FARMACOCINETICA

PAUL CAMARGO SANTIZ

Q.F.

DEFINICIONES: •FARMACODINAMIA: Estudia las acciones y

efectos de los fármacos (lo que el fármaco hace en

el organismo)

• FARMACOCINETICA: Estudia los procesos y

factores que van a determinar la cantidad de

fármaco (procesos que hace el organismo sobre el

fármaco)

FARMACOCINETICA Se define como el estudio del comportamiento o evolución temporal, desde un punto de vista cuantitativo, de los fármacos en el organismo, desde que son administrados hasta que se eliminan.

• Los componentes básicos de la farmacocinética son:

- Liberación: Del fármaco del preparado farmacológico

- Absorción: Entrada del fármaco en el organismo (Lugar de deposito hasta la circulación sistémica)

- Distribución: Transporte del fármaco dentro del compartimento sanguíneo y posterior penetración en los tejidos.

- Metabolismo: Biotransformacion

- Eliminación: Proceso por el cual una sustancia pasa desde el medio interno hasta el exterior, por metabolismo o biotransformacion y excreción.

FARMACOCINETICA

La farmacocinética permite definir y cuantificar parámetros como:

Velocidad de absorción del fármaco

Biodisponibilidad

Vida media de eliminación

Concentración plasmática total del fármaco

Área bajo la curva

MECANISMO DE TRANSPORTE

Las moléculas de fármaco deben atravesar membranas formadas por una doble capa lipídica.

A TRAVES DE POROS: Farmacos con bajo peso molecular (PM) e hidrosolubles

DIFUSION PASIVA O SIMPLE: Farmacos con bajo peso molecular y liposolubles

A favor de un gradiente de concentracion

DIFUSION FACILITADA: Farmacos sin suficiente liposolubilidad y PM no muy pequeño

A favor de un gradiente de concentracion

Transportadores especiales, saturable

TRANSPORTE ACTIVO: Farmacos sin suficiente liposolubilidad y PM no muy pequeño

En contra de un gradiente de concentracion

Transportadores especificos, saturable, requiere energia

PINOCITOSIS: Farmacos con elevado peso molecular

MECANISMO DE TRANSPORTE

MECANISMO DE TRANSPORTE

FARMACOCINETICA

La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles (No ionizados y liposolubles) que atraviesan fácilmente las membranas celulares ya que estas tienen naturaleza lipídica. 1. LIBERACION Para que el fármaco se absorba debe estar disuelto y por tanto se ha de liberar de la forma de dosificación que lo contiene. La preparación farmacéutica condiciona la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega y se disuelve. 2. ABSORCION La absorción supone el paso de las moléculas del fármaco d desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica.

FARMACOCINETICA La absorción de un fármaco depende de las siguientes características: Características del fármaco Concentración Peso molecular Liposolubilidad Velocidad de absorción Características del lugar de absorción Vía de administración Sitio de absorción Tiempo de contacto con la superficie de absorción Superficie de absorción Espesor de la membrana Flujo sanguíneo pH

FARMACOCINETICA

3. DISTRIBUCION Proceso por el cual el Fármaco es transportado a través de la sangre desde el lugar de absorción hasta el órgano Diana, donde ejercerá su acción. La velocidad, el grado de distribución de los distintos tejidos y el paso de los fármacos a través de las diferentes barreras depende de múltiples factores. Propiedades fisicoquímicas del fármaco La afinidad del fármaco por las moléculas transportadoras Posibles interacciones El flujo sanguíneo del tejido Factores patológicos como la inflamación Barreras especiales (Hematoencefalica, placentaria) El tamaño de los órganos Solubilidad del fármaco en el tejido La unión del fármaco a macromoléculas del órgano

FARMACOCINETICA

3. DISTRIBUCION

FARMACOCINETICA

BIOTRANSFORMACIÓN

FASE I

Oxidación

Reducción

Hidrólisis

FASE II

Sulfoconjugación

Metilación

Acetilación

Conjugación con Glycina

Conjugación con Glutatión

D.D

E LA

FU

ENTE

MA

RC

OS

PARAMETROS FARMACOCINETICOS

• Cmax: Concentración máxima que alcanza el fármaco en el plasma

• Tmax: Tiempo en el que la concentración del fármaco es máxima.

• CME (Concentración mínima eficaz): Concentración por encima de la cual se observa el efecto terapéutico.

• CMT (Concentración mínima toxica): Concentración a partir de la cual suelen aparecer efectos tóxicos.

• Índice Terapéutico. Relación CMT/CME: Cuanto mayor es esta relación, mayor seguridad ofrece la administración del fármaco y mas fácil es obtener efectos terapéuticos sin producir toxicidad.

• PL (Periodo de latencia): Tiempo que transcurre entre la administración y el inicio del efecto farmacológico.

• IE (Intensidad del efecto)

PARAMETROS FARMACOCINETICOS

• IE (Intensidad del efecto): Suele guardar relación con la concentración alcanzada por el fármaco en el plasma. Depende, por tanto, de la altura de la curva; a mayor altura, mayor efecto.

• TE (Duración de la acción o tiempo eficaz): Tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de dicha concentración.

• AUC (área bajo la curva de niveles plasmáticos): Medida de la cantidad de fármaco que llega a la sangre.

PARAMETROS FARMACOCINETICOS

Figura 1. Curva de niveles plasmáticos después de la administración oral de un fármaco. (Velásquez, Manual de farmacología básica y clínica, Edición 18.

Figura 2. Influencia de la vía de administración (A) y de la preparación farmacéutica (B) sobre la curva de concentraciones plasmáticas de un fármaco. (Velásquez, Manual de farmacología básica y clínica, Edición 18.)

PARAMETROS FARMACOCINETICOS