antagonistas adrenergicos
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ANTAGONISTAS ADRENERGICOSANTAGONISTAS ADRENERGICOS
• SimpaticolíticosSimpaticolíticos• Bloqueantes simpáticosBloqueantes simpáticos
ADRENORECEPTORES
Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2
Vasoconstricción
Aumento de RP
Aumento de TA
Midriasis
Cierre de esfínter vesical
Inh noradrenalina
Inh acetilcolina
Inh insulina
Agregación plaq
Taquicardia
Lipólisis
Contractilidad miocárdica
Liberación de renina
Vasodilatación
Dism RVPeriférica
Glucogenólisis
Glucagón
• Los farmacos simpaticolíticos Los farmacos simpaticolíticos pueden ser:pueden ser:
ReversiblesReversibles
No reversiblesNo reversibles
Antagonistas adrenérgicos alfa Antagonistas adrenérgicos alfa
NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS
FenoxibenzaminaFenoxibenzamina
FentolaminaFentolamina
SELECTIVOSSELECTIVOS
PrazosinaPrazosina AlfuzosinaAlfuzosina
TerazosinaTerazosina TamsulozinaTamsulozina
DoxazosinaDoxazosina
FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA
• Alfa 1 y 2Alfa 1 y 2• IrreversibleIrreversible y no competitivo y no competitivo• Vida media largaVida media larga• Eficacia media para controlar TAEficacia media para controlar TA• Impide la vasoconstricción periféricaImpide la vasoconstricción periférica• Taquicardia reflejaTaquicardia refleja• Aumento de liberación de NA por alfa 2Aumento de liberación de NA por alfa 2• Neutralizador de epinefrinaNeutralizador de epinefrina
USOS DE FENOXIBENZAMINAUSOS DE FENOXIBENZAMINA
• FeocromocitomaFeocromocitoma• Prequirúrgicamente para evitar crisis Prequirúrgicamente para evitar crisis
hipertensivashipertensivas• Tratamiento crónico o inoperableTratamiento crónico o inoperable• Enfermedad de RaynaudEnfermedad de Raynaud
E.A FENOBENZAMINAE.A FENOBENZAMINA
• Hipotensión posturalHipotensión postural• NauseasNauseas• VómitoVómito• Congestión nasalCongestión nasal• Contraindicada en hipoperfusión Contraindicada en hipoperfusión
coronariacoronaria
FENTOLAMINAFENTOLAMINA
• Bloquea alfa 1 y 2Bloquea alfa 1 y 2• Bloqueo competitivoBloqueo competitivo• Duración mediaDuración media• Provoca hipotensión posturalProvoca hipotensión postural• Neutraliza epinefrina Neutraliza epinefrina
USOS DE FENTOLAMINAUSOS DE FENTOLAMINA
• Feocromocitoma Feocromocitoma • Rara vez en impotenciaRara vez en impotencia• NO en hipoperfusión coronariaNO en hipoperfusión coronaria
PRAZOSIN, TERAZOSIN, PRAZOSIN, TERAZOSIN, DOXAZOSINDOXAZOSIN
• Alfa 1 selectivosAlfa 1 selectivos• Tx de hipertensiónTx de hipertensión• Disminuyen la RVPDisminuyen la RVP• Disminuyen TADisminuyen TA• Poco cambio en gasto cardiaco, Poco cambio en gasto cardiaco,
en flujo sanguíneo renal en flujo sanguíneo renal
PRAZOSIN, TERAZOSIN, PRAZOSIN, TERAZOSIN, DOXAZOSINDOXAZOSIN
• Efecto de primera dosisEfecto de primera dosis• Como evitarlo?Como evitarlo?• Tendencia a retener sodioTendencia a retener sodio• EA. EA.
– MareosMareos– Falta de energiaFalta de energia– Congestion nasalCongestion nasal– Cefalea somnolencia Cefalea somnolencia – Hipotensión ortostaticaHipotensión ortostatica
ALFUZOSINA Y TAMSULOSINAALFUZOSINA Y TAMSULOSINA
• Tratamiento de HPBTratamiento de HPB• Reducen el tono del muscular del Reducen el tono del muscular del
cuello vesical y de la próstatacuello vesical y de la próstata• Tamlusina es superiorTamlusina es superior• Menor efecto antihipertensorMenor efecto antihipertensor• Mismos efectos AdvMismos efectos Adv
YOHIMBINAYOHIMBINA
• Bloqueador alfa 2 Bloqueador alfa 2 • árbol de yohimboárbol de yohimbo• Aumenta el flujo sanguineo periféricoAumenta el flujo sanguineo periférico• Enfermedad de RaynaudEnfermedad de Raynaud• Estimulante sexualEstimulante sexual• NO en afeccion de SNC o cardiopatíasNO en afeccion de SNC o cardiopatías
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS ANTAGONISTAS ADRENERGICOS BB
• Reducen la presión arterial sin provocar Reducen la presión arterial sin provocar hipotensión posturalhipotensión postural
• UsosUsosAngina de pechoAngina de pechoArritmiasArritmiasIAMIAMIns cardiaca congestivaIns cardiaca congestivaHipertiroidismo Hipertiroidismo Glaucoma y cefaleaGlaucoma y cefalea
• NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS
PropanololPropanolol
Timolol y nadololTimolol y nadolol
• SELECTIVOSSELECTIVOS
Acebutolol Acebutolol EsmololEsmolol
Atenolol Atenolol MetoprololMetoprolol
• ANTAGONISTA CON AGONISMO PARCIALANTAGONISTA CON AGONISMO PARCIAL
Pindolol y AcebutololPindolol y Acebutolol
EsmololEsmolol 10 min10 minAcebutololAcebutolol 3-4 hrs 3-4 hrsPindololPindololMetoprololMetoprololPropanolol 4-6 hrsPropanolol 4-6 hrsTimololTimololLabetamolLabetamolCarvedilol 7-10 hrsCarvedilol 7-10 hrsNadololNadolol 14- 24 hrs 14- 24 hrs
PROPANOLOLPROPANOLOL
• B1 y B2B1 y B2• AccionesAcciones
Reduce el gasto cardiacoReduce el gasto cardiaco
Deprime la cardiacaDeprime la cardiaca
VasodilataciónVasodilatación
BroncoconstricciónBroncoconstricción
Disminución de perfusión renalDisminución de perfusión renal
Retención de sodioRetención de sodio
• AccionesAcciones
Disminuye glucogenólisisDisminuye glucogenólisis
Disminución de glucagónDisminución de glucagón
Bloquea isoprenalinaBloquea isoprenalina
EFECTOS TERAPEUTICOSEFECTOS TERAPEUTICOS
• HipertensiónHipertensión• MigrañaMigraña• HipertiroidismoHipertiroidismo• Angina de pecho (aumenta tolerancia a Angina de pecho (aumenta tolerancia a
ejercicio)ejercicio)• IAM ( protector, profiláctico y limitador IAM ( protector, profiláctico y limitador
de daño)de daño)
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS PROPANOLOLPROPANOLOL
• BroncoconstricciónBroncoconstricción• Arritmias (suspender en 1 semana)Arritmias (suspender en 1 semana)• Transtornos metabólicosTranstornos metabólicos
TIMOLOL Y NADOLOLTIMOLOL Y NADOLOL
• B1 y B2B1 y B2• Más potentes que propranololMás potentes que propranolol• Nadolol la VM mas prolongadaNadolol la VM mas prolongada• Timolol mayores efectos a nivel ocularTimolol mayores efectos a nivel ocular
Tx de glucoma Tx de glucoma
ATENOLOL, METOPROLOL Y ATENOLOL, METOPROLOL Y ESMOLOLESMOLOL
• Selectivos B1Selectivos B1• Selectividad dependiente de dosis bajas.Selectividad dependiente de dosis bajas.• Reducen TAReducen TA• Aumenta tolerancia a ejercicioAumenta tolerancia a ejercicio• Poco efecto pulmonar y metabólicoPoco efecto pulmonar y metabólico• Pacientes hipertensos diabéticos con Pacientes hipertensos diabéticos con
insulinainsulina• Esmolol – Uso transoperatorioEsmolol – Uso transoperatorio
PINDOLOL Y ACEBUTOLOLPINDOLOL Y ACEBUTOLOL
• Antagonistas con actividad agonista Antagonistas con actividad agonista parcialparcial
• B1 y B2B1 y B2• Estimulan el receptor, pero inhiben la Estimulan el receptor, pero inhiben la
estimulación por las catecolaminas estimulación por las catecolaminas potentespotentes
• Minimizan los efectos metabólicosMinimizan los efectos metabólicos• Hipertensos con bradicardia moderadaHipertensos con bradicardia moderada
LABETALOL Y CARVEDILOLLABETALOL Y CARVEDILOL
• Antagonista alfa y beta reversiblesAntagonista alfa y beta reversibles• Vasodilatación con descenso de la TAVasodilatación con descenso de la TA• No alteran lípidos ni glucemiaNo alteran lípidos ni glucemia• Carvedilol . Disminuye el engrosamiento Carvedilol . Disminuye el engrosamiento
vascularvascular
Insuficiencia cardiacaInsuficiencia cardiaca• Labetalol. Ancianos de raza negraLabetalol. Ancianos de raza negra
Farmacos que afectan la Farmacos que afectan la liberación de NTliberación de NT
• Reserpina. Bloquea el transporte Reserpina. Bloquea el transporte de las aminas biológicasde las aminas biológicas
• Guanetidina bloquea la liberación Guanetidina bloquea la liberación de noradrenalina almacenadade noradrenalina almacenada
• Cocaína . Inhibe la captación de Cocaína . Inhibe la captación de noradrenalinanoradrenalina