seminario 2 farmacodinamia unmsm 2017

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS(Universidad del Perú, DECANA DE AMÉRICA)

Facultad de Medicina “San Fernando”Escuela Académica Profesional de Obstetricia

Docente encargado Dr. García Bustamante, Carlos

Integrantes:

Chafloque Chavesta, Jhonny JesúsChavez Aguilar, Pamela LeilaChavez Crisóstomo, Karen LissetChávez Espinoza, Jesús RafaelChura Cuenca, Shirley Shessira

Curso: Farmacología General y Especializada

SEMINARIO N° 2: Farmacodinamia

2017

INDICE

1. ESTRUCTURA QUÍMICA Y ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA

2. MECANISMO DE ACCIÓN DEPENDIENTE DE LOS RECEPTORES

3. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G

4. RECEPTORES TIPO CANAL IÓNICO

5. MECANISMO DE ACCIÓN INDEPENDIENTE DE LOS RECEPTORES

ESTRUCTURA QUIMICA Y ACTIVIDAD FARMACOLOGICA

Chávez Aguilar, Pamela

OBSTETRICIA - UNMSM 2017 4

FARMACODINAMIA

• Estudia las acciones y efectos que producen los fármacos en el metabolismo.

• Objetivo: conocer la interacción del fármaco a nivel molecular y las consecuencias de dichas interacciones.

FÁRMACO PACIENTEFARMACODINAMIA


• Receptor: macromolécula celular a la que se une el fármaco para ejercer su acción. Unión por enlaces químicos, normalmente uniones reversibles.

• El efecto farmacológico se produce tras la interacción o unión selectiva del fármaco con su receptor, situado en la membrana o interior de las células.

• La unión fármaco - receptor es específica. Pequeños cambios en la estructura del fármacos puede dar lugar a cambios en el efecto.


INTERACCION FÁRMACO - RECEPTOR

CARACTERISTICAS:

• AFINIDAD• ESPECIFICIDAD• EFICACIA


FARMACOQUIMICA Estudia la relación estructura química – acción farmacológica

Los fármacos producen sus efectos y desarrollan sus mecanismos de acción de acuerdo con su estructura, los enlaces químicos entre las moléculas del fármaco y el receptor.

Beneficios:• Desarrollo de nuevas moléculas por síntesis química• Agentes naturales pueden ser modificados y formar agentes

con mayor acción que el fármaco natural


ACCIÓN FARMACOLOGICA:

Conjunto de modificaciones que producen los fármacos sobre las funciones del organismo, en el sentido de aumento o disminución

* Los fármacos nunca crean nuevas funciones; solo modifican


EJEMPLO: Glucocorticoides

Modificaciones químicas de la estructura del cortisol

(metilación, deshidrogenacion o

fluoracion)

* MEJORA LA ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA* DISMINUYE EL EFECTO MINERALOCORTICOIDE

MECANISMO DE ACCIÓN DEPENDIENTE DE LOS

RECEPTORES

Chafloque Chavesta Jhonny


• FÁRMACOS DE ACCIÓN EPECÍFICAS: Aquellos que actúan uniéndose a receptores específicos gracias a su afinidad, selectividad, eficacia, potencia y sensibilidad.

• FÁRMACOS DE ACCIÓN INESPECÍFICAS: No actúan sobre receptores.


ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

MOLÉCULAS

INTERACCIONA

RECEPTORES MACROMOLÉCULAS

RECEPTORES PUEDEN SER DE NATURALEZA:• PROTEICA• ÁCIDOS NUCLEICOS.

Fármacos específicos

MOLÉCULAS CELULARES


REQUISITOS PARA SER UN RECEPTOR

• CAPACIDAD DE RECONOCIMIENTO: Cada receptor debe conocer un tipo específico de sustancia.

• CAPACIDAD DE TRANSUDCCIÓN

DESENCADENA

RESPUESTA EN ÓRGANO EFECTOR

RECEPTOR LIGANDO

producen respuesta CASCADA DE BIOQUÍMICA


UNIÓN FÁRMACO- RECEPTOR

• Proceso dinámico mediantes 2 formas: Enlaces no covalentes: Uniones débiles ENLACES IÓNICOS FUERAS DE VAN DER WAALS PUENTES DE HIDRÓGENO INTERACCIONES HIDROFÓBICAS

Enlaces covalentes: Comparten electrones y son uniones fuertes


INTERACCIÓN FARMACO- RECEPTOR

Para que los fármacos específicos produzcan sus efectos deben tener las siguientes propiedades:

• AFINIDAD: Capacidad que posee el fármaco de unirse con su receptor y formar el complejo FÁRMACO-RECEPTOR.

• ACTIVIDAD INTRÍNSECA: Capacidad del fármaco de activarse cuando está unido a su receptor.


TIPOS DE DIANAS MOLECULARES a) Sistemas enzimáticos b) Moléculas transportadoras. c) Canales iónicos voltaje dependientes d) Receptores fisiológicos propiamente dichos

RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G

Chávez Crisóstomo Karen


Extremo AMINO terminal: Extracelular

Extremo CARBOXILO terminal: Intracelular


Las proteínas G son llamadas así por su

capacidad para unir los aminoácidos de Guanina

GTP, GDP y además de poseer una actividad

GTPasa intrínseca.

Estos receptores se subclasifican en 6 tipos, de acuerdo con la clase de proteína G a la que se encuentran acoplados:

Receptores acoplados a la proteína Gs Receptores acoplados a la proteína Gi Receptores acoplados a la proteína Gp Receptores acoplados a la proteína Go Receptores acoplados a la proteína Gt Receptores acoplados a la proteína Golf


Go •Estimula a la adenilciclasa.•Activa los canales de Ca+.•Activa los canales Na+.

Gi •Inhibe a la adenilciclasa.•Activa los canales de K+.•Canales de Ca+.

Go •Inhiben los canales de K+.•Inhiben los canales de Ca+.

Gp •Estimula la Fosfolipasa C.•Estimula la Fosfolipasa A2


• La activación de los receptores metabotrópicos se relaciona con la apertura de canales iónicos.

TIEMPO DE RESPUESTA DEL RECEPTOR

RECEPTORES TIPO CANAL IÓNICO

Chura Cuenca Shirley


RECEPTORES ASOCIADOS A CANALES IÓNICOS


• Son receptores de membrana que están acoplados directamente a un canal iónico.

• Se trata de complejos macromoleculares de gran tamaño compuestos en general por 4 o 5 subunidades formando un poro.

• También llamados receptores inotrópicos.• La fijación del ligando y la apertura del

canal ocurren en milisegundos.• Están involucrados en la transmisión

sináptica rápida.


ENTRE ESTOS RECEPTORES SE DISTINGUEN 3 GRANDES SUPERFAMILIAS:

1. RECEPTORES IONOTROPICOS NICOTINOIDESTiene como resultado la despolarización o la hiperpolarización de la membrana en la que se encuentra.– R. N. de Acetilcolina– R. N. de GABA y Glicina

2. RECEPTORES INOTRÓPICOS GLUTAMATO/ASPARTATO 3. RECEPTORES INOTRÓPICOS PURINERGICOS P2X

Permiten el paso de Ca2+ Na+ Y K+. Desempeñan un papel importante en gran variedad de

procesos fisiológicos, entre ellos la neurotransmisión tanto central como periférica.


Receptores

RECEPTORES INTRACELULARES


• Sus ligandos son moléculas liposolubles como hormonas retinoides y vitamina D.

• Tras su activación regula fenómenos de expresión génica.

• Regulan la expresión génica por mecanismo de activación e inhibición transcripcionales.

• Comprenden varias familias: receptores de hormonas esteroideas , receptores que forman dímeros con RXR y receptores huérfanos.

MECANISMO DE ACCIÓN INDEPENDIENTE DE LOS

RECEPTORES

Chavez Espinoza, Jesús Rafael


MECANISMO DE ACCIÓN INDEPENDIENTE DE LOS RECEPTORES

• Los receptores NO son las únicas estructuras que tienen que ver con el mecanismo de acción. Los fármacos también puede actuar de otros mecanismo de acción.

Interacción con Enzimas

Propiedad Fisicoquímicos


• Interacción con Enzimas


Enzima

Membrana Proteína

Fármaco

Sustrato

Productos


Interacción con EnzimasEnzima Fármaco Mecanismo Acción Uso Terapéutico

Acetilcolinesterasa Neostigmina Efecto parasimpaticomimético

- íleo paralítico - Atonía intestinal postoperatoria

Aldehído deshidrogenasa Disulfiram

Interfiere con la oxidación hepática de

acetaldehídoAlcoholismo crónico

Transpeptidasa bacteriana

Penicilina y cefalosporina

Inhiben la síntesis de la pared bacteriana Bactericida

Prostaglandinsin-tetasa

AINEs (Aspirina, indometacina, etc.)

Inhiben la producción de la prostaglandinas

Antiinflamatorio, antipirético.


• Propiedades Fisicoquímicoa) Osmótico: Manitol


Membrana Proteína

Fármaco Espacio Intracelular

Espacio Extracelular

H2O

H2O NaNa

P

Na

P

P

Na Na

P

P

ASA DE HENLE


• Propiedades Fisicoquímico


Fármaco

b) Quelante: Dimercaprol

Mercurio

Plomo

c) Antiácido

Antiácido

Epitelio Cel. Oxintica

H+ H+ H+ H+ H+ H+

ESTOMAGO


BIBLIOGRAFIA1. Velázquez, P. Lorenzo, A. Moreno, I. Lizasoain, M.A. Moro, A. Portolés; Farmacología

Básica y Clínica, Editorial medica panamericana, 18° ed.; Buenos Aires, Madrid. 2008

2. H. P. Rang, M. M. Dale, J. M. Ritter, R. J. Flower; Rang y Dale Farmacologia; Elsevier; 6° ed.; España; 2008

3. Palomino M. Receptores de fármacos. UNMSM. Revista Dermatología Peruana 9(1), Enero - Junio 1999 [Internet]. Disponible en:http://sisbib.unmsm.edu.pe/BVRevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmacos.htm

4. Malgor – Valsecia. Farmacología Médica. Volumen 1. UNNE. Disponible en: http://www.fcn.unp.edu.ar/sitio/farmacologia/wp-content/uploads/2011/04/CAP3Farmacodinamia.pdf

5. Goodman y Hilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ma edición

6. Dawson. Lo esencial en farmacología. 2da edición.

http://sisbib.unmsm.edu.pe/BVRevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmacos.htm

http://sisbib.unmsm.edu.pe/BVRevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmacos.htm

http://www.fcn.unp.edu.ar/sitio/farmacologia/wp-content/uploads/2011/04/CAP3Farmacodinamia.pdf




GRACIAS

seminario 2 farmacodinamia unmsm 2017

Health & Medicine