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  • 1. Instituto Politcnico Nacional
    Escuela Nacional De Medicina y Homeopata
    Alfa Bloqueadores
    HernandezMaritnez Omar

2. Clasificacion de Antagonistas 1 adrenergicos en funcion al tipo de Bloqueo
Antagonistas 1 adrenergicos
Reversibles
Quinazolinas: Prazosina, Doxazosina, Trimazosina, Terazosina
Ergoticos: ergotonina
Varios: Tamsolusina, urapidilo, indoramina
Irreversible:
Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina, Dibenamina
Imidazolinas: Cloroetilclonidina
Prazobind
Antagonistas 2 adrenergicos
Reversibles:
Indolalquilaminas: Yohimbina
Imidazolinas: Idazoxan,
Bloqueo irreversible
Benextramina
3. Prazosina y Terazosina
4. Farmacodinamia
5. Extracelular

Receptor
1 adrenrgico
Fosfolipasa
C


Intracelular
Protena Gq
DAG
IP3
Contraccin
Ca 2
6. Prazosina y terazosina
Efecto bloqueante 10:1P:T
7. Prazosina y Terazosina
Disminuye la fuerza contractil
Hipotension
Vasodilatacion
Inhiben la Hiperpolarizacion
Contraccion
Vasodilatacion de los conductos eferentes
Del musculo liso delos cuerpos cavernosos
Inhibe la gluconeogenesis y glucogenolisis
8. Farmacocintica
9. Farmacocintica
Administracin: Oral
10. Farmacocintica
Desaminacion
Desmetilacion
Metabolismo
Desalquilacion
Glucoronizacion
Excrecin:Biliar P 95, Te 95,
Barrera hematoencefalica
Barrera placentaria
John C. L., et al, 2007. Cygalova LH, et al 2009 Xiaoyi Wei, et al, 2007.
11. Indicaciones
12. - Hipertensin esencial y secundaria

  • Reduce la presin(16 20 horas)

Prazosina y Terazosina
Ventriciular
Auricular
Disminuye la precarga
Disminuye el retorno venoso
Disminuye la masa muscular
Pacientes con Insuficiencia cardiaca congestiva
-Hiperplasia benigna prosttica
Reduce el tono de musculo liso
Reduceel volumen residual vesical
-Enfermedad de Raynaud
Disminuye el vasoespasmo

  • En hgado

Prazosina: 6%.
Terazosina: 20%.
13. Dosis
Insuficiencia cardiaca congestiva / Hipertension
Primeros das
O.5mg por la noche
Mantenimiento
5 - 20 mg / da
Fenomeno de Reynoud
1 2 mg / da antes de dormir Prazosina y Terazosina
Dosificar
3 veces por dia P
1 vez al dia T
14. Efectos adversos
15. Reacciones adversas
A
TAQUICARDIA
T > P
HIPOTENSION
CONGESTION NASAL
VERTIGO
SOMNOLENCIA
DISNEA
HIPOTENSION
16. Reacciones adversas
B
ACUFENOS
DOLOR PRECORDIAL
DIAFORESIS
MAREOS
DIARREA
17. Reacciones adversas
B
CEFALEA
VISION BORROSA
HIPERSENSIBILIDAD
EPISTAXIS
VOMITO
18. Reacciones adversas
C
POLIAQUIURIA
DISFUNCION SEXUAL
PRIAPISMO
EDEMA
SEQUEDAD BUCAL
HIPERTENSION ARTERIAL
TENESMO
19. Interacciones medicamentosas
20. Interacciones medicamentosas
PRAZOSINA TERAZOSINA

  • Diurticos

FELODIPINA
FLUNARIZINA
ISRADIPINA
En administracion agudo aumenta el efecto hipotensor
En combinacion para uso cronico disminuye el edema causado por la activacion del SRAA
Hipoglucemiantes:
INSULINA
CLORPROPAMIDA
FENFORMINA
Disminuye la resistencia a la insulina
Aumenta el efecto hipoglucemiante
Aumenta el efecto hipoglucemiante
21. Interacciones medicamentosas
PRAZOSINA TERAZOSINA
Antihipertensivos
BISOPROLOL
MIDODRINE
DIGOXINA
VERAPAMILO
IECA
Aumenta el efecto hipotensor
Disminuye la eficacia de midodrine
Aumenta el efecto hipotensor
Aumenta los niveles sericos de digoxina
Aumenta el efecto hipotensor
Aumenta el efecto hipotensor
Disminuye el efecto hipotensor por inhibicion de sintesis de prostaglandinas
AINES
22. Tamsolusina
23. Tamsolusina
a 1C
24. Tamsulosina
-Hiperplasia benigna prosttica
Inhibe la contraccion prostatica, del trigono vesical y del msculo liso de la uretra vesical
25. Tamsulosina
Biodisponibilida95%
Excresion Biliar 91 %
T 13 horas
UPP 90%
26. Dosis
Hiperplasia prostatica benigna
O.5mg / dia
1 vez / dia
27. Reacciones adversas
VERTIGO
PRIAPISMO
PALPITACIONES
TENESMO
MAREOS
HIPOTENSION
SOMNOLENCIA
DIARREA
28. Interacciones medicamentosas
CIMETIDINE
FUROSEMIDA
ELEVACION DE LOS NIVELES PLASMATICOS DE TAMSOLUSINA
DISMINUCION DE LOS NIVELES PLASMATICOS DE TAMSULOSINA
29. Fentolamina
Bloqueadores no selectivos e irreversibles de los receptores adrenergicos
(1 y 2)
Imidazolina
30. Farmacocintica
Excrecin: Renal
Administracin: IV IM
Metabolismo
31. Extracelular

Receptor
2 adrenrgico
Adenilatociclasa


Intracelular
Protena Gi
cAMP
32. Fentolamina
33. Hipotension
Vasodilatacion
Inhiben la Hiperpolarizacion
Contraccion
Promueve la secrecion de insulina
Inhibe la agregacion plaquetaria
Lipolisis
34. Inhibe la secrecin de NO
Promueve la secrecin de Renina
Aumento de la frecuencia cardiaca
Aumento de la contractibilidad
Aumento de la velocidad de conduccion en focos ectopicos
Adrenergica
Promueve la liberacion de NA
Colinergica
(+) Cronotropica y Ionotropica
35. Agonista indirecto de
Histamina H1 y H2
Serotonina
ACho
Aumento de la secrecin gstrica
Aumento de la motilidad
36. Crisis hipertensiva:
- Adultos:
IV/IM: 5-20 mg (infusin de 15-20 min.) repitiendo dosis cada 2-4 horas si es necesario; o en perfusin contnua IV de 2.5-15 mcg/kg/min.
- Nios:
IV/IM: 0.05-0.1 mg/kg/dosis repetible cada 5 min. hasta control de TA (mx. 5 mg/dosis) y luego si es necesario cada 4 horas; o perfusin contnua IV de 2.5-15 mcg/kg/min
Feocromocitoma:
- Adultos:
IV/IM: 5 mg dosis nica
- Nios:
IV/IM: 0.05-0.1 mg/kg dosis nica (mx. 5 mg)

Ciruga del feocromocitoma:
- Adultos:
IV/IM: 5 mg 1-2 horas antes de la ciruga. Repetir dosis cada 2-4 h si es necesario- Nios:
IV/IM: 0.05-0.1 mg/kg/dosis (mx. 5 mg/dosis) 1-2 horas antes de la ciruga. Repetir dosis cada 2-4 h si es necesario
HTA inducida por pralidoxima:
- Adultos:IV: 5 mg

  • Nios:IV: 1 mg

Extravasacin de drogas vasopresoras:
- Adultos y nios:
Infiltrar el rea con una pequea cantidad (1 ml) de solucin (5-10 mg disueltos en 10 ml de SF) en las primeras 12 horas de la extravasacin (mximo de 0.1-0.2 mg/kg o 5 mg totales).

37. Reacciones adversas
TAQUICARDIA
T > P
CONGESTION NASAL
HIPOTENSION
SOMNOLENCIA
VOMITO
DIARREA
MAREOS
38. Interacciones
Efedrina, adrenalina, dobutamina o isoprotenerol hipotensin
Toxicidad del etanol
- Sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo Hipotension
39. Uradipilo
T 3 hrs
Agonista 5HT1A
Antagonista a1 y a2
Urgencia hipertensiva:
a) Dosis inicial.
Adultos: Inyeccin iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si despus de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusin iv o jeringa elctrica: 2 mg/min.
Nios: 2 mg/kg/h.
b) Dosis de mantenimiento.
Adultos: Perfusin o jeringa elctrica: 9-30 (media de 15) mg/h.
Nios: 0,8 mg/kg/h. -
Uso perioperatorio:.
a) Dosis inicial.
Adultos: Inyeccin iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si despus de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusin iv o jeringa elctrica: 6 mg/min.
Nios: 2 mg/kg/h.
b) Dosis de mantenimiento.
Adultos: Perfusin o jeringa elctrica: 60-180 (media de 120) mg/h.
Nios: 0,8 mg/kg/h.
40. Indoramina
T 3 hrs
Agonista 5HT1A
Antagonista a1 y a2
Urgencia hipertensiva:
a) Dosis inicial.
Adultos: Inyeccin iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si despus de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusin iv o jeringa elctrica: 2 mg/min.
Nios: 2 mg/kg/h.
b) Dosis de mantenimiento.
Adultos: Perfusin o jeringa elctrica: 9-30 (media de 15) mg/h.
Nios: 0,8 mg/kg/h. -
Uso perioperatorio:.
a) Dosis inicial.
Adultos: Inyeccin iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si despus de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusin iv o jeringa elctrica: 6 mg/min.
Nios: 2 mg/kg/h.
b) Dosis de mantenimiento.
Adultos: Perfusin o jeringa elctrica: 60-180 (media de 120) mg/h.
Nios: 0,8 mg/kg/h.