UNIVERSIDAD CATOLICA DE SANTIAGO DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS MEDICASCARRERA DE MEDICINA

CATEDRA DE FARMACOLOGIA

DOCENTE TITULARDR. CESAR VACA

TEMA:

ANTIHIPERTENSIVOSBETA BLOQUEADORES

IV CICLO BSEMESTRE B 2012

FARMACOS BETA BLOQUEADORES

Integrantes:

Gabriel AdrianKennia AbadieYeileen Ayon

Nathaly GaiborFidel NiveloErika Ruiz

Eduardo SotoJessica Veloz

Fármacos Antihipertensivos

El corazón y las arterias son los órganos que más alteración sufren en la hipertensión arterial (HTA).

Los bloqueadores beta permiten controlar la presión arterial e influyen en el remodelado ventricular debido a la reducción de la poscarga, de la contractilidad miocárdica y de la tensión sobre la pared ventricular.

Por ello, son fármacos de una gran utilidad en el tratamiento de pacientes hipertensos, enfermedades como la angina de pecho, el infarto de miocardio y la insuficiencia cardíaca.

BETA BLOQUEADORES

• Producen un bloqueo competitivo y reversible de las acciones de las catecolaminas mediadas a través de la estimulación de los receptores beta adrenérgicos.

• Esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico.

• Reducen gradualmente las cifras de PA solamente en pacientes hipertensos.

TA= GC x RVP

β-BLOQUEADORES(Mecanismo de acción)

CENTRAL:• Depresión de centros cardiovasculares simpáticos (centro

vasomotor bulbar [receptores B1])

PERIFÉRICO:• Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la frecuencia

cardiaca (cronotropismo).• Disminución de la liberación y síntesis de noradrenalina (por

inhibicion de la actividad simpatica)• Disminución del volumen plasmático.• Disminución de la actividad plasmática de renina.

Receptores Adrenergicos Beta

RECEPTORES TEJIDO RESPUESTA

BETA 1

Corazón Acción inotrópica y cronotrópica positiva

Células yuxtaglomerulares

Aumento de la secreción de la renina

BETA 2

Islotes pancreáticos cel B

Aumento de la liberación de insulina

Musculatura lisa (vascular, bronquial,

gastrointestinal y genitourinaria)

Vasodilatación, bronco dilatación, relajación musculo destrusor, relajación uterina

Musculo esquelético Relajación

FARMACOCINÉTICA

• Casi todos los fármacos de esta clase se absorben bien después de su administración oral (propranolol y metoprolol)

• Concentración máxima de 1-3h después de su ingestión

ABSORCION

• El propranolol presenta un metabolismo hepático extenso con biodisponibilidad baja. Existe mas cantidad de fármaco en la circulación a mayor dosis

BIODISPONIBILIDAD

• Estos se distribuyen con rapidez y en grandes volúmenes. El propranolol es lipofilico y cruzan la barrera hematoencefalica.

DISTRIBUCION

CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES

Lipofílicos:• Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado, sufren un

metabolismo de primer paso y esto causa una baja disponibilidad, • Vida media mas corta • Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica.

No lipofílicos: (atenolol, celiprolol, nadolol y sotalol)

• Escapan al metabolismo del hepático y son eliminados por el riñón.

• Vida media más larga• Dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica

CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES

• Cardioselectividad:• Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayor por los beta 1.

• Encontramos en el corazón, riñón y adipocitos.

• Que por los beta 2 que se encuentran:• Nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático y hepático.

LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE

PERDERSE A DOSIS ALTAS.

CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES

Actividad simpáticomimética: (Pindolol > Acebutolol)

• Capacidad que tiene el BB de producir una respuesta agonista del receptor beta.

• Da lugar a una menor caída de la FC y del gasto cardiaco.

Vasodilatadores perifericos:

• Causan bloqueo del recepto alfa• O independiente del receptor alfa

Hay bloqueantes no selectivos (PROPRANOLOL)

Beta 1 selectivos (ATENOLOL)

Algunos betabloqueantes poseen actvidad betaagonista, denomida “actividad simpaticomimética intrínseca” (ASI).

Los agentes con actividad agonista parcial (PINDOLOL, ALPRENOLOL, OXPRENOLOL, ACEBUTOLOL). Disminuyen el gasto cardíaco en reposo, pero impiden el aumento de este con el ejercicio, , tensión arterial y el consumo de O2 por el miocardio.

Órganos de actuación de los Bloqueadores Beta

RECOMENDACIONES PARA USO DE BETA BLOQUEADORES

CARDIOSELECTIVOS

EPOC

Diabetes y/o dislipidemia

CARDIOSELECTIVO O CON ACCION

VASODILATADORA

Arteriopatia periferica

CARDIOPATIA ISQUÉMICA

Fármacos sin actividad

simpaticomimético intrínseca

ACCIÓN ARRITMICA CLASE III

Sotalol+ efecto BB tiene esta acción

Esmolol, BB intravenoso con

acción corta

Accion AntihipertensivaDisminución del gasto cardiaco

Disminución resistencia vascular periférica

Disminución reflujo simpático SNC

Inhibición secreción renina

Bloqueo B2 pre sináptico

Reacomodación baro receptores

Antiarritmico:• Aplanan la inclinación de la fase 4 de las células

automáticas disminuyendo la frecuencia sinusal y suprimiendo los marcapasos ectópicos.

• La reduccion de la frecuencia es tanto más marcada cuanto mayor es el tono simpático. Contrarrestan todos los efectos proarritmogénicos de las catecolaminas, que son consecuencia de un aumento de la entrada de Ca2+ a través de canales tipo L estimulada por el agonismo beta-adrenérgico.

Antianginoso:• Los beta-bloqueantes disminuyen la frecuencia y la

contractilidad cardiacas, la postcarga (disminuyen las resistencias vasculares periféricas) y las demandas miocárdicas de oxígeno. 

OTROS USOS TERAPÉUTICOS DE LOS

β-BLOQUEADORES1. Infarto agudo del miocardio2. Insuficiencia cardiaca congestiva3. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva4. Arritmias5. Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula mitral o

feocromocitoma6. Hipertiroidismo7. Profilaxis de la migraña8. Control de los síntomas agudos del pánico9. Glaucoma10. Prevención sangramiento de várices esofágica

Efectos Adversos

CARDIACOS:• Bradicardia no debe ser motivo de cambio de tx• Bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo AV• Agravar la insuficiencia cardíaca o provocar hipotensión

arterial.• No debe ser retirado bruscamente en pacientes coronarios.

VASCULARES:• Frialdad distal de extremidades, fenómeno de Raynaud y

agravamiento de la claudicación intermitente previa.

BRONQUIALES:• Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la vía

aérea en pacientes con EPOC o asma bronquial, disminuir este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis más bajas

METABOLICOS:• Peor control de la glucemia en el diabético y

enmascaramiento de los síntomas hipoglucemicos, hiperkalemia, elevación de los triglicéridos y reducción del colesterol HDL

Efectos Adversos

CONTRAINDICACIONES• Absolutas: bradicardia

marcada, disfunción sinusal moderada o severa bloqueo AV de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensión arterial marcada, asma o EPOC grave.

INTERACCIONESSales de aluminio, colestiramina y colestipol

Rifampicina, fenitoína y fenobarbital

Cimetidina e hidralazina

Bloqueadores de los canales de calcio

Indometacina y AINES

Reserpina y guanetidina

Clonidina

Clasificacion de los Bloqueantes Beta

Adrenergicos

Actividad Simpatica Intrinseca

Antagonistas B-adrenérgicos

Betabloqueantes cardioselectivos

Metoprolol

Alprenolol

BetaxololPenbutolol

Atenolol

• Ejerce gran actividad de bloqueo en receptores β1-miocárdicos antes que en los β2 en el pulmón.

Los receptores β2 son responsables de mantener el sistema bronquial abierto.

Ventajas de usar farmacos beta 1

METOPROLOL

Antihipertensivo

betabloqueador

Cada TABLETA contiene:

Metoprolol 100 mg

FORMA FARMACÉUTICA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Hipertensión leve, moderada o severa, como agente único o en combinación con otros antihipertensivos.

Tratamiento crónico de la angina de pecho.

Taquicardia supraventricular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

• Antihipertensivo, antianginoso y antiarrítmico

• Bloqueador beta-1-adrenérgico (cardioselectivo) con nula actividad simpaticomimética intrínseca y escasa o nula acción estabilizadora de membrana.

• El bloqueo beta le confiere actividad cronotropa e inotropa.

• METOPROLOL es un agente betabloqueador cardioselectivo (bloqueador beta 1).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

• DOSIS usual es de 50 mg a 400 mg/día en una o 2 dosis y 200 mg administrados en una sola toma, o en dos tomas divididas.

Hipertensión

• La dosis es de 50 mg a 200 mg 2 veces al día.

Angina de pecho

• La dosis es entre 150 a 300 mg divididos en dos o tres tomas diarias hasta un máximo de 300 mg/día.

Arritmias

• La dosis se debe ajustar de acuerdo con el estado hemodinámico del paciente, en general, la dosis de inicio es de 50 mg cada 6 horas por dos días y la de mantenimiento es de 200 mg administrados en dos tomas diarias con un intervalo de 12 horas.

Infarto del miocardio

Atenolol

• Biodisponibilidad 40-50 % (oral)• Unión proteica6-16 %• Metabolismo hígado• Vida media 6 a 7 h• Excreción renal, >glándula

mamaria (leche)

Farmacocinética

Mecanismo de acción sobre el corazon

Bloquear ciertas acciones del sistema nervioso simpático y reducir la contracción de los vasos sanguíneos.

Disminuir la fuerza de contracción del corazón (efecto inotropo negativo)

Reducir el ritmo cardíaco (efecto cronotropo negativo)

Disminuir la necesidad de oxígeno del corazón

Nebivolol

 • Biodisponibilidad 98%

• Metabolismo Hígado (CYP2D6)• Vida media 10 horas• Excreción Riñón

Farmacocinética

Nebivolol

• Tiene acciones sobre el óxido nítrico, potenciando la vasodilatación, relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial

Mecanismo de acción sobre el corazon

BETABLOQUEADORES β1 y β2 Con actividad

simpaticomimética Intrínseca

Indicaciones: • Hipertensión• Migraña• Arritmias• Evita el empeoramiento de la Bradicardia.

Pindolol• Los compuestos de tipo pindolol 

bloquean los incrementos de la frencuencia cardiaca y el gasto cardiaco inducidos por el ejercicio.

FARMACOCINÉTICA

• Se absorbe casi por completo a nivel del tracto gastrointestinal alta biodisponibilidad.

• El pindolol se metaboliza en un 50% a nivel del hígado, el resto del cual es excretado sin modificaciones en la orina.

• La depuración del pindolol es reducida en pacientes con insuficiencia renal.

Acebutolol

FARMACOCINÉTICA• Acebutolol se absorbe bien en

el tracto gastrointestinal.• Metabolismo Hepático.• Eliminación Renal 30% a 40%

y por mecanismos no renales del 50% al 60%, lo que incluye la excreción en la bilis.

Carteolol• El carteolol tiene una acción de

protección contra las células endoteliales de la córnea inducida por la radiación ultravioleta.

EFECTOS ADVERSOS:• Acidez, dolor, eritema, sensación

de sequedad ocular y picazón.

Propanolol• Beta bloqueante no selectivo , por lo que bloquea la acción de

la epinefrina tanto en los receptores adrenérgicos β1 como en los receptores adrenérgicos β2.

INDICACIONES Hipertensión arterial esencial y renal. Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo

tras el infarto de miocardio). Arritmias auriculares y ventriculares. Situaciones con aumento de catecolaminas, p. ej. feocromocitoma

(asociado a bloqueante a-adrenérgico). Profilaxis del sangrado de varices esofágicas en hipertensión

portal.

Dosis

Hipertensión arterialIV: 0,5- 3 mg (10 –3) mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.VO: 20-40 mg 2veces/díaArritmiaIV: 0,5-3 mg (10-30 mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.VO: 10-30 mg tres o cuatro veces/día.

EFECTOS SECUNDARIOS Cardiovascular. Bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva,

hipotensión postural, extremidades frías, shock y bloqueo cardíaco en pacientes predispuestos, claudicación intermitente, fenómeno de Reynaud

Respiratorio. Broncospasmo, sobre todo en asmáticos Endocrino. Hipoglucemia, a veces severa Gastrointestinales. Diarrea, nauseas, vómitos, trombosis mesentérica. Reacciones cutáneas. Reacciones psoriasiformes, alopecia,

enfermedad de Peyronie. Hematológico. Agranulocitosis, púrpura trombocitopénica.

TimololBeta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1y receptores

adrenérgicos β2

INDICACIONES

 Hipertensión arterial Hipertensión ocular y evitar la

progresión del glaucoma. (presentación en gotas)

Dosis y vía de administración: Oftálmica.

La dosis recomendada para TIMOLOL de 2.5 mg/ml es una gota en el saco conjuntival cada 12 horas; si la respuesta clínica no es adecuada se puede cambiar a TIMOLOL de 5.0 mg/ml a dosis de 1 gota cada 12 horas.Cuando la presión intraocular no desciende a cifras adecuadas con esta dosificación, conviene agregar otros agentes hipotensores oculares.

Bloqueante alfa y beta adrenérgico

selectivo

Propiedades vasodilatadoras

Disminucion de la resistenica periferica

25 a 50 mg por día

cefalea, fatiga, vértigo,

broncoespasmo, náuseas.

Carvedilol

ESMOLOL

Bloqueador b 1 cardioselectivo de acción ultracorta

Hidrólisis por las esterasas eritrociticas

Vida media :9-10min Dosis 0.5-1 mg/Kg

• ↓PA• Efecto > Presión sistólica • ↓ Indice Cardiaco • ↓ Volumen sistólico • ↓ Fracción de Eyección del Ventrículo Izquierdo

EFECTOS HEMODINAMICOS