agonistas y antagonistas de receptores 5-ht

Download Agonistas y Antagonistas de Receptores 5-HT

Post on 24-Oct-2014

129 views

Category:

Documents

3 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

Agonistas y Antagonistas de Receptores 5-HTCaldern Moctezuma Angel Romn

Agonistas 5-HT y Jaqueca 20%

Sin

Aura (comn) Con Aura (clsica)

Prolongada Tpica Precoz Aura sin Jaqueca

Aura

Fotofobia Hiperacusia Poliuria Diarrea Alteraciones del estado de nimo Alteraciones en el apetito El episodio de jaqueca se prolonga por horas o das, seguido por un intervalo prolongado sin dolor.

Aura Frecuencia

de episodios variable Eficacia Presencia o Ausencia de Aura, duracin de cefalea, gravedad e intensidad. Factores Ambientales o genticos desconocidos.

Patogenia

5-HT mediador fundamental. [ ] varan [ urinarias ] en la mayor parte de la jaqueca Reserpina, Fenfluramina

Agonista 5-HT tx inmediato Profilaxis: antagonistas adrenrgicos y antiepilpticos

Liberadores IC

5-HT

Agonistas HT1 TRIPTANOS

Derivados

del indol Tx agudo de la jaqueca Reducen nusea y vmito 5-HT 1B y 5-HT 1D 5-HT, Adrenrgicos 1, 2, , Dopaminrgicos, Muscarnicos y benzodiazepnicos.

Dosis

efectivas afinidad por 5-HT 1B y 5HT 1D. de mayor probabilidad a participar en mecanismos de accin para tx de jaqueca.

Receptores

TRIPTANOS Almotriptn

Eletriptn Frovatriptn Naratriptn Riztriptn Sumatriptn Zolmitriptn

HIPTESIS DE MECANISMO VC

de vasos Sanguneos Intracraneales

Se provoca dilatacin anormal de anastomosis av carotdeas en la cabeza Isquemia e Hipoxia.

Ergotamina,

sumatriptn.

dihidroergotamina y

HIPTESIS DE MECANISMO 5-HT

B1 y 5-HT D1

Autorreceptores presinpticos Modulan la liberacin del nt

Agonistas

5HT1 bloquean la liberacin de neuropptidos proinflamatorio.

SUMATRIPTN Subcutnea

12 minutos 97% Oral 1h o 2h 14-17% Semivida de Eliminacin: 1-2h Metabolismo y excrecin. DOSIS

ORAL 25-100mg 200mg AEROSOL/NASAL 5-20mg 40g

ZOLMITRIPTN ORAL

1.5

2 horas Metabolito N-desmetilado Semivida: 2 - 3 h DOSIS 1.5 2.5mg 10mg

NARATRIPTN ORAL

2 3 h 70% 2 con accin ms prolongada 6h EXCRECIN 50% No alterada 30% productos de oxidacin. DOSIS 1 2.5 mg (NO repetirse antes de las 4h)