agonistas y antagonistas de receptores colinérgicos - muscarínicos

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AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARNICOS

AGONISTAS Y ANTAGONISTASDE LOS RECEPTORES MUSCARNICOSMiguel Angel Mariscal D.,MDFarmacologa2016

ACETILCOLINA Y SU RECEPTOR MUSCARNICOLos receptores de acetilcolina muscarnicos en el sistema nervioso perifrico (SNP), se encuentran en las clulas autnomas inervadas por los nervios parasimpticos posganglionares.

La acetilcolina (ACh) es catalizada por la acetilcolinesterasa (AChE).

EFECTOS FARMACOLGICOS DE LA ACETILCOLINA:A.- SISTEMA CARDIOVASCULAR. 1.- Disminucin de la frecuencia cardaca (cronotropismo negativo). 2.- Disminucin de la velocidad de conduccin en el nodo AV (dromotropismo negativo). 3.- Disminucin de la fuerza de la contraccin cardaca (inotropismo negativo). 4.- Vasodilatacin.

B.- VAS RESPIRATORIAS. 1.- Regulacin del tono bronquial. 2.- Bronco constriccin. 3.- Aumento de la secrecin traqueobronquial.

C.- VAS URINARIAS. 1.- Contraccin del msculo del cuello de la vejiga. 2.- Aumento de la presin para orinar. 3.- Aumento en el peristaltismo de los urteres.

D.- TUBO DIGESTIVO. 1.- Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones. 2.- Aumenta la actividad secretora del estmago y el intestino.

AGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARNICOSSe clasifican en:1.- steres de colina, que comprenden la acetilcolina.2.- Alcaloides colinrgicos naturales.

UTILIDAD CLNICA DE LOS AGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARNICOS:1.- Tratamiento de los trastornos de la vejiga urinaria.2.- Diagnstico de la hiperreactividad bronquial.3.- Tratamiento de la xerostomia.4.- En oftalmologa se usa como mitico y para tratar el glaucoma.

METACOLINA:Usado para el diagnstico de la hiperreactividad bronquial en pacientes que no tienen manifestaciones clnicas de asma. Se administra mediante inhalacin.

BETANECOL:En el aparato genito.urinario es util para: Tratamiento de la retencin urinaria y el vaciamiento inadecuado de la vejiga (cuando NO hay una obstruccin orgnica) Ejemplos: Retencin urinaria post.operatoria, neuropata autnoma diabtica y en algunos casos de vejiga neurgena.

CARBACOL:Usado por va tpica en oftalmologa para: Tratamiento del glaucoma y provocar miosis.

PILOCARPINA:Usado para el tratamiento de: 1.- Xerostoma que ocurre tras la radioterapia por lesiones en cabeza y cuello. 2.- Sndrome de Sjgren.Usado en oftalmologa para: 1.- Tratamiento del glaucoma y como mitico.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARNICOSLos antagonistas de los receptores muscarnicos comprenden:1.- Los alcaloides naturales: Atropina y escopolamina.2.- Los derivados semi.sintticos de estos alcaloides.3.- Los derivados sintticos.

Los antagonistas muscarnicos EVITAN los EFECTOS de la ACETILCOLINA al BLOQUEAR su UNIN a los RECEPTORES MUSCARNICOS

Atropa belladona

tropos (en griego inexorable o inevitable.

tropos elega el mecanismo de la muerte y terminaba con la vida de cada mortal cortando su hebra con sus aborrecibles tijeras.

Trabajaba junto con Cloto y Lquesis.

EFECTOS FARMACOLGICOS DE LOS ANTAGONISTAS COLINRGICOSEl prototipo de antagonista muscarnico es la ATROPINA.SISTEMA CARDIOVASCULAR:1.- Corazn:El principal efecto de la atropina sobre el corazn consiste en modificar la frecuencia cardaca.Las dosis elevadas de atropina producen TAQUICARDIA progresiva al bloquear los receptores M2 en las clulas del nodo SA.

2.- Circulacin:La atropina en dosis clnicas contrarresta por completo la vasodilatacin perifrica y el descenso brusco de la presin arterial.A dosis txicas la atropina produce VASO.DILATACIN de los vasos sanguneos cutneos.

APARATO RESPIRATORIO.Sus efectos sobre el sistema respiratorio son ms importantes en los pacientes con enfermedades respiratorias.Produce algo de BRONCO.DILATACIN y DISMINUCIN de las SECRECIONES TRAQUEO.BRONQUIALES al bloquear el tono parasimptico.La atropina inhibe las secreciones de la nariz, la boca, la faringe y los bronquios y por lo tanto seca las mucosas de las vas respiratorias.

OJOS.Se produce dilatacin de la pupila (MIDRIASIS) y parlisis de la acomodacin (CICLOPLEJIA).Esto produce fotofobia, por la amplia dilatacin pupilar.Todo esto se produce por: el bloqueo de las respuesta colinrgicas del esfinter pupilar del iris y del msculo ciliar que controla la curvatura del cristalino.El cristalino queda fijo para la visin lejana y los objetos cercanos se ven borrosos.

Atropa belladona

Atropa belladona

Datura stramonium

Beleo(Hyoscyamus niger)

Beleo(Hyoscyamus niger)

TUBO DIGESTIVO.Se usan estos medicamentos como ANTI.ESPASMDICOS para tratar los trastornos del tubo digestivo y la lcera ptica.La atropina inhibe el componente de la secrecin de cido que se debe a la estimulacin muscarnica de las clulas secretoras de histamina y las clulas parietales productoras de cido.SECRECIONES.Los antagonistas de receptores muscarnicos inhiben la secrecin salival.La boca se reseca y se dificulta la deglucin y el habla.MSCULO LISO DE VAS URINARIAS.

Los antagonistas muscarnicos disminuyen el tono normal y la amplitud de las contracciones de los urteres y la vejiga.

MSCULO LISO DE VAS BILIARES.Produce una accin ANTI.ESPASMDICA leve sobre la vescula biliar y los conductos biliares.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.La atropina tiene efectos mnimos sobre el SNC a dosis teraputicas.En casos de dosis txicas de la atropina, la excitacin central es ms notoria y desencadena irritabilidad, desorientacin y alucinaciones.La escopolamina tiene efectos centrales importantes en dosis teraputicas bajas, por lo tanto se prefiere ms atropina.La escopolamina a dosis teraputicas produce depresin del SNC, que se manifiesta por somnolencia, amnesia, fatiga y sueo.

Se administra la atropina en forma de mezcla racmica compuesta de dos enantimeros: la dextro- y la levo-hiosciamina. La forma levo tiene mayor actividad que la dextro, que apenas tiene efecto antimuscarnico.

APLICACIONES TERAPUTICAS DE LOS ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARNICOA.- APARATO RESPIRATORIO:El IPRATROPIO y el tiotropio son frmacos importantes en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica.Se suelen utilizar con agonistas de los receptores B2.EL IPRATROPIO tambin se usa en inhaladores nasales en el tratamiento de la rinorrea por resfriado comn y por rinitis alrgica.

B.- APARATO GENITO.URINARIOSon tiles para tratar la hiper.actividad de la vejiga urinaria.Estos frmacos ----- Reducen la presin intravesical. ----- Incrementan la capacidad vesical. ----- Disminuyen la frecuencia de las contracciones vesicales.Se pueden usar estos frmacos para tratar la enuresis en los nios.Ejemplos de frmacos: Oxibutinina, tolterodina, darifenacina,etc.

C.- TUBO DIGESTIVOSe utilizaron en un tiempo para el tratamiento de la lcera pptica.Estos medicamentos producen efectos secundarios muy marcados.

D.- OJOS.Se utiliza la administracin tpica para producir midriasis y cicloplejia.Se produce midriasis para la exploracin minuciosa de la retina y de la papila ptica.

E.- SISTEMA CARDIOVASCULAR.Los efectos cardiovasculares de los antagonistas del receptor muscarnico tienen escasa utilidad clnica.

F.- SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.Los alcaloides de la belladona fueron los primeros frmacos usados para evitar la cinetosis.La escopolamina es el frmaco profilctico ms eficaz para las exposiciones breves a los movimientos intensos.Todos los compuestos que se usan para tratar la cinetosis se deben administrar en forma profilctica.