FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIADefinicin: Estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos as como del mecanismo de accin de los frmacos (interaccin- efecto).

RECEPTORESPROTEICO (mayora):Acopladas a membranas. 2. Citoplasmticas.3. Enzimas. 4. Moduladores de DNA.

FARMACOAgonista: Remedan efectos de sustancia endgena (hormonas). Tiene afinidad y actividad intrnseca.Antagonistas. Bloquea accin de sustancia endgena. Tiene afinidad y no actividad intrnseca.

INTERACCION F-RReversibles: inica, uniones de hidrgeno, fuerzas de van der Waals.Irreversibles: Covalentes

Relacin estructura-actividadInteraccin F-R dado por: estructura qumica, Coeficiente de reparto (solubilidad), Densidad electrnica (acido-base), polaridad (electroatraccin-donacin). Todo dado en general por grupos funcionales.

SITIOS DE ACCION Localizacin de receptor:Celular (DNA, Ncleo, Citoplasma, Organelo, membranal, Extracelular (glicocalix).Tisular: Muscular, neural, graso, gastrointestinal etc.rgano: Estomago, Rin, SNC, SNperifrico, autonomo, ojo etc.

RECEPTORCualquier macromolcula con la cual se liga el frmaco.Proteco: dos sitios; de unin y efector.Accin directa (enzima, proteincinasa)Accin indirecta con intermediario (2dos. mensajeros

Familias de receptoresEnzimas (proten-cinasa) :origen pptidico: Factores de crecimiento, insulina.Canales inicos: , nicotnico, GABA, de aminocidos.Acoplados a protenas G (s,i,q)

SEGUNDOS MENSAJEROSAMPcGMPcIP3DAG

ESTIMULACIN POR UN LIGANDO DE LOS RECEPTORES ACOPLADOS A PROTENA G, LA ACTIVACIN DE LA PROTENA G Y LA ESTIMUALCIN DE EFECTORES

MECANISMOS DE ACTIVACIN DEL RECEPTOR CON ACTIVIDAD TIROSINA CINASA Y DE UN RECEPTOR DE CITOCINAS

VAS DE SEALIZACIN DEL GMPc

ACTIVACIN DEL RECEPTOR NUCLEAR DE HORMONAS

INTERACCIN DE MLTIPLES SISTEMAS DE SEALIZACIN PARA LA REGULACIN DE LAS CLULAS DEL MSCULO LISO VASCULAR

CLASIFICACION RECEPTORESACh (M y N) GABAergicosAdrenrgicos () Serotoninrgicos Histaminrgicos

ACCIONES NO MEDIADAS POR RECEPTORESInteraccin con iones.Catrticos.Osmticos

AGONISTAAfinidad.Actividad intrnseca.Efecto

REGULACIN DE LA ACTIVIDAD DE UN RECEPTOR CON FRMACOS SELECTIVOS

AGONISTASTotal.Parcial.

ANTAGONISTASAfinidad y no actividad intrnsecaCompetitivo.No competitivo

DOS FORMAS DE CUANTIFICAR EL AGONISMO

MECANISMOS DE ANTAGONISMOS

RELACIN ENTRE DOSIS DE FRMACOS Y RESPUESTA CLNICARelaciones dosis-respuesta gradualesPara elegir entre los diversos frmacos y determinar la dosis adecuada, el mdico debe conocer la potencia farmacolgica y la eficacia mxima

RELACIN ENTRE DOSIS DE FRMACOS Y RESPUESTA CLNICAPOTENCIA: SE REFIERE A LA CE50 O DE50 DE UN FRMACO QUE SE REQUIERE PARA PRODUCIR EL 50% DEL EFECTO MXIMO DE ESE MEDICAMENTOEFICACIA MXIMA: EL EFCTO MXIMO QUE ALCANZA UN FRMACO , ES DECIR EL LMITE DE LA RELACIN DOSIS-RESPUESTA SOBRE EL EJE DE LA RESPUESTA

RELACIN ENTRE DOSIS DE FRMACOS Y RESPUESTA CLNICAB. CURVA DE DOSIS EFECTO CUANTALES:SUELE CARACTERIZARSE DETRMINANDO:a. Dosis eficaz media (DE50 )b. Dosis txica media (DT50 )c. Dosis letal media (DL 50 )d. ndice teraputico

RELACIN ENTRE DOSIS DE FRMACOS Y RESPUESTA CLNICADOSIS EFICAZ MEDIA: Dosis a la cual el 50% de los individuos presentan ele efecto cuantal especificado.DOSIS TXICA MEDIA: dosis necesaria para producir un efecto txico particular en 50% de los animalesDOSIS LETAL MEDIA: Si el efecto txico causa la muerte del animal.NDICE TERAPUTICO: Es una medida que relaciona la dosis de un frmaco que se requiere para producir un efecto deseado con la dosis que produce un efecto no deseado. Suele definirse como : DT50/DE50

Tipos de antagonismosQUMICOFISIOLGICOFARMACOLGICO

PREGUNTASLas curvas graduales de respuesta a la dosis son:Utilizadas para la determinacin del margen de seguridadUtilizadas para determinar eficacia y potenciaNo son vlidas en presencia de un antagonistaObtenibles del estudio de sujetos intactos

PREGUNTASLas curvas graduales de respuesta a la dosis son:Utilizadas para la determinacin del margen de seguridadUtilizadas para determinar eficacia y potenciaNo son vlidas en presencia de un antagonistaObtenibles del estudio de sujetos intactos

PREGUNTASEn ausencia de otros medicamentos, el pindolol aumenta la frecuencia cardiaca por activacin de los receptores beta. Sin embargo, en presencia de estimulantes beta potentes el pindolol produce una reduccin reversible de la frecuencia cardiaca, dosis dependiente, por lo tanto podemos decir que el pindolol es:Agonista totalAgonista parcialAntagonista competitivoAntagonista no competitivoAntagonista fisiolgico

PREGUNTAEn ausencia de otros medicamentos, el pindolol aumenta la frecuencia cardiaca por activacin de los receptores beta. Sin embargo, en presencia de estimulantes beta potentes el pindolol produce una reduccin reversible de la frecuencia cardiaca, dosis dependiente, por lo tanto podemos decir que el pindolol es:Agonista totalAgonista parcialAntagonista competitivoAntagonista no competitivoAntagonista fisiolgico

PREGUNTAEN UNA CURVA DOSIS RESPUESTA, LA POTENCIA DE UN FRMACO SE DETERMINA EN

PREGUNTA

ABCISAS

PREGUNTAEN UNA CURVA DOSIS RESPUESTA GRADUAL EN EL EJE DE LAS ORDENADAS SE DETERMINA

EFICACIA

PREGUNTASDos medicamentos A y B tienen el mismo mecanismo de accin. El medicamento A en una dosis de 5 mg produce la misma magnitud de efecto que el medicamento B en una dosis de 500 mg:El medicamento B es menos eficaz que el medicamento AEl medicamento A es 100 veces ms potente que el medicamento BLa toxicidad de A es menos que la toxicidad de BEl medicamento A es mejor cuando se necesita eficacia mximaEl medicamento A tiene una duracin de efecto ms corta

PREGUNTASDos medicamentos A y B tienen el mismo mecanismo de accin. El medicamento A en una dosis de 5 mg produce la misma magnitud de efecto que el medicamento B en una dosis de 500 mg:El medicamento B es menos eficaz que el medicamento AEl medicamento A es 100 veces ms potente que el medicamento BLa toxicidad de A es menos que la toxicidad de BEl medicamento A es mejor cuando se necesita eficacia mximaEl medicamento A tiene una duracin de efecto ms corta