ADRENERGICOS

Luis Fujita AlarcónHospital El Carmen

SIMPATICOMIMETICO

• Definición: Fármacos cuyos

efectos son similares en forma total o parcial a las fibras post ganglionares simpáticas

NEUROTRASMISORES

• Noradrenalina• Adrenalina• Dopamina

El sistema simpático y medular suprarrenal no son esenciales para la vida en un ambiente controlado y si stress.

Enfermedades por neurotransmisores

Enfermedades por neurotransmisores

Receptores Autoreguladores

• Inhiben liberación de noradrenalina:

Agonista alfa 2 adrenergicos ( clonidina )

Adenisina Acetil Colina Antagonista Beta 2 Prostaglandinas E2 Histamina Encelafinas

ClonidinaDexmedetomidi

na

Receptores autoreguladores

• Aumenta liberación de noradrenalina

Antagonista alfa 2 adrenergico (yohimbina)

Agonista beta 2 Angiotensina

Captación del neurotransmisor

• Finalizacion de los efectos del impulso adrenergico

NA > AD Isoproterenol no es sustrato

La captacion extraneuronal: ISO > AD >>> NA

Inhibidores de la captacion

• Antidepresivo triciclico• Cocaína• Ketamina• Fenotiacinicos• Fenoxibenzamina ( neuronal y

extraneuronal)

• Reserpina ( neuronal y depleta el pool )

Bloquedores de captacion

Mecanismo de acción y efecto

• DEPENDE:

Tipo de receptores en la célula

Selectividad ( dosis efecto )

Respuesta característica de la célula efectora

Mecanismo reflejo o compensación

Mecanismos reflejos de Mecanismos reflejos de compensacióncompensación

• BARORECEPTORES– Si la PA () la FC ()

– Si la PA () la FC ()

Selectividad

• Metoxamina ALFA• Fenilefrina• Noradrenalina• Metaraminol• Adrenalina• Dopamina• Dobutamina• Isoproterenol BETA

CLASIFICACION : Por mecanismo de accion

Agonista Alfa

Acción Directa Agonista Beta Liberacion de NA

Acción Indirecta Captacion de NA

Acción mixta

CLASICACION

• Directa: Noradrenalina Adrenalina Isoproterenol Dobutamina …….

Son potenciados por inhibidores de la captación neuronal

CLASIFICACION

• Indirecta: Anfetamina Tiramina Metaanfetamina.

Acción inhibida por bloqueadores de captaciónAcción abolida por tratamiento previo por ReserpinaTaquifilaxiaPotenciado por inhibidores de la MAO

Anfetamina

• Efectos parecidos a la adrenalina

• Inhibe centro hipotalamico del hambre

• Actúa sobre receptores de serotonina---

estimula centro de la saciedad (Antag. Ciprohaptadina)

Clasificacion

Mixta: Efedrina Peudoefedrina

Modos de Acción

1: Agonista Directo

2: Agonista Indirecto

3: Inhib. de Liberación

4: Destrucción gránulos

5: Inhibición de captación

6: Inhibición de MAO

NA

NA

NA

NANA

ANILLO CATECOLANILLO CATECOLYYCATECOLAMINASCATECOLAMINAS

Simpaticomiméticos de Acción Directa

• CATECOLAMINAS-Farmacocinética Rápido Metabolismo

* Biodisponibilidad.* Corta vida media

Moléculas polares * Biodisp. Oral baja.

* Pobre entrada SNC

- Farmacodinamia* Menor selectividad

– NO CATECOLAMINAS- Farmacocinética Resistente a metabolismo.

* Biodisponibilidad. *Mayor vida media

Menos polar * biodisp. oral *Ingreso a SNC

- Farmacodinamia*Mayor selectividad

ADRENALINA• Estimulante 1, 2, 1 y 2

Efecto principalmente en Sistema CV

• NO ATRAVIESA LA BHE

• Indicaciones principales– RCP avanzada (intravenosa)– Shock anafiláctico (intravenosa, fármaco de elección).– Asociado anestésicos locales.

ADRENALINA

Beta 2

Beta 1

Beta 2

Alfa 1 , Beta 2

ADRENALINA

Alfa 1

Beta 2, Alfa 2

Beta 1

ADRENALINA

Broncodilatacion

Leucotrienos Beta 2 Histamina Sust. Proinflamatoria

Secrecion moco Alfa 1

NORADRENALINANORADRENALINA

• Actúa sobre:– Alfa () 1 y 2– Beta-1 (2): ligera

• NO ATRAVIESA LA BHE

• Uso Intravenoso– Vasoconstrictor/estimulante cardíaco

NORADRENALINA

Beta 1

Alfa 1 PAM

Alfa 2

Alfa , Beta

ADRENALINA Y NORADRENALINA

– Forma de administración•Vía oral: efecto metabólico de primer

paso•Parenteral

– Intravenosa»Incompatibles con soluciones

alcalinas.»Evitar extravasación

–Otras •Monitorización del paciente

Catecolaminas: RAM

• Cardíacas (+ 1): (especialmente adrenalina)

– arritmias rápidas– incremento del consumo de oxígeno en el miocardio.

• Vasculares (+ 1): (especialmente Noradrenalina)

– incremento excesivo de la TA– déficit de riego en tejidos periféricos– necrosis tisular por extravasación.

DOPAMINA

DOPAMINA

• DOSIS EFECTO

5 mg Receptores dopaminergicos

Coronarias, Renal, Mesentericas, cerebral

10 mg : receptores B1

Mas 10 mg: Receptores Alfa 1

Agonistas Alfa 1

• Contracción de Músculo liso• Menos potentes que A y NA• Activos VO y TVM mayor que A y NA• Fármacos:

– Feniletilamina: Fenilefrina, Pseudoefedrina

– Imidazolina: Oximetazolina, nafazolina y Tetrahidrozolina

Agonistas Alfa 1

• Principales efectos– Aumento de la resistencia arterial– Reducción de la capacitancia venosa– Musculo pilomotor

Acción preferente 1 • APLICACIÓN SISTÉMICA Y/O TÓPICA

USOS CLÍNICOS – Descongestionantes nasales

• ¡EVITAR USO CRÓNICO!

– Estados de shock y hipotension

– Vasoconstricción local

– Aplicaciones oftálmicas• ¡NO EN EL GLAUCOMA DE ANGULO

CERRADO!

Agonistas Alfa 1 Acción Indirecta

• Cocaina: Bloquea captación.• Amfetamina: Promueve liberación de NA.

Similares:– Dexamfetamina.– Hidroxiamfetamina– Metilfenidato

• Utilidad terapéutica:– Supresión del apetito– Desórdenes de atención

Agonistas Alfa 2

• Clonidina y Alfametildopa

• Efectos farmacológicos:– NTS en SNC, disminución de RVP y PA.

– Agregación plaquetaria

– Inhibición de la liberación en terminaciones nerviosas adrenérgicas y colinérgicas.

– Contracción en algunos músculos lisos vasculares

• Clonidina: retiro de nicotina, retiro de opiaceos, cefalea vascular

• Efectos adversos:– Clonidina: xerostomía y sedación

Efectos Fisiologicos Clonidina

Agonistas

Agonistas 1

DOBUTAMINA

USOS CLÍNICOS – Fase aguda de la ICC

• Agonistas 1(1> 1y 2)

• Catecolamina

FC

AGONISTASAGONISTAS

Agonistas 2

SALBUTAMOL

TERBUTALINA

• Asma y EPOC

• Retraso parto prematuro

• Agonistas 2 (2> 1)– Mayor Biodisponibilidad (no sustratos de COMT)– Sus efectos dependen de la vía administración utilizada

• Inhalación: (2> 1 )

• Sistémica: (2 y 1 ) y (estimulación del SNC)

USOS CLÍNICOS

Ej.•Orciprenalina (Metaproterenol) •Terbutalina•Salbutamol (Albuterol)

ANFETAMINA

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICO

METANFETAMINA

• Incrementan los niveles de NA en la sinapsis• Aumentan y prolongan los efectos de NA• Efectos SNA y SNC

Acción indirectaAcción indirecta

EFEDRINA

PSEUDOEFEDRINA

• Estimulación directa alfa-beta• Estimulan la liberación de NA• Efectos sobre el SNC

Acción mixtaAcción mixta

Inhibidores de Captacion

• Cocaina

Adiccion por cocaina

Intoxicaciones por simpaticomimeticos

Cefalea

Tremor

Hipertension arterial Taquicardia Hiperglicemia , ansiedad ,palidez

GRACIAS

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