informe agonistas y antagonistas de receptores colinérgicos

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CUARTA PRCTI CA: Agonistas y antagonistas de receptores colinrgicos

EXPERI MENTO N2: Efectos sistmicos de los parasimpaticomimticos y los parasimpaticolticos en Conejo. Frmacos:Atropina solucin 1 mg/ml / Pilocarpina solucin al 2%Especie: Conejo albino de 3 Kg.Tabla de resultados del experimento n2, Efectos sistmicos de los parasimpaticomimticos y los parasimpaticolticos en Conejo.

Pesodel conejoFrmacoDosis(mg)Dosis(ml)Efectos

3Kg

Pilocarpina33Ojo: Dimetro de la pupila Basal= 5 mm. Cambio= 3 mm.Secreciones: Al minuto empieza a salivar, se colecto 5 ml. Por otra parte, se observ que las escleras oculares incrementaron su brillo.Sistema nervioso central: Se observ excitacin, el animal empez a tener sacudidas de la cabeza. Sistema gastrointestinal: Se produjo defecacin.Frecuencia respiratoria: Se observ incremento de la FR, se logr apreciar en los movimientos de las narinas del animal.

Atropina1.50.075Ojo: el dimetro de la pupila se increment hasta 7 mm. Secreciones: Dejo de salivar y la mucosa oral se observ seca. Sistema nervioso central: Sedacin.Sistema gastrointestinal: Dejo de defecar. Frecuencia respiratoria: Disminucin de la FR.

Pilocarpina:1mg/Kg a 3Kg de peso, corresponde dosis de: 3mgSolucin a 1mg/mL a 3mg de dosis corresponde: 3mLAtropina:Dosis en mg a 0.5mg/Kg :0.5mg 1KgX1 mg 3Kg X1 = (3x0.5)=1.5mgDosis en mL a 2%:20mg 1mL1.5mg X2mL X2 = (1.5)/20=0.075mL

Discusin:

Pilocarpina: La pilocarpina es una amina terciaria, muy liposoluble que se absorbe bien en el TGI y por via parenteral. Se distribuye bien en todos los tejidos y atraviesa bien la BHE. La pilocarpina actua como un colinergico de accin directa (actua sobre los receptores colinrgicos muscarinicos) y es un alcaloide colinomimtico no derivado de la colina. Posee una accin muscarnica predominante, pero menos potente que la ACh y derivados. Tiene un potente efecto diafortico y sialorreico: produce intensa sudoracin (de hasta 2 a 3 litros) y abundante secrecin salival (hasta 300 mL); por la administracin de 10mg por via SC. La miosis se hace evidente en pocos minutos, llega al mximo en 30 minutos y puede durar horas, pero el efecto sobre la acomodacin desaparece en 2 hrs. Cruza la barrera hematoencefalica provocando efectos toxicos Su utilidad teraputica consiste en la aparicin de respuestas cardiovasculares anmalas y las glndulas sudorparas y salivales son muy sensibles, por lo cual su empleo tambin se restringe a la aplicacin tpica ocular (agente mitico). Es parcialmente metablizada por la AChE y la seudocolinesterasa. El resto se excreta por via renal.

Atropina: La atropina bloquea los receptores muscarinicos. Por lo cual si se administra ACh u otros agonistas colinrgicos directos, se produce aumento de PA y taquicardia ya que los receptores nicotnico actuaran a nivel de medula suprarrenal y liberara catecolaminas.

Conclusiones:

Podemos observar que hay reduccin en el dimetro pupilar- Miosis, debido a que la policarpina es parcialmente metabolizada en la cornea por las colinesterasas, siendo sus efectos de larga duracin (minutos a horas). El incremento en el brillo de las escleras oculares se debe a la vasodilatacin de los pequeos vasos (predominio de efecto M3 sobre musculatura lisa) Se observa salivacin de 5mL por los potentes efectos sialorreicos (secrecin salival) de la pilocarpina. Sobre el SNC la pilocarpina atraviesa la BHE produciendo efectos toxicos de excitacin, temblor, espasticidad y ataxia. Principalmente se observo sacudidas de cabeza, esto por la excitacin de los receptores nicotnicos a nivel de musculo estriado. Se observa defecacin debido a que los colinrgicos en general producen incremento del peristaltismo y relajacin de esfnteres aumentando el transito intestinal. Sobre la FR se observa aumento, esto debido al efecto cronotropico negativo de la pilocarpina sobre los receptores M2 del sistema de conduccin auricular. El movimiento de las narinas del animal se explicara por la presencia de abundantes receptores muscarinicos en el musculo liso bronquial que producira broncoconstriccion y aumento de las secreciones, disminuyendo asi el paso de aire por las vas respiratorias. Al aplicar atropina podemos observar el aumento del dimetro pupilar, disminucin notable de la salivacin, efectos de sedacin sobre el SNC, contraccin de esfnteres (no defecacion) y disminucin de la FR. Todos estos efectos se explican por el bloqueo de receptores muscarinicos, por lo cual la policarpina actuaria solamente a nivel de receptores nicotnicos estimulando la liberacin de catecolaminas por la MSR, que tienen efectos opuestos a los colinrgicos.

EXPERI MENTO N3: Efectos sobre la PA y FC de los parasimpaticomimticos y los parasimpaticolticos en Gato. Frmacos:Acetilcolina, Neostigmina, Carbacol, Hexametonio, Galamina, AtropinaEspecie: Gato de 4 kg.

Dosis pentobarbital: 50mg/Kg Dosis en mg: 50mg 1KgXmg 4Kg X=200mg

Dosis en mg de otros farmacos: a 4Kg1ug = 10-6g = 10-3mg 10-3x4 = 0.004mg5ug = 5x10-6g = 5x10-3mg 5x10-3x4 = 0.020mg10ug = 10x10-6g = 10x10-3mg 10x10-3x4 = 0.04mg20ug = 20x10-6g = 20x10-3mg 20x10-3x4 = 0.08mg50ug = 50x10-6g = 50x10-3mg 50x10-3x4 = 0.2mg100ug = 100x10-6g = 100x10-3mg 100x10-3x4 = 0.4mg

1mg x4 = 4mg5mg x4 = 20mg10mg x4 = 40mg20mg x4 = 80mg50mg x4 = 200mg100mg x4 = 400mg

Tabla de resultados del experimento n3, Efectos sobre la PA y FC de los parasimpaticomimticos los parasimpaticolticos en Gato.

DrogaDosis(mg)Presin arterial (mmHg)Frecuencia cardiaca(latidos/minuto)

S istlicaMediaDiastlica

BasalCambioBasalCambioBasalCambioBasalCambio

Pentobarbital sdico200----------------------------------------------------------------

Acetilcolina 1ug/kg0.0041321059260754111086

Acetilcolina 5ug/kg0.02129758930711010926

Acetilcolina 10ug/kg0.0413271922474410724

Acetilcolina 20ug/kg0.0813368922175110912

Acetilcolina 50ug/kg0.213273912273110914

Acetilcolina 100ugl/kg0.413276912374111020

Neostigmina 1 ug/kg0.0041321029259754010969

Neostigmina 5 ug/kg0.02132999155743610767

Neostigmina 10 ug/kg0.04132959250743110766

Neostigmina 20 ug/kg0.08133959251743210861

Neostigmina 50 ug/kg0.2131979052723210866

Neostigmina 100 ug/kg0.4132929146742611164

Carbacol 1 ug/kg0.004132949249752911069

Carbacol 5 ug/kg0.0212873862568511037

Carbacol 10 ug/kg0.0413369922175011122

Carbacol 20 ug/kg0.0813269912174011019

Carbacol 50 ug/kg0.213271922175010713

Carbacol 100 ug/kg0.413270922175010515

Hexametonio 1 mg/kg413311492717553110113

Hexametonio 5 mg/kg201329592507530110116

Hexametonio 10 mg/kg401339292477527110117

Hexametonio 20 mg/kg801338992437523110117

Hexametonio 50 mg/kg2001338792427522108121

Hexametonio 100 mg/kg4001338593397519108120

Galamina 1 mg/kg413313892987581107117

Galamina 5 mg/kg20133143921047588107124

Galamina 10 mg/kg40133143921047588111124

Galamina 20 mg/kg80132144921057288108124

Galamina 50 mg/kg200132144911057488107127

Galamina 100 mg/kg400132143911047388109128

Atropina 1 mg/kg413213791987481108116

Atropina 5 mg/kg20132142921037487107124

Atropina 10 mg/kg40132144921087588108127

Atropina 20 mg/kg80133144921057588109124

Atropina 50 mg/kg200133144921057488108126

Atropina 100 mg/kg400131144921057588105126

Grficos, Discusin y Conclusiones de resultados:

Se puede observar una disminucin de la Presin Arterial Sistlica (PAS), que relativamente disminuye a medida aumenta la dosis, alcanzando su punto mnimo a 0.08mg de ACh, luego podemos deducir que los receptores estn ocupados totalmente (saturacin).

La Presin Arterial Media (PAm) disminuye considerablemente debido a los efectos vasodilatadores sobre los receptores M3 del endotelio vascular, produciendo xido ntrico (NO) relajando los miocitos vasculares lisos y disminuyendo as la PA. Se observa que a mayor dosis mayor efecto.

A diferencia de lo que ocurre con la PAS y PAm, la Presin Arterial Diastlica (PAD) disminuye en un modo ms marcado; esto debido a la vasodilatacin. Se observa que la disminucin fue mxima a partir de dosis de 0.08mg de ACh, lo cual nos indica que a esta dosis los efectos son potentes.

La Frecuencia Cardiaca (FC) disminuye por los efectos cronotrpicos negativos de la ACh. Se observa que a mayor dosis, mayor efecto hasta cierta dosis (0.08mg). la bradicardia a dosis pequeas (0.004mg) es menor que a otras dosis debido a que existe taquicardia refleja.

La neostigmina es un carbamato cuaternario y actua como inhibidor de la AChE actuando como sustrato en vez de la ACh, haciendo que esta aumente en sus niveles sin degradarse. Se observa una disminucin de la PAS debida a la ACh, esta disminucin es paulatina y de poca intensidad, ya que no hay mayor produccin de ACh, sino solo acumulacin en el espacio vascular.

Se debe mencionar que los efectos de vasodilatacin y disminucin de la PA, por la ACh acumulada, son pobres debido a la poca o escasa inervacin parasimptica de los vasos sanguneos por lo cual los efectos colinrgicos de la neostigmina no son tan fuertes.

Se observa que la PAm disminuye paulatinamente segn la dosis, sin embargo al igual que en el grfico anterior, podemos notar que la disminucin no es tan marcada segn aumenta la dosis. Hay inhibicin de las AChE y segn aumenta la dosis de neostigmina, satura ms a la AChE, haciendo que ya no pueda degradar a la ACh haciendo que se siga acumulando en el espacio vascular produciendo vasodilatacin.

Se observa una disminucin de la PAD que aumenta segn la dosis de neostigmina. Los efectos de disminucin de PAD son debidos a los efectos de la ACh que se acumula en el espacio vas