anestésicos locales: farmacocinetica y farmacodinamia

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Health & Medicine

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Anestsicos Locales

Anestsicos LocalesPresenta: M.C. Rafael Eduardo Herrera Elizalde RAObjetivosDescribir caractersticas de los anestsicos locales

Qumicas Fsicas

Determinantes para su accin en el cuerpo Humano

Origen1884, Carl Koller (Oftalmlogo)Cocana Conjuntival. Koller C. Historical notes on the beginning of local anesthesia. JAMA 1928;90:1742-3

Fisiologa de la Conduccin NerviosaImpulsos Conducidos en Nervios por movimiento de Na, K, Ca.

Potencial de Accin

Reposo Gradientes (regulan Canales)

Gradientes y CanalesPasivos, Activos y por Voltaje

Pasivos Flujo Constante depende del gradientes (Mas K que Na)

Activos Na/k ATPase 3Na:2K

Voltaje Dependientes

Potencial de Membrana

Mecanismo de AccinIntracelular

Admon: Sol Acida (Mayor Ionizada).

PkaGrado de Ionizacin

Ph 50% Ionizado/no Ionizado

Pasar Membrana: No Ionizado

Accin: Ionizado

Potencializacin del BloqueoBoqueo de:KCalcioReceptores Acoplados a Protenas G

Grado de BloqueoDimetro de Fibra Nerviosa

Dolor, Temperatura, Tacto, Presin Profunda (palestesia), Motor

Perfil Cintico de Cada ALForma de Unirse a Canal

Lidocana Rpido Une Rpido DisociaBupivacaina Rpido Une Lento Disocia

Rbupivacaina Rpido Une Muy Lento Disocia16: 1

Qumica del AL

Estereoquimica

Direccin de la LuzS(-) Levo

R(+) dextro

Bupi, Ropi, Prilo, Eti, Mepi

Levo Levobupi (Cardio), ROPIVACAINAIonizacinAL Bases Dbiles ( Pka 7.6 8.9)

Poco Solubles en Agua Solucion Acidas (Lido Simple 6.5, Lido C/epi 5.5)

Pka

Solubilidad en Lpidos (Potencia)Difusibilidad por Membrana

Nervios Puros Lpidos

Medido por la Capacidad de atravesar una Doble Fase (Liquido/grasa)

Cociente Particin Mayor Mayor Solubilidad Mayor PotenciaConcentracin

Unin a ProtenasAlbumina Alto Volumen Baja AfinidadAlfa 1 Acida Bajo Volumen, Alta Afinidad

Correlacin con la duracin (Dosis, Potencia, Vasoconstrictores, Circulacin, Metabolismo)

Aumenta Trauma, Ciruga Mayor, Inflamacin Crnica, UremiaDisminuye Embarazo, Neonatos

Vaso actividadBifsico

Vasoconstriccin en concentraciones bajas

Vasodilatacin en concentraciones Altas

Cocana ROPIVACAINA (LEVOGIRO)

Absorcin y DistribucinIV- Altamente Perfundidos (cerebro, rio, corazn)2do Piel, msculos y grasa

Solubilidad, Pka, Unin a Protenas

Q, Gasto Metablico

Atrapamiento Inico

Pulmonar (Bajo Ph)

Placentario (altas dosis, muchos factores)

AclaramientoEsteres Aclaramiento Plasmtico(Derivados PABA)

Amidas Aclaramiento EstablesGuarda Relacin con Vida Media

99% Heptico (CPY450, E2A)Fase 1, 2.Dependen Flujo Heptico

Dosis Mximas

Toxicidad

AlergiaMonk 1920

Gatillo PABA (Met Esteres)

Maquillajes (PABA)

Amidas Menor 1 % (