farmacos bloqueadores neuromosculares

FARMACOS BLOQUEADORESNEUROMUSCULARES

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULADrogas que producen parlisis muscular reversible. Actan a nivel de la placa neuromuscular. Interfieren con la transmisin del impulso nervioso. Utilidad como coadyuvante en la anestesia general.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Clasificacin:

Derivan del curare, veneno utilizadoPor los indios del Amazonas. Existen dos grupos de agentes Bloqueadores neuromusculares que se diferencian por su mecanismo de accin.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Clasificacin:

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Clasificacin:Estn estructuralmente relacionados con laActh. Son compuestos poco liposolubles.

Se absorben escasamente por va oral.No atraviesan la barrera hematoenceflica.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Acciones farmacolgicas:SOBRE MSCULO ESQUELTICO:Producen parlisis muscular que afecta a

todos los msculos estriados del organismo.Comienza con los msculos de la cabeza y

termina con la parlisis del diafragma.Parlisis de los msculos respiratorios;

Desaparece la respiracin espontneamente.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Mecanismo de accin:

Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Se unen al receptor nicotnico

antagonizando la accin de la acetilcolina.Bloqueo competitivo.

Incapacidad de la Acth de generar ladespolarizacin.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Mecanismo de accin:

Agentes competitivos o antidespolarizantes:Producen un bloqueo competitivo del receptor

nicotnico.la neostigmina agente anticolinesterasa, Bloquea

la enzima y permite la acumulacin de acetilcolinaen la placa motora terminal.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Mecanismo de accin:

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Mecanismo de accin:

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Mecanismo de accin:

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Pancuronio:Alcaloide esteroidal extrado de

Malouetia bequaertiana. Introducido en la clnica en 1967. Qumica. Molcula diseada uniendo 2 fragmentos similares a la acetilcolina a un anillo esteroide rgido de androstano de tomos.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Pancuronio: Farmacocintica: Metabolizado en el higado mediante hidrlisis de los grupos acetilo en las posiciones 3 y 17. > 3-desacetilpancuronio, 17desacetilpancuronio y 3,17desacetilpancuronio. 3-desacetilpancuronio es el unico metabolito detectable, actividad bloqueadora 50% del pancuronio y es

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Pancuronio: Principal mecanismo de eliminacin del pancuronio: filtracin glomerular, 40-70% de la dosis total admnistrada y la mayor parte sin modificar. Volumen de distribucin: 0.26-0.84 L/Kg. Aclaramiento plasmtico 1.7-1.9 ml/Kg./min. Vida media de eliminacin: 110-140 min.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Pancuronio: Farmacodinamia: DE50 bajo anestesia balanceada es de 0.036 mg/kg Dosis de intubacin de 0.1 mg/kg. Con dosis de repeticin de 0.015 mg/kg puede mantenerse relajacin por 30-40 min. Inicio de accin tras dosis de intubacin 3-4 min. Duracin de accin clnica 60-80 min.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Pancuronio: Efectos secundarios: Aumenta 10% FC, 8% la TA, y 7% el ndice cardiaco. Causados por el incremento de la actividad nerviosa simptica. Indicaciones: Actualmente de uso reducido. Contraindicado en feocromocitoma.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Vecuronio:BNMND de sntesis del grupo esteroide. Qumica: Ncleo esteroidal, con un radical similar

al de la acetilcolina incorporado en el anillo D de su molcula, y slo uno de los amonios en forma cuaternaria.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Vecuronio: Farmacocintica: Captacin heptica rpida. 80% removido por metabolismo heptico y excrecin biliar. Unin a PP 30%. Metabolizado en hgado: hidrlisis por desacetilacin -> 3-desacetilvecuronio, 17-desacetilvecuronio y 3,17desacetilvecuronio.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Vecuronio:Principal metabolito: 3-

desacetilvecuronio con 80% de la potencia del compuesto original. Vida media de distribucin 3-5 min. Vida media de eliminacin 55-116 min. Aclaramiento plasmtico:5 ml/Kg/min.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Vecuronio: Farmacodinamia: La DE50 es de 0.027 mg/Kg. Potencia superior a la del pancuronio y mivacuronio. Dosis de intubacin 0.1 mg/kg. Inicio de accin aprox. 2.5 min. Duracin clnica 35-45 min. Duracin total 60-75 min.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Vecuronio: El bloqueo residual se antagoniza fcilmente con neostigmina -> cuando ya ha comenzado la recuperacin espontnea. Efectos secundarios: Desprovisto de efectos cardiovasculares. La asociacin con altas dosis de opiceos puede desencadenar bradicardia severa o asistolia.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Vecuronio:Indicaciones:BNMND de duracin intermedia muy

verstil y de indicacin universal en el caso diario. Falta absoluta de efectos hemodinmicos-> pacientes con patologa cardiovascular. Pequea acumulacin con dosis de repeticin no lo contraindica en pac

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Atracurio: Dibesilato de Atracurio.- BNMND de sntesis, de grupo de las bencilisoquinolinas. Introducido en la clnica en 1984. Relajante muscular de accin intermedia. Principal atractivo.- Original va de eliminacin. No produce metabolitos con efecto BNM.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Atracurio:Qumica:Molcula compleja que tiene 2

grupos amonio cuaternario unidos por una cadena de 14 tomos de carbono. Mezcla racmica-> compuesto formado por 2 o ms enantimeros.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Atracurio: Farmacocintica: Mltiples vas de eliminacin, los niveles

plasmticos declinan rpidamente tras su administracin. Su rpida metabolizacin se corrobora por la aparicin de laudanosino -> principal metabolito en la sangre. Eliminacin de Hofmann.- Proceso qumico , no biolgico de degradacin, que ocurre a PH y temperatura fisiolgicos.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Atracurio: Eliminacin de Hofmann-> 2 metabolitos: laudanosino y monoacrilato cuaternario. Laudanosino.- sin efecto BNM, en altas dosis puede producir depresin cardiovascular. 60 % del total de metabolitos. Monoacrilato cuaternario.- sin actividad farmacolgica a las dosis recomendadas. Hidrlisis del enlace ster -> cido y alcohol cuaternario

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Atracurio:cido alcohol cuaternario con efectos

cardiovasculares solo en muy altas concentraciones y un efecto BNM de menos de la 10 parte del atracurio. Volumen de distribucin 0.087-0.141 l/Kg. Aclaramiento 5 ml/Kg/min. Vida media de eliminacin de 21 min.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Atracurio: Farmacodinamia: BNMND de baja potencia. El tiempo de inicio de accin es dependiente de la dosis. Dosis de intubacin 0.5 mg/ Kg. Periodo de latencia 2.5 min. Duracin clnica 50 min. Duracin total 80 min.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Atracurio: Las dosis suplementarias de 0.1-0.2 mg/kg tienen una duracin de accin clnica de 25-35 min. Fcilmente antagonizado por los anticolinestercico.Efectos secundarios: Derivan fundamentalmente de su efecto

liberador de histamina.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Atracurio:Eritema.Broncoespasmos 0.5-1.5%). Y efectos cardiovasculares (hipotensin

y taquicardia). Es liberador de histamina solo en rangos altos de su dosis teraputica.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Atracurio:Indicaciones: Puede ser usado en la mayora de

los casos. Los mastocitos de pacientes asmticos muestran una aumento desproporcionado en la liberacin de histamina.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Rocuronio:Bromuro de Rocuronio es un BNMND del

grupo esteroide. Introducido en 1995. Duracin de accin similar al vecuronio pero tiempo de inicio de accin significativamente ms corto.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:Qumica:

Rocuronio :

Relajante de muy baja potencia, corto

tiempo de inicio de accin y mayor liposolubilidad. Diferencia del rocuronio-> ausencia del radical similar a la acetilcolina que se encuentra en el anillo A del ncleo esteroidal del pancuronio y del vecuronio. Presentado en forma de solucin acuosa estable a diferencia del vecuronio.

FARMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Agentes competitivos o antidespolarizantes:

Rocuronio : Farmacocintica: Rpido descenso de las concentraciones plasmticas-> gran captacin heptica. Eliminacin a travs de la bilis, principalmente en forma no metabolizada. El termino de su accin depende principalmente