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Alfa y Beta BloqueadoresMelissa Chial Jos Lpez Jaime MarciscanoKarolina Quirz +Alfa Bloqueadores +

Mecanismo de Accin Bloquean la unin de las catecolaminas a los receptores alfa1 postsinpticosInhiben la vasoconstriccin Inducen la vasodilatacin

+Absorcin-Metabolismo-ExcrecinBloqueadores Alfa Se absorben rapidamente por via oral o parenteral Metabolizados principalmente a nivel hepatico son excretados por via renal

+Indicaciones ClnicasIndicados en pacientes jvenes que desean mantener una vida fsica y sexualmente activaBeta-bloq disminuye el gasto cardiaco Hipertrofia benigna de prstata asociada a HTA Relajan el tono muscular prosttico Mejoran la resistencia insulnica (reducen la hiperinsulinemia)+Aplicaciones

Hipertensin:PrazosinaMinipresDoxazosinaCarduraTerasosinaAlfaprostDefloxMagnurol

Indoramina:FlagoterAliviosnReusnUrapidiloElgadil

+Adenoma prosttico benigno:

Alfuzosina: Benestan, UnibenestanTamsulosina: FlomaxTerazosina

+La prazosina, doxazosina, tamsulosina y la terazosina son exclusivamente alfa 1-bloqueantesLa prazosina: frmaco ms experimentado y ms potente,es ms activa sobre los receptores alfaLa indoramina (antiH1, antiserotoninrgico, arritmias)Menos tendencia a producir hipotensin ortostticaPuede causar sedacin o sequedad de boca

+El urapidilo (tambin estimulantes serotonrgicas) Requiere formas retardadas para la administracin oral (corta semivida) y aun as precisa de dos tomas diarias. Todas ellas, salvo la prazosina, se administran en una dosis nica diaria y por esta razn son ms cmodas para los tratamientos crnicos Produce una menor incidencia del fenmeno de la primera dosis

+Efectos AntihipertensivosNo ejercen efectos colaterales sobre el metabolismo lipdico ni de la glucosa Suelen producir elevacin del colesterol-HDL y descenso de los triglicridosRango de dosificacin muy amplio y vara mucho de un individuo a otro

Tipo Dosis (mg/da)Duracin de la accin (h)Prazocina1-206-12Terazocina1-20>18Doxazocina1-424+

Efectos AdversosPueden producir:

Molestias gastrointestinales

MareoHipotensin ortosttica(primera dosis)

+Congestin nasalCefalea

Terazocina > Prazocina

+PrecaucionesActividades peligrosas Al conducir

+Interaccionesla prazosina y los frmacos del grupo potencian los efectos vasculares de los antagonistas del calcio, en especial las dihidropiridinasEl metabolismo heptico del urapidilo es inhibido por la cimetidina bloquea los receptores H2 (medicamento para las lceras)+Beta Bloqueadores +Tipos de receptores Beta en el control de la HTAControlan la FC y la fuerza del latido cardacoAl ser estimulados:Producen taquicardiavelocidad de conduccincontractilidad (fuerza del corazn)Controlan la funcin del msculo liso de los vasosAl ser estimulados:Producen relajacin del msculo liso vascularReceptores -1Receptores -2+Tipos de betabloqueadoresActan sobre cualquier parte del cuerpo donde haya receptores beta.Bloquean receptores 1 y 2 a la vez.

Actan mayormente sobre el coraznLlamados cardioselectivos porque tienen mayor afinidad por los 1 que por los 2Bloquean receptores 1 por encima de los 2No SelectivosSelectivos+

Mecanismo de Accin Bloquean la unin de las catecolaminas a los receptores beta postsinpticos.Frecuencia cardacaPresin arterialContractilidad(fuerza del corazn)+Absorcin-Metabolismo-ExcrecinBloqueadores Beta Bien absorbidos por via oralLlegan a saturar los sistemas enzimaticos a nivel hepatico (concentraciones plasmaticas aumentanRapidamente metabolizados y eliminados por via renal. El propanolol cruza la barrera hematoencefalica

+Indicaciones ClnicasAngina de pechoLos -bloq.flujo de sangre a las arterias coronarias, disminuyendo los sntomas de la angina de pecho.Miocardiopata hipertrficaLos -bloq. mejoran la funcin ventricular, facilitando el llenado de los ventrculos.AnsiedadNo reducen la ansiedad pero controlan los sntomas asociados a la ansiedad (ej. taquicardia).GlaucomaAdministrados en gotas, los -bloq. disminuyen la presin intraocular +Aplicaciones Hipertensin:AtenololPropanololMetoprololTimolol

+Insuficiencia cardaca

AcebutololBisoprololNebivolol

Aplicaciones +Efectos AntihipertensivosEl efecto bloqueante selectivo es dependiente de las dosisA dosis altas puede perderse este efectoDurante resposo no tienen mucho efecto en el corazn Bloquean parcialmente los efectos del ejercicio o la excitacin (al aumentar los niveles de NA)Tipo Dosis (mg/da)Duracin de la accin (h)Atenolol100-2006-7Propanolol160-3204-5Metoprolol100-2003-7+ContraindicacionesLas contraindicaciones absolutas serian: bradicardia marcada, disfuncion sinusal moderada o severa y bloqueo AV de segundo o tercer grado (s con marcapasos), insuficiencia cardiaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotension arterial marcada, asma o EPOC grave. En el hipertenso de 60 o mas anos no deben utilizarse como farmacos de primera linea.

+

Efectos AdversosPueden producir:

Disfuncin erctil

MareoAsma

+25InteraccionesEn principio no se deben asociar con verapamilo ni con diltiazem (BCC)Si se usan con amiodarona (tratamiento de arritmias) hay que tener mucha cautela Los AINES pueden afectar su eficacia antihipertensiva

+Beta bloqueadores ms utilizados en Panam:Atenolol: Blokium, Tanser, TenorminCarvedilol: Coropres, NormotrideNevibolol: Lobivon, SilostarMetoprolol: Lopressor, ToprolBisoprolol: Zebeta+El Carvedilol y el Labetalol son medicamentos no-selectivos que tambin tienen actividad de alfa-bloqueadores.El Oxprenolol, el Pindolol, el Acebutolol y el Celiprolol poseen actividad simpaticomimtica intrnseca, es decir que causan menos bradicardia que los dems -bloqueadores.El Atenolol es un medicamento hidrosoluble, por lo que no penetra en el cerebro, produciendo menos trastornos del sueo.+Los -bloqueadores liposolubles se excretan por los riones, y es necesario disminuir la dosis en la insuficiencia renal.El Atenolol, el Bisoprolol y el Carvedilol son de liberacin retardada, esto hace que sus efectos duren ms y solo requieran de una dosis al da.El Atenolol, el Bisoprolol, el Metoprolol y el Acebutolol, son medicamentos que se pueden administrar a pacientes con antecedentes de asma pero bajo vigilancia especializada.

+Alfa y Beta BloqueadoresGRACIAS!!! +