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  • 1. FRMACOSANTIHISTAMNICOSHZ ARANTXA

2. Histamina Se forma a partir delaminocido histidinapor la enzima L-histidina Se almacena comogrnuloscitoplasmticos en losmastocitos en tejidoconjuntivo y basfilossanguneos Mediador qumico Interviene enprocesosfisiolgicos, talescomo:o Reacciones alrgicaso Hipersensibilidadinmediatao Inflamacino Secrecin gstricao Neurotransmisor del SNC 3. Histamina Se produce yalmacena en:o Mastocitoso Clulas epidrmicaso Mucosa gstricao Neuronas del SNCo Tejido deregeneracin ocrecimiento rpido 4. Liberacin de histaminaEstmuloalrgicoProduccin deanticuerpos IgESe unen a lasmembranas demastocitos ybasfilosCausandoapertura decanales decalcioLiberacin degrnulos quecontienenhistamina En condiciones normales slo se libera por procesosfisiolgicos (cido clorhdrico) o por mecanismofisiopatolgico (inmunidad) 5. Liberacin de histaminaSin sensibilizacin previaSUSTANCIASCLNICASMorfinaSuccinilcolinaMedios de contraste radiolgicoSUSTANCIAS NOTERAPUTICASPolipptidos de toxinas de insectos inoculados por picaduraPolipptidos bsicos: bradicinina, sustancia P 6. RECEPTORES DEHISTAMINAFrmacos antihistamnicos 7. Receptores H1Msculo liso bronquialTracto gastrointestinalNervios y linfticos de la pielSistema de conduccin del corazn y el cerebroSeencuentranen:Constriccin del msculo liso bronquial y vascularActivacin de los nervios aferentes vagales de las vas areas yreceptores de la tosResponsablesde:Trastornos alrgicos inmediatosEstornudosPicor de nariz y gargantaMolestias de conjuntivitisDificultad respiratoriaFuncin en: 8. Receptores H2Presentes en:Mucosa gstricateroCerebroSe involucranen:Regulan la secrecin decido gstricoAumento de lapermeabilidad vascularControl porretroalimentacin deliberacin de histamina 9. Receptores H3Presentes en:Terminaciones nerviosashistaminrgicasIntervienen en:Control por retroalimentacin de lasntesis y liberacin de histamina 10. Accin farmacolgicasobre receptores H1 Estimula las terminaciones nerviosas ocasionandodolor, eritema y prurito Contrae el msculo liso vascular y bronquial, incrementala generacin de prostaglandinas, disminuye el tiempode conduccin del ndulo auriculo-ventricular, activalos nervios vagales aferentes y estimula receptores de latos En corazn: aumenta la fuerza de contraccin yacelera la frecuencia cardiaca Cardiovascular: vasoconstriccin de los grandesvasos, dilatacin de los vasos delgados rhiperpermeabilidad capilar Cerebro: aumenta el estado de alerta 11. CLASIFICACIN DE LOSANTIHISTAMNICOSFrmacos antihistamnicos 12. ClasificacinAntihistamnicos clsicoso de primera generacinAntihistamnicos nosedantes o de segundageneracin Clorfeniramina Difenhidramina Bromfeniramina Meclizina Tripolidina Hidroxizina Azelastina Loratadina Desloratadina Fexofenadina Levocetirizina Terfenadina Ebastatina Epinastina 13. Clorfeniramina Primera generacin til en procesos agudos-graves que requierenadministracin parenteralFarmacodinamia Antagonista del receptor H1 Produce: relajacin del msculo liso bronquial yvascular, disminuyen el prurito, inhiben la actividaddel los nervios aferentes vagales de la va area yreducen la estimulacin de los receptores de la tos 14. ClorfeniraminaFarmacocintica Va oral e intravenosa Vida media de 14 a 25 horas Metabolizada en hgado y eliminada en orinaIndicacin Dosis Presentacin Rinitis alrgica Rinitis vasomotora Reaccionesalrgicas amedicamentos,alimentos ypicaduras deinsectos Va oral:4mg cada 4 a 6horas Va parenteral:5 a 20mg dosis nicaTabletas de 4mg yampolletas de 10mg 15. ClorfeniraminaReacciones adversas Contraindicaciones Sntomasgastrointestinales:nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento Sequedad de boca Somnolencia Sedacin Confusin Fatiga Visin borrosa Temblores Anorexia Hipotensin Hipertrofia prosttica Glaucoma Asma Hipersensibilidad 16. DifenhidraminaFarmacodinamia Impide la unin de la histamina con los receptoresH1 a nivel del msculo liso bronquial, tubodigestivo, tero y grandes vasosFarmacocintica Se absorbe en tubo digestivo, se metaboliza enhgado y se elimina por orina Efecto VO: 30-60min ; VP: 20-30min Accin de 3 a 6 horas 17. DifenhidraminaIndicacin Reaccionesalrgicasdebido a lashistaminasDosis Va oral: 25 a50mg cada 4a 6 horas Va IV o IM: 10a 50mg cada4 a 6 horas Dosis mxima:400mg/daPresentacin Tabletas de 25y 50mg Ampolletas de10, 50, 100mg Cpsulas Crema Locin 18. DifenhidraminaReacciones alrgicas Contraindicaciones Alteracionesgastrointestinales Sedacin Visin borrosa Retencin urinaria Confusin Fatiga Hipotensin Temblores Obstruccin ploro-duodenal y de vasurinarias Nios prematuros Lactantes y lactancia Asma Glaucoma Hipertrofia prosttica lcera pptica 19. Loratadina Farmacodinamia Antagonista del receptor H1 Segunda generacin Acta sobre los receptores perifricos Farmacocintica Absorcin rpida y total en tracto gastrointestinal Vida media: 12 horas Se une a 98% a protenas plasmticas excepto encerebro porque no atraviesa la barrerahematoenceflica Se metaboliza en hgado y se elimina en orina y heces 20. LoratadinaINDICACINSntomas relacionados conla rinitis alrgica:estornudos, rinorrea, pruritoAlivia signos y sntomas deurticaria crnicaMedicamento sintomticode rinitis alrgicaestacional y viralDOSIS10mg cada 24 horas(adultos y mayores de 12aos)PRESENTACINTabletas de 10mgJarabeGotasSolucin oral 21. LoratadinaReacciones adversas Contraindicaciones Sedacin Nerviosismo Boca seca Somnolencia Cefalea Fatiga Pacientesidiosincrticos oalrgicos almedicamento Embarazo Lactancia 22. Desloratadina Metabolito activo de la loratadina Antagonista selectivo de los receptores H1perifricos No atraviesa la barrera hematoenceflica Accin prolongada y efecto no sedante IndicacinRinitis alrgica y urticaria crnica idioptica Dosis:5mg VO cada 24 horas RAM:Cefalea, sequedad de boca y somnolencia 23. Fexofenadina Accin rpida y prolongada Metabolito activo de la terfenadina Antagonista selectivo de receptores H1 a nivelperifrico NO atraviesa la barrera hematoenceflica (notiene efectos anticolinrgicos ni sedantes) IndicacinRinitis alrgica y urticaria crnica Dosis120mg cada 24 horasEn dao renal: dosis inicial de 120mg cada 48 horas 24. Levocetirizina Metabolito activo de la cetirizina Antihistamnico antagonista selectivo de losreceptores H1 perifricos IndicacinRinitis alrgica y urticaria idioptica Dosis5mg una vez al da RAMSomnolencia, fatiga y astenia