farmacodinamia - enfermería

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FARMACODINAMIA Dra. Erika Palacios Rosas

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  1. 1. FARMACODINAMIA Dra. Erika Palacios Rosas
  2. 2. Farmacodinamia
  3. 3. Farmacodinamia. Estudia qu hacen los frmacos sobre el organismo. Acciones y efectos sobre los distintos sistemas, y su mecanismo de accin.
  4. 4. Frmacos actan con molculas del organismo Cambios bioqumicos y fisiolgicos 1. Interacciones Frmaco Receptor 2. Transduccin de seal 3. Efecto farmacolgico (influencia sobre el organismo)
  5. 5. Estudia las acciones que tienen los frmacos: Analiza desde sus interacciones moleculares hasta sus consecuencias PERMITE ELEGIR EL FRMACO QUE HACE FALTA PARA CADA SITUACIN Para qu sirve la farmacodinamia?
  6. 6. Ejemplos: AAS como antiinflamatorio por su inhibicin de la COX, enzima responsable de la produccin de PGs involucradas con el proceso inflamatorio Captopril indicado en el txt de hipertensin por su efecto de bloquear la ECA y por lo tanto las acciones de la AngII Pencilinas Para qu sirve la farmacodinamia?
  7. 7. Receptor
  8. 8. Localizacin: Citoplasma Ncleo Membrana externa Macromolcula presente en la clula funcionalmente importante. Los frmacos interaccionan qumicamente con esta diana RECEPTOR FARMACOLGICO
  9. 9. Molculas biolgicas blanco Enzimas Receptores Canales inicos Sistemas de transporte Metabolitos ADN Interacciones con protenas estructurales
  10. 10. CLASIFICACIN DE RECEPTORES 1. Asociados a un canal inico 2. Con actividad enzimtica 3. Asociados a protena G
  11. 11. 1. ASOCIADOS A CANAL INICO Algunos neurotransmisores inducen su apertura o cierre. Involucrados en procesos de rpida sealizacin. Atraviesan la membrana y permiten el flujo de iones
  12. 12. Frmacos que actan sobre canales inicos Grupo-Frmacos Antagonistas del Ca2+ Antidiabticos orales Benzodiazepinas Anestsicos locales y antiarrtmicos Relajantes musculares Diurticos Ejemplos Verapamil Nifedipina Diltiazem Tolbutamida Carbutamida Glibenclamida Diazepam Flunitrazepam Lidocana Procainamida Quinidina Tubocurarina Pancuronium Amilorida Triamtereno Canal-Tipo Ca2+ canales ATP-depend. K+ canales GABA-act. Cl- canales Na+ canales Ach-activ. K+ e inact. Ca2+ canales Na+ canales epiteliales Efecto Inhibicin Inhibicin Estimulacin Bloqueo Bloqueo Bloqueo Indicacin Miedos, ansiedad, problemas sueo Corazn, circulacin Diabetes mellitus Anestesia local, problemas ritmo cardiaco Relajacin muscular Edema Simon, H., Porzig, H., Honegger, U., Stucki, J. und Sigel, E. (2002) Kurs: Pharmakodynamik I und II. Pharmakologisches Institut,
  13. 13. 2. RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMTICA Poseen actividad enzimtica activada por el ligando. Normalmente la enzima posee un sitio extracelular para la unin del ligando. Receptores para factores de crecimiento
  14. 14. 3. ASOCIADOS A PROTENA G Regulan indirectamente la actividad de una enzima o de un canal en la membrana.
  15. 15. Consideracin termodinmica interaccin frmaco-receptor KA y KD: definicin de la afinidad del frmaco por el receptor. KD puede determinarse experimentalmente y tiene unidades de concentracin (M = mol/L) [Complejo Frmaco-Receptor] [Frmaco] [Receptor] KA = Constante de asociacin [Complejo Frmaco-Receptor] [Frmaco] [Receptor] KD = Constante de disociacin
  16. 16. KD= constante de disociacin. Es la concentracin de frmaco libre a la cual la mitad de todos los receptores se encuentran ocupados. Es la medida de la afinidad por el receptor. La unin de un frmaco (P) a un receptor (R) conduce a la formacin del complejo frmaco-receptor (PR): En el equilibrio:
  17. 17. Relacin entre el efecto E y la concentracin de frmaco libre [P] E = Emax x [P] / (ED50 + [P]) ED50= dosis efectiva 50 ED50 = KD Si el efecto E es proporcional a [PR]:
  18. 18. Relacin entre la concentracin del frmaco y el efecto farmacolgico con respecto a la ocupacin del receptor Ocupacindelreceptor([PR],%) Concentracin de frmaco ([P]) Concentracin de frmaco ([P]) Efectoorespuesta(E,%) Emax La relacin cuantitativa entre KD y EC50 la determinarn los procesos bioqumicos que tienen lugar entre la ocupacin de los receptores y el efecto medible (transduccin de seales, acoplamiento).
  19. 19. Frmacos Agonista: que producen un efecto, estimulando al receptor Antagonistas cuyo efecto farmacolgico bloque al receptor, y por lo tanto es capaz de reducir o eliminar por completo el efecto de los agonistas.
  20. 20. Interacciones entre sustancias qumicas TIPOS: Sumacin o efecto aditivo Antagonismo Potenciacin Sinergismo Combinacin de dos o ms que resulta en la SUMA de sus respuestas individuales esperadas. 2 + 3 = 5. Exposicin a uno que reduce el efecto del otro 4 + (-4) = 0; 4 + 0 = 1. La exposicin a un frmaco resulta en un mayor efecto del otro comparado con su efecto cuando se administra solo. 0 + 2 = 10. La exposicin a un qumico ocasiona un incremento dramtico en el efecto de los qumicos.
  21. 21. Sinergismo Efecto de dos agonistas en conjunto. Agonista: es aquella sustancia capaz de unirse a un receptor y provocar una respuesta celular y estimular una funcin. Frmacos A y B: Desencadenan el mismo efecto macroscpico (baja presin sangunea) Pueden potenciar entonces uno a otro sus efectos.
  22. 22. Sinergismo Sinergismo aditivo El efecto de A y B es puramente aditivo Potenciacin Una dosis dada de B no presenta ningn efecto en ausencia de A; con una dosis de A, la misma dosis de B lograr el efecto mximo.
  23. 23. Sinergismo Efecto(%) Dosis Potenciacin Con A Sin A Simon, H., Porzig, H., Honegger, U., Stucki, J. und Sigel, E. (2002) Kurs: Pharmakodynamik I und II. Pharmakologisches Institut, Universitt Bern.
  24. 24. Interacciones farmacolgicas Sinergismo Etanol y antidepresivos tricclicos ( depresin SNC) Laxantes y diurticos Resultado: sobredosis relativa Antagonismo Sulfonamidas y penicilina Glucocorticoides e insulina Resultado: falta del efecto o enfermedad como consecuencia
  25. 25. Distincin entre la unin del frmaco y la activacin del receptor Frmaco A (agonista) + R = AR RESPUESTA Frmaco B (antagonista)+ R = BR AUSENCIA DE RESPUESTA
  26. 26. FRMACOS ANTAGONISTAS Disminuye o inhibe el efecto de un frmaco agonista. Antagonista competitivo un antagonista que se une a un receptor celular pero que no lo activa. El antagonista competir contra cualquier agonista por los sitios de unin del receptor. Antagonista no competitivo cuando el antagonista se une al receptor de forma irreversible, y no se desprende de l hasta que no es inutilizado.
  27. 27. Antagonismo Antagonismo competitivo Antagonismo alostrico Antagonismo no competitivo Simon, H., Porzig, H., Honegger, U., Stucki, J. und Sigel, E. (2002) Kurs: Pharmakodynamik I und II. Pharmakologisches Institut, Universitt Bern.
  28. 28. Antagonismo Qumico Funcional Neutraliza al agonista por tener un efecto contrario Farmacocintico El frmaco A favorece la degradacin del frmaco B
  29. 29. Especificidad Selectividad con la que un frmaco se une a un receptor determinado y no a otro La especificidad es recproca
  30. 30. CONSECUENCIAS/INTERES? VENTAJA O INCONVENIENTE? Ningn frmaco tiene una accin totalmente especfica, pueden actuar sobre varias dianas
  31. 31. Curvas dosis-respuesta Respuesta(%) Respuesta(%) Concentracin log Concentracin Hiprbola Sigmoide Simon, H., Porzig, H., Honegger, U., Stucki, J. und Sigel, E. (2002) Kurs: Pharmakodynamik I und II. Pharmakologisches Institut, Universitt Bern. Emax x C EC50 + C E =
  32. 32. Eficacia y Potencia Eficacia: Fuerza del efecto o respuesta Importante en la terapia Mximo efecto Potencia: Menos importante en la terapia Medida= EC50
  33. 33. Simon, H., Porzig, H., Honegger, U., Stucki, J. und Sigel, E. (2002) Kurs: Pharmakodynamik I und II. Pharmakologisches Institut, Universitt Bern. Concentracin Efectoorespuesta(%) Afinidad: 1 > 2 Eficacia y potencia: 2=3 Son caractersticas para cada frmaco Curva dosis respuesta
  34. 34. SEGURIDAD Indica el nivel de variacin de dosis para modificar el grado de respuesta. A mayor pendiente el frmaco resultar menos seguro. Pendiente pronunciada: un incremento pequeo en dosis produce gran cambio en respuesta.
  35. 35. Si buscamos la sedacin Cul es el frmaco ms seguro?
  36. 36. Farmacodinmica - Farmacocintica Unin a protena Conc. en plasma Acumulacin tejidos Conc. en tejidos Metabolismo Excrecin Efectos del frmaco Sust. unida al receptor Efectos post- receptor Efectos bioqumicos Respuesta farmacolgica FarmacodinmicaFarmacocintica