guía farmacodinamia

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Gua Farmacodinamia Qu es la farmacodinamia?Comprende principalmente el mecanismo de accin de las drogas y los efectos bioqumicos, fisiolgicos o directamente farmacolgicos que desarrollan las drogas.Qu estudia la farmacocintica?Comprende el estudio del paso de las drogas a travs del organismo. Cintica implica movimiento, esta rama de la Farmacologa se ocupa del estudio de cmo se mueven las molculas de las drogas o sus metabolitos en el organismo.La farmacocintica incluye:El conocimiento de los mecanismo de absorcin de las drogas, como atraviesan los frmacos las membranas celulares desde las distintas vas de administracin, los mecanismos de transporte plasmtico, la distribucin de la droga en el organismo, como se metabolizan y los mecanismos de eliminacin o excrecin.Los procesos de la farmacocintica son: Absorcin: Se llama absorcin al paso de una sustancia que atraviesa alguna membrana para llegar al torrente sanguneo. Distribucin: El movimiento que tiene una sustancia desde el torrente sanguneo hasta que llega a los diferentes fluidos y tejidos del cuerpo. Metabolismo: Son las modificaciones fsicas y qumicas que sufre una sustancia dentro del cuerpo. Excrecin: Es la eliminacin de los productos metablicos de desecho de cada sustancia.Qu Factores modifican la absorcin? Solubilidad: es ms rpida la absorcin cuando la droga est en solucin acuosa, menor en oleosa y menor an en forma slida. Concentracin de la droga: a mayor concentracin, mayor absorcin. Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin, mayor absorcin. Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor absorcin, por ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran absorcin. Va de administracin: Tambin influye la absorcin. Difusin pasiva: A diferente gradiente de concentracin una molcula tiende a distribuirse homogneamente en un soluto. Liposolubilidad: Las molculas con alta liposolubilidad (que pasan mejor a travs de las membranas lipdicas de las clulas) son rpida y fcilmente absorbidas a travs de la mucosa intestinal. Tamao de las molculas: Las molculas pequeas tienen mayor facilidad para atravesar la barrera hematoenceflica. Presencia o ausencia de comida en el estmago. La comida en el estmago disminuye la absorcinOtras variables que afectan la velocidad y eficiencia en que las drogas son procesadas por el cuerpo son: La propiedades intrnsecas al frmaco (vistas anteriormente). Edad: Los mecanismos de excrecin son ms lentos en los ancianos. Los nios presentan un bajo umbral y responden ms rpido y algunas maneras de manera inesperada. Peso: generalmente entre ms grande es la persona mayor es la dosis. Gnero: Las mujeres responden diferente a los hombres en algunas drogas. El porcentaje de grasa por masa corporal es diferente, as como los niveles hormonales. Estado psicolgico: Entre ms positivas son las emociones del paciente acerca del medicamento es ms positiva la respuesta fsica.Cules son las vas de administracin?Va oral y se absorbe a travs de a) mucosa oral, b) mucosa gstrica y c) mucosa de intestino delgado. Es una va de administracin lenta. Los factores que afectan a la absorcin son: la comida en el estmago (puede retrasar la absorcin). Hay una gran prdida del frmaco y se necesitan altas concentraciones del frmaco para producir su efecto. Por ltimo es de fcil administracin. Va rectal (mucosa rectal): Es una va til en casos de vmitos, estados nauseosos o de inconsciencia. La absorcin se hace a travs de las venas hemorroidales superiores, medias e inferiores. La absorcin, sin embargo es frecuentemente irregular e incompleta.Va intravenosa: No hay absorcin porque pasa directamente a la sangre, y es extremadamente rpida. La concentracin en sangre se obtiene con rapidez y precisin. Las reacciones adversas a las drogas ocurren ms frecuentemente y son ms intensas cuando se utiliza cualquier otra va. Va intramuscular: Drogas en solucin acuosa se absorben rpidamente por esta va, no as en soluciones oleosas o suspensiones que lo hacen lentamente. Va inhalada: Los vapores de lquidos voltiles y gases pueden ser administrados por va pulmonar, el acceso a la circulacin es rpido debido a la gran superficie de absorcin que ofrecen los alvolos y por la gran vascularizacin. La absorcin se realiza por difusin pasiva de drogas liposolubles.

Cmo se da la distribucin de las drogas en el organismo?Por la barrera hematoenceflica y es nicamente para molculas hidrosolubles. La albmina (transporta cidos grasos libres) y se une a molculas liposolubles. Por el tejido adiposo, huesos, msculos e hgado.Cules son los efectos de las drogas en la distribucin?Efecto local: es limitado al rea del cuerpo dnde es administrada.Efecto sistmico: alcanza una amplia distribucin de reas en el cuerpo.Volumen aparente distribucin (relacionar la dosis administrada con la resultante concentracin plasmtica).Clearance (el volumen de plasma que es limitado de una droga por unidad de tiempo)Vida media plasmtica (es el tiempo requerido para eliminar el organismo el 50% de la dosis de un frmaco administrado)Biodisponibilidad (la cantidad de un frmaco o fraccin de la dosis administrada, que llega a la circulacin en forma inalterada).Cmo trabaja el metabolismo? Es la transformacin de las molculas principalmente en el hgado donde son desdobladas y alteradas en productos ms solubles al agua (metabolitos), haciendo que la sustancia sea ms fcilmente excretada por los riones. Cuando un trastorno heptico est presente las drogas producen efectos txicos (envenenamiento). Tambin algunas sustancias pueden saltarse el proceso metablico y alcanzar los riones virtualmente inalteradas y posteriormente ser detectadas en la orinaEjemplo de metabolitos en la orina: [OP*]Benzoilecgonina y ecgonina metil sterCocanaAcido delta-9-THC-11-oicoy D-4 tetrahidrocannabinolMarihuana6-acetil morfina y Morfina glucurnidoHeronaAlcohol AcetaldehdoQu es el ndice teraputico?Es una medida del margen de seguridad de un frmaco. Se obtiene por la dosis requerida para producir un efecto letal (DL50) por la dosis requerida para producir un efecto deseado (DT50). IT=DL50/DT50.

Cules son los diferentes tipos de dosis?Dosis mnima: La cantidad ms pequea de la droga en producir efecto.Dosis mxima: La mayor cantidad de una droga que puede producir el efecto deseado sin producir sntomas de toxicidad. Dosis de carga: Alta dosis inicial (frecuentemente una dosis mxima) usada para elevar rpidamente los niveles de la droga en sangre, seguido frecuentemente de dosis de mantenimiento. Dosis de mantenimiento: Dosis requerida para mantener el nivel de la droga en sangre a un estado estable para mantener el efecto deseado. Dosis toxica: Cantidad de una droga que produce efectos secundarios dainos o sntomas de envenenamiento. Dosis teraputica: Dosis que comnmente se usa basada en un peso promedio de 73 kilos. Dosis letal: Dosis que causa la muerte.Tipos de frmacosPlacebo: sustancia inocua sin efecto fisiolgico especifico.Antagonista: molcula que bloquea o inhibe el efecto postsinaptico (que no es lo mismo que excitar o inhibir y no es lo mismo que antagonismo)Agonista: molcula que activa o facilita el efecto postsinaptico (que no es lo mismo que excitar o inhibir)Sntomas de abstinencia: serie de sntomas que aparecen como consecuencia de la suspensin sbita de algn frmaco. (Normalmente el efecto contrario al frmaco). Sinergismo: la accin de dos drogas trabajando juntas en donde una estimula a la otra para producir un efecto que ninguna de las dos puede producir sola. Potenciacin: la accin de dos drogas en donde una prolonga o multiplica el efecto de la otra.Antagonismo: la accin opuesta de dos drogas donde una inhibe o cancela el efecto de la otra. Cules son las reacciones o efectos adversos a los frmacos?Efecto teratognico: efecto de la administracin de algn frmaco en el periodo embrionario que produce defectos fsicos en el feto. Efecto paradjico: efecto opuesto al esperado.Tolerancia: decremento en la respuesta a una droga que se desarrolla despus de administrar dosis repetidas. Dependencia: necesidad adquirida que puede producir efectos o sntomas de abstinencia cuando la droga es retirada.Dependencia psicolgica: implica manifestaciones psicolgicas como ansiedad, intranquilidad, bsqueda del frmaco sin la presencia de sntomas fsicos. Dependencia fsica: implica la necesidad celular por el frmaco para funcionar, los sntomas de abstinencia incluyen, nauseas, temblores, dolor, sudoracin, etc. Hipersensibilidad: activacin del sistema inmune (alegra) en diferentes grados. Reaccin anafilctica: respuesta alrgica severa y posiblemente fatal (respuesta hipersesible). Los signos incluyen; ronchas, urticaria, enrojecimiento de la piel, shock, cianosis, adems larngeo y disnea. El tratamiento incluye resucitacin cardiopulmonar, epinefrina, fluidos, corticoesteroides, antihistamnicos.

Gua de los trastornos de nimo

Cules son las caractersticas del trastorno depresivo mayor?Cinco o ms de los siguientes sntomas durante el mismo periodo de 2 semanas y representan un cambio respecto del desempeo previo; por lo menos uno de los sntomas es a) estado de nimo depresivo o b) prdida de inters o placer. 1) estado de nimo depresivo la mayor parte del da, casi todos los das, indicado por el relato subjetivo o por la observacin de otros. 2) Marcada disminucin del inters o del placer en todas, o casi todas, las actividades durante la mayor parte del da, casi todos los das. 3) Prdida significativa de peso sin estar adieta o aumento significativo, o disminucin o aumento del apetito casi todos los das. 4) Insomnio o hipersomnia casi todos los das. 5) Agitacin o retraso psicomotores casi todos los das.6) Fatiga o prdida de energa casi todos los das.7) Sentimientos de desvalorizacin o de culpa excesiva o inapropiada (que pueden ser delirantes) casi todos los das (no simplemente autorreproches o culpa por estar enfermo). 8) Menor capacidad de pensar o concentrarse, o indecisin casi todos los das (indicada por el relato subjetivo o por observacin de otros).9) Pensamientos recurrentes de muerte (no slo de temor a morir), ideacin suicida recurrente sin plan especfico o un intento de suicidio o un plan de suicidio especfico. 10) Los sntomas no cumplen los criterios de un episodio mixto. 11) Los sntomas provocan malestar clnicamente significativo o deterioro del funcionamiento social, laboral o en otras esferas importantes. 12) los sntomas no obedecen a los efectos fisiolgicos directos de una sustancia (por ejemplo, una droga de abuso, una medicacin), ni una enfermedad mdica general (por ejemplo hipotirodismo).13) Los sntomas no son mejor explicados por duelo, es decir que tras la prdida de un ser querido, los sntomas persisten por ms de 2 meses o se caracterizan por visible deterioro funcional, preocupacin mrbida con desvalorizacin, ideacin suicida, sntomas psicticos o retraso psicomotor.Cules son las reas cerebrales relacionadas con la depresin?Lbulo temporal, lbulo frontal, giro cingulado, circunvolucin precentral, surco central, giro postcentral, lbulo parietal, surco parietooccipital, surco calcarino, lbulo occipital y el cerebelo. En la transmisin serotoninergica en la depresin se ve afectado:Emocin, agresin, apetito, ansiedad, memoria, percepcin y el estado de nimo.En la depresin, la transmisin sta reducida en los principales ncleos adrenrgicos, que son:a) el locus coeruleus y el ncleo del rafe caudal. Qu son los antidepresivos?Es un grupo de frmacos utilizados en el tratamiento de la depresin y otras patologas psiquitricas, como son el trastorno obsesivo-compulsivo, fobia social, etc). Los diferentes grupos presentan marcadas diferencias en el perfil de efectos adversos, los que va a condicionar la eleccin del frmaco y la necesidad de individualizar los tratamientos. Cul es la clasificacin de los antidepresivos tricclicos (ATC)? Amitriptilina, Clomipramina, Doxepina, Imipriamina, Lofepramina, Maprotilina, Nortriptilina y Trimipramida. Tambin llamados clsicos, suelen ser presentar efectos antocolinergicos, (sequedad en la boca, retencin urinaria, etc), accin sedante e hipotensin, por lo que no son de eleccin en geriatra (nios). Pueden ser una alternativa en caso de falta de eficacia de otros frmacos. Requieren escalada de dosis de inicio, hasta llegar a la dosis mnima efectiva. La retirada del frmaco tambin ha de hacerse de forma progresiva. Cules son las caractersticas del clorhidrato de imipramina?Cada gragea contiene: Clorhidrato de imipramina.10 y 25 mgSus indicaciones teraputicas son: Antidepresivo tricclico. Diversas formas de depresin, incluyendo las formas endgenas, orgnica y psicgena, y depresiones asociadas con trastornos de la personalidad o alcoholismo crnico. Ataques de pnico, estados dolorosos crnicos, terrores nocturnos, enuresis nocturna (a partir de los 5 a los de edad tras excluir causas orgnicas).Vida media plasmtica: Media de 20 horas aproximadamente.Biotransformacin: La imipramina se metaboliza primordialmente en el hgado.Excrecin: Alrededor del 80% se excreta en la orina y cerca del 20% en las heces, principalmente en forma de metabolitos inactivos. La farmacodinamia caracterstica de la imipramina incluye propiedades alfadrenergicas, anticolinrgicas y bloqueadoras de receptores 5-HT. La actividad teraputica se basa ante todo en su capacidad para inhibir la captacin neuronal de la noradrenalina (NA) y la serotonina (5-HT).Reaccin anticolinrgicas: A menudo: sequedad en la boca, estreimiento, sudores, trastornos de la acomodacin visual y visin borrosa. En ocasiones: fatiga, somnolencia, aumento de la ansiedad, inquietud, trastornos del dueo, sintomas de delirio como confusin acompaada de desorientacin y alucinaciones (pacientes geritricos y con parkinson) rara vez presentan activacin de sntomas psicticos. Casos aislados: agresividad. Efectos neurolgicos: A menudo. Temblor fino. En ocasiones: parestesias, cefaleas y mareos. Raras veces: crisis epilpticas. Casos aislados de cambios en el EEG, mioclono, debilidad, sntomas extrapiramidales, ataxia, trastornos del lenguaje. Cules son y qu caractersticas tienen, los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina? Los antidepresivos son: Citalopram, escitalopram, fluoxetina (prozac), fluvoxamina, paroxetina y sertralina.Caractersticas:Presentan frecuentemente nauseas, cefaleas, ansiedad, insomnio, etc. Son relativamente ms seguros y en general de primera eleccin en geriatra. No se observan grandes diferencias en cuanta eficacia por lo que se recomienda utilizar el mejor tolerado por el paciente. Pueden requerir escala de dosis y/o retirada progresiva, dependiendo del frmaco.Cules son las caractersticas del prozac (fluoxetina clorhidrato)?Presentacin:Cps 20 mg. Comp. Disper, 20 mg. Sol. Oral 20 mg. Composicin por unidad: Fluoxetina, clorhidrato 20 mg. Sacarina (excipiente), Sodio (sal).Accin y mecanismo: Acta inhibiendo de forma selectiva la recaptacin de serotonina en la membrana presinptica neuronal, con lo que se potencia el efecto de ste neurotransmisor. Apenas presenta activida antimicolinrgica y sedante.

Farmacocinetica: Va oral: es absorbido rpidamente (Tmax=6-8 h). Los aliemntos retrasan la absorcin oral. Es metabolizado en el hgado ampliamente dando lugar al metabolito activo norfluoxetina. Se elimina mayoritariamente por orina en forma metabolizada y un 2-5% en forma inalterada. Indicaciones: Depresin y su ansiedad asociada, bulimia y trastorno obsesivo compulsivo.Posologa:Oral, adultos: depresin 20 mg/24 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en funcin de la respuesta, hasta un mximo de 40 mg/12 h (80mh/da).Ancianos y pacientes debilitados: 20 mg/24 h, hasta un mximo de 40 mg/da.Bulimia: 60 mg/da.Trastorno obsesivo compulsivo: 20-60 mg/da. Dosis iniciales de 40-60 mg, demostraron un comienzo de accin ms rpido.Dosis mxima para cualquier indicacin: 80 mg/da. En pacientes con insuficiencia heptica deben utilizarse dosis menores a menos frecuentes. Contradicciones y precauciones:Contraindicado en alergia a fluoxetina en pacientes que estn siendo tratados con IMAO, as con en insuficiencia renal grave, epilepsia no controlada y nios (falta de experiencia clnica).Precauciones: Hipersensibilidad. Algunos pacientes con erupcin cutnea producida por fluoxetina. En caso de erupcin cutnea u otra manifestacin aparentemente alrgica de causa no identificada suspender el tratamiento. Embarazo: precaucin. Lactancia: se excreta con la leche materna. Uso precautorio. Actividades especiales: no se aconseja la conduccin de vehculos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin durante los primeros das del tratamiento. No tomar bebidas alcohlicas.

Efectos adversos de la fluoexetina (prozac) en general, frecuentes: El 15% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas ms caractersticas son:Frecuentemente: (5-30%) cefalea, nuseas, ansiedad, insomnio, anorexia, prdida de peso y diarrea. Ocasionalmente: temblor, mareos sequedad de boca, mana o hipomana, sedacin, reduccin de la libido, sudoracin, estreimiento, vmitos, dolor abdominal, sntomas gripales, tos, sofocos, palpitaciones, trastornos de la acomodacin, congestin nasal, alteraciones del sueo, incontinencia urinaria. Raramente (