beta bloqueadores

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  • 1. BETA BLOQUEADORES Son un grupo de frmacos con caractersticasdiversas, todos ellos se unen a los receptoresbeta adrenrgicosproduciendounantagonismo competitivo y reversible de laaccin beta estimulante.

2. CARACTE IS R TICASDEL B TAOS EB OQUE LADOR SE CARDIOSELECTIVIDAD: Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayorpor los beta 1. Encontramos en el corazn, rin y adipocitos. Que por los beta 2 que se encuentran: Nivelbronquial, arterial, muscular, pancretico y heptico.LA CARDIOSELECTIVIDAD ESLA CARDIOSELECTIVIDAD ESDE PENDIENTE DE LA DOSISDE PENDIENTE DE LA DOSISY PUEDE PERDERSE A DOSISY PUEDE PERDERSE A DOSISALTAS.ALTAS. 3. CARACTE IS R TICASDEL B TAOS EB OQUE LADOR SE LIPOFLICOS: Los BB lipoflicos se metabolizan en el hgado, sufrenun metabolismo de primer paso y esto causa una bajadisponibilidad, Vida media mas corta Atraviesan fcilmente la barrera hematoenceflica. NO LIPOFLICOS: Escapan al metabolismo del heptico y soneliminados por el rin. Vida media ms larga Dificultad para atravesar la barrera hematoenceflica 4. CARACTE IS R TICASDEL B TAOS EB OQUE LADOR SE ACTIVIDAD SIMPTICOMIMTICA: Capacidad que tiene el BB de producir una rtaagonista del receptor beta. Da lugar a una menor cada de la FC y del gastocardiaco. VASODILATADORES PERIFERICOS: Causan bloqueo del recepto alfa O independiente del receptor alfa 5. RECOMENDACIONES PARA USO DEBETA BLOQUEADORES 6. RECOMENDACIONES PARA USO DEBETA BLOQUEADORES 7. R CE TOR SADR NE GICOS E PEE RRECEPTORTEJIDO LOCALIZACIN RESPUESTA Musculatura lisaVasoconstriccinvascularcutnea y esplnica Contraccin uterina, del Musculatura lisa aparatotrgono y esfnter vesical, genitourinario eyaculacinGlucogenolisis, ALFA 1Hgado gluconeogenesis Musculatura lisa Relajacinintestinal Aumento de la Corazn contractilidadPupila midriasis 8. R CE TOR SADR NE GICOS E PEE RRECEPTOR TEJIDORESPUESTA Islotes pancreticosDisminucin de la clulas Bsecrecin de insulinaPlaquetas Agregacin ALFA 2Disminucin de la Terminales nerviosas liberacin de NA Musculatura lisavasoconstriccinvascular 9. R CE TOR SADR NE GICOS E PEE RRECEPTORESTEJIDO RESPUESTAAccin inotrpica yCorazncrono tropa positivaBETA 1Clulas Aumento de la secrecin yuxtaglomerulares de la renina Islotes pancreticos cel Aumento de la liberacinBde insulinaMusculatura lisaVasodilatacin, broncoBETA 2(vascular, bronquial,dilatacin, relajacingastrointestinal ymusculo destrusor, genitourinaria) relajacin uterinaMusculo esquelticorelajacin 10. CARACTE IS R TICASDEL B TAOS EB OQUE LADOR SE ACTIVIDADCARDIOSELE INTERVALO VASODILATA- LIPOFILIASIMPATICOM CTIVIDADDOSIS HORA CINI-METICASIACEBUTOLOL Moderada12-24Si No ATENOLOLBaja12-24No NoBISOPROLOL Moderada 24No NoCELIPROLOL Moderada 24SiSiMETOPROLO Alta12-24No NoLNEBIVOLOLModerada 24NoSi ESMOLOL Baja Uso I.V. NoNo 11. CARACTE ISR TICASDEL B TA OS E B OQUELADOR S EACTIVIDADCARDIOSELEINTERVALO VASODILATA- LIPOFILIA SIMPATICOMC-TIVO DOSIS HORAS CIN I-MTICA NOCARTEOLOLBaja 12-24Si NoCARVEDILOL Moderada12 NoSILABETALOLBaja12SiSi NADOLOL Baja24 NoNoOXPRENOLO Moderada12Si NoLPROPANOLO Alta12 NoNoL SOTALOL Baja12 NoNo TIMOLOL Alta12 NoNo 12. AGE SB TANTE E B OQUELADOR S EHTA, ngor IAM,arritmias,miocardiopataProlonga laBloqueo beta no PROPANOLOL hipertrfica, temblorsupervivencia port selectivoesencial, IAM. lipfilohipertiroidismo,migraaProlonga la Bloqueo beta-1HTA, ngor, IAM y supervivencia portATENOLOL selectivo arrtimiasIAM, hidrfilo. Mayorvida mediaAGENTES BETABloqueo beta noBLOQUEANTES PINDOLOL HTA, ngor ASI, lipfilo selectivo Crisis hipertensiva, Bloqueo beta -1ESMOLOL taquicardia supra Muy breve duracinselectivoventricular Bloqueo beta-1 METOPROLOLselectivoBloqueo beta-1 noArritmiasSOTALOL hidrfiloselectivo (antiarrtmico clase 3) 13. AGE SB TANTE E B OQUELADOR S E Los agentes lipfilos se metabolizan en elhgado, por lo tanto la insuficiencia hepticapuede prolongar su semivida plasmtica,mientras que la insuficiencia renal prolongar laaccin de los agentes hidrfilos. Bloqueantes beta adrenrgicos: Producen un bloqueo competitivo y reversible de lasacciones de las Catecolaminas mediadas porreceptores beta. Hay bloqueantes noselectivos(PROPRANOLOL) Beta 1 selectivos (ATENOLOL) 14. AGE SB TANTE E B OQUELADOR S E Algunosbetabloqueantesposeenactvidadbetaagonista, denomida actividadsimpaticomimtica intrnseca (ASI). Los agentes con actividad agonista parcial(PINDOLOL,ALPRENOLOL,OXPRENOLOL,ACEBUTOLOL). Disminuyen el gasto cardaco enreposo, pero impiden el aumento de este con elejercicio. Producen menos cambios en los lpidos,d is m inuy e n e l g a s to c a rd a c o , te ns i n a rte ria l y e lc o ns um o d e O 2 p o r e l m io c a rd io . 15. AGE SB TANTE E B OQUELADOR S E ACCIONES CARDACAS: Disminucin del automatismo Disminucin de la contractilidad Disminucin de la conductibilidad Disminucin de la excitabilidad Disminucin VM Disminucin flujo sanguneo Disminucin consumo de oxgeno Disminucin trabajo cardaco 16. AGE SB TANTE E B OQUELADOR S E ACCIONES ANTIHIPERTENSIVAS: Disminucin del gasto cardiaco Disminucin resistencia vascular perifrica Disminucin reflujo simptico SNC Inhibicin secrecin renina Bloqueo B2 pre sinptico Reacomodacin baro receptores ACCIONE E L ANGINA DEP CH S N AE O 17. MECANISMOS DE A ACCINANTIHIPERTENSIVA DE LOS BETABLOQUEANTES REDUCCIN DEL VOLUMEN MINUTO REDUCCIN DEL TRABAJO CARDIACO DISMINUCIN DE LA RESISTENCIA VASCULARPERIFERICA DISMINUCIN DE LA SECRECIN DE RENINA BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B2PRESINPTICOS EFECTOS SOBRE EL SNC: INHIBICIN DEL FLUJOSINPTICO CENTRAL REACOMODAMIENTO DE LOS BARORECEPTORES REDUCCIN DE TONO VENOMOTOR ATENUACIN DE LA RESPUESTA HIPERTENSORA 18. MECANISMO DE LA ACCIN ANTIAGINOSA DE LOS BETABLOQUEANTES DISMINUCIN DE LA FRECUENCIA CARDIACA INCREMENTODELFLUJO SANGUINEOSUBENDOCRDICO POR REDUCCIN DE LA FC,MAYOR DURACIN DE LA DIASTOLE Y DEL TIEMPODE PERFUSIN CORONARIA. DISMINUCIN DE LA PRESIN VENTRICULAR IZQ DISMINUCIN DELACONTRACTILIDADMIOCRDICA REDUCCIN DE LA PA DE LA PRESIN SISTOLICA INHIBICIN DEL AUMENTO DE LA FC Y DELINOTROPISMO MIOCARDICO EN RESPUESTA AL 19. EFECTOS ADVERSOS BB CARDIACOS: Bradicardia no debe ser motivo de cambio de tto,salvo que sea marcada o asintomtica, Bradicardia grave, disfuncin sinusal y bloqueoAV Agravar la insuficiencia cardaca o provocarhipotensin arterial. No debe ser retirado bruscamente en pacientescoronarios. 20. EFECTOS ADVERSOS BB VASCULARES: Frialdad distal de extremidades, fenmeno deRaynaud y agravamiento de la claudicacinintermitente previa. BRONQUIALES: Deterioro respiratorio por aumento de laresistencia de la va area en pacientes conEPOC o asma bronquial, disminuir este riesgo serecomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosisms bajas, vigilar la rta 21. EFECTOS ADVERSOS BB METABOLICOS: Peor control de la glucemia en el diabtico yenmascaramientode lossntomashipoglucemicos, hiperkalemia, elevacin de lostriglicridos y reduccin del colesterol HDL 22. CONTRAINDICACIONES Absolutas: bradicardia marcada, disfuncinsinusal moderada o severa bloqueo AV desegundo o tercer grado, insuficiencia cardacadescompensada, edema pulmonar, shock ohipotensin arterial marcada, asma o EPOCgrave. 23. PERFILESFARMACOLOGICOSDOSISSELECTIVID VIDA MEDIA BIODISPONIFARMACOORALESAD HORASBILIDAD %MG/DPROPANOLO03-5 90 40-80LPINDOLOL ++3-4 75 5-10 NADOLOL0 10-2035 40-80 TIMOLOL03-5 50 20-40ATENOLOL07-8 5050-100METOPROLO03-4 40100-200LACEBUTOLO+2-4 40400-800L 24. PROPANOLOL Usado usualmente en el tratamiento de lahipertensin. Atenuar la ansiedad Bloquea la accin de la epinefrina tanto en losreceptores adrenrgicos B1 como en losreceptores adrenrgicos B2. Se excreta por la orina Administracin oral o intravenoso. 25. PROPANOLOL DOSIS: Tto: urgencia de arritmias cardiacas y crisis tirotxicas: 1mg inyectado x 1 min. Repetir cada 2 min esperarrta. Max 10 mg pacientes conscientes y 5mg enanestesiados. HTA esencial y renal: Inicio 80 mg 2 veces/da o 160 mg /da Angina de pecho: 40 mg 2-3 veces/da o 160 mg/da Max 480 mg/da Profilaxis despus de IAM: 26. METROPOLOL Tratamiento de enfermedades severas delsistema cardiovascular, como la hipertensiny el infarto agudo de miocardio Hipertensin: Dosis inicial: 100 mg/da, Rango de dosis efectiva oscila entre 100 y 450mg/da Angina de pecho: Inicio 100 mg/da en dosis dosis Rango de dosis efectiva es de 100-400 mg/da 27. METROPOLOL Infarto de miocardio: Fase inicial: adm endovenosa de tres bolos de5mg cada uno en 2 minutos de intervalo. Vigilar la frecuencia cardiaca, la presin arterial yelectrocardiograma. Luego iniciarse metropolol en tabletas de 50 mgcada 6 horas continuado por 48 horas Luego de esto dosis de mantenimiento de 100mg/2veces da. 28. ATENOLOL Usado en las enfermedades cardiovasculares ytratamiento de la hipertensin, enfermedadcoronaria, arritmias e infarto de miocardiodespus del evento agudo Atraviesa la barrera hematoenceflica pasa alcerebro causa efectos depresivos e insomnio Funcin renal normal: dosis da 25 a 100 mg Falla cardiaca crnica debe ser dosis muy bajas yincrementar levemente. Pacientes con indicador de funcin renal menor de35ml/min dosis debe ser reducida a 25 a 50 mg/da 29. ACEBUTOLOL RECPETORES B1, cardioselectivo, accionesen el corazn, en el tratamiento de lahipertensin, angina y trastornos del ritmocardiaco. Va oral y intravenosa Presentacin: dosis de 200 y 400 mg Ampollas de 5ml; 5mg/5ml 30. BISOPROLOL Bloqueador de receptores B1, cardioselectivos,en el corazn y pulmn. Tratamiento de cardiopatas, tiene largaduracin Una toma diaria. Indicadoen lahipertensin arterial,enfermedades coronarias, trastornos del ritmocardiaco, cardiopata isqumica. HTA y angina de pecho crnica estable: inicial5mg/da y aumentar a 10 mg/da. Max 20mg/da. 31. CARVEDILOL Acta en los antagonistas de lo receptoresadrenrgicos no selectivo y induce lavasodilatacin perifrica, por bloqueo de losreceptores alfa-1. HTA: 12.5 mg/da los dos primero das con 25mg/da incrementar por semana 50 mg/da o25 mg/12horas Angina de pecho estable crnica: 12.5 mg/12hlos 2 primero das seguir con 25 mg/12h 32. LABETAL