expo farmacodinamia

7/26/2019 Expo Farmacodinamia
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FARMACODINAMIA
DR JOSE FRANCISCO CORREA OVIS R1A

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Efecto
farmacol
Concentracin
en
biofase
Concentracin
en fluidos
biolgicos
Frmaco
Dosis
Variabilidad
Farmacodinmica
Variabilidad
Farmacocintica

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DEFINICIONES Farmacodinamia:parte de la farmacologa que
estuda el meca!smo de acc"! de los f#rmacos Mecanismo de accin:co!$u!to de acco!es %
efectos que ge!era! u!a mod&cac"! molecularal u!rse u! f#rmaco' t"(co o medcame!to co!su estructura )la!co*
Efecto:co!secue!ca &!al de esa u!"!' que escl!came!te apreca)le % a +eces cua!t&ca)le
Modo de accin:sere de e+e!tos que e!la,a! meca!smo de acc"! co! el efecto

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DIANAS MO-EC.-ARES DE -OSF/RMACOS*
Receptores*
E!,mas*
Mol0culas portadoras*
Ca!ales I"!cos*
Da!as peculares metales pesados' prote!as delsurfacta!te2
/cdos Nuclecos

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RECE53ORES FARMACO-89ICOS
.! F#rmaco se puede u!r a u!a mol0cula produce!dmod&cac"! e! ella % org!ar cam)os e! la act+dadcelular' %a sea estmula!do o !:)0!dola*
-os RECE53ORES FARMACO-89ICOS so!7
las molculas con que los frmacos son capaces deinteractuar selectivamente, generndose como consecde ello una modicacin en la funcin celular

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3EOR4A DE RECE53ORES -os receptores farmacol"gcos puede! ser7
5rote!as reguladoras !eurotra!smsores' :omro!as'autacodes % age!tes terap0utcos2
E!,mas p* e$* d:drofolato reductasa2
5rote!as de tra!sporte p* e$* Na;< A35asa2
5rote!as estructurales p* e$* tu)ul!a2
-as !teracco!es e!tre u! f#rmaco % u! receptorpuede! darse por7
E!laces "!cos' pue!tes de :dr"ge!o' !teracco!es:drof")cas o u!o!es co+ale!tes

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3EOR4A DE RECE53ORES
-as !teracco!es f#rmaco receptor ge!era! u!a respumolecular' la cual es dfere!te seg6! el tpo de u!"!7
Ago!sta completo
Ago!sta parcal
A!tago!sta compett+o re+ers)le2
A!tago!sta !o compett+o rre+ers)le2 Ago!sta !+erso
A!tago!sta qumco

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Tipos de agonistas: Agonista completo: aquel que se u!e a u! receptor
espec&co e !duce u!a respuesta m#(ma
Agonista parcial: aquel que act6a so)re u! receptorespec&co !duce!do u!a respuesta su)m#(ma*Act6a como a!tago!sta de u! ago!sta completo
Agonista inverso: f#rmaco que desesta)l,a el
sstema lle+#!dolo a u! !+el de act+dad por de)a$odel )asal
3EOR4A DE RECE53ORES

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A9ONIS3A
5roducc"! de u!a respuesta meda!te la !teracc"!farmacol"gca de u! f#rmaco co! u! receptor*
-a producc"! de u! estado act+ado del receptor esrespuesta molecular a u! f#rmaco ago!sta*
Esta respuesta es ampl&cada a !+el !tracelular % tefecto &!al*

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CARAC3ER4S3ICAS DE- A9ONISMO
Respuesta celular m#(ma se logra co! u! peque=o de m#(mas respuestas celulares pos)les para esa c
Org!a que !o se ocupe! todos los receptores recepde reser+a2*
A esto se le llama Ago!smo total o smpleme!te Ago

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A9ONIS3A INVERSO
F#rmaco que u!do a u! receptor l)re lo !act+a*
Respuesta adquere dos modaldades7
1* I!act+ac"! del receptor*>* Esta)l,ac"! de receptor e! forma !act+a*
. Estado !act+ado*

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AN3A9ONIS3A
.!"! de u!a f#rmaco a u! receptor que mpde la ade respuesta a u! ago!sta*
So! f#rmacos que )loquea! las respuestas al estmuago!stas*

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Tipos de antagonistas:
Antagonista no competitivo: F#rmaco qe+ta que el ago!sta e! cualquco!ce!trac"! produ,ca u! efectoAntagonista competitivo o superabf#rmaco que e+ta que el ago!sta act6e so)el receptor espec&co depe!de!do de
co!ce!trac"! del ago!sta

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C-ASES DE AN3A9ONISMO
A!tago!smo Compett+o7 comparte! el msmo su!o!*
A!tago!smo !o Compett+o7 mod&ca el sto de u!
ago!sta*

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AFINIDAD
1* Capacdad de u!"! o &$ac"! del f#rmaco al
receptor*
>* Depe!de de propedades moleculares de la
droga*
?* Receptores est#! e! co!sta!te producc"! %
recam)o*

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EFICACIA*
1* Capacdad para producr la acc"! [email protected]
farmacol"gca despu0s de la &$ac"! ou!"! del f#rmaco*
>* -as caracterstcas qumcas que determ
la e&caca de la droga so! dfere!tes a la
que determ!a la e&caca por el receptor
?* 5or e$emplo' puede u! f#rmaco poseer
a&!dad pero carecer de act+dad
espec&ca*

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FARMACODINAMIA
VARIAI-IDAD DE -OS MEDICAMEN3OS EN -OS B.MANCampa!a de 9auss2
Bperreact+os :porreact+os
[email protected] taqu&la(a

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[email protected]

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3I5OS DE IN3ERACCIONES [email protected]
-os tpos de !teracco!es e!tre u! F/RMACO % su RECE53del tpo7
IN3ERACCIONES COVA-EN3ES*
IN3ERACCI8N E-EC3ROS3/3ICA7 IN3ERACCION I8NICA*
IN3ERACCI8N [email protected]* IN3ERACCI8N [email protected]*
IN3ERACCIONES DE VAN DER AA-S*
IN3ERACCIONES BIDROF8ICAS*

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IN3ERACCIONES DE VAN DER AA-

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ES5ECIFICIDAD

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ENAN3IOSE-EC3IVIDAD

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5ara que u! F/RMACO pueda !teractuar co! u! recepde)e poseer u!a certa estructura espacal que le permu!rse al receptor*
E! u!a me,cla rac0mca' am)os estereos"meros posedfere!te e&caca*

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La clula expresa cierta cantidad de receptores segn sfuncin.
El !umero de estos Receptores % su react+dad so!suscept)les de MOD.-ACI8N*
-os tpos de Receptores para me!sa$eros qumcos so!
Receptores asocados a ca!ales "!cos o!otr"pcos2 Receptores asocados a prote!as 9 meta)otr"pcos2
Receptores asocados a [email protected]!asa
Receptores co! a&!dad por ADN esterodes2

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FARMACODINAMIA
Receptores como
e!,mas* Ca!ales "!cos* Receptores acoplados a
prote!as 9* Receptores ctos"lcos*

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RECEPTORES

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RECEPTORES

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RECEPTORES COMO EN#IMAS

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RECEPTORES PROTENCINASA: 3pos7
Estr!ct!ra"es: Co!te!e! la porc"! prote!qu!asa esu estructura* F!nciona"es: No posees dom!os !tracelulares
e!,m#tcos* Se u!e! a prote!c!asas ctos"lcas o demem)ra!a*
E$emlos7 Receptor de !sul!a' de factor de cto epdermco' etc*
RECEPTORES NO PROTEINCINASA: Dominio intrace"!"ar:3e!e act+dad e!,m#tca
dfere!te a prote!c!asa7 9ua!lcclasa'tros!fosfatasa' etc*
E$emplos7 Receptor del p0ptdo !atruretco atral*
RECEPTORES COMO EN#IMAS

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5rote!as ca!al reguladas por ago!stas;a!tago!stas*
Select+dad "!ca e! la mem)ra!a plasm#tca*
Altera! el pote!cal de mem)ra!a %;o la composc"! "!ca!tracelular*
Estructuralme!te so! prote!as co! m6ltples su)u!dadestra!smem)ra!a*
E$emplos7 R* Ncot!co de acetlcol!a*
R* 9AAA*
R* de glc!a*
RECE53ORES COMO CANA-ES IONICOS

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Receptores de mem)ra!a que !teract6a! co! prote!asefectoras !tracelulares 5rote!as 92*
Estructura7 Receptor!5rote!a :dr"fo)a co! G eleme!tos :elcodales
tra!smem)ra!a*
Porcin e$trace"!"ar: I!teract6a co! el lga!do*
Porcin intrace"!"ar: !teract6a co! las 5rote!as9*
Protenas G:
Mol0culas :eterodm0rcas % % 2*
Se clas&ca! seg6! los su)tpos &
RECEPTOR
PROTENA G
RECE53ORES ACO5-ADOS A 5RO3EIN
EFEC3OS DE -A AC3IVACION DE

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EFEC3OS DE -A AC3IVACION DE5RO3EINA 9

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RECE53ORES ACO5-ADOS A 5RO3EIN
Implcados e! u!a tra!sms"! relat+ame!te r#pda'ge!er#!dose u!a respuesta e! seg*
E$7 R muscar!cos*
R adre!0rgcos*
R dopam!0rgcos* R seroto!!0rgcos*
R de los opodes*

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