bloqueadores antimetabolitos

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Ramn Peraza Arellanes Farmacologa 3 G

Los antimetabolitos bloquean el crecimiento celular al interferir con la sntesis de DNA. Estos medicamentos operan simulando una sustancia que participa en la sntesis de DNA e inhiben la produccin de un cido necesario para que el DNA sea sintetizado. Los antimetabolitos afectan la etapa S del ciclo celular y sirven para tratar tumores de la va digestiva, mamarios y ovricos. Se administran por va oral o intravenosa; ejemplos de ellos son 6-mercaptopurina y 5-fluorouracilo.

Metotrexato

Anlogo del acido flico. Inhibe a la DHFR; inhibe a la TS; inhibe la sntesis de nucletido de purina de novo. De esta manera estos procesos metablicos interfiere en la formacin de DNA y RNA y protenas celulares claves. La excrecin renal es la principal va de eliminacin y es mediada por filtracin glomerular y secrecin tubular.

Pemetrexed

Inhibe a la TS, a la DHRF y la sntesis de nucletidos de purina. Tiene actividad en la fase S del ciclo celular. Es transportado hacia la clula mediante el transportador de folato reducido y para su activacin es necesaria la FPGS. Su principal mecanismo de accin es la inhibicin de la timidilato sintasa.

5-fluorouracilo

Inhibe a la TS; incorporacin de FUTP en el RNA que produce alteracin en el procesamiento de RNA; incorporacin de FdUTP en el DNA que produce inhibicin de la sntesis y la funcin de DNA. Se administra por va intravenosa y tiene una vida media de 10 a 15 minutos.

Capecitabina

Inhibe a la TS; incorporacin de FUTP en el RNA que produce la alteracin del procesamiento del RNA; incorporacin de FdUTP en el DNA que produce inhibicin de la sntesis y la funcin del DNA.

Citarabina

Inhibe la elongacin en la cadena de DNA, la sintesis y reparacin de DNA; inhibe la reductasa de ribonucletido con la formacin reducida de dNTP; incorporacin de trifosfato de citarabina en el DNA. Despus de su administracin intravenosa, el frmaco es eliminado con rapidez y la mayor parte de la dosis administrada es desaminada a las formas inactivas.

Gemcitabina

Inhibe la sintesis y la reparacin de DNA; inhibe a las reductasa de ribonucleotido con una formacin menor de dNTP; incorporacin del trsifosfato de gemcitabina en el DNA que produce una inhibicin de la sintesis y funcin del DNA.

6-tiopurinas

6-mercaptopurina (6-MP) Primer anlogo de las tiopurinas que fue eficaz en el tratamiento de cncer. Inhibe la sintesis de novo de nucletido de purina; incorporacin del trisfosfato en el RNA; incorporacin del trisfosfato en el DNA Un anlogo relacionado es la azatioprina, se utiliza como frmaco inmunosupresor.

Fludaramina

Inhibe la sintesis y la reparacin de DNA; inhibe a la reductasa de ribonucleotido; incorporacin del trisfosfato de fludarabina en el DNA; induccin de la apoptosis. Se administra por va parental y hasta un 25 30% es excretado por la orina.

Cladribina

Inhibe la sintesis y la reparacin de DNA; inhibe la reductasa de ribonucleotido; incorporacin del trisfosfato de cladribina en el DNA; induccin de la apoptosis. Especificidad por las clulas linfoides. Se administra en dosis nica en goteo continuo por siete das.

Katzung.

Farmacologa bsica y clnica 11

edicin.