antagonistas de los receptores adrenergicos-4
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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS
Antagonistas de los receptores adrenérgicos
Inhiben la interacción de NA, AD, y otros fármacos simpaticomiméticos con los receptores α y β.
CLASIFICACION
Antagonistas de los receptores α El receptor α1 media la contraccion del
musculo liso arterial y venoso.
Los receptores α2 participan en la supresion de los impulsos simpaticos eferentes del SNC,
Incrementando el tono vagal, Facilitando la agregacion plaquetaria e Inhibiendo la liberacion de NA y ACh y Regula los efectos metabolicos (Ej. Suprime la
secresion de insulina e inhibe la lipolisis).
Propiedades farmacológicas
APARATO CARDIOVASCULAR
-Antagonistas de los R α1-
El bloqueo de los R α1 inhiben la vasoconstriccion inducida por las catecolaminas endogenas;el resultado es la caida de la presion arterial.
-Antagonistas de los R α2-
El bloqueo de los R perifericos α2, aumenta los impulsos simpaticos eferentes y potencia la liberacion de NA y conduce a la activacion de los R α1 y β1 en el corazon y vasculatura periferica, por consiguiente aumenta la presion arterial.
Otras acciones Las catecolaminas aumentan la salida
de glucosa del hígado, predominantemente por los R β, pero algunos α tambien contribuyen;
entonces, un antagonista de los R α puede disminuir la liberacion de glucosa.
Otras acciones
Los R α2 facilitan la agregacion plaquetaria.
La activacion de los R α2 en los islotes pancreaticos suprime la secresion de insulina;
Su bloqueo facilita la liberacion de insulina.
RESUMEN DE LOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
CLASE FARMACO AX. FARMACOLOGICAS NOTABLES
BLOQUEADORES α
No selectivos
FenoxibenzaminaFentolaminaTolazolina
-Disminución de la PVR y presion arterial.-Venodilatacion
Selectivos α1PrazosinaTerazosinaDoxazosinaTrimazosinaAlfuzosinatamsulosina
-Disminucion de la PVR y la presion arterial
-Relajacion de musculo liso en el cuello vesical y la prostata
FENOXIBENZAMINA
Es un haloalquilamina que bloquea los R a1 y a2.
El bloqueo del receptor es irreversible.
-APLICACIONES TERAPEUTICAS:Tratamiento de los feocromocitomas
-TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS:Hipotensión postular acompañada de taquicardia y otras arritmias
FENTOLAMINA Y TOLAZOLINA
La fentolamina es un antagonista competitivo de los R a
- APLICACIONES TERAPEUTICAS:Controla hipertension por corto tiempo en pacientes con feocromocitoma.
- TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS:Hipotension
PRAZOSINA Bloqueante a prototipo de la quinazolina,
antagonista de los R a1, potente y selectivo.
En el SNC suprime impulsos simpaticos eferentes.
Disminuye el LDL Aumenta el HDL
- APLICACIONES TERAPEUTICAS:Tratamiento de hipertensión
Vía oralBiodisponibilidad: 50-70%
Metaboliza en hígadoVida media: 2-3 h
TERAZOSINA
Menos potente que la prazosina pero con gran especificidad por los R a1.
Es mas hidrosoluble y tiene mayor biodisponibilidad (>90%),
vida media mas larga (12 h) Accion + prolongada a dosis usuales (>18h) Induce apoptosis en células del musculo liso
prostatico.
DOXAZOSINA
Antagonista a muy selectivo Tiene efectos similares a la prazosina Vida media larga (20 h) y accion
prolongada (36 h). Casi todos los metabolitos se eliminan
en las heces.- APLICACIONES TERAPEUTICASTratamiento de hiperplasia prostática benigna e hipertension.
ALFUZOSINA
Es un antagonista a1 no selectivo de subtipo que se utiliza mucho en el tratamiento de la hiperplasia prostatica benigna.
TAMSULOSINA Es una benzenosulfonamida,
antagonista del R a1. Es eficaz en el tratamiento de la
hiperplasia prostatica benigna con poco efecto sobre la presion arterial.
Un efecto adverso es la eyaculacion anormal.
Otros antagonistas de R a Indoramina Ketanserina Urapidilo Bunazosina Yohimbina neurolepticos
Antagonistas de los R β Inhiben la interaccion de la NA, AD y
farmacos simpaticomimeticos con los receptores β.
los efectos de los antagonistas β dependen del grado de estimulacion del receptor, o del tono en el sitio.
APARATO CARDIOVASCULAR- Disminuye la FC y la contractilidad del
miocardio. - Su administracion por tiempo corto,
disminuye el gasto cardiaco.
APARATO RESPIRATORIO- Los antagonistas de los Rβ no selectivos bloquean los receptores en el musculo liso bronquial.
EFECTOS METABOLICOS
Los antagonistas de los R β pueden reducir la activacion de la lipasa sensible a hormonas y atenuar la liberacion de acidos grasos libres del tejido adiposo.
Los β no selectivos reducen el colesterol HDL,aumentan el LDL e incrementan los trigliceridos.
Otros: Bloquean el temblor inducido por catecolaminas
e inhiben la desgranulacion de las celulas cebadas por las catecolaminas.
RESUMEN DE ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
CLASE FARMACO AX. FARMACOLOGICAS NOTABLES
BLOQUEADORES βNo selectivos1a. generacion
NadololPenbutololPindololPropranololtimolol
- ↓ de la FC- ↓ contractilidad- ↓ gasto cardiaco- Retardo de la conduccion
en auriculas y nodo AV- ↑ periodo refractario,
nodo AV- Broncoconstriccion- Hipoglucemia prolongada- Reduccion del colesterol
HDL- ↑ colesterol LDL y
trigliceridos- Hipopotasiemia
CLASE FARMACO AX. FARMACOLOGICAS NOTABLES
Selectivos β1
2a. generacion
AcebutololAtenololBisoprololEsmololMetroprolol
Vasodilatadores no selectivos3a. generacion
CarteololCarvedilolBucindololLabetalol
- Efecto estabilizador de la membrana ISA
- Vasodilatacion
Vasodilatadores selectivos β13a. generacion
BetaxololCeliprololnebivolol