medicamentos bloqueadores de los receptores adrenérgicos beta

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  • Medicamentos bloqueadores de los receptores adrenrgicos beta

    Arantxa Cecilia Valles Garza

  • Qu son los receptores beta?

    Son una clase de receptores asociados a la

    protena G, son activados por

    la adrenalina ynoradrenalina

    Los estmulos se envan a sistema nervioso y este

    ordena una respuesta segn la informacin

    recibida.

  • Tipos de receptores

    1 Corazn

    Su estimulacin provoca aumento de frecuencia cardiaca, de contractibilidad, con esto, el consumo de oxgeno, y la velocidad de conduccin aurculo-

    ventricular.

  • 2 Msculo

    liso

    Vasos y bronquios: provocando dilatacin

    Pncreas: aumento en secrecin de insulina

    Hgado: promoviendo la gluconeognesis

    Rin: aumentando secrecin de renina

    tero

  • Son antagonistas de las acciones

    endgenas de la adrenalina y

    noradrenalina

    Son un grupo de frmacos que bloquean la

    accin de los receptores

    BetaBloqueadores

  • HistoriaEl propranolol fue el primer antagonista de receptores con uso clnico.

    Fue inventado por Sir James W. Black

    Revolucion el manejo mdico de la angina de pecho

    Considerado una de las contribuciones ms importantes de la farmacologa del siglo XX.

  • Reducen la fuerza de las contracciones del msculo cardaco

    Disminuye las necesidades de

    oxgeno del corazn y se

    consigue bajar la presin sangunea.

  • Tipos de betabloqueantes

    Selectivos

    Tienen una afinidad mayor por los receptores 1 (corazn, rin y adipocitos) que por los 2 (nivel bronquial, arterial, muscular, pancretico, heptico).

    No selectivos

    Actan en ambos receptores

    La caracterstica diferencial ms importante es la cardioselectividad

    Hay que tener presente que la cardioselectividad puede perderse a dosis altas.

  • Para ello actan sobre los

    receptores en el SN simptico.

    Al bloquearlos, se inhibe el

    estmulo enviado al

    cerebro

    Retrasan los impulsos nerviosos que

    recorren el corazn para que se

    contraiga, anulando los efectos de la

    adrenalina

    Mec

    anis

    mo

    de

    acci

    n

  • Se consigue que corazn bombee menos sangre por los vasos sanguneos y se relaje el msculo liso de las arterias, lo que disminuye la presin arterial.

  • Qu efectos producirn?

    Disminucin de la frecuencia cardiaca

    Disminucin de la contractibilidad miocrdica

    Disminucin de la velocidad de conduccin A-V

    Alteraciones en la secrecin de insulina y en la glucogenlisis.

    Disminuir el consumo de oxgeno

  • Para qu se utilizan los betabloqueantes?

    Arritmias supraventriculares (taquicardia supraventricular, fibrilacin auricular)

    Arritmias ventriculares (complejos ventriculares prematuros frecuentes, multifocales, ritmos bigminos, taquicardia ventricular, etc.)

  • Cardiomiopata dilatada o arritmognica ventricular derecha del bxer, por ejemplo. Como consecuencia de la enfermedad valvular degenerativa.

    Cardiomiopata hipertrfica felina o hipertiroidismo.

  • Estenosis subartica

    severa ya que disminuye el consumo de

    oxgeno, disminuyendo el

    riesgo de arritmias

    ventriculares.

  • Prolapso de la vlvula mitral

  • Insuficiencia cardaca congestiva

  • Glaucoma

  • Condiciones generales de uso

    La terapia se inicia de manera progresiva

    usando dosis inferiores a las recomendadas e incrementndolas paulatinamente,

    mientras no se adviertan efectos adversos, hasta llegar al efecto deseado.

  • La interrupcin brusca de podra

    ocasionar una taquicardia

    persistente o isquemia

    miocrdica.

    Despus de iniciar una terapia, la supresin del

    tratamiento debe realizarse de

    manera progresiva durante unos das.

  • En perros con insuficiencia cardiaca severa o crnica, los receptores disminuyen o pierden eficacia. Estos pocos receptores son fundamentales para mantener la contractibilidad y un bloqueo severo puede provocar una reduccin en la frecuencia cardiaca y en la contractibilidad de fatal desenlace.

    Es fundamental valorar el estado del paciente previo al inicio de la terapia, ya que la dosis a utilizar depender totalmente de esa condicin.

  • Queda contraindicado su uso en pacientes con bloqueos A-V superiores a primer grado y

    en enfermedad del seno enfermo. Todas las arritmias

    se veran todava ms agravadas con el uso de estos

    frmacos.

  • Los pacientes que mantienen una buena

    funcin miocrdica (por ejemplo los bxers) toleran mejor dosis ms elevadas.

  • Efectos SecundariosBradicardia

    Letargia

    Depresin

    Empeorar la ICC

    Hipotensin

    Hipoglucemia

    Sncope

    Diarrea

    Broncoconstriccin

    Disnea

  • Principales -bloqueantes

  • Propranolol

    Se metaboliza en el hgado

    Mayor efecto en situacin de

    tono simptico ms elevado

    Accin corta por lo que

    requiere de varias dosis

    Es el bloqueante prototipo

    -bloqueante inespecfico

    (acta sobre 1 y 2)

  • Dos

    is0.2 a 1.0 mg/kg/3v al da (Tilley)

    0.1 a 0.2, dosis inicial, hasta mx. 1.5 mg/kg/3v al da (Fox)

    Si hay ICC grave, para tratar la fibrilacin auricular: 0.1 a 0.5 mg/kg/3v al da

    2.5 a 10 mg/3v al da

    En hipertiroidismo, 6.25 mg/1v al da

  • -bloqueante cardioselectivo (a

    dosis muy elevadas bloquear R2)

    Se elimina por va renal y apenas se

    metaboliza en hgado

    Vida media 5-6 h en perro y de 3.5 h

    en gato

    Atenolol

  • Dos

    is6.25 a 25 mg BID hasta 50

    mg (en perros grandes puede empezarse en 12.5 mg)

    0.25 a 1.0 mg/kg SID oBID.

    6.25 a 12.5 mg TID

    En hipertiroidismo, 6.25 mg SID 2 mg/kg SIF

  • -bloqueante inespecfico y antiarrtmico

    de clase III

    Su actividad es del 30% respecto al

    propranolol.

    Tiene una vida media de unas 5h en el perro.

    Sotalol

  • Dosis1 a 2 mg/kg BID (Fox 2003) 20 a 40

    mg (bxer) BID (Oyama 2007). Introducir en 1a 2 semanas. Bxer:

    monitorizar con ECG: 40 mg BID, 24h: 80 + 40 mg, 24 h: 80 mg BID (mx.

    120 mg BID).

    2 mg /kg BID (Atkins 2003) 10 mg BID.

  • Carvedilol

    -bloqueante inespecfico pero tambin bloqueante selectivo de los receptores 1-adrenrgicos lo que puede inducir vasodilatacin y reducir la poscarga.

    Los estudios sobre este frmaco en veterinaria empiezan a publicarse a partir del ao 2005.