NeumologíaDr. Adrian Velázquez López

Antagonistas de los receptores de Leucotrienos

Jorge Luis Solís Cruz VI C

Antileucotrienos Zafirlukas (ACCOLATE)

Montelukast (SINGULAIR) Zileutón (ZYFLO)

Antagonistas de los receptores de leucotrienos

Inhibidor de la 5-lipooxigenasa

Cataliza la formación de leucotrienos a partir del

ácido araquidónico.

Farmacocinética y metabolismo

• Se administran por vía oral.

Zafirlukats Montelukast Zileutón

Se absorbe con rapidez, biodisponidilidad del 90%.

unión a proteínas 99%

Se absorbe con rapidez, biodisponidilidad del 60-70%

unión a proteínas 99%

Se absorbe rápidamenteFármaco de acción breve.

Unión a proteínas 93%

Metabolismo hepáticoVida media:10 horas. Vida media 3-6 horas Vida media: 2.5 horas.

Mecanismos de acción en el asma.• Los leucotrienos cisteinílicos, son LTC4, D4, y E4.

• Todos son constrictores del músculo liso bronquial.

• En términos molares, LTD4 tiene una potencia 1000 veces mayor que la histamina como broncoconstrictor.

• El receptor que explica el efecto broncoconstrictor es el: cys-LT1

• El LTE4 es menos potente que C4 y D4.

Zafirlukast inhibe la penetración de basófilos y linfocitos en las vías respiratorias.

Inhibidores de la síntesis de LT

Metilxantinas

Teofilina

Cafeína

Teobromina

Relaja el músculo liso bronquial. Inhibe la fosfodiesterasa incrementando la cAMP

Metabolismo hepatico y renal.

Vida media: cafeína 3-7 h.Teofilina 3.5 preescolar-8 o 9 h en adultos.

Efectos adversos: taquicardia, insomnio, náuseas, vomito, hiperglucemia, convulsiones,

Contraindicaciones: isquemia, insuficiencia cardiaca grave, úlcera péptica y reflujo gastroesofagico.

Indicaciones: asma persistente, en especial en sistemas nocturnos.

Dosis: 3.5 mg/kg/día cada 12 o 24 horas.