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Adrenérgicos y Antiadrenérgicos

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INTERACCION DE FARMACOS

FARMACOS ADRENERGICOS Y ANTIADRENERGICOS

Mg. Q.F. Madeleine Crdova Ruiz.Agonistas AdrenrgicosDe AX directaDe Ax mixtaDe Ax indirectaSelectivosNo selectivosAgentesliberadoresInhiben captacinInhiben MAO/COMTFenilefrina 1Clonidina 2Dobutamina 1Oximetazolina 1, 2.Isoproterenol 1, 2.Efedrina 1, 2, 1, 2, libera Nad.Dopamina 1, 2, D1, libera Nad.AnfetaminaCocanaPargilinaEntacaponeAGONISTAS ADRENERGICOSAgonistas de Ax directa:No selectivos Ad (1, 2, 1, 2, 3) Nad (1, 2, 1> 2)Agonistas :No selectivos Isoproterenol (1, 2)Selectivos 1 DobutaminaSelectivos 2:SalbutamolFenoterolMetaproterenolTerbutalinaRitodrina

FormoterolSalmeterolClenbuterolDe accin intermediaDe accin largaAGONISTAS ADRENERGICOSAgonistas del receptor :Selectivos 1 Metoxamina Fenilefrina Selectivos 2 Clonidina(Ax. Central Presinpticos) metildopa

Otros: Nafazolina, tetrahidrozolina, oximetazolina (afinidad principalmente en alfa 1).ADRENALINA

Ax cardiovasculares:1) efecto inotrpico positivo, 2)efecto crontropico positivo y 3)vasoconstriccin de lechos vasculares hipertensin.En dosis pequeas disminucin de la presin arterial (por mayor sensibilidad de receptores B).

- Remodelamiento de clulas cardiacas y vasculares conllevan a IC.

Disminuye el flujo sanguneo en manos y pies por constriccin de los vasos precapilares y pequeas vnulas(alfa1).

ACCIONES EN CORAZON

ACCIONES EN CORAZONADRENALINAEfectos en el msculo liso no vascular: Relaja el msculo liso msculo liso GI (alfa 1) - disminuye el tono y la amplitud de las contracciones espontneas. Msculo liso uterino (2) relajacin. MX?Relaja el msculo bronquial (2) broncodilatacin.

Msculo liso GIACCIONES FARMACOLOGICAS ADRENALINAEfectos metablicos: Consumo de oxgeno aumenta 25% Aumenta glucosa y cidos grasos libres (alfa 1, B1, B2) MX ?

Efectos SNCAnsiedad, nerviosismo, euforia.Adems: Estimula secrecin de renina desde clulas yuxtaglomerulares del rin retencin de agua y Na +, eliminacin de K+, Edema.

ACCIONES FARMACOLOGICAS ADRENALINAADRENALINAINDICACIONES Shock anafilctico Asma Paro cardiaco

Efectos Adversos de Adrenalina Cardiovascular: TaquicardiaCrisis hipertensiva Dermatolgico: piel plida, sudoraciones. Gastrointestinal: Nuseas, vmitos.Neurolgico: Dolor de cabeza, temblores. Psiquitricos: Ansiedad, nerviosismo.Respiratorio: Edema pulmonarAgonistas beta 2 selectivo: SALBUTAMOL

- Relaja bronquios (broncodilatador). Inhibe descarga de leucotrienos, histamina desde mastocitos.- Fomentan la funcin mucociliar- Disminuyen la permeabilidad microvascularDuracin de efectos: 3 a 4 horas. Relajante uterino.Efectos AdversosTemblor del msculo estriado (Beta 2); Inquietud, ansiedad,Taquicardia, hiperglicemia.

Fenoterol, salbutamol, formoterol inicio de accin rpido. Salmeterol inicio lento (no en crisis).

MECANISMO DE BRONCODILATACION = MECANISMO RELAJACION UTERINAAGONISTAS ALFA-ADRENRGICOS

Fenilefrina:Agonista alfa-1, selectivo Vasoconstrictor arterial tratamiento de la hipotensin, Descongestivo nasal, midritico, ojo rojo.

Metildopa:Pro frmaco, agonista alfa 2 pre sinptico central antihipertensivo de ax central.Duracin Ax casi 24 hs

Reacciones adversas: Sedacin transitoria, vrtigos, sequedad bucal, disminucin de lbido, ginecomastia, galactorrea, signos parkinsonianos, constipacin, meteorismo y diarrea, hepatotoxicidad, anemia hemoltica, etc.

ANFETAMINASDextroanfetaminaFenilpropanolaminaClorhidrato de anfetaminaClorhidrato de dietilpropinClorhidrato de fenfluramina

Aumentan concentracin de Nad en el espacio sinptico (tambin bloquea MAO)

Acciones:Aumenta el estado de alerta, disminuye la fatiga, disminuye el apetito, produce insomnio, sobredosis convulsiones.

RAM alucinaciones, delirio, convulsiones, dependencia.ANTAGONISTAS ADRENERGICOSAntagonistas :No selectivos Fenoxibenzamina y fentolamina.

Selectivos 1 Prazosina, terazosina, doxazosina, alfuzosina, y tamsulozina, indoramina, urapidilo, bunazosina.

Selectivos 2 YohimbinaANTAGONISTAS ADRENERGICOSAntagonistas :1 generacin: No selectivos Nadolol, pindolol (***), propranolol, timolol.2 generacin: selectivos 1 acebutolol (*), atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol.3 generacin con ax adicionales: No selectivos carvedilol, labetalol (*), carteolol (**), bucindolol. Selectivos 1 betaxolol, celiprolol (*), Nebivolol (estimula formacin de NO).PRAZOSINBloquea 1 en arteriolas y venas disminuye resistencia vascular perifrica (vasodilatacin).t1/2: 2 3 h1era dosis al acostarse

TERAZOSINMenos potente que Prazosn. t1/2: 12 hAccin: < 18 hDOXAZOSINt1/2: 10- 20 hAccin: Hasta 36 hLa mayor parte de sus metabolitos se eliminan por heces.Relajan msculo liso prosttico.RAMs:Fenmeno de 1era dosis: Hipotensin ortosttica sncope 30-90 min despus.Taquicardia.Disfuncin sexual.Cefalalgia, mareos, somnolencia nuseas.

BLOQUEADORES NO-SELECTIVOSPROPRANOLOLCarece de actividad simptica intrnseca (A.S.I.)Muy liposoluble llega a SNC (pesadillas, insomnio).Produce broncoespasmos.Hipertrigliceridemia, impide reconocimiento de hipoglicemia, aparicin de diabetes efectos dismetablicos.

ATENOLOL Carece de ASI. Menos liposoluble que propranololProduce efectos dismetablicos.

Los de 3generacin riesgo de efectos dismetablicos mucho menor, por tanto son ms adecuados en pacientes diabticos y dislipidmicos. - Menor riesgo de broncoconstriccin.EFECTOS Bajan la presin arterialDisminuyen FC, Fuerza contrctil, conduccin AV. Disminuyen liberacin de renina desde el aparato yuxtaglomerular.

Utiles en HTA, IC, angina estable, arritmias, taquicardia por hipertiroidismo.

REACCIONES ADVERSAS DE ANTAGONISTAS BradicardiaFro en las extremidadesTras la suspensin brusca: Hipertensin de rebote, angina e incremento de muerte repentina.Exacerbacin del asma (sobre todo con no selectivos).Fatiga, trastornos del sueo y depresin, somnolencia (propranolol).Inducen Hipoglicemia e impiden su reconocimiento 1 y 2 generacin. Elevacin de triglicridos y disminucin de HDL, inicio de diabetes (Propranolol y atenolol). No con los de 3 generacin.Aportes basado en evidenciaSociedad Europea de HTA y cardiologa (ESH-ESC Junio 2013).B bloqueantes 1 lnea de tratamiento como monoterapia en HTA (al igual que ECA, ARA II, Diurticos tiazdicos, bloqueadores de canales de calcio).Contraindicaciones para su uso:Absolutas asma, bloqueo AVProbables sndrome metablico, intolerancia a glucosa, enfermedad pulmonar obstructiva crnica (excepto los que tienen propiedades vasodilatadoras).