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Juan Carlos Molina Munguia

"No hay hombre ms digno de estimacin que el mdico que, habiendo estudiado la naturaleza desde su juventud, conoce las propiedades del cuerpo humano, las enfermedades que le atacan y los remedios que pueden beneficiarle y que ejerce su arte con prudencia, concediendo igual atencin al rico que al pobre.

"El mejor mdico es el que conoce la inutilidad de la mayor parte de las medicinas."

introduccin Bloqueador competitivo: Antagonista superable, esto es, que puede ser anulado si se incrementa la dosis del agonista. Bloqueador irreversible: Inhibidor no superable, por lo general, debido a que forma un enlace covalente, por ejemplo la fenoxibenzamina Los efectos pueden persistir por mayor tiempo despus de que el medicamento ha sido depurado del plasma . Inhibidor unido por covalencia: Antagonista que se une de manera irreversible a su receptor o a otro sitio de en enlace.

Son medicamentos que al ser introducidos en el organismo, bloquean los efectos fisiolgicos de la estimulacin simptica. Esta inhibicin puede producirse durante la sntesis, el almacenamiento o la liberacin del neurotransmisor adrenrgico.

Los antagonistas adrenrgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endgenos adrenrgicos epinefrina y norepinefrina.

Tiempo de accin: Antagonista reversible depende: Vida media del frmaco Velocidad de disociacin de su receptor*

*Antagonista irreversible depende: De la sntesis de nuevos receptores (varios das)

Se pueden clasificar en 2 grupos: antagonistas de los receptores y antagonistas de las neuronas (actan sobre diferente receptores o bloquean la neurona adrenrgica por mecanismos diferentes de receptores). A travs de receptores se pueden diferenciar en antagonistas y antagonistas .

Los antagonistas a afectan estas funciones del sistema simptico que tienen lugar a travs de los receptores a. Fundamentalmente se encuentran en los: musculatura lisa nivel de los vasos y afectan al sistema vascular.

Alfa bloqueante; con aplicacin en investigaciones sobre la funcin del sistema nervioso autonmico y para el tratamiento clnico del feocromocitoma, hipertensin y la hiperplasia benigna de prstata. Impiden el efecto de las Catecolaminas en los Receptores ALFA.

Antagonistas ALFA Reduccin la liberacin de glucosa. Facilita la liberacin de insulina. Reduce el tono muscular liso de la prstata y del cuello de la vejiga.

PROPIEDADES 1 Cardiovascular Bloqueo 1 vasodilatacin, con PA y RP. Especialmente si hay hipovolemia. Hipotensin ortosttica. Hiperplasia prostatica benigna Inhiben eyaculacin. Facilitan congestin nasal

Efecto inversor de adrenalina La PA inicia reflejos baroceptores que FC y GC Ms si hay bloqueo 2 en terminaciones simpticas perifricas, que la liberacin de NA y la estimulacin 1 en el corazn.

FARMACOS: DOXAZOSINA. ERGOTAMINA Y DERIVADOS (Efecto mixto. A dosis bajas es agonista alfa). FENOXIBENZAMINA. PRAZOSIN. TERAZOSINA.

Antagonistas adrenrgicos 2: Propiedades 2 presinpticos inhiben la liberacin de NA y la activacin de 2 en la regin ponto bulbar inhibe la activacin simptica y la PA (clonidina). Por tanto el bloqueo 2 (con yohimbina) produce aumento de la actividad simptica general 1 y 1 (con PA) VASCULAR Incierta. 2 contraccin (vena safena) o vasodilatacin por liberacin de NO. 1 ms frecuentes en venas dorsales mano Los efectos estn mediatizados por las acciones centrales

Antagonistas adrenrgicos: otros efectos Antagonistas 1: inhibicin trgono y esfnter externo vejiga (ms facilidad urinaria) Antagonistas 1A: inhibe la contraccin del msculo liso de la prstata Antagonistas 2 pancreticos puede facilitar la descarga de insulina

Existen dos tipos de antagonistas -adrenrgicos: los que actan en forma reversible y los que actan sin equilibrio de masa, por unin covalente a estos receptores.

La duracin de la accin de los antagonistas reversibles depende de su vida media en el cuerpo y al tiempo que le toma para disociarse del receptor y, no disminuyen la respuesta mxima de del receptor.

Bloqueadores reversibles Alcaloides del cornezuelo de centeno: Ergotamina y ergosina Ergotoxina: ergocristina-ergocriptinaergocornina Ergobasina y ergometrina

los alcaloides del cornezuelo de centeno fueron los primeros agentes bloqueadores que se descubrieron. Actan como agonistas algunas veces y como antagonistas parciales en los receptores alfa-adrenrgicos, serotinrgicos y tambin en los receptores dopaminrgicos. Son derivados de la ergotamina

la ergotoxina es la tiene la mxima potencia bloqueadora alfaadrenrgica, est constituida por una mezcla de tres alcaloides, ergocornina, ergocristina y ergocriptina la dihidrogenacin de estos alcaloiodes (Hydergina) aumentan su poder alfa-bloqueador.

Efectos Los efectos de estos alcaloides se manifiestan en el SNC y en la estimulacin directa del msculo liso. pueden revertir la respuesta presora de la epinefrina a una respuesta depresora. aumentan la presin arterial por vasoconstriccin perfrica directa

Primera categoria Prazosina es un buen ejemplo de la primera categora mientras que la fenoxibenzamina es un ejemplo de una droga alquilante del receptor adrenrgico.

prazosina Piperazosina quinazolina Eficaz para controlar la hipertensin. Ejerce su efecto por vasodilatacin, actuando por bloqueo de los receptores alfa 1 postsinpticos. no aumentan la liberacin neural de norepinefrina Reduce el tono tanto arterial como el venoso y se asocia con una reduccin del retorno venoso y del gasto cardiaco

Bloqueo de adrenorreceptores 1 postsinpticos en venas y arteriolas Vasodilatador perifrico, disminuye la resistencia vascular perifrica y la presin arterial. Relaja la musculatura lisa de las vas urinarias y la vejiga, lo que reduce la obstruccin urinaria en pacientes con hiperplasia prosttica. Se absorbe bien por va oral. Biodisponibilidad: 50 70% Unin a protenas plasmticas 95% Concentracin mxima despus de 3 hrs. Vida media 2-3 hrs. Duracin efecto: 4-6 hrs. Excrecin renal

Indicaciones Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca congestiva. Sndrome de Raynaud. Hipertrofia prosttica benigna.

Dosificacin

Va oral. Hipertensin: inicialmente, 0,5 mg/8-12 h durante 4 das (dosis inicial al acostarse para evitar colapso), incrementando a 1 mg/8-12 h otros 4 das; dosis de mantenimiento: 3-20 mg/da, en dos tomas, preferentemente con las comidas (dosis mxima: 20 mg/da). Cuando se administra junto con un diurtico o betabloqueante, la dosis de mantenimiento suele ser menor. Insuficiencia cardiaca: inicialmente 0,5 mg/6-12 h (dosis inicial al acortarse), incrementando a 4 mg/da repartido en dos tomas; dosis de mantenimiento: 4-20 mg/da. Sndrome de Raynaud: inicialmente 0,5 mg/12 h (dosis inicial al acortarse); dosis de mantenimiento: 1-2 mg/da. Hipertrofia prosttica benigna: inicialmente 0,5 mg/12 h durante 3-7 das (dosis inicial al acostarse); dosis de mantenimiento y mxima: 2 mg/12 h

Contra indicaciones Obstruccin intestinal o esofgica o cualquier grado de disminucin del dimetro de la luz del tracto gastrointestinal. Insuficiencia heptica grave.

fentolaminaDerivado de la imidazolina. Potenteantagonista competitivo alfa 1 y 2 Reduce la RP Produce estimulacin simptica del corazon en mecanismos de respuesta a los mecanismos barroreflejo Inhibe la respuestas de la serotonina

Tiene tambin aplicacin en la hipertensin arterial inducida por cocana cuando se tiende a evitar el uso de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de canales de calcio no son efectivos. En esos casos se prefiere la terapia intravenosa pues una sola dosis en bolo tiende a causar una cada precipitosa de la tensin arterial. Cuando se da en una inyeccin, causa que se dilaten los vasos sanguneos aumentando el flujo de sangre. En la disfuncin erctil, al inyectar fentolamina en el pene, aumenta el flujo sanguneo, produciendo una ereccin.

Dilatador arterial, hipotensin controlada, tratamiento de la crisis hipertensiva en la manipulacin intraoperatoria del feocromocitoma, tratamiento de la hiperreflexia autonmica, tratamiento de la crisis hipertensiva en el "rebote" Latencia: IV, 1-2 min; IM, 5-20 min. Efecto mximo: IV, 2 minutos; IM, < 30 min. Duracin: IV, 10-15 min; IM, 30-45 min. Vida media 19 mint. Se elimina 10% va renal

Dosis Dosis: en la hipertensin arterial, de 1-5 mg IV segn respuesta. Infusin de 0.5-20 mcg/kg/min. En las extravasaciones de vasoconstrictores, 5-10 mg en 10 ml de solucin salina en el rea afecta durante 12 horas.

Precauciones: No debe usarse adrenalina, efedrina, dobutamina o isoproterenol para tratar la hipotensin arterial inducida por fentolamina. El bloqueo de los receptores a adrenrgicos por la fentolamina potencia el efecto beta-2 adrenrgico vasodilatador de la epinefrina, efedrina, dobutamina e isoproterenol. La hipotensin por fentolamina debe tratarse con noradrenalina. Debe usarse con mucho cuidado en pacientes con cardiopata isqumica.

Terazosina Analogo estructural de la prazosina (misma accin farmacolgica) Biodisponibilidad mayor del 90% Vida media 12hrs. Duracin de efecto 18 hrs. Se excreta sin cambios 10% en orina. Tratamiento de la hipertensin de la hipertrofia benigna de prstata

Adultos: se recomienda comenzar con dosis orales de 1 mg/da tomado a la hora de acostarse. Segn la respuesta del paciente, esta dosis puede aumentarse a intervalos de 5 a 7 das, hasta una dosis mxima de 20 mg/da Las dosis de mantenimiento ms usuales oscilan entre 1 y 5 mg una vez al da. En el caso de ser necesario un agente antihipertensivo adicional o un diurtico, la dosis de terazosina se debe reducir, aumentndola luego gradualmente. Si se interrumpe el tratamiento durante varios das, la terapia deber instaurarse segn el rgimen inicial