bloqueadores de adrenoreceptores

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1. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES 2. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES Fibras Adrenergicas Liberan Noradrenalina Suprarrenales ClulasreceptoresLiberan AchFibras preganclionares CromafinesnicotinicosDespolarizacinApertura decanales de Ca+ Acoplamiento del impulsoEntrada de Ca+ nerviosoBloqueo de canales de Ca+ Hipotensin Expulsin deAdrenalinaHidroxilasa de DopaminaInhibicin Noradrenalina Hidroxilasa de tiroxina 3. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • Son frmacos que producen estimulacin de la porcin
  • postganglionar del sistema simptico
  • La estimulacin de los receptores esta a cargo de transmisores como la nora- drenalina, adrenalina y dopamina
  • Importantes reguladores de las actividades del corazn y el sistema vascular perifrico
  • Preparan para la espuesta al estrees

4. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • Son frmacos queimitan parcial o totalmente las acciones de la liberacin de nora- drenalina o adrenalina
  • Actuando directa o indirectamente (liberacin endgena de catecolaminas) sobre los adrenoreceptores
  • Existen diferentes tipos de receptores, despus de varis aos de estudio

5. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES 4. Receptores alfa A.- Receptores Alfa 1.- Alfa 1 (A, B) 2.- Alfa 2 (A, B) B.- Receptores Beta 1.- Beta 1 2.- Beta 2 3.- Beta 3 C.- Receptores dopamnicos 1.- Dopamnicos 1 2.- Dopamnicos 2 6. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • RECEPTORES ALFA
  • Alfa 1 y 2se los diferencia gracias a su afinidad por los bloqueadores alfa 1 que tiene la prazosina
  • Su activacin estimulan las actividades de sus rganos blanco.
  • Receptores alfa 1 aumentan la concentracin de calcio citoslico por apertura de sus conductos

7. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • Alfa 2 inhiben la adenilciclasa gracias a la proteina reguladora inhibidora ( Gi )
  • Ocasionan una disminucin de la concentracin intracelular de AMPc.

Laepinefrinase une a su receptor, el cual se asocia a unaprotena Gheterotrimrica. sta luego se une a unadenilato ciclasael cual convierteATPenAMPciniciando unatransduccin de sealesintracelulares. 8. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • BETA BLOQUEADORES
  • Beta 1 y 2 se los diferencia gracias a su afinidad por la adrenalina o no- radrenalina
  • Los beta1tienen la misma afinidad por ambos transmisores
  • Los beta2tiene mayor afinidad por la adrenalina
  • Son generalmente receptores que su activacin disminuyen las actividades de sus rganos blanco
  • Excepto en el miocardio donde existen receptores beta 1 que son estimulantes

9. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • RECEPTORES DOPAMINICOS
  • La activacin de los receptores beta1y beta2producen activacin de la adenilato ciclasa
  • Como consecuencia el aumento de la conversin de ATP en AMPc
  • La activacin de la enzima es mediada por una protena Gs
  • Acoplante y estimulante, que depende de nu cletidos de guanina.

10. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES Laepinefrinase une a su receptor, el cual se asocia a unaprotena Gheterotrimrica. sta luego se une a unadenilato ciclasael cual convierteATPenAMPciniciando unatransduccin de sealesintracelulares. 11. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • D1: Vasos: Renales, esplcnicos, coronarios y cerebrales. Son vasodilatadores
  • D2: La hipfisis, inhiben la activacin de la adeniciclasa y la liberacin de algunas hormonas hipofisiarias
  • Los receptores D1 estimulan la adenilatociclasa y produce la acumulacin de AMPc
  • Los receptores D2 de la hipfisis inhiben la actividad de la adenilato ciclasa.

12. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • Clasificacin delos frmacos adrenoreceptores de acuerdo a su naturaleza qumica .
  • A. Derivados de las Catecolaminas
  • Noradrenalina, Albuterol Adrenalina, Metoxamina Dopamina, DobutaminaIsoproterenol, Terbutalina
  • B. Derivados del Fenol
  • Fenilaminas, Ritodrina Etilamina, Isoxuprina Fenoterol, Ninhidrina
  • C. Derivados de las Fenilaminas
  • Efedrina, Anfetamina, Metaanfetamina, Hidroxianfetamina, Metilfenilato,Fenmetracina, Pemolina
  • D. Derivados de aminas heterocclicas
  • Xilometazolina, Oximetaxolina

13. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • Mecanismos de accin de los adrenoreceptores.
  • Accin directa: Actan estimulando directamente el receptor
  • Accin indirecta: Liberan los neurotransmisores de las hendiduras sinpticas.
  • Accin mixta: Actan de ambas formas .

14. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • Efectos de los adrenoreceptores sobre el aparato cardiovascular .
  • Vasos sanguineos: La estimulacin de los receptores alfa 1 aumenta la resistencia vascular perifrica por vasoconstriccin (vasos cutneos, renales, esplcnicos)
  • Produce hipertensin arterial. La estimulacin de los receptores beta 2 disminuye la resistencia vascular perifrica por vasodilatacin y produce hipotensin arterial.
  • 3. Presin arterial: Dependiendo del receptor estimulado
  • Receptor Alfa: Aumento de la presin arterial con aumento del tono vagal en forma refleja lo que disminuye la frecuencia cardiaca, incrementando el volumen sistlico por aumento del retorno venoso

15. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • Efectos de los adrenoreceptores sobre el aparato cardiovascular
  • 2. Corazn: Tiene receptores beta 1 que producen aumento de la entrada de calcio alasclulas miocrdicas
  • Aumento de la frecuencia cardiaca (cronotropis- mo+),
  • Aumento de la velocidad de conduccin (badmotropismo+), aumento de la exitabilidad (dromotropismo+
  • Aumento de la fuerza de contraccin (inotropismo+),
  • Disminuye el periodo refractario
  • Acelera la contraccin y relajacin ventricular
  • Acortando el tiempo de eyeccin ventricular.

16. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • USOS TERAPEUTICOS
  • Urgencias hipotensivas: Se usan los simpaticomimticos parapreservar la circulacin sanguinea cerebral y coronaria,
  • En casos de hemorragia intensa
  • Lesin de la mdula espinal
  • Sobre dosis de antihipertensivos o depresores del SNC
  • Pueden usar la noradrenalina, fenilefrina, metoxamina.

17. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • USOS TERAPEUTICOS
  • Choque: Debe tratarse rpida y adecuadamente por que puede volverse irreversible
  • Y llevara la muerte
  • Lo principal es tratar la causa desencadenante
  • Hoy se prefiere utilizar substancias vasodilatadoras en su
  • tratamiento
  • Ya que existe una vasoconstriccin importante en las circulaciones terminales cuando ya se ha instalado el choque

18. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • USOS TERAPEUTICOS
  • Taquicardia paroxstica auricular: La elevacin de la presin causada por la fenilefrina o metoxamina, producen un reflejo vagal que revierten la arritmia a ritmo sinusal.
  • Bloqueo completo y paro cardiaco: Se puede administrar adrenalina o isoproterenol para disminuir el bloqueo o revertir el paro cardiaco, ya sea por va endovenosa o intracardiaca.

19. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • USOS TERAPEUTICO
  • Insuficiencia cardiaca congestiva: Responde a estimulantes inotrpicos positivos
  • Dobutamina y Prenalterol, pero pueden desarrollar tolerancia o desensibilizacin.

20. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

  • EFECTOS TOXICOS
  • Al aumentar la presin arterial: Pueden desencadenar edema agudo pulmonar o hemorragias cerebrales.
  • Al aumentar la frecuencia cardiaca: Pueden desencadenar angina de pecho o infarto de miocardio.
  • Al producir vasoconstriccin: Pueden producir isquemia y necrosis tisular por extravasacin del simpaticomimtico alfa,
  • puede revertirse con un antagonistas alfa como la fentolamina

21. ARRITMIAS CARDIACAS

  • BLOQUEADORES DE CANALESCA +
  • Respuesta lenta
  • Acelera la F.C activacin simptica, seca vasodilatacin perifrica
  • Hipotensin activacin simptica refleja taquicardia
  • Bloquea el nudo auriculoventricular
  • Disminucin de la conduccin

22. ARRITMIAS CARDIACAS

  • BLOQUEADORES DECANALES DE CA +
  • Disminuye la frecuencia ventricular en el aleteo o fibrilacin ventricular
  • Energia suficiente para desfibrilar al corazn
  • Ocurren con tejidos en respuesta lenta

23. ARRITMIAS CARDIACAS

  • BLOQUEADORES DECANALES DE CA +
  • VERAPAMILO
  • Antiarritmico, Bloqueadores de canales de Ca+, hipertensivo
  • Bloqueador de canales lentos
  • Entrada del ion Ca+, en zonas seleccionadas sensibles al voltaje
  • Por medio de las membranas celulares del musculo liso cardi