Farmacología General y EspecializadaIngresantes 2013

(18 de Marzo del 2015)

Farmacodinamia y gestación

Dr. Jorge Luis Arroyo AcevedoProfesor Principaljlarroyoa@gmail.com

Universidad Nacional Mayor de San Marcos

Universidad del Perú, DECANA DE AMERICA

Facultad de Medicina

Escuela Académico Profesional de Medicina Humana

Departamento Académico de Ciencias Dinámicas

Sección Farmacología

Introducción

Variabilidad farmacocinética y farmacodinámica

Introducción

FDA (1979) 5 categorías fármacos según efectos en el feto.

Categoría A: Los estudios en humanos no muestran riesgo fetal:

ejemplo, multivitaminas, Magnesio Sulfato.

Categoría B: No hay riesgo fetal en estudios con animales, pero no hay

estudios en humanos, por ejemplo, amoxicilina, paracetamol.

Categoría C: No hay estudios adecuados en animales / humanos o hay

efectos adversos en el feto de animales, no hay datos en humanos,

ejemplo, morfina, atropina.

Categoría D: Evidencia de riesgo fetal pero los beneficios se cree que

superan estos riesgos, ejemplo, aspirina, fenitoína.

Categoría X: teratógenos probada, ejemplo, estrógenos, talidomida

International Journal of Basic & Clinical Pharmacology | March-April 2013 | Vol 2 | Issue 2

Acción y efecto farmacológico

“...si no fuera por la gran variabilidad entre los pacientes la medicina podría ser considerada como una ciencia y no un arte”

William Osler, 1892

Eficacia y Potencia Farmacológica

Log Dosis

Efecto100% Efecto

Máximo (Emax)

50%

Curva dosis respuesta (CDR)

Dosis efectiva 50 (DE50)

Dosis letal 50 (DL50)

Concentración efectiva 50 (CE50)

Especificidad farmacológica??

AplicacionesVentajasDesventajas

Dianas de acción farmacológica

1 Enzimas, los fármacos actúan como:–Inhibidores reversibles o irreversibles

(efecto de mayor duración)–Falsos sustratos: análogos del

sustrato de la reacción.2 Transportadores3 Canales iónicos: Na+, Cl-, Ca++, K+.

Modificación de su función.4 Receptores

Especifico

Inespecífico

Fármaco

(Dependiente de receptor)

Receptor

(Independiente de Receptor)

Mecanismo de acción

Mecanismo de acción: Receptores

Mecanismo de acción: Enzimas

Mecanismo de acción: Enzimas

Mecanismo de acción: Canales Ionicos

Mecanismo de acción: Transportadores

Mecanismo de acción: ADN

Mecanismo de acción inespecífica

• Lugar en la membrana celular

• Selectividad

Receptor

Carácter proteico LocalizaciónActivaciónCaracterísticas implícitas:

Capacidad de reconocimientoCapacidad de transducción

Posibles causas de variabilidaden la respuesta a los medicamentos

Dependientes del paciente1 Adherencia al tratamiento 2 Edad 3 Herencia genética 4 Fisiopatología: insuficiencia

renal, hepática, cardiaca,embarazo, obesidad…

5 Sexo 6 Estado nutricional/dieta 7 Otros: ritmos circadianos,

hábitos de vida(ej., tabaco, alcohol…)

Dependiente del medicamento1 Formulación 2 Vía de administración 3 Interacciones 4 Variaciones farmacocinéticas

(ej.: metabolismo) 5 Variaciones farmacodinámicas

(ej.: tolerancia)

Actividad Intrínseca

Afinidad

Identificación y complementaridad Química

Capacidad de inducir la activación de un proceso

Concepto de llave y cerradura

Agonista

Antagonista

AfinidadActividad

Intrínseca

Afinidad y actividad intrínseca

Sinergismo - Antagonismo

Sinergismo1 Sinergismo de suma

2 Sinergismo de potenciación

Antagonismo1 Antagonismo competitivo

2 Antagonismo no competitivo

Tolerancia - Taquifilaxia

Tolerancia

Taquifilaxia

Alteraciones de los Receptores.

Agotamiento de Mediadores.

Aumento del Metabolismo del fármaco.

Mecanismos Fisiológicos de Compensación.

Expulsión del fármaco de la célula diana.

Relación estructura química y acción farmacológica

Relación estructura química y acción farmacológica

Muchas gracias