antagonistas adrenérgicos

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ANTAGONISTAS ADRENRGICOS

ANTAGONISTASADRENRGICOSMiguel Angel Mariscal D.,MD, MSc2016

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES a1

Propiedades farmacolgicas generales:El antagonismo de los receptores adrenrgicos a1 inhibe la vasoconstriccin producida por las catecolaminas endgenas.El resultado es la disminucin de la presin arterial al disminuir la resistencia perifrica total.1.- PRAZOSINA:Propiedades farmacolgicas:Disminuye la resistencia vascular perifrica y el retorno venoso al corazn.Usos teraputicos:Hipertensin.Insuficiencia cardaca congestiva.Hiperplasia prosttica benigna.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES a2ANTAGONISTAS ADRENRGICOS NO SELECTIVOS: FENOXIBENZAMINA Y FENTOLAMINA.Son antagonistas NO selectivos de los receptores a.Producen una disminucin de la resistencia perifrica total.Estos medicamentos producen hipotensin postural, hecho que limita su empleo en el tratamiento de la hipertensin arterial.

Usos teraputicos:La fenoxibenzamina se usa para tratar el feocromocitoma (tumor de la mdula suprarrenal).

Los feocromocitomas se tratan por medios quirrgicos, pero se usa la fenoxibenzamina en la prepacin del paciente para la operacin.

El frmaco controla los episodios de hipertensin intensa.

La fentolamina tambin puede usarse para el control a corto plazo de la hipertensin en personas con feocromocitoma.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES BLos bloqueadores competitivos de los receptores adrenrgicos B, llamados tambin B-bloqueantes son muy importantes en la clnica mdica para el tratamiento de: hipertensin arterial, las cardiopatas isqumicas y algunas arritmias.Propiedades farmacolgicas:1.- Aparato cardiovascular:Disminuyen la frecuencia cardaca y la contractilidad del miocardio.Los efectos de los antagonistas de los receptores B en el aparato cardiovascular se manifiestan con mayor nitidez durante el ejercicio dinmico.2.- Actividad como hipertensores:Los antagonistas de los receptores B NO disminuyen la presin arterial si esta es normal.Si disminuyen la presin arterial en personas hipertensas.

3.- Aparato respiratorio:Bloquean los receptores B2 en el msculo liso de los bronquios.Este efecto suele ser escaso en la funcin pulmonar de personas sanas.Sin embargo en pacientes con EPOC dicho bloqueo puede producir broncoconstriccin grave

4.- Efectos metablicos:Los antagonistas de los receptores B modifican el metabolismo de los hidratos de carbono y lpidos.Los B-bloqueantes reducen la percepcin de sntomas de hipoglucemia como: temblor, taquicardia y nerviosismo.Hay que tener cuidado en el uso de B-bloqueantes en pacientes con reacciones hipoglucmicas frecuentes

Signos/Sntomas de hipoglucemia

Usos teraputicos:1.- Efectos cardiovasculares:--- Infarto de miocardio. - Se usa en el tratamiento del infarto agudo de miocardio. - Usado tambin para evitar las recidivas en pacientes que sobrevivieron al 1er ataque. - Hay datos que indican que los B-bloqueantes administrados durante las primeras fases del infarto agudo y su uso se contine a largo plazo pueden disminuir la mortalidad en cerca del 25%.

--- Insuficiencia cardaca congestiva. - Segn ltimos estudios han demostrado que algunos B-antagonistas son muy eficaces en individuos con todos los grados de insuficiencia cardaca. - Se ha demostrado que estos frmacos mejoran la funcin del miocardio y la calidad de vida y prolongan la misma.

2.- Glaucoma:Los B-bloqueantes son muy tiles en el tratamiento del glaucoma crnico de ngulo abierto Estos frmacos disminuyen la produccin de humor acuosoLos B-bloqueantes tienen nulo efecto en el dimetro pupilar o en la acomodacin, por eso NO producen visin borrosa que suelen ocasionar los miticos.Se administra en forma de gotas oftlmicas. Su accin demora 30 minutos y el efecto dura 12 a 24 horas.

3.- Otros usos:El exceso de hormonas tiroideas intensifica la expresin de los receptores B en algunos tipos de clulas.

Los B-bloqueantes controlan muchos de los signos/sntomas del hipertiroidismo en el aparato cardiovascular.El propanolol inhibe la conversin perifrica de tiroxina en triyodotironina.

El propranolol, el timolol y el metoprolol son eficaces para evitar la migraa.

El propranolol y otros B-bloqueadores son eficaces para controlar los sntomas de pnico agudo y en situaciones de ansiedad.

El propanolol tambin puede ser til para tratar el temblor esencial.

Migraas? Haga prevencin con B-bloqueantes

ANTAGONISTAS NO SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES B

1.- PROPRANOLOL:* Mecanismo de accin:Es inhibidor o bloqueador de los receptores B1 y B2.NO bloquea los receptores a.

Usos teraputicos:Usado para el tratamiento de la hipertensin arterial y de la angina de pecho.La dosis inicial suele ser de 40-80 mg al da.Usado tambin para tratar las arritmias/taquicardias supraventriculares, extrasstoles ventriculares, infarto de miocardio y feocromocitoma.Usado para el tratamiento del temblor esencial.Utilizado en la profilaxis de la migraa

PRESENTACIONES:Oral: Comprimidos de 10, 20, 40, 60, 80 y 90 mgOral de liberacin sostenida: Cpsulas de 60, 80, 120 y 160 mg.Parenteral: 1mg/ml para inyeccin.

POSOLOGAIV.Tratamiento de urgencia de arritmias cardiacas y crisis tirotxicas: ads.: 1 mg inyectado durante 1 min, repetir a intervalos de 2 min hasta obtener respuesta; mx. 10 mg en pacientes conscientes y 5 mg en anestesiados. Nios, determinacin individual; dosis orientativas: 0,025-0,05 mg/kg inyectados lentamente bajo control ECG, repetir 3 4 veces/da si fuera necesario.

* Oral.HTA esencial y renal: inicial: 80 mg 2 veces/da; habitual: 160-360 mg/da. Mx.: 640 mg/da.Angina de pecho: 40 mg 2-3 veces/da. Mx.: 480 mg/da.Profilaxis despus de IAM: iniciar entre los das 5 al 21 despus del mismo con 40 mg 4 veces/da durante 2 3 das, continuar con 80 mg 2 veces/da.Taquiarritmias, taquicardia por ansiedad, miocardiopata hipertrfica obstructiva y tirotoxicosis: 10-40 mg 3-4 veces/da. Mx.: 240 mg/da para taquiarritmias y para el resto 160 mg/da.

- Temblor esencial, sintomatologa perifrica de la ansiedad y profilaxis de la migraa: 40 mg 2-3 veces/da. En profilaxis de migraa mx.: 240 mg/da.

Profilaxis de hemorragia gastrointestinal superior en hipertensin portal y varices esofgicas: ajustar dosis hasta conseguir una reduccin del 25% de la frecuencia cardiaca en reposo, iniciar con 40 mg 2 veces/da, incrementar a 80 mg 2 veces/da dependiendo de la respuesta hasta mx.: 160 mg 2 veces/da.

Feocromocitoma: con un alfabloqueante adrenrgico. Preoperatorio: 60 mg/da durante 3 das. Malignos no operables: 30 mg/da.

Nios: determinacin individual. Orientativo: taquiarritmias, feocromocitoma y tirotoxicosis: 0,25-0,5 mg/kg 3-4 veces/da. Migraa: nios hasta 12 aos: 20 mg 2-3 veces/da. Nios > 12 aos: igual ads.

CONTRAINDICACIONES1.- Hipersensibilidad al propranolol o a otros -bloqueantes.2.- Bradicardia.3.- Shock cardiognico.4.- Bloqueo auriculoventricular de 2 y 3 er grado. 5.- Insuficiencia cardiaca no controlada.6.- Hipotensin arterial. 7.- Trastornos graves de circulacin arterial perifrica.8.- Sndrome del seno sinusal enfermo.9.- Feocromocitoma no tratado.10.- Angina de Prinzmetal. 11.- Tras un ayuno prolongado.12.- Pacientes con predisposicin a hipoglucemia.12.- Historial previo de asma bronquial o broncoespasmo.

Electrocardiogramas.?

Extrasstoles ventriculares

2.- TIMOLOL:Mecanismo de accin:Antagonista NO selectivo de los receptores B. Usos teraputicos:Usado en las siguientes situaciones: --- Hipertensin arterial. --- Infarto agudo de miocardio. --- Insuficiencia cardaca congestiva. --- Profilaxis de la migraa. --- Glaucoma de ngulo abierto crnico (DISMINUYE PRODUCCIN HUMOR ACUOSO). --- Hipertensin intraocular.

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS B1

1.- METOPROLOL:Mecanismo de accin:Antagonista selectivo de los receptores B1.

Usos teraputicos:Es usado en la siguientes situaciones: --- Angina de pecho. --- Complemento en el tratamiento del hipertiroidismo. --- Hipertensin arterial (Dosis inicial de 100 mg/dia). --- La taquicardia. --- Prevencin secundaria despus del infarto del miocardio. --- Profilaxis de la migraa

INDICACIONES TERAPUTICAS - POSOLOGA* Intravenosa:- Arritmias (taquicardia supraventricular): inicial: 5 mg a razn 1-2 mg/min. Repetir si es necesario hasta 10-15 mg/5 min. Mx. 20 mg/da.

- Infarto de miocardio confirmado o sospechado: 12 h despus del infarto 3 bolos de 5 mg/2 min. A los 15 min 50 mg oral/6 h (2 das).

* Oral:HTA: 50-100 mg/12 h 100-200 mg/da; retard: 50 mg/da, si es necesario 100- 200 mg/da.

Angina de pecho: 50-100 mg/12 h; retard: 100-200 mg/da.

Arritmias cardiacas, especialmente taquicardia supraventricular: 50-100 mg/12 horas; retard: 100-200 mg/da.

Tratamiento preventivo de secuelas de infarto de miocardio: mantenimiento: 100 mg/12 horas; retard: mantenimiento: 200 mg/da.

Profilaxis migraa: 50-100 mg/12 h; retard: 100-200 mg/da.

Trastornos cardiacos funcionales con palpitaciones: retard: 100 mg/da.

Hipertiroidismo: 150-200 mg/da (3-4 tomas).

2.- ATENOLOL:Mecanismo de accin:Antagonista selectivo por los receptores B1.

Usos teraputicos:Usado en las siguientes situaciones: --- Arritmias. --- Angina de pecho. --- Cardiopata coronaria. --- Hipertensin arterial. --- Disminuye las complicaciones cardacas despus del infarto miocardio --- Tratamiento de la enfermedad de Graves. --- Tratamiento de la hipertens