farmacocinética y farmacodinamia

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Health & Medicine

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Presentacin de PowerPoint

Farmacocintica y Farmacodinamia.Ponente: Guillermo Beltrn Ros R4 Medicina CriticaFarmacocinticaLa farmacocintica estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de frmaco presente en el sitio en que debe ejercer su efecto biolgico en cada momento, a partir de la aplicacin del frmaco sobre el organismo vivo.

Se ocupa de la absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin de frmacos.

Principios bsicos.L IBERACIN

A BSORCIN

M ETABOLISMO

D ISTRIBUCIN

E XCRESIN

LiberacinEsta depende de las caractersticas fisicoqumicas del frmaco, cosas como su tipo de cubierta, su empaquetamiento y la liberacin de este de su excipiente. As como tambin depende de su va de administracin.Absorcines la velocidad en que frmaco deja su sitio de administracin, y el grado o medida en que la cual se absorbe, de esta funcin depender su biodisponibilidad.Tipos de transferenciaDifusin simple.

Difusin facilitada.

Cotransporte.

Transporte activo.

Ultrafiltracion.

Factores que rigen la transferenciaVelocidad de difusinTamao molecularLiposolubilidadGradiente difusibleIonizacinFijacin ProteicaDistribucin hstica

Distribucin

La distribucin de los frmacos permite su acceso a los rganos en los que debe actuar, los rganos que los van a eliminar y adems, condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido. La distribucin est en el centro de todos los procesos farmacocintico, usualmente esta tiene 3 fases.

Fases de la distribucin.Fase 1 Distribucin en los tejidos altamente perfundidos.Redistribucin a tejidos menos perfundidos.Determinado por gasto cardiaco y riego sanguneo.

Fases de la distribucinFase 2.- Distribucin a los compartimentos intersticial y celular. Determinada por riego sanguneo y otros factores.

Fases de la distribucinFase 3.- Almacenamiento en tejidos reservorio.Protenas, celular, grasa, hueso, transcelulares.

MetabolismoEl final de la accin de un frmaco, depende de la eliminacin de sta o de sus metabolitos activos del organismo. Se conoce tambin como biotransformacin, considerndose como un mecanismo de proteccin por la acumulacin de diversos compuestos lipoflicos adquiridos del medio ambiente.

MetabolismoAl distribuirse los frmacos y pasar por el hgado se da lo que se llama metabolismo de primer paso, en este se dan reacciones de conversin y de conjugacin.

Excrecin Parmetros farmacocinticosConcentracin Mnima Eficaz(CME): aquella por encima de la cual se observa el efecto teraputico.

Concentracin Mnima Toxica(CMT): aquella por encima de la cual se observan efectos txicos. El ndice teraputico consiste en el cociente entre la CMT y la CME, mientras mayor sea este ndice teraputico, mas fcil es conseguir efectos teraputicos sin generarse efectos txicos.

Periodo de Latencia(PL): es el tiempo que transcurre desde la administracin del frmaco hasta el comienzo del efecto farmacolgico, osea hasta que alcanza la concentracin mnima eficaz(CME).

Intensidad del efecto(IE): para algunos frmacos se relaciona con la concentracin mxima que se alcanza, pero la concentracin en los tejidos puede variar debido a la unin a la protenas plasmticas, flujo sanguneo regional o la afinidad del frmaco por los receptores.

Duracin de la accin: es el tiempo transcurrido entre el momento en el que se alcanza el CME y el momento en que desciende por debajo de esta.

Parametros farmacocinticos

Farmacodinamia.Es el estudio de los efectos bioqumicosyfisiolgicos de losfrmacosy de sus mecanismos de accin y la relacin entre la concentracin del frmaco y el efecto de ste sobre unorganismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la accin de un frmaco.Tipos de Efectos FarmacodinamicosEfecto primario: es el efecto teraputico deseado del frmaco.

Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen relacin con el efecto del frmaco.

Efecto indeseado: Son manifestaciones indeseables del frmaco.

Tipos de receptoresInteracciones frmaco receptor.

La mayora de los frmacos ejercen su accin sobre una clula en virtud de la interaccin con el dominio de unin, esto se incrementa con la dosis del frmaco.Afinidad y actividad intrnseca.Cualquier ligando tiene 2 propiedades, la afinidad, esta es la capacidad de formar uniones estables y la actividad intrnseca la cual es la actividad biolgica del frmaco.Efectos corporales La mayora de los frmacos actan inhibiendo o estimulando las clulas, destruyndolas o remplazando en ellas determinadas sustancias.

Canales inicosEl contacto con receptores asociados a canales inicos aumenta la permeabilidad de la membrana y la conduccin deiones a travs de lamembrana plasmtica alterando supotencial de membranaelctrico facilitando sudespolarizacin.

Formacin de segundos mensajerosLa formacin de segundos mensajeros acoplados a una protena G activa enzimas como laadenilciclasa, elAMP cclico,protencinasas las cuales transducen seales que inducen gran cantidad de posibles efectos funcionales sobre la clula.

Actividad Enzimtica IntrnsecaCuando una droga se une a su receptor tiende a ejercer control directo sobre lafosforilacinde protenas celulares, modificando la estructura conformacional de la protena, activando o inactivandola.

Control de transcripcinAlgunos medicamentos atraviesan la membrana plasmtica y actan directamente sobre elncleo celulary sobre receptores intracelulares, revirtiendo la represin delADNy aumentando la transcripcin y sntesis proteica.

Bibliografa.Goodman & Gillman.La bases farmacolgicas de la terapeutica.11va. Edicin. McGraw Hill. 2007.Comentarios