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  • 7/26/2019 Expo Farmacodinamia

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    FARMACODINAMIA

    DR JOSE FRANCISCO CORREA OVIS R1A

  • 7/26/2019 Expo Farmacodinamia

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    Efecto

    farmacol

    Concentracin

    en

    biofase

    Concentracin

    en fluidos

    biolgicos

    Frmaco

    Dosis

    Variabilidad

    Farmacodinmica

    Variabilidad

    Farmacocintica

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    DEFINICIONES Farmacodinamia:parte de la farmacologa que

    estuda el meca!smo de acc"! de los f#rmacos Mecanismo de accin:co!$u!to de acco!es %

    efectos que ge!era! u!a mod&cac"! molecularal u!rse u! f#rmaco' t"(co o medcame!to co!su estructura )la!co*

    Efecto:co!secue!ca &!al de esa u!"!' que escl!came!te apreca)le % a +eces cua!t&ca)le

    Modo de accin:sere de e+e!tos que e!la,a! meca!smo de acc"! co! el efecto

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    DIANAS MO-EC.-ARES DE -OSF/RMACOS*

    Receptores*

    E!,mas*

    Mol0culas portadoras*

    Ca!ales I"!cos*

    Da!as peculares metales pesados' prote!as delsurfacta!te2

    /cdos Nuclecos

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    RECE53ORES FARMACO-89ICOS

    .! F#rmaco se puede u!r a u!a mol0cula produce!dmod&cac"! e! ella % org!ar cam)os e! la act+dadcelular' %a sea estmula!do o !:)0!dola*

    -os RECE53ORES FARMACO-89ICOS so!7

    las molculas con que los frmacos son capaces deinteractuar selectivamente, generndose como consecde ello una modicacin en la funcin celular

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    3EOR4A DE RECE53ORES -os receptores farmacol"gcos puede! ser7

    5rote!as reguladoras !eurotra!smsores' :omro!as'autacodes % age!tes terap0utcos2

    E!,mas p* e$* d:drofolato reductasa2

    5rote!as de tra!sporte p* e$* Na;< A35asa2

    5rote!as estructurales p* e$* tu)ul!a2

    -as !teracco!es e!tre u! f#rmaco % u! receptorpuede! darse por7

    E!laces "!cos' pue!tes de :dr"ge!o' !teracco!es:drof")cas o u!o!es co+ale!tes

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    3EOR4A DE RECE53ORES

    -as !teracco!es f#rmaco receptor ge!era! u!a respumolecular' la cual es dfere!te seg6! el tpo de u!"!7

    Ago!sta completo

    Ago!sta parcal

    A!tago!sta compett+o re+ers)le2

    A!tago!sta !o compett+o rre+ers)le2 Ago!sta !+erso

    A!tago!sta qumco

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    Tipos de agonistas: Agonista completo: aquel que se u!e a u! receptor

    espec&co e !duce u!a respuesta m#(ma

    Agonista parcial: aquel que act6a so)re u! receptorespec&co !duce!do u!a respuesta su)m#(ma*Act6a como a!tago!sta de u! ago!sta completo

    Agonista inverso: f#rmaco que desesta)l,a el

    sstema lle+#!dolo a u! !+el de act+dad por de)a$odel )asal

    3EOR4A DE RECE53ORES

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    A9ONIS3A

    5roducc"! de u!a respuesta meda!te la !teracc"!farmacol"gca de u! f#rmaco co! u! receptor*

    -a producc"! de u! estado act+ado del receptor esrespuesta molecular a u! f#rmaco ago!sta*

    Esta respuesta es ampl&cada a !+el !tracelular % tefecto &!al*

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    CARAC3ER4S3ICAS DE- A9ONISMO

    Respuesta celular m#(ma se logra co! u! peque=o de m#(mas respuestas celulares pos)les para esa c

    Org!a que !o se ocupe! todos los receptores recepde reser+a2*

    A esto se le llama Ago!smo total o smpleme!te Ago

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    A9ONIS3A INVERSO

    F#rmaco que u!do a u! receptor l)re lo !act+a*

    Respuesta adquere dos modaldades7

    1* I!act+ac"! del receptor*>* Esta)l,ac"! de receptor e! forma !act+a*

    . Estado !act+ado*

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    AN3A9ONIS3A

    .!"! de u!a f#rmaco a u! receptor que mpde la ade respuesta a u! ago!sta*

    So! f#rmacos que )loquea! las respuestas al estmuago!stas*

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    Tipos de antagonistas:

    Antagonista no competitivo: F#rmaco qe+ta que el ago!sta e! cualquco!ce!trac"! produ,ca u! efectoAntagonista competitivo o superabf#rmaco que e+ta que el ago!sta act6e so)el receptor espec&co depe!de!do de

    co!ce!trac"! del ago!sta

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    C-ASES DE AN3A9ONISMO

    A!tago!smo Compett+o7 comparte! el msmo su!o!*

    A!tago!smo !o Compett+o7 mod&ca el sto de u!

    ago!sta*

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    AFINIDAD

    1* Capacdad de u!"! o &$ac"! del f#rmaco al

    receptor*

    >* Depe!de de propedades moleculares de la

    droga*

    ?* Receptores est#! e! co!sta!te producc"! %

    recam)o*

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    EFICACIA*

    1* Capacdad para producr la acc"! [email protected]

    farmacol"gca despu0s de la &$ac"! ou!"! del f#rmaco*

    >* -as caracterstcas qumcas que determ

    la e&caca de la droga so! dfere!tes a la

    que determ!a la e&caca por el receptor

    ?* 5or e$emplo' puede u! f#rmaco poseer

    a&!dad pero carecer de act+dad

    espec&ca*

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    FARMACODINAMIA

    VARIAI-IDAD DE -OS MEDICAMEN3OS EN -OS B.MANCampa!a de 9auss2

    Bperreact+os :porreact+os

    [email protected] taqu&la(a

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    [email protected]

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    3I5OS DE IN3ERACCIONES [email protected]

    -os tpos de !teracco!es e!tre u! F/RMACO % su RECE53del tpo7

    IN3ERACCIONES COVA-EN3ES*

    IN3ERACCI8N E-EC3ROS3/3ICA7 IN3ERACCION I8NICA*

    IN3ERACCI8N [email protected]* IN3ERACCI8N [email protected]*

    IN3ERACCIONES DE VAN DER AA-S*

    IN3ERACCIONES BIDROF8ICAS*

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    IN3ERACCIONES DE VAN DER AA-

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    ES5ECIFICIDAD

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    ENAN3IOSE-EC3IVIDAD

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    5ara que u! F/RMACO pueda !teractuar co! u! recepde)e poseer u!a certa estructura espacal que le permu!rse al receptor*

    E! u!a me,cla rac0mca' am)os estereos"meros posedfere!te e&caca*

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    La clula expresa cierta cantidad de receptores segn sfuncin.

    El !umero de estos Receptores % su react+dad so!suscept)les de MOD.-ACI8N*

    -os tpos de Receptores para me!sa$eros qumcos so!

    Receptores asocados a ca!ales "!cos o!otr"pcos2 Receptores asocados a prote!as 9 meta)otr"pcos2

    Receptores asocados a [email protected]!asa

    Receptores co! a&!dad por ADN esterodes2

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    FARMACODINAMIA

    Receptores como

    e!,mas* Ca!ales "!cos* Receptores acoplados a

    prote!as 9* Receptores ctos"lcos*

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    RECEPTORES

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    RECEPTORES

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    RECEPTORES COMO EN#IMAS

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    RECEPTORES PROTENCINASA: 3pos7

    Estr!ct!ra"es: Co!te!e! la porc"! prote!qu!asa esu estructura* F!nciona"es: No posees dom!os !tracelulares

    e!,m#tcos* Se u!e! a prote!c!asas ctos"lcas o demem)ra!a*

    E$emlos7 Receptor de !sul!a' de factor de cto epdermco' etc*

    RECEPTORES NO PROTEINCINASA: Dominio intrace"!"ar:3e!e act+dad e!,m#tca

    dfere!te a prote!c!asa7 9ua!lcclasa'tros!fosfatasa' etc*

    E$emplos7 Receptor del p0ptdo !atruretco atral*

    RECEPTORES COMO EN#IMAS

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    5rote!as ca!al reguladas por ago!stas;a!tago!stas*

    Select+dad "!ca e! la mem)ra!a plasm#tca*

    Altera! el pote!cal de mem)ra!a %;o la composc"! "!ca!tracelular*

    Estructuralme!te so! prote!as co! m6ltples su)u!dadestra!smem)ra!a*

    E$emplos7 R* Ncot!co de acetlcol!a*

    R* 9AAA*

    R* de glc!a*

    RECE53ORES COMO CANA-ES IONICOS

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    Receptores de mem)ra!a que !teract6a! co! prote!asefectoras !tracelulares 5rote!as 92*

    Estructura7 Receptor!5rote!a :dr"fo)a co! G eleme!tos :elcodales

    tra!smem)ra!a*

    Porcin e$trace"!"ar: I!teract6a co! el lga!do*

    Porcin intrace"!"ar: !teract6a co! las 5rote!as9*

    Protenas G:

    Mol0culas :eterodm0rcas % % 2*

    Se clas&ca! seg6! los su)tpos &

    RECEPTOR

    PROTENA G

    RECE53ORES ACO5-ADOS A 5RO3EIN

    EFEC3OS DE -A AC3IVACION DE

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    EFEC3OS DE -A AC3IVACION DE5RO3EINA 9

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    RECE53ORES ACO5-ADOS A 5RO3EIN

    Implcados e! u!a tra!sms"! relat+ame!te r#pda'ge!er#!dose u!a respuesta e! seg*

    E$7 R muscar!cos*

    R adre!0rgcos*

    R dopam!0rgcos* R seroto!!0rgcos*

    R de los opodes*

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