fármacos agonistas y antagonistas adrenérgicos

Download Fármacos Agonistas y Antagonistas Adrenérgicos

Post on 13-Apr-2016

42 views

Category:

Documents

1 download

Embed Size (px)

DESCRIPTION

BUENA LISTA COMPLETA DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS CON FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA CON POSOLOGIA U SUO CLINICO

TRANSCRIPT

Universidad Jurez Autnoma De TabascoEstudio en la duda. Accin en la feDivisin Acadmica Multidisciplinaria De Comalcalco

Frmacos agonistas y antagonistas adrenrgicos

Alumno:Arnold Bernardo Villarreal Gonzlez

Profesora:Dra. Deysi Bermdez Ocaa

Materia:Farmacologa

A 17 de febrero de 2016 Agonistas adrenrgicos

Agonistas adrenrgicos de accin directaFrmacoAlbuterol

FarmacocinticaVas de administracin (Formas de uso)Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificacin apropiados. El Salbutamol tambin puede administrarse por va oral o intravenosa. Algunos asmticos podran no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen especfico y el condiciones estables

Absorcin y MetabolismoLa absorcin y metabolismo de salbutamol dependiendo la va de administracin se puede dar en los pulmones o en el tracto gastrointestinal. En los pulmones tras la inhalacin, el 20-47% del principio activo pasa a las vas bronquiales ms profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fraccin que se deposita en las vas respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulacin, pero no se metaboliza en el pulmn. Tiene que alcanzar la circulacin sistmica para luego metabolizarse en el hgado y posteriormente excretarse por va renal como frmaco inalterado y como sulfato fenlico.

Si la administracin fue por va oral el salbutamol entra al tracto gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso (hgado), hasta formar el sulfato fenlico. Tanto el frmaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente con la orina.

ExcrecinUn gran porcentaje de salbutamol administrado por va intravenosa, oral o por inhalacin, se excreta en un plazo de 72 horas principalmente por va renal.

FarmacodinamiaEl salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenrgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran nmero en el msculo liso bronquial; esta estimulacin activa las protenas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminucin del tono muscular (broncodilatacin). Adems, tambin aumenta la conductancia de calcio y potasio en las clulas musculares bronquiales causando hiperpolarizacin de la membrana y relajacin. El frmaco tambin acta sobre las clulas inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando as la liberacin de mediadores y citocinas inflamatorias.

PosologaJARABEAdultos: 4 mg o 10 ml, 3 4 veces al da, de no obtenerse broncodilatacin adecuada. Cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente, tanto como 8 mg. En pacientes hipersensibles y seniles, puede ser suficiente administrar 5ml cada 3 4 veces al da. Se recomienda manejar esta dosis de inicio y ajustar de acuerdo con la respuesta.

Nios: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horasDe 2 a 5 aos: 2.5 ml.De 6 a 12 aos: 5 ml.Ms de 12 aos: 5-10 ml cada 3-4 veces al da.

SUSPENSIN EN AEROSOL

El frasco inhalador tiene 200 dosis, cada dosis proporciona 100 mcg.

Adultos:Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de coma: 1 inhalacin (100-114 mcg) en dosis nica pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones en caso necesario. Dosis mxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas.

Broncospasmo por ejercicio fsico o por exposicin a alergeno: 1 2 inhalaciones 15 minutos antes.

Nios:Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de asma causada por ejercicio: 1 inhalacin aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones diarias.

Uso clnico

FrmacoClonidina

FarmacocinticaYFarmacodinamiaLa farmacocintica de la clonidina es proporcional a la dosis entre 100-600 mcg. La clonidina se absorbe bien no existiendo efecto de primer paso. La distribucin en los tejidos es rpida y amplia, atraviesa tanto la barrera hematoenceflica como la placentaria. La fijacin a protenas plasmticas es del 30-40%. La vida media plasmtica de la clonidina es de 13 horas (10-20 horas). La semivida no depende ni de la raza ni del sexo del paciente, pero puede prolongarse hasta 41 horas en pacientes con insuficiencia renal grave. El 70% de la dosis administrada es eliminada intacta va renal que corresponde al 40-60% de la dosis. Su metabolito principal, p-hidroxi-clonidina, es farmacolgicamente inactivo y el 20% de la cantidad total se excreta por las heces. El efecto antihipertensivo se alcanza con concentraciones plasmticas de entre 0.2-1.5 ng/ml en pacientes con funcin renal normal, no existiendo mejora de la accin al aumentar estos niveles

Antihipertensivo. Agonista alfa 2-adrenrgico. Derivado imidazlico acta reduciendo la descarga simptica perifrica.Por va oral su biodisponibilidad es de 80%. Las concentraciones plasmticas mximas se obtienen a las 3.5 horas. El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 0.5-1 hora y la duracin de la misma es de 8 horas.El grado de unin a protenas plasmticas es de 20%.Es metabolizado en hgado en 50% siendo eliminado mayormente a travs de la orina, 35-50% en forma inalterada.

PosologaOral.En las formas ligeras de hipertensin; en la mayor parte de los casos es suficiente una dosis diaria de 0.1 mg hasta 0.2 mg.Esta dosis puede administrarse distribuida en dos tomas diarias. En algunas ocasiones se han conseguido tambin buenos resultados tomando de una sola vez la dosis diaria total antes de acostarse.En caso de ser necesario un aumento de la dosis, se recomienda aguardar dos semanas como mnimo.Slo en las formas de hipertensin arterial muy graves puede ser necesaria una nueva elevacin de cada toma a 0.3 mg. Toma que se podr repetir hasta 3 veces al da.Profilaxis de la migraa 0.025 mg, 2-4 veces al da (hasta 0.15 mg/da divididos en varias dosis).

Uso clnicoEl uso principal de esta medicacin es el tratamiento de la hipertensin

FrmacoDobutamina

FarmacocinticaDOBUTAMINA es un agente inotrpico de accin directa, cuya actividad primaria resulta de la estimulacin de los receptores del corazn a la vez que produce efectos cronotrpicos, hipertensivos, arritmognicos y vasodilatadores comparativamente ligeros. No causa la liberacin de norepinefrina endgena como lo hace la dopamina.En estudios animales, el clorhidrato de DOBUTAMINA produce un menor aumento en la frecuencia cardiaca y una menor reduccin en la resistencia vascular perifrica, para un efecto inotrpico dado por el isoproterenol.En pacientes con funcin cardiaca deprimida tanto el clorhidrato de DOBUTAMINA como el isoproterenol aumentan el rendimiento cardiaco en grado similar.En el caso del clorhidrato de DOBUTAMINA, en general, este aumento no se acompaa por una marcada elevacin de la frecuencia cardiaca (aunque rara vez se observa taquicardia), el volumen del latido cardiaco se ve por lo general aumentado.En contraste, el isoproterenol aumenta el ndice cardiaco principalmente por un aumento en la frecuencia cardiaca, mientras que el volumen por latido cambia muy poco o se reduce.En estudios electrofisiolgicos en humanos y en pacientes con fibrilacin atrial se observ una facilitacin en la conduccin atrioventricular. La resistencia vascular sistmica en general disminuye con la administracin de clorhidrato de DOBUTAMINA.Ocasionalmente se ha observado una vasoconstriccin mnima. En el limitado nmero de pacientes que fueron estudiados a 24, 48 y 72 horas, en algunos ocurri aumento persistente en el rendimiento cardiaco, mientras que en otros este rendimiento regres a su lnea basal.El ataque de la accin del clorhidrato de DOBUTAMINA es de 1 a 2 minutos; sin embargo, se pueden requerir hasta 10 minutos para obtener el efecto mximo de una infusin particular.La vida media del clorhidrato de DOBUTAMINA en el plasma en humanos es de 2 minutos. Las principales vas del metabolismo son la metilacin del grupo catecol y la conjugacin. En la orina humana los productos de mayor excrecin son los conjugados de dobutamina y 3-O-metil-dobutamina.El derivado 3-O-metil-dobutamina es inactivo. La alteracin de las concentraciones sinpticas de las catecolaminas, ya sea con reserpina o antidepresivos tricclicos, no modifica las acciones del clorhidrato de DOBUTAMINA en animales, lo cual indica que las acciones del clorhidrato de DOBUTAMINA no dependen de mecanismos presinpticos.

FarmacodinamiaLa dobutamina tiene una accin directa inotrpica que produce aumento del gasto cardiaco y disminucin de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos marcados de la frecuencia cardiaca y presin sangunea que otros b-agonistas. La dobutamina normalmente disminuye las resistencias vasculares sistmicas y aumenta las resistencias vasculares pulmonares sin efecto sobre la respuesta vasoconstrictora a la hipoxia. Puede mejorar el automatismo ventricular y aumentar la conduccin AV. A diferencia de la dopamina no actua sobre los receptores dopaminrgicos o estimula la liberacin de noradrenalina. No aparece vasodilatacin renal, pero puede aumentar flujo renal glomerular al aumentar el gasto cardiaco.

PosologaNo agregar inyecciones de clorhidrato de DOBUTAMINA a las inyecciones de bicarbonato de sodio al 5% o a ninguna otra solucin fuertemente alcalina. Por incompatibilidades fsicas potenciales, se recomienda que el clorhidrato de DOBUTAMINA no se mezcle con otros frmacos en la misma solucin. El clorhidrato de DOBUTAMINA no debe emplearse en conjunto con otros agentes o diluyentes que contengan tanto bisulfito de sodio como etanol.Reconstitucin y estabilidad: Al momento de su administracin, la inyeccin de clorhidrato de DOBUTAMINA, debe diluirse ms en un contenedor I.V., hasta llegar a una solucin de, cuando menos, 50 ml con el empleo de una de las siguientes soluciones intravenosas como disolvente: dextrosa al 5%, dextrosa al 5% y de 0.45% de cloruro de sodio, dextrosa al 5% y de 0.9% d