farmacodinamia y farmacocinetica

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Presentacin de PowerPoint

DOCTOR CARLOS ANDRES VERA APARICIOMEDICO ESPECIALISTA EN PEDIATRA ULADOCENTE UNIVERSIDAD DE PAMPLONA

FARMACOCINETICA Rama de la farmacologa que estudia el paso de los medicamentos a travs del organismo en funcin del tiempo y de la dosis de la forma medicamentosa (LADME).

LIBERACION FASES: DISGREGACION: Paso de formas solidas a partculas mas pequeas.DISOLUCION: Paso de las formas solidas a solucin DIFUSION: Paso del frmaco disuelto a travs del fluido Cambios en la forma farmacutica resultado de un equilibrio dinmico para los siguientes cuatro procesos: absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.

FACTORES QUE AFECTAN LA VELOCIDAD DE DISOLUCION

Solubilidad del frmacoTamao de partculasViscosidad TemperaturaAgitacin

ABSORCIONPaso del frmaco a travs de una o mas membranas biolgicas antes de llegar a la circulacin sistmica.

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Difusin simple : Las molculas migran a travs de una membrana semipermeable desde elmedio ms concentrado almenos concentrado.

Difusin facilitada: El transporte especializado requiere que una protena transportadora

Transporte activo: Paso de una sustancia a travs de una membrana biolgica en contra de un gradiente, se requiere utilizacin energtica y una protena trasportadora

Endocitosis y exocitosis:La clula introduce molculas grandes o partculas, realiza unainvaginacinde lamembrana citoplasmtica, forma una vescula luego se desprende de la membrana y se incorporar al citoplasma

DISTRIBUCION El frmaco se reparte por todo el organismo transportado por la sangre. Una vez en sangre, los frmacos pueden unirse a protenas plasmticas o a celular sanguneas, principalmente a eritrocitos. El farmaco libre que no pudo unirse puede llegar a atravesar las diferentes membranas y distribuirse por los distintos rganos. FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCION Unin del farmaco a protenas plasmticasVolumen aparente de distribucin Caractersticas fisicoqumicas del frmacoFlujo sanguneoAfinidad del farmaco por el tejido

METABOLISMO Conversin qumica o transformacin, de frmacos o sustancias endgenas en compuestos mas fciles de eliminar . Estas modificaciones pueden producir metabolitos activos e inactivos.

TIPOS DE REACCIONES METABOLICAS REACCIONES DE FASE 1 Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrolisis que introducen en la estructura un grupo reactivo que lo convierte en qumicamente mas activo.REACCIONES DE FASE 2 Suelen ser reacciones de conjugacin, que por regla general inactivan al farmaco. Suelen actuar sobre el grupo reactivo introducido en la fase 1

EXCRECINSupone la eliminacin del frmaco inalterado o de sus metabolitos desde el organismo hacia el exterior principalmente a travs de la orina y la bilis, aunque tambin hay excrecin va pulmonar, leche materna y el sudor o saliva. Excrecin renal : El rin es el principal rgano excretor, la eliminacin del frmaco por va renal es el resultado de la filtracin glomerular y la secrecin tubular Excrecin biliar y ciclo entero heptico: A travs de la bilis se eliminan frmacos o metabolitos de alto peso molecular Excrecin leche materna: Cualquier medicamento administrado ala madre puede atravesar el capilar sanguneo a travs de difusin pasiva

Estudia las acciones y los efectos de los frmacos sobre los distintos aparatos, rganos y sistemas y su mecanismo de accin bioqumico FARMACODINAMIA

INTERACCIN FARMACO RECEPTOR

Tras la unin del fco-receptor se pueden observar distintas respuestas: Modificacin del flujo de iones. Ej: Anestsicos locales. Cambios en la actividad de enzimas, cuando el receptor se encuentra conectado a estructuras membranosas. Ej: Tto con insulina. Modificacin en la produccin o estructura de protenas. Receptores intracelulares. Ej: Tto con estrgenos

CARACTERISTICA UNION FARMACO RECEPTOR

1. Afinidad: capacidad para unirse a un receptor especfico y formar el complejo farmaco-receptor.2. Especificidad: capacidad para discriminar una molcula de otra.3. Actividad intrnseca o eficacia: capacidad que tiene un frmaco unido a un receptor de producir efecto.

DOSIS- EFECTO

Dosis mxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos txicos Dosis mnima: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto teraputico. Dosis teraputica: Es la comprendida entre dosis mxima y mnima Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce efecto teraputico en el 50% de la poblacin que recibe el frmaco.

MECANISMODE ACCIONDE LOS FARMACOS

INTERACCIONES MEDICAMENTOSASLas interacciones farmacolgicas son aquellas situaciones en que los efectos de un medicamento se ve influido por la administracin conjunta, simultnea o secuencial de otro u otros medicamentos, alimentos, frmacos de uso "recreativo" como alcohol y tabaco, o contaminantes del medio ambiente o aquellos que se utilicen en el trabajo

INTERACCIONES DE TIPO FARMACUTICO O INCOMPATIBILIDAD FSICOQUIMICA

Se refiere a la incompatibilidad fisicoqumica de combinar o mezclar en una misma preparacin varios principios activos. Por ejemplo la fenitoina se precipita si se mezcla con suero glucosado, la anfotericina B forma liposomas al diluirse en SSN.farmacolgicas como en medicamentos por va intravenosa:-Administrarlos en bolo o infusin rpida-Solo aadir frmacos a SSN y glucosada-Solo agregar frmacos cuya interaccin se conozca -Realizar la mezcla y administrar de inmediato-Observar la mezcla con el propsito de notar turbidez o precipitacin del contenido-Etiquetar adecuadamente los recipientes con nombre y dosis (cantidad total) del medicamento colocado, casi tiempo y fecha preciaos de inicio y fin de la perfusin intravenosa

INTERACCIONES FARMACOCINETICAS EN EL PROCESO DE DISTRIBUCINLo ms comn existe en el desplazamiento de la unin a protenas plasmticas por un frmaco ms afn, de otro a menos afn, con el aumento consecutivo de la fraccin libre queda expuesta a la biotransformacin. En ocasiones adems de desplazarlos, inhibe su metabolismo. EJEMPLO: el cido valproico y fenitona o cuando se inhibe la secrecin tubular renal, como en el caso de la aspirina con el metotrexato.

INTERACCIONES FARMACOCINETICAS A NIVEL DEL METABOLISMO

Estas suceden cuando uno de los medicamentos estimula o inhibe el metabolismo de otro

INTERACCIONES FARMACOCINETICAS A NIVEL DE LA EXCRECIN

Sucede cuando algn medicamento altera los procesos normales de eliminacin, como difusin pasiva o transporte activo; los cambios de pH afectan la reabsorcin aumentado la excrecin u Otras veces se compite por la excrecin activa de cidos y bases orgnicas.EJEMPLO: el probenecid que inhibe la excrecin de penicilina, tambin inhibe la excrecin de zidovuina aumentando su toxicidad

INTERACCIONES FARMACODINAMICASDIRECTAS Son aquellos donde dos o ms medicamentos compiten por el mismo receptor EJEMPLO: El salbutamol con el propanolol, por los receptores adrenrgicos .INDIRECTAS Se refiere al tipo de interacciones de efectos farmacolgicos, no de los mecanismos de accin. EJEMPLO: Los anticoagulantes orales y los AINES, al ser administrados conjuntamente pueden ocasionar hemorragias y lesiones en mucosa.

INTERACCIONES DE MEDICAMENTOS CON ALIMENTOS

El estado nutricional influye sobre los frmacos, simplemente la desnutricin reduce la cantidad de protenas, afectando el nmero de sitios de unin fisiolgica, aumentando su fraccin libre y efectos medicamentoso, tornndose toxicoOtro lado es la ingestin de alimentos puede aumentar o reducir la absorcin de medicamentosLos antineoplsicos alteran la absorcin de nutrientes

INTERACCIONES CON EL ALCOHOLEl etanol tiene dos efectos, dependiendo del tiempo de consumo: en forma aguda y semicronica, induce las enzimas hepticas que biotransforman los medicamentos, reduce el efecto del medicamentoAdems el alcohol deprime el SNC, la persona que consume medica depresores del SNC como benzodiacepinas, antihistamnicos, puede crear un efecto sinrgico.Algunos medicamentos interfieren con el metabolismo del etanol e inhiben la oxidacin del acetaldehdo y cido actico como el disufram o antabuse.Por itra parte el efecto diurtico, resultado de aumento en la frecuencia cardiaca y vasodilatacin, lo que hace que los medicamento administrado conjuntamente sean eliminados ms rpido reduciendo su [ ] plasmtica y acortando la duracin del efecto.

EFECTOS INDESEABLES DE LOS FARMACOS

Las reacciones adversas a frmacos son una consecuencia infortunada de la farmacoterapia; las RAM se han clasificado en predecibles o no inmunolgicas e impredecibles o inmunolgicas

REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS

REACCIONES PREDECIBLES O NO INMINOLIGICAS

Son el 80% de todas las RAM. Suelen depender de la dosis, se relacionas con la accin farmacolgicaEfectos colaterales: Son las reacciones ms comunes, es una respuesta farmacolgica normal pero no deseada.

Sobredosis: Sin reacciones toxicas debido al exceso de la dosis o alteracin en la excrecin del frmaco

Interacciones con drogas: Al administra dos o ms frmacos se aumenta o se disminuye la respuesta de cada uno, o bien originar una reaccin indeseable

Efectos secundarios: Efectos indeseados, diferentes al que se busca como objetivo del tratamientoToxicidad acumulativa.: se presentan por depsito del medicamento en las clulas fagocticas o en las membranas de las mucosasToxicidad retardada: Se observa mucho tiempo despus de estar expuesto a determinado medicamentoTeratogenicidad: Capacidad del medicamento para causar dao y, en un sentido estricto, malformaciones en el feto durante cualquiera de sus etapas de desarrollo

REACCIONES IMPREDECIBLES O INMUNOLGICAS

No suelen depender de la dosis, ni guardan relacin con la accin farmacologaIdiosincrasia: respuesta anormal con respuestas ni caractersticas impredecible, que se manifiesta en una poblacin susceptible genticamente por variaciones en las vas del metabolismoIntolerancia: causada por un bajo umbral a la accin farmacolgica de un medicamentoPseudoalergias: Tambin llamadas reacciones anafilactoides por su similitud con las reacciones mediadas por la IgE.Alergicas o de hipersensibilidad: Involucran mecanismos inmunolgicos en Su fisiopatigenia

FORMAS FARMACEUTICAS Disposicin individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales (principios activos) y excipientes para construir un medicamentos. Resultado del proceso tecnolgico que confiere a los medicamentos caractersticas adecuadas como: dosificacin, eficacia teraputica estabilidad en el tiempo.

LIBERACION CONVENCIONAL:La liberacin del principio activo no esta deliberadamente modificada por un diseo de formulacin particular.

LIBERACION MODIFICADA:Permite alcanzar un perfil de concentracin plasmtica que garantiza la persistencia de la accin teraputica del frmaco.

SEGN SU ESTADO FISICO: SOLIDAS:PolvosGranuladosCapsulasComprimidosTabletasSupositoriosvulosImplantes SEMI-SOLIDASPomadasCremas GelesLIQUIDAS: SolucionesSuspensionesEmulsionesJarabesElixiresLociones Inyectables

SEGN LA VIA DE ADMINISTRACION: ORAL: Polvos, granulados, comprimidos, capsulas, jarabes, suspensiones, emulsiones. RECTAL Y VAGINAL: Supositorios, enemas, vulos, comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos. TOPICA Y SUBCUTANEA: Pomadas, cremas, geles, pastas, parches, implantes. OFTALMICA Y OTICA:Pomadas, emulsiones, insertos oftlmicos, gotas. PARENTERAL:Inyectables (intravascular(intravenosa, intraarterial), Extravascular(intradermica, subcutnea, intramuscular, intrarectal, epidural, intraperitoneal)). INHALATORIA:Gases medicinales (anestsicos), aerosoles.

VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS FARMACOS

VIA ORAL

Es la va de administracin ms frecuente y consiste en introducir el preparado farmacolgico en la boca para ser deglutido. Es una va de fcil administracin, cmoda y, generalmente, ms econmica en comparacin con los preparados para administracin por otras vas. Tiene como inconvenientes que algunos frmacos pueden tener sabor desagradable o producir irritacin gstrica, y que no se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, en pacientes que presentan vmitos y en enfermos inconscientes

SUBLINGUAL

Consiste en depositar el frmaco debajo de la lengua, zona de gran vascularizacin superficial, por lo que se absorbe a travs de los vasos sanguneos del lecho de la lengua hacia las venas lingual y maxilar interna, y de stas pasa a la yugular.La va sublingual tiene la ventaja de ser rpida y de fcil administracin; adems, en comparacin con la va oral, se evita el efecto de primer paso por el hgado y la posible destruccin por los jugos digestivos.

VA RECTALConsiste en la administracin del medicamento en el recto. La absorcin se produce a travs de las venas hemorroidales superiores, medias e inferiores. Se emplea como alternativa a la va oral en pacientes con vmitos, inconscientes o en nios que rechazan la medicacin oral Los frmacos administrados por esta va sufren una absorcin irregular e incompleta por la retencin y mezcla del frmaco con las materias fecales, que impiden el contacto con la mucosa rectal

VA SUBCUTNEAConsiste en inyectar el preparado farmacolgico por debajo de la piel en el tejido subcutneo; la absorcin se realiza hacia los vasos sanguneos por difusin simple. En general, es una va ms rpida que la oral y ms lenta que la intramuscular. El frmaco se absorbe completamente, siempre que la circulacin sangunea de la zona sea normal, pero no se puede usar para administrar grandes cantidades de medicamento

VA INTRADRMICAConsiste en inyectar el preparado farmacolgico en la capa drmica de la piel, justo debajo de la epidermis. Admite un pequeo volumen y la absorcin es lenta

VA INTRAMUSCULARConsiste en inyectar el frmaco en el tejido muscular. En general, es una va ms rpida que la oral, no obstante, la velocidad de absorcin depende del riego sanguneo en la zona y, por tanto, del lugar de inyeccin y del tipo de preparado. Los frmacos en solucin acuosa se absorben rpidamente, pero no ocurre lo mismo con soluciones oleosas o suspensiones, cuya absorcin es ms lenta.

VA INTRAVENOSAEs una va de administracin muy rpida. Con ella se evita el paso de la absorcin, ya que se inyecta el frmaco directamente en el torrente sanguneo. La administracin puede ser directa mediante la introduccin de una pequea cantidad de frmaco (bolo) o a travs de la dilucin de ste en soluciones administradas a travs de un catter instaurado mediante una venoclisis (perfusin continua) La administracin intravenosa permite una buena distribucin del frmaco, es la va de eleccin en los casos de urgencia, permite administrar grandes cantidades de lquido y obtener concentraciones plasmticas altas y precisas, y la concentracin teraputica se obtiene con rapidez.

VA INHALATORIA

Esta va se utiliza para introducir frmacos a nivel del aparato respiratorioLos preparados pueden ser administrados a travs de inhalaciones, pulverizaciones, vaporizaciones y aerosoles. En general, los frmacos administrados por esta va producen un efecto local sobre los pulmones (p. ej.: broncodilatadores en el tratamiento del asma). Tambin se emplea la va inhalatoria para la administracin de anestsicos generales inhalatorios

VA ENTERAL

Medicamentos a travs de una sonda nasogstrica. Sin embargo, los frmacos no siempre estn disponibles en forma lquida y, por ello, frecuentemente se recurre a la trituracin de las formas slidas.

VA NASALEn la actualidad existen frmacos, como la calcitonina, que se administran por esta va con el fin de obtener un efecto sistmico, siendo una va de absorcin rpidaNo obstante, la va nasal se suele utilizar para administrar gotas, nebulizadores, atomizadores y pomadas, para tratar infecciones, la congestin nasal, alergia, etc., a nivel local.

VA VAGINAL

Administracin de frmacos con efecto local y, normalmente, se utiliza para medicamentos anti infecciosos. Los preparados farmacolgicos ms frecuentes son vulos, comprimidos vaginales y cremas, que pueden presentarse con aplicador.

VA TICASe utiliza para introducir pequeas cantidades de frmaco en el conducto auditivo con efecto local y con distintos fines, normalmente para ablandar el cerumen y para administrar antibiticos en caso de infeccin y antiinflamatorios y analgsicos si existe inflamacin o dolor.

VA OFTLMICASe usa para tratar algunas patologas oculares mediante la administracin tpica sobre la conjuntiva. Los preparados suelen ir en forma de colirios o pomadas y se administran con distintos fines: disminuir la irritacin, dilatar la pupila, proporcionar anestesia, tratar infecciones, etc.

VA DRMICA

Consiste en la aplicacin de frmacos a nivel de la piel. Esta va se utiliza, fundamentalmente, para obtener efectos teraputicos locales, no obstante, es preciso recordar que existen factores, como las alteraciones de la piel en el rea de administracin.

BIBLIOGRAFIA Farmacologa en enfermera (3 Edicin) Silvia Castells Molina, Margarita Hernndez Prez. 2012 Farmacologa Bsica, Parte 1. A. Aleixander y M. Puerro http://media.axon.es/pdf/69379.pdf Farmacocintica y farmacodinamia. Colegio profesional Fisioterapeutas de Castilla y Len. Vanesa Ferrandis. http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/2.-%20Farmacocin%C3%A9tica%20y%20Farmacodinamia.pdf FARMACOCINETICA. Metabolismo y eliminacin de frmacos. Dr. Pedro Guerra Lpez. http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T3.pdf Formas farmacuticas y vas de administracin. . Colegio profesional Fisioterapeutas de Castilla y Len. Vanesa Ferrandis. http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/3.-%20FORMAS%20FARMAC%C3%89UTICAS%20Y%20V%C3%8DAS%20DE%20ADMINISTRACI%C3%93N.pdf Reacciones adversas a medicamentos. Isabel Cristina Cuellar, Edna Constanza Rodrguez. Centro Dermatolgico Federico Lleras Acosta ESE. file:///D:/Users/user/Downloads/0040%20reacciones.pdf