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HOSPITAL MATERNIDAD NUESTRA HOSPITAL MATERNIDAD NUESTRA SEÑORA DE LA ALTAGRACIA SEÑORA DE LA ALTAGRACIA DEPARTAMENTO DE ANESTESIOLOGÍA. DEPARTAMENTO DE ANESTESIOLOGÍA. TEMA: TEMA: FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA. SUSTENTANTE: SUSTENTANTE: DRA. INGRID Y. HERRERA VELASQUEZ. DRA. INGRID Y. HERRERA VELASQUEZ. R2 De Anestesiología. R2 De Anestesiología. ASESOR: ASESOR: DR. MEJIA MARTINEZ DR. MEJIA MARTINEZ . .

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  • Diapositiva 1
  • HOSPITAL MATERNIDAD NUESTRA SEORA DE LA ALTAGRACIA DEPARTAMENTO DE ANESTESIOLOGA. TEMA: FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA. SUSTENTANTE: DRA. INGRID Y. HERRERA VELASQUEZ. R2 De Anestesiologa. ASESOR: DR. MEJIA MARTINEZ.
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  • FARMACOCINETICA YFARMACODINAMIA.
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  • CONCEPTOS BASICOS: Farmacologia: Comprende el conocimiento de la historia, el origen, propiedades fsicas y qumicas, presentacin, efectos bioqumicos y fisiolgicos y uso teraputico de los frmacos. Farmaco: Todo agente qumico que modifica el protoplasma vivo, que se administra con un fin terapeutico. Farmacocinetica: Es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. Farmacodinamia: Es el estudio de los efectos bioqumicas y fisiolgicos de los frmacos y de sus mecanismos de accin y la relacin entre la concentracin del frmaco y el efecto de ste sobre un organismo.
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  • FARMACOCINTICA Absorcin. Distribucin. Metabolismo. Eliminacin.
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  • ABSORCIN Es el proceso de transporte del farmaco desde el lugar de administracion hasta la circulacion sistemica. Es el proceso de transporte del farmaco desde el lugar de administracion hasta la circulacion sistemica. PROCESOS FSICOS DE LA ABSORCIN: Va de administracin Transporte a travs de las membranas Biodisponibilidad Unin a las Protenas
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  • IONIZACIN DISOCIACIN DE UNA SUSTANCIA EN SOLUCIN EN SUS IONES CONSTITUYENTES PK: Constante de disociacin del frmaco (pH en el cual esta ionizado el 50%) FRMACO ACTIVO: No ionizado y liposoluble FRMACO INACTIVO: Ionizado e hidrosoluble
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  • VA DE ADMINISTRACIN ENTERAL: Oral (metabolismo de primer paso) Sublingual Rectal PARENTERAL: Subcutnea Intrarraquidia Intraperitonial Intramuscular Intravenosa Absorcion por pulmones Aplicacion local(topica).Mucosa Intraosea Intraarterial
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  • TRANSPORTE A TRAVS DE LAS MEMBRANAS 1. Constitucin de la membrana celular. 2. Transportes Celulares: Transporte pasivo. Transporte activo Difusin facilitada Pinocitosis
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  • Membrana Celular
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  • Transporte de sustancias a travs de la membrana celular se realiza de dos formas: Transporte de sustancias a travs de la membrana celular se realiza de dos formas: Difusin: es el movimiento continuo de las molculas en los lquidos o los gases. Difusin simple Difusin facilitada. Transporte activo: es el movimiento de sustancias en contra de un gradiente electroqumico.
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  • BIODISPONIBILIDAD Es el grado en que un frmaco llega a su sitio de accin, o un liquido biolgico desde el cual tiene acceso a dicho sitio.
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  • Una vez que el frmaco entra en contacto con el organismo, suceden varias fases que se reconocen con el acrnimo LADME: 1. Liberacin del producto activo, 2. Absorcin del mismo, 3. Distribucin por el organismo, 4. Metabolismo o inactivacin, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraa al mismo, y 5. Eliminacin del frmaco o los residuos que queden del mismo.
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  • UNIN A LAS PROTENAS Impide los efectos farmacolgicos debido a la modificacin en la conformacin de la molcula. Fraccin no unida, est disponible Fraccin unida, acta como depsito
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  • FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION. Solubilidad del frmaco Concentracin del frmaco La circulacin en el sitio de absorcin El rea de la superficie absorbente
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  • DISTRIBUCIN Paso reversible del frmaco a los tejidos luego de llegar a la circulacion sistemica. Determinada por: Determinada por: 1. Paso fsico qumico del frmaco (liposolubilidad) 1. Paso fsico qumico del frmaco (liposolubilidad) 2.Flujo Sanguneo Regional Corazn, Hgado, Rin, Cerebro Corazn, Hgado, Rin, Cerebro Msculos, vsceras, piel, grasa. Msculos, vsceras, piel, grasa. 3.Unin a las protenas Frmacos cidos a la albmina Frmacos cidos a la albmina Frmacos alcalinos a la glucoprotena Frmacos alcalinos a la glucoprotena
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  • METABOLISMO Biotransformacin de los frmacos: Son las modificaciones qumicas que sufren los frmacos que conllevan su inactivacin biolgica Son las modificaciones qumicas que sufren los frmacos que conllevan su inactivacin biolgica Las sustancias son transformadas de lipfilas a hidrfilas. La biotransformacin metablica se dividen en: 1- Biotransformacin de fase I 1- Biotransformacin de fase I 2- Biotransformacin de fase II 2- Biotransformacin de fase II
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  • BIOTRANSFORMACIN DE FASE I (FUNCIONALIZACIN) 1. Oxidacin. 2. Reduccin. 3. Hidrlisis. El frmaco expone su grupo funcional terminando con la prdida de la actividad farmacolgica. El frmaco expone su grupo funcional terminando con la prdida de la actividad farmacolgica.
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  • Sistema de monooxigenasa del citocromo P450. Es un conjunto de enzimas que constituyen el principal catalizador de las reacciones de biotransformacin de medicamentos. Es un conjunto de enzimas que constituyen el principal catalizador de las reacciones de biotransformacin de medicamentos.
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  • BIOTRANSFORMACIN DE FASE II (CONJUGACIN) 1. Glucuronidacin. 2. Sulfonacin. 3. Acetilacin. Acoplan un frmaco principal o un metabolito de fase I, a un sustrato endgeno (ej. cido glucurnico) para formar un producto polar que pueda eliminarse en la orina. Acoplan un frmaco principal o un metabolito de fase I, a un sustrato endgeno (ej. cido glucurnico) para formar un producto polar que pueda eliminarse en la orina.
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  • FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACION DE LOS FARMACOS. Induccin. Inhibicin. Polimorfismos genticos. Edad y sexo. Interaccin metablica de los frmacos.
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  • ELIMINACIN DE LOS FRMACOS Excresin Renal. Excresin Hepatobiliar. Excresin Pulmonar. Otras: 1. Saliva 2. Leche Materna 3. Lgrima 4. Sudor
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  • FARMACOCINTICA CLNICA Modelos de compartimientos. 1. Volumen de distribucin. 2. Vida de distribucion. 3. Depuracin. 4. Vida de eliminacin. 5. Concentracin deseada. 6. Dsis de sostn. 7. Dsis de saturacin.
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  • EVALUACIN CLINICA (PARMETROS) Curvas Dosis Respuesta Eficacia Potencia Dsis efectiva (ED-50) Dsis letal (DL-50) Indice Teraputico
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  • MODELOS DE COMPARTIMIENTOS Modelo de un solo compartimiento:. 1. Cintica de primer orden 2. Cintica de cero orden Modelo de dos compartimientos: 1. Fase de distribucin o fase alfa 2. Fase de eliminacin o fase Beta Modelo de tres compartimientos: 1. Fase de distribucin rpida 2. Fase de distribucin lenta 3. Tiempo de eliminacin
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  • FARMACODINMICA Es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los medicamentos y sus mecanismos de accin. Es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los medicamentos y sus mecanismos de accin.
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  • EL MECANISMO DE ACCION DE UN FARMACO SE PUEDE CONSIDERAR EN CUATRO NIVELES DIFERENTES. 1. Sistemas corporales. 2. Componentes tisulares. 3. Clulas constituyentes. 4. Molculas.
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  • LUGAR DE LA ACCION FARMACOLOGICA 1. Receptores 2. Canales inicos 3. Enzimas 4. Molculas transportadoras
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  • RECEPTORES DE FRMACOS Son los elementos censores en el sistema de comunicaciones quimicas que coordinan las funciones de todo el cuerpo. Son los elementos censores en el sistema de comunicaciones quimicas que coordinan las funciones de todo el cuerpo.Ligandos: Es una molecula que se une con una diana molecular. Puede comportarse como... AGONISTAS: Son los frmacos que se unen a los receptores, activndolos. ANTAGONISTAS: Son los frmacos que se unen a los receptores sin activarlos al tiempo que impiden que los agonistas los estimulen.
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  • AGONISTAS PARCIALES: son parcialmente eficaces como agonistas. ANTAGONISTAS NEGATIVOS O AGONISTAS INVERSOS: estabilizan al receptor y lo protegen de cambios conformacionales productivos independientes del agonista. 1. COMPETITIVO: Cuando concentraciones crecientes de un antagonista inhiben progresivamente las respuestas a concentraciones inalteradas de un agonista. 1. NO COMPETITIVO: Cuando concentraciones incluso altas de un agonista no pueden superar por completo el antagonismo.
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  • Canales Inicos El contacto con receptores asociados a canales inicos aumenta la permeabilidad de la membrana y la conduccin de iones a travs de la membrana plasmtica alterando su potencial de membrana elctrico facilitando su despolarizacin.
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  • Actividad Enzimatica: Cuando una droga se une a su receptor tiende a ejercer control directo sobre la fosforilacin de protenas celulares, modificando la estructura conformacional de la protena, activando o inactivndola. 1-Neostigmina- acetilcolinesteraza. 2-Aspirina- ciclooxigenasa. 3-Sustrato falso 4-Metildopa- metilnoradrenalina.
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  • Molculas trasportadora
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  • Primeros y Segundos Mensajeros Los ligndoos y frmacos endogenos, que actan sobre sitios de accin. Ej.: calcio, GMPc, AMPc, etc. Los ligndoos y frmacos endogenos, que actan sobre sitios de accin. Ej.: calcio, GMPc, AMPc, etc.
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  • ANALISIS COMPARATIVO DE LA UNION DE LOS RADIOLIGANDOS MUSCARINICOS 3H-NMS Y 3H-QNB. ANALISIS COMPARATIVO DE LA UNION DE LOS RADIOLIGANDOS MUSCARINICOS 3H-NMS Y 3H-QNB. Autor: ESPINOSA PEREZ JOSE. Ao: 1988. Universidad: MALAGA. Centro de lectura: MEDICINA. Centro de realizacin: FACULTAD DE MEDICINA, UNIVERSIDAD DE MALAGA. Autor: ESPINOSA PEREZ JOSE. Ao: 1988. Universidad: MALAGA. Centro de lectura: MEDICINA. Centro de realizacin: FACULTAD DE MEDICINA, UNIVERSIDAD DE MALAGA.. Resumen:. Resumen: SE HA REALIZADO UN ESTUDIO COMPARATIVO ENTRE LOS DOS RADIOLIGANDOS MUSCARINICOS MAS UTILIZADOS POR LOS DIFERENTES GRUPOS DE INVESTIGACION. SALVO EN EL TIEMPO DE INCUBACION, QUE POR RAZONES OBVIAS HA DE SER DIFERENTE PARA AMBAS SUBSTANCIAS, SE HAN SOMETIDO AMBOS RADIOLIGANDOS A CONDICIONES EXPERIMENTALES IDENTICAS LOS RESULTADOS MUESTRAN QUE EL 3H-QNB POSEE UNA CINETICA MAS LENTA QUE EL 3H-NMS, TANTO EN EL PROCESO DE ASOCIACION AL RECEPTOR, COMO SOBRE TODO EN EL PROCESO DE DISOCIACION. SE HA REALIZADO UN ESTUDIO COMPARATIVO ENTRE LOS DOS RADIOLIGANDOS MUSCARINICOS MAS UTILIZADOS POR LOS DIFERENTES GRUPOS DE INVESTIGACION. SALVO EN EL TIEMPO DE INCUBACION, QUE POR RAZONES OBVIAS HA DE SER DIFERENTE PARA AMBAS SUBSTANCIAS, SE HAN SOMETIDO AMBOS RADIOLIGANDOS A CONDICIONES EXPERIMENTALES IDENTICAS LOS RESULTADOS MUESTRAN QUE EL 3H-QNB POSEE UNA CINETICA MAS LENTA QUE EL 3H-NMS, TANTO EN EL PROCESO DE ASOCIACION AL RECEPTOR, COMO SOBRE TODO EN EL PROCESO DE DISOCIACION. NINGUNA DE LAS DOS SUBSTANCIAS SE APARTA DE LA LEY DE ACCION DE MASAS EN NINGUNO DE LOS TRES TEJIDOS ESTUDIADOS, SIN EMBARGO EL 3H-QNB MUESTRA EN CORTEZA FRONTAL Y EN MUSCULO LISO UNA DENSIDAD DE RECEPTORES MAYOR QUE EL 3H-NBS. NINGUNA DE LAS DOS SUBSTANCIAS SE APARTA DE LA LEY DE ACCION DE MASAS EN NINGUNO DE LOS TRES TEJIDOS ESTUDIADOS, SIN EMBARGO EL 3H-QNB MUESTRA EN CORTEZA FRONTAL Y EN MUSCULO LISO UNA DENSIDAD DE RECEPTORES MAYOR QUE EL 3H-NBS.
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  • FARMACOCINETICA DEL IMIDAZOL 2-HIDROXIBENZOATO EN VOLUNTARIOS SANOS. Autor: GONZALEZ LOPEZ FRANCISCO. Ao: 1987. Universidad: SALAMANCA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realizacin: DEPARTAMENTO DE FARMACIA Y TECNOLOGIA FARMACEUTICA FACULTAD DE FARMACIA UNIVERSIDAD DE SALAMANCA. Autor: GONZALEZ LOPEZ FRANCISCO. Ao: 1987. Universidad: SALAMANCA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realizacin: DEPARTAMENTO DE FARMACIA Y TECNOLOGIA FARMACEUTICA FACULTAD DE FARMACIA UNIVERSIDAD DE SALAMANCA. TRANSFORMACION EN ACIDO SALICILURICO), EL VOLUMEN DEL COMPARTIMENTO CENTRAL DEL ACIDO SALICILICO Y LA CONSTANTE DE ELIMINACION DEL ACIDO SALICILURICO. DE IGUAL FORMA HA PODIDO ESTABLECERSE QUE EL CAMBIO DE FORMA FARMACEUTICA Y/O VIA DE ADMINISTRACION NO PARECE AFECTAR A LA DISTRIBUCION DEL IMIDAZOL, YA QUE NO FUE POSIBLE DETECTAR DIFERENCIAS SIGNIFICATIVAS EN NINGUN CASO, PARA LOS PARAMETROS AFECTADOS. A PARTIR DE LOS RESULTADOS DEL AREA BAJO LA CURVA DE NIVELES PLASMATICOS-TIEMPO DEL ACIDO SALICILICO, ES POSIBLE PREVER QUE LA FRACCION DISPONIBLE PARA SER ABSORBIDA ES SIMILAR EN LAS TRES FORMAS FARMACEUTICAS ESTUDIADAS Y PRESUMIBLEMENTE CERCANA A LA UNIDAD. TRANSFORMACION EN ACIDO SALICILURICO), EL VOLUMEN DEL COMPARTIMENTO CENTRAL DEL ACIDO SALICILICO Y LA CONSTANTE DE ELIMINACION DEL ACIDO SALICILURICO. DE IGUAL FORMA HA PODIDO ESTABLECERSE QUE EL CAMBIO DE FORMA FARMACEUTICA Y/O VIA DE ADMINISTRACION NO PARECE AFECTAR A LA DISTRIBUCION DEL IMIDAZOL, YA QUE NO FUE POSIBLE DETECTAR DIFERENCIAS SIGNIFICATIVAS EN NINGUN CASO, PARA LOS PARAMETROS AFECTADOS. A PARTIR DE LOS RESULTADOS DEL AREA BAJO LA CURVA DE NIVELES PLASMATICOS-TIEMPO DEL ACIDO SALICILICO, ES POSIBLE PREVER QUE LA FRACCION DISPONIBLE PARA SER ABSORBIDA ES SIMILAR EN LAS TRES FORMAS FARMACEUTICAS ESTUDIADAS Y PRESUMIBLEMENTE CERCANA A LA UNIDAD.
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  • MODIFICACIONES DE LA FIJACION A LAS PROTEINAS SERICAS DEL MIDAZOLAM EN SITUACIONES TERAPEUTICAS Y FISIOPATOLOGICAS. Autor: SUAREZ GONZALEZ M. ELENA. Ao: 1987. Universidad: SALAMANCA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realizacin: DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA DE LA FACULTAD DE MEDICINA Y ODONTOLOGIA DE LA UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO.. Autor: SUAREZ GONZALEZ M. ELENA. Ao: 1987. Universidad: SALAMANCA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realizacin: DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA DE LA FACULTAD DE MEDICINA Y ODONTOLOGIA DE LA UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO.. RESULTADOS INDICARON UN INCREMENTO DEL PORCENTAJE LIBRE EN SUERO Y EN LOS NIVELES CEREBRALES DE MIDAZOLAM EN EL GRUPO PRETRATADO CON VALPROATO SODICO RESPECTO AL GRUPO CONTROL. SE DEMOSTRO UNA CORRELACION ENTRE EL PORCENTAJE LIBRE DE MIDAZOLAM EN CADA UNO DE LOS ANIMALES Y SU ACCESO AL SNC. SE VIO TAMBIEN QUE LA FIJACION SERICA DE MIDAZOLAM SE ENCONTRABA SIGNIFICATIVAMENTE DISMINUIDA ASI COMO SU VALOR DE EN SUERO DE PACIENTES UREMICOS. DE NUEVO AL NO PODER DETERMINAR LA TRASCENDENCIA DE ESTOS CAMBIOS EN LA FIJACION PROTEICA DEL MIDAZOLAM EN SU ACCESO AL SNC, SE REALIZO ESTE ESTUDIO EN DOS GRUPOS DE CONEJOS: GRUPO CONTROL Y GRUPO CON INSUFICIENCIA RENAL EXPERIMENTAL. TRAS LA ADMINISTRACION DE MIDAZOLAM Y POSTERIOR SACRIFICIO SE DEMOSTRO UN INCREMENTO DEL PORCENTAJE LIBRE EN SUERO Y DE LOS NIVELES CEREBRALES DEL MIDAZOLAM EN EL GRUPO CON INSUFICIENCIA RENAL EXPERIMENTAL RESPECTO AL GRUPO CONTROL. SE DEMOSTRO TAMBIEN UNA CORRELACION ENTRE EL PORCENTAJE LIBRE DE MIDAZOLAM EN CADA UNO DE LOS ANIMALES Y SU ACCESO AL SNC. ESTOS RESULTADOS SUGIRIERON PRECAUCION EN LA UTILIZACION DEL MIDAZOLAM EN LA INDUCCION DE ANESTESIA EN PACIENTES EPILEPTICOS Y PACIENTES CON ENFERMEDAD RENAL. RESULTADOS INDICARON UN INCREMENTO DEL PORCENTAJE LIBRE EN SUERO Y EN LOS NIVELES CEREBRALES DE MIDAZOLAM EN EL GRUPO PRETRATADO CON VALPROATO SODICO RESPECTO AL GRUPO CONTROL. SE DEMOSTRO UNA CORRELACION ENTRE EL PORCENTAJE LIBRE DE MIDAZOLAM EN CADA UNO DE LOS ANIMALES Y SU ACCESO AL SNC. SE VIO TAMBIEN QUE LA FIJACION SERICA DE MIDAZOLAM SE ENCONTRABA SIGNIFICATIVAMENTE DISMINUIDA ASI COMO SU VALOR DE EN SUERO DE PACIENTES UREMICOS. DE NUEVO AL NO PODER DETERMINAR LA TRASCENDENCIA DE ESTOS CAMBIOS EN LA FIJACION PROTEICA DEL MIDAZOLAM EN SU ACCESO AL SNC, SE REALIZO ESTE ESTUDIO EN DOS GRUPOS DE CONEJOS: GRUPO CONTROL Y GRUPO CON INSUFICIENCIA RENAL EXPERIMENTAL. TRAS LA ADMINISTRACION DE MIDAZOLAM Y POSTERIOR SACRIFICIO SE DEMOSTRO UN INCREMENTO DEL PORCENTAJE LIBRE EN SUERO Y DE LOS NIVELES CEREBRALES DEL MIDAZOLAM EN EL GRUPO CON INSUFICIENCIA RENAL EXPERIMENTAL RESPECTO AL GRUPO CONTROL. SE DEMOSTRO TAMBIEN UNA CORRELACION ENTRE EL PORCENTAJE LIBRE DE MIDAZOLAM EN CADA UNO DE LOS ANIMALES Y SU ACCESO AL SNC. ESTOS RESULTADOS SUGIRIERON PRECAUCION EN LA UTILIZACION DEL MIDAZOLAM EN LA INDUCCION DE ANESTESIA EN PACIENTES EPILEPTICOS Y PACIENTES CON ENFERMEDAD RENAL.
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  • Cambios en la farmacodinamia de la Recuperacin del Vecuronio por Sevoflurano y Desflurano Cambios en la farmacodinamia de la Recuperacin del Vecuronio por Sevoflurano y Desflurano Los grupos fueron comparables al no presentar diferencia en sus variables antropomtricas y latencia hasta un BNM= 90%. La duracin clnica fue de 34,3 9,3) minutos con sevoflurano, 34,03 (9,45) minutos con desflurano, y 25,73 (3,5) minutos en el grupo control - p