Mg Q.F. Willy Polar Polanco

FARMACODINAMIA

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Farmacodinamia: Concepto

Estudia el mecanismo de acción de los fármacos y las modificaciones que producen en el organismo

Acción: variaciones producidas (estímulo, depresión) cafeína anestésicos

Efecto: manifestación objetiva de la acción

Efecto es consecuencia de la acción

Clases de Fármaco

Según la acción:

- Fármacos Inertes o Placebos, carecen de acción farmacológica, producen efectos biológicos (sugestividad)

- Fármacos de Acción Definida, ocasionan efectos físicos y psicosomáticos

Tipos de Acción Farmacológica

Estimulación, aumento de la función de un órgano, aparato o sistema (puede producir agotamiento)

Depresión, disminución de la función

Irritación, estimulación violenta que ocasiona lesión celular inflamación

Reemplazo, acción de sustitución que corrige el déficit de alguna sustancia orgánica

Permisiva, acciona la secreción o favorece la acción de alguna sustancia

Antiinfecciosa, destruye MO patógenos sin afectar al huésped

Sitio de la Acción Farmacológica

Acción local, ocurre en el lugar de la administración sin penetrar circulación

Acción sistémica o general, ocurre luego que el fármaco penetró en la circulación, se manifiesta en órganos según su afinidad por ellos

Acción indirecta o remota, se ejerce sobre un órgano que no entra en contacto con el fármaco

CARACTERES DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA

1.-SELECTIVIDAD ACCIÓN SOBRE CIERTAS ESTRUCTURAS Ej DIGITALIS musculo cardiaco contrae

2.-REVERSIBILIDAD.- los fármacos son de acción temporal noradrenalina P.A.

3.- IRREVERSIBILIDAD no recupera sus funciones habituales ej venenos ,citostáticos

4.-POTENCIA comparando 2 fármacos de igual efecto metamizol y paracetamol

CARACTERES DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA continuación ….

5.-EFICACIA .- efecto máximo con respecto a otro ej furosemida ++ ,clorotiazida + (diúretico)

6.- UMBRAL .- concentración mínima que debe alcanzar el fármaco para ejercer su acción

7.-PERIODO DE LATENCIA .- TIEMPO QUE TRANSCURRE entre la administración y aparición del efecto

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA

1 DOSIS cantidad de medicamento que debe administrarse y producir un efecto ej difásicos : atropina dosis bradicardia y taquicardia

2 ABSORCION Y ELIMINACIÓN IM rápido ayuno momento día Mg SO4 retiene H20 peristáltismo intestinal

purgante E.V. El Mg++ Depresión llega anestésico Hipnóticos menor efecto durante el día que la

noche

3.-factores individuales

*Enfermedad : cardiopatías - digital edematosos - diúreticos*Especie morfina deprime a perros y excita

gatos *Raza : la primaquina (antipalúdica) causa

anemia en negros*Peso /talla área corporal *Alimentación absorción más rápida ayuno• Gestación variación de dosis • Clima altitud menos dosis de alcohol en la

sierra q costa

Síntomas de la encefalopatía de Wernicke:ConfusiónPérdida de coordinación muscular (ataxia)

temblor en las piernas Cambios en la visión

movimientos oculares anormales (movimientos de un lado para otro llamados nistagmos)visión doblecaída de los párpados

factores individuales continuación ……

Tolerancia : resistencia CONGÉNITA O ADQUIRIDA

CRUZADA ALCOHOL ANESTESiA

ADAPTACION ACOSTUBRAMIENTO A DOSIS ALTAS DEL FÁRMACO POR USO CRÓNICO

LOS ALCOHOLICOS

TAQUIFILAXIS TOLERANCIA Ej Vasopresina P.A. luego es P.A.

(HORMONA anti diurética hace que los riñones retengan agua. Produce vasoconstricción y eleva la presión arterial)

SENSIBILIZACIÓN : DOSIS PARA PROVOCAR EL MISMO EFECTO

INTOLERANCIA O HIPERSUCEPTIBILIDAD Dosis usual provoca efectos exagerados succinil colina miorelajante produciria paro respiratorio

IDIOSINCRACIA Primaquina (paludismo) produciria a veces hemolisis

ALERGIA : EFECTOS HIPERSENSIBILIZACIÓN ANTÍGENO ANTICUERPO Ej PENICILINA

Influencia de la enfermedad a la acción del medicamento

Antipiréticos : metamizol,paracetamol, aspirina si lo

tomase un paciente con Tº normal no produce

descenso significativo de Tº

Antidiabéticos (insulina) en el diabético reduce glicemia

En el sano puede producir hipoglucemia mortal

Diarrea la absorción menor

Insuficiencia renal intoxicación por eliminación

FÁRMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA sigue el principio de ferguson

Es decir la afinidad de grupos químicos especiales al combinarse con receptores celulares específicos

Ej: Adrenalina = químico y farmacológico estimular fibras del sistema simpático. Acetilcolina

FÁRMACOS DE ACCIÓN NO ESPECÍFICA No hay relación estructural, receptor pero

sí acción farmacológica por mecanismo físico Ej Anestésicos líquidos o gases EFECTO mientras este en contacto

Ej: anestesicos generales : eter cloroformo ciclopropano

PRINCIPIO DE FERGUSON Para drogas de acción inespecífica no actúan sobre la molécula sino en medio, no existen receptores Ej anéstesicos generales líquidos gases actúan en la membrana

Significa que una droga muy soluble en el medio difícilmente lo satura con altas concentraciones y tenga menor potencia mientras que una molécula poco soluble lo satura más fácilmente y con concentraciones menores y produce efecto intenso ; de tal manera sea o no soluble para que sature el medio es necesario q la concentración sea mayor q lo habitual luego la intensidad no depende de la concentración y si de la saturación del medio

Biofase: Tanto en fármacos de acción específica como acción no especifica. Para que actúen deben ponerse en contacto, inmediaciones de Ia célula en el sitio de acción A estas inmediaciones se les denomina biofase

RECEPTOR: Langley1878. Son estructuras moleculares situadas

en la superficie o bien en el interior de la célula efectora las cuales se combina + fármaco para producir una determinada respuesta. Etapas de la acción específica de un fármaco

•Llegada del medicamento a la inmediata vecindad de los receptores, es decir, a la biofase. Fases: absorción, distribución , metabotismo y excreción•Reacción entre fármaco - receptor especifico. generando un estimulo.Producción de respuesta o efecto.

TEORÌAS mecanismo acción específica

1. 1.- Teoria de ocupación de receptores: respuesta a un fármaco depende del N° de receptores. El efecto máximo se produce cuando todos los receptores están ocupados

COMPORTAMIENTO FARMACOS Agonistas efecto máximo del Fármaco

cuando todos los receptores están ocupados por afinidad (dosis respuesta) y Intrínseco estímulo

2.- Teoría velocidad combinación receptores depende de la velocidad de ocupación fármaco – receptor

NATURALEZA DE LOS RECEPTORES

Situados mayormente en superficie de la célula y interior de la célula.

3 tipos de receptores para los fármacos: Receptores tipo I: Están en Ia superficie externa de la

membrana plasmática de las células diana.. Ej: catecolaminas (adrenalina y noradrenalina)

Receptores tipo II: Están en el citoplasma de la célula diana. Se combinan con fármacos q imitan o bloquean las acciones de las células esteroideas.

Receptores tipo III: Están en el núcleo celular. Ej: hormona tiroideaCÉLULA DIANA o CÉLULA BLANCOCélula que presenta una sensibilidad específica hacia una hormona determinada, debida a la presencia de determinados receptores en su membrana o en su citoplasma

Agonista vs Antagonista

Los receptores fisiológicos son utilizados por los fármacos: Agonista

Agonista, sustancia capaz de tener afinidad y eficacia cuando interactúa con un receptor

Agonista Total, ocupa todos los receptores y genera una respuesta farmacológica máxima

Agonista parcial, produce una respuesta menor al ocupar todos los receptores

Antagonista, posee afinidad por el receptor pero no eficacia

INTERACCIONES Es Ia influencia que ejerce un medicamento sobre el comportamiento

o eficacia de otro fármaco, cuando ambos se administran simultáneamente, esto puede originar que los efectos se potencien o antagonicen o que generen reacciones adversas medicamentosas

TIPOS DE INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS1. INTERACCIONES FARMACEÚTICAS “in vitro‘ antes de administrar los

medicamentos incompatibilidad físico o química entre un fármaco(s) y su vehículo inactivación penicilina G + tetraciclina (no absorción)

2. INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS “in vivo”, ALTERA Abs , dist, metab, excre o cantidad de medicamento Ej Abs: antiácidos con Ca+2 , otros tetraciclinas forman quelatos no hay absorción Excre: renal fármacos pH acido salicilatos ,fenobarbital excreción en orina alcalina

3.- INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS in vivo en administración simultánea de fármacos .

3.A.-SINERGISMO: efecto del fármaco 3.1.-POR SUMACIÓN Ej ac. Acetil salicílico + fenacetina (analgésico, antiinflamatorio)

3.2. SINERGISMO DE POTENCIACIÓN: La acción farmacológica combinada es mayor que la suma de las acciones individuales de c/ fármaco. Ej: sulfamet + tmt , enalapril + hidroclorotiazida3.3 SINERGISMO DE FACILITACIÓN O SENSIBILIZACIÓN: ocurre cuando un fármaco inactivo en un sentido puede aumentar cualitativa y cuantitativamente la respuesta de otro EJ el midazolam es inductor anestesico q facilita la accion del halotano

VENTAJAS DEL SINERGISMO: Permite administrar dosis menores Puede abreviarse Ia rapidez de inicio y prolongarse los efectos. 3.B.- ANTAGONISMO es la disminución o anulación de la acción de un fármaco por la administración simultanea de otro. Puede ser de tres tipos: Antagonismo competitivo (reversible): dos fármacos de estructura similar uno agonista y el otro antagonista. I BP, Beta bloqueadores adrenérgicos

Antagonismo no competitivo (irreversible) : son  substancias  que  tienen  efectos  farmacológicos antagónicos, pero no ocupan un mismo receptor. (alcohol vs. cafeina)adrenalina + histamina Dualismo competitivo : dos fármacos agonistas, uno total y otro parcial. El fármaco agonista parcial ejerce una acción dual puede actuar como agonista o como antagonista competitivo.AGONISTA : Cualquiera de dos fármacos similares que actúan sobre el mismo órgano o tejido y producen un efecto similar o igual.

**Antagonismo por neutralización (antagonismo químico): cuando dos fármacos se combinan entre sí para formar un compuesto inactivo que por lo general se excreta fácilmente del organismo.

Ventajas del antagonismoAyuda a evitar los efectos adversos de uno de los fármacos.ej. previo a la anestesia se administra atropina para secar secreción salival que se produce luego de inyectar xilocaina (anestésico) que ocasiona (I reflejo del vomito y excesiva salivación)

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAMS)...Es la reacción nociva y no intencionada, capaz de producir alteraciones clínicas o de laboratorio indeseables que ocurre al administrar dosis usuales de un determinado fármaco

3 HCl + Al (OH)3 → AlCl3 + 3 H2O

•RAMS EN PACIENTES NO SUSCEPTIBLES:•SOBREDOSIFICACIÓN: comprende los efectos tóxicos del medicamento en relación a su concentración. Ej. Depresión respiratoria por sedantes.•EFECTOS COLATERALES: que produce su efecto terapéutico a dosis normal, pero cuya aparición resulta indeseable Ej. La atropina un anti colinérgico ejerce un efecto antiespasmódico primario y como efectos colaterales sequedad de boca y trastornos de visión.midriasis, taquicardia (antimuscarínico)•EFECTOS SECUNDARIOS: Constituyen Ia eventual consecuencia indirecta de la acción del medicamento. Ej. La diarrea asociada con el uso de antibióticos de amplio espectro.•SOBREDOSIS RELATIVA: cuando el fármaco a dosis habituales, pero a pesar de ello alcanza concentraciones superiores por defecto en la eliminación. Ej. En caso de insuficiencia renal se puede alanzar niveles elevados de algunos fármacos eliminados por esa vía.

• •RAMS EN PERSONAS SUSCEPTIBLES

• INTOLERANCIA: cuando se producen efectos con dosis mucho

más bajas que la requerida usualmente. Ej. La reacción hipoglucemica con dosis mínimas de hipoglicemiantes orales.•IDIOSINCRASIA: es la respuesta anormal de un medicamento, susceptibles generalmente de naturaleza enzimática. Ej. Anemia hemolítica por sulfas, polineuritis por isoniacida•HIPERSENSIBILIDAD Y ALERGIA: cuándo la exposición a algún medicamento condiciona la producción de anticuerpos, linfocitos sensibilizados. Existen cuatro tipos de reacción inmunoalergica:•Reacción Tipo I: (Reacción anafiláctica) respuesta mediada por Ig E o otros mediadores como Ia Histamina. Responsable de urticaria y de la angiodema en reacción a medicamentos.

•Reacción Tipo II: (Reacción citotoxica) caracterizada por anticuerpos dirigidos contra células sensibilizados. Ej. Anemia hemolítica autoininune.•Reacción Tipo III: (Reacción de Inmunocomplejos circulantes): inducida por complejos antígeno-anticuerpo que producen daño tisular . Ej. En riñón Ia glomerulonefritis, en articulaciones: artritis, el fenómeno de Arthus (necrosis por inyección de vacunas), Eritemas nodoso presencia de nódulos dolorosos que presentan signos inflamatorios (enrojecimiento y aumento de temperatura) asociado a anticoceptivos orales, sulfas y bromuros.•Reacción Tipo IV: (Reacción mediada por Linfocitos sensibllizados): es iniciada por los linfocitos T sensibilizados y ocasionan una reacción retardada. Ej. Fotoalergia inducida por medicamentos que absorben energía radiante de Ia luz ultravioleta y producen una respuesta cutánea de fotosensibilidad como dermatitis de contacto.

MEDICAMENTO(Nombre genérico)

INTERACCIONNUTRIENTE

EFECTO RECOMENDACION

ACETAMINOFEN

Alimentos ricos en pectina (manzana, pera).

Dilata la absorción de la droga.

Al menos que este contraindicado, tome una hora o dos después de la comida.

AMIKACINA

Leche y derivados, vegetales (todos), almendras, castañas.

Alcalinización de la orina disminución de la actividad antibacteriana.

Ajustar la ingesta de ciertos alimentos.

Carne, pescado, crustáceos, mariscos, huevos, queso, tocineta, mant. De maní, maíz, nueces, ciruela, pan (todos), galletas, pastas, bizcochos.

Acidificación de la orina, aumento de la actividad antibacteriana.

 

GRISEOFULVINA

Alimentos ricos en grasas.

Incrementa el grado de absorción de la droga, aumenta la solubilización debido al incremento de la secreción biliar.

Tomar con alimentos ricos en grasas

Bebidas alcohólicas. Efectos adversos tipo Disulfiram.

Evite las bebidas alcohólicas.

ASPIRINA  

 

 

 

(uso crónico)

Bebidas Alcohólicas. Gastritis y sangramiento. Evitar ingerir alcohol.

Alimentos que contengan cafeína/bebidas.

Irritación del estómago. Limitar la ingesta de cafeína, algunos cafés, descafeinados contienen sust. Químicas que pueden causar irritación también.

Jugos cítricos. Gastritis. Ajuste la ingesta.

Coadministración de alimentos.

Dilata la absorción. Si hay problemas del estómago, tomar con alimentos o leche.Tome con un vaso (8 oz.) lleno de agua.

CAPTOPRIL

Coadministración de alimentos.

Disminuye la absorción de la droga.

Incremente la ingesta de vitamina C. Tomar una hora antes o dos horas después de las comidas.

DIAZEPAN

Bebidas alcohólicas. Incremento dramático de los efectos adversos.

Evite tomar alcohol.

INSULINA

Bebidas alcohólicas. Incremento del efecto hipoglicémico de insulina hasta severa hipoglicemia.

Evite ingerir alcohol o limítese a 1 o 2 onz. Con permiso del M.D.

FARMACO Y GESTACIONLos fármacos se clasifican en 5 categorías según el grado de riesgo para el feto:

CATEGORIA A: (inocuos) en estudios adecuados y bien controlados realizados en gestantes no han demostrado riesgo pare el feto en el primer trimestre del embarazo y no existe evidencia de riesgo en trimestres posteriores. (el ácido fólico, la vitamina B6)

CATEGORIA B: (cautelosos) estudios de reproducción, realizados en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no se han realizado estudios en mujeres embarazadas. Pueden administrarse en transcurso del embarazo teniendo alguna precaución. algunos antibióticos, acetaminofenol (Tylenol), aspartame (edulcorante artificial), famotidina (Pepcid), prednisona (cortisona), insulina (para la diabetes), y el ibuprofeno (Advil, Motrin) usado antes del primer trimestre de embarazo

CATEGORIA C: (riesgosos) estudios de reproducción realizados en animales han demostrado efectos adversos pare el feto,. una mayor probabilidad de causar problemas para la madre o el feto fluconazol ,ciprofloxacina

CATEGORIA D: existe evidencia positiva de riesgo para el feto humano basada en experiencias o estudios en humanos, el alcohol, el litio (utilizado para tratar la depresión maníaca), la fenitoína (Dilantin), y la mayor parte de los medicamentos de quimioterapia para el tratamiento del cáncer

CATEGORIA X: Estudios realizados en humanos y en animales han demostrado anormalidades fetales y/o evidencia positiva de riesgo para el feto la Isotretinoína (Roaccutan) y la soriasis (Tegison o Soriatene), un sedante (talidomida),

PRINCIPIOS DE TOXICOLOGIA

“Toda sustancia química que, incorporada al organismo vivo a determinada concentración, produce alteraciones de la fisicoquímica celular, que pueden ser transitorias o permanentes, siempre incompatibles con la salud y en algunos casos con la vida”.Tóxico sugiere una sustancia nociva, dañina, perjudicial e indeseable para el ser humano.

DL50 que indica en toxicología los miligramos de una sustancia necesarios por kilogramo de peso de una persona para matar al 50% de la población.

La intoxicación por alcohol , como delito al manejar vehículos : una alcoholemia mayor de 0,8 grs/1000 o de 0,5 .

ANTÍDOTO INTOXICACIÓN DOSIFICACIÓN

Anticuerpos antidigital Digital

1 vial (40 mg) fija 0.6 mg de digoxina. Ante niveles plasmáticos desconocidos se aconseja 480 mg iniciales.

Atropina

Insecticidas anticolinesterásicos (organofosforados y carbamatos) Sustancias con acción colinérgica

2 mg EV, repetir cada 5-10 min hasta atropinización.

ANTÍDOTO INTOXICACIÓN DOSIFICACIÓN

Azul de metileno Metahemoglobinemia tóxica

0.1-0.2 ml/kg solución 1% (1-2 mg/kg) en varios min. Se puede repetir a los 30-60min.

Bicarbonato Antidepresivos, fenotiacinas y salicitatos

Dosis inicial 50 meq. Seguir con 40 meq cada 12h.

Desferroxamina Hierro

2 gr IM en 10 ml agua destilada. En casos graves infusión EV contínua 15 mg/kg/h (máx 80 mg/kg/día).

DimercaprolArsénico, níquel, oro, bismuto, mercurio, plomo y antimonio

Vía IM 2.5-5 mg/kg/4h 2 días 2.5 mg/Kg/12h el tercer día y 2.5 mg/kg/24h durante 6 días.

EDTA cálcico-disódico Plomo, cadmio, cobalto y zinc

25 mg/kg/día en 500 ml SF 5 días.

EDTA cálcico-disódico Plomo, cadmio, cobalto y zinc

25 mg/kg/día en 500 ml SF 5 días.

Fitomenadiona Cumarínicos

Casos leves 10 mg IM. (vitamina K) Casos graves 20 mg IM y 20 mg en 50 ml SF EV.

GlucosaInsulina o hipoglucemiantes orales

50ml sol 50% EV seguidos de perfusión contínua con dosis en función de la glucemia.

Heparina sódica Ácido aminocaproico o tranexámico

30.000-50.000 UI/día EV.

PenicilaminaCobre, oro, mercurio, zinc y plomo

25 mg/kg/día en 2-3 dosis (Dosis máx 2gr/día)

ANTÍDOTO INTOXICACIÓN DOSIFICACIÓN

Toxina AntídotoAcetaminofen AcetilcisteínaOrganofosforados AtropinaAntidepresivo tricíclicoBicarbonato sódico

Bloqueador de canales de calcio

Calcio intravenoso

Sales de hierro Deferoxamina

Glucósido cardíacoAnticuerpos anti-digoxina

Etilenglicol Etanol intravenosoBenzodiacepinas FlumazenilBeta bloqueador GlucagónOpioides NaloxonaMonóxido de carbono Oxígeno