farmacodinamia 2013
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Un compendio de farmacologiaTRANSCRIPT
TEMA:
Dr. Erick Antonio Castillo Gurdian.2013
administración
Liberación de fármaco
Absorción 100%
Distribución
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Distribución
F
INTERACCION FARMACO CON SITIO DE ACCION
La Farmacodinamica es la rama de la
Farmacología que estudia los efectos
bioquímicos y fisiológicos de los fármacos así
como sus mecanismos de acción.
Dentro de sus objetivos se encuentran:
- Identificar la acción primaria.
- Reconocer detalles de la reacción química
entre droga y célula.
- Diferenciar la secuencia total de la acción –
efectos.
Es la interacción del fármaco con una estructura
reactiva del organismo.
No es cuantificable ni observable.
Ejemplo:
ACETAMINOFEN HIPOTALAMO
SNC
Centro termo regulador
Constituyen las manifestaciones fisiológicas que
se producen a consecuencia de la acción.
Son cuantificables y observables.
REGULACION DE LA TEMPERATURA.
Efecto principal define el por que usamos el
fármaco.
Efecto Colateral Deseables/Indeseables.
Efectos Tóxicos.
ACETAMINOFEN
Efecto principal Analgésico/Antipiretico.
Efecto Colateral Hipersensibilidad.
Efectos Tóxicos. ≥ 4 gr. (Necrosis hepática)
ACIDO ACETIL SALICILICO
ASPIRINA
Efecto principal Analgésico/Antipiretico.
Efecto Colateral Antiagregante plaquetario.
Efectos Tóxicos. ≥ 6 gr.
EFECTO DE REBOTE.
Es un tipo de efecto que se presenta con laadministración de ciertos fármacos, muchos delos cuales son dependientes de la dosis.
Es un ejemplo típico de los antihipertensivosque de inicio se prescriben a bajas dosis yposteriormente se va aumentando. Aladministrar altas dosis y no tener losresultados deseados se cambia de fármaco,pero previo se baja la dosis del antihipertensivoinicial.
El fármaco para ejercer su efecto tiene que
llegar al sitio de acción.
El sitio de acción es la parte del organismo
(órgano, tejido o célula) donde el fármaco
actúa para ejercer su efecto.
El sitio de acción puede estar cerca o lejos del
órgano efector.
Ejemplo:
MORFINA
(OPIACEO)
Sitio de acción Ojo
SNC MIOSIS
El sitio de acción puede encontrarse a niveles;
Intracelulares o Extracelulares.
NITROIMIDAZOLES Beta-lactamicos
MUERTE DE LOS AGENTES INFECTANTES
MECANISMO DE ACCION:
Es la interacción del fármaco con componentes
macromoleculares del organismo generando
alteración de dicho componente que producen
cambios Bioquímicos y Fisiológicos.
En Farmacología existen dos mecanismos de
acción:
- MEDIADO POR RECEPTORES.
- NO MEDIADO POR RECEPTORES.
Receptor: Cualquier componente macromolecular funcional
del organismo con el cual interactúa el fármaco modificando
la velocidad con la cual ocurre cualquier función corporal
o bien regulando funciones fisiológicas intrínsecas.
Las células tienen receptores que le permitencomunicarse con el exterior mediante la uniónligando-receptor.
Muchos fármacos se “aprovechan” de talesreceptores uniendose a ellos, habitualmente deforma reversible.
La configuración de un receptor es tanespecífica que sólo le permite adherirse alfármaco con el cual encaja perfectamente.
Algunos fármacos se adhieren tan sólo a un tipode receptor y otros adhieren a varios tipos entodo el organismo, esto le confiere laselectividad del fármaco.
EFECTOS DE LOS RECEPTORES
MECANISMO DE ACCION:
MEDIADO POR RECEPTORES.
Partimos del hecho de que un receptor es uncomponente macromolecular con el que interactúael fármaco para producir su efecto.
Por ejemplo:
Lípidos de membrana Anestésicos locales
Cicloxigenasa 1 y 2 AINE’s
Pared Bacteriana Beta – lactamicos
Este mecanismo es el que predomina en la mayoríade los fármacos que se emplea en ODONTOLOGIA
MECANISMO DE ACCION MEDIADO POR RECEPTORES:
Receptores farmacológicos. Receptores de membrana Receptores Citosólicos Receptores Nucleares Receptores Presinápticos Receptores Postsinápticos
Regulación de Receptores Down Regulation Up Regulation
MECANISMO DE ACCION MEDIADO POR
RECEPTORES:
TIPOS DE RECEPTORES:
Acoplados a un canal iónico
Relacionados con proteína G
Ligados a la tirosin quinasa
Relacionados con la trascripción génica
Formados por varias
subunidades que
atraviesan la membrana
rodeando a un poro
central.
Su respuesta es muy
rápida.
Actúan mediante un
cambio de conformación
del poro
El fármaco se unedirectamentemodificando sucomportamiento.
Algunos fármacosproducen un bloqueofísico del canal, como elamiloride, y otros seunen a ligandosaccesorios en lasproteínas del canal comolas dihidropiridinas.
Son receptores con sietedominios transmembranaasociados a proteínas llamadasen conjunto proteínas G.
Estas proteínas actúan comomediadores y amplificadores einteractuando con AMP-cíclico/adenilato-ciclasa,inositol-fosfato/fosfolipasa A2,fosfolipasa C, canales para eltransporte de iones y algunasproteínas de transporte.
Receptores de membrana queintegran una proteina-cinasa ensu estructura.
La señal producida por laactivación del ligando se trasladaal interior de la célula y producela activación de proteínasintracelulares que actúan comosegundos mensajeros
Se encuentran en elcitosol y tienen unaestructura monoméricacon una zona de unión alADN.
La unión del ligandoinduce cambios en elreceptor que se fija asecuencias específicas deADN incrementando laproducción de ARN-mensajeros específicos.
mineralocorticoides
Desensibilización Down regulation
Pérdida de respuesta ante la acción de un ligando
Se trata de una respuesta homeostática de protección celular
Internalización del Receptor
Autofosforilación del Receptor
Taquifilaxia Desensibilización de receptores en rango de minutos
Tolerancia Proceso de desensibilización de largo desarrollo
Hipersensibilización Up Regulation
MECANISMO DE ACCION NO MEDIADO POR RECEPTORES:
Efectos Enzimáticos
Efectos Osmóticos
Manitol
Radioisótopos
Quelación
Uniones del Fármaco con cationes metálicos
Dimercaprol Intoxicación con Plomo
CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Especificidad.
Saturabilidad.
Selectividad.
Sensibilidad.
CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Especificidad:
La mayoría de los fármacos posee su receptor
especifico, de tal manera que es posible
administrar dos fármacos con similares efectos
terapéuticos pero diferentes sitios de acción.
Por ejemplo:
ADRENALINA Receptores Adrenérgicos:
(α1, α2,β1, β2)
CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Selectividad:
Es un parámetro similar a la Especificidad, con la
diferencia de que esta característica pertenece a
aquellos fármacos que tiene una actividad mas
particular hacia ciertas macromoléculas.
Por ejemplo:
Inhibidores selectivos. COXIB’S
AINE’s
Inhibidores no selectivos. AINE’S
tradicionales
CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Saturabilidad:
El efecto depende de la dosis y del numero dereceptores.
El efecto terapéutico estará determinado enrelación a la disponibilidad de receptores a serocupados.
La teoría de Clarck de la ocupación de losreceptores, es la que sintetiza estacaracterística dinámica.
CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Saturabilidad:
TEORIA DE CLARCK:
La relación del efecto es directamente proporcional al
numero de receptores, por tanto el efecto máximo es
alcanzado cuando todos los receptores son ocupados por el
fármaco.
Elabore una lista de fármacos con la misma acción farmacológica. (5 pares)
Establezca cuales son mas eficaces.
Establezca cuales son mas potentes.
Construya en una grafica EP esas diferencias o similitudes.
Elabore un resumen con sus conclusiones.
CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Sensibilidad:
Es una características íntimamente relacionada
con la concentración de los fármacos
administrados.
A mínimas concentraciones –algunos fármacos-
reaccionan de manera exagerada.
TIPOS DE FARMACOS:
AGONISTAS.
ANTAGONISTAS.
UNION A RECEPTORES:
Reversible.
Irreversible.
UNION A RECEPTORES:
Reversible.
- Enlaces ionicos.
- Fuerzas Vander Waals.
- Puentes de Hidrogeno.
- Interacciones hidrofobas
UNION MAS FRECUENTE
UNION A RECEPTORES:
Irreversible.
- Enlaces covalentes.
UNION MENOS FRECUENTE
