FARMACOS ADRENERGICOS Y

ANTIADRENERGICOS

Mg. Q.F. Madeleine Córdova Ruiz.

Agonistas Adrenérgicos

De AX directa De Ax mixta De Ax indirecta

Selectivos No selectivos Agentes

liberadores

Inhiben

captación

Inhiben MAO/COMT

Fenilefrina α1

Clonidina α2

Dobutamina

β1

Oximetazolina

α1, α2.

Isoproterenol

β1, β2.

Efedrina

α1, α2, β1,

β2, libera

Nad.

Dopamina

α1, α2, D1,

libera Nad.

Anfetamina Cocaína Pargilina

Entacapone

AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de Ax directa:

• No selectivos Ad (α1, α2, β1, β2, β3)

Nad (α1, α2, β1> β2)

Agonistas β:

No selectivos Isoproterenol (β1, β2)

Selectivos β1 Dobutamina

Selectivos β2:

- Salbutamol

- Fenoterol

- Metaproterenol

- Terbutalina

- Ritodrina

- Formoterol

- Salmeterol

- Clenbuterol

De acción intermedia

De acción larga

AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas del receptor α:

Selectivos α1 Metoxamina

Fenilefrina

Selectivos α2 Clonidina

(Ax. Central Presinápticos) α metildopa

Otros: Nafazolina, tetrahidrozolina, oximetazolina (afinidad principalmente en alfa 1).

ADRENALINA

Ax cardiovasculares:

1) efecto inotrópico positivo, 2)efecto cronótropico positivo y

3)vasoconstricción de lechos vasculares hipertensión.

En dosis pequeñas disminución de la presión arterial (por

mayor sensibilidad de receptores B).

- Remodelamiento de células cardiacas y vasculares conllevan

a IC.

Disminuye el flujo sanguíneo en manos y pies por

constricción de los vasos precapilares y pequeñas vénulas(alfa1).

ACCIONES EN CORAZON

ACCIONES EN CORAZON

ADRENALINA

Efectos en el músculo liso no vascular:

•Relaja el músculo liso músculo liso GI (alfa 1) - disminuye el tono y

la amplitud de las contracciones espontáneas.

•Músculo liso uterino (2) relajación. ¿MX?

•Relaja el músculo bronquial (2) broncodilatación.

Músculo liso GI

ACCIONES FARMACOLOGICAS ADRENALINA

• Efectos metabólicos:

• Consumo de oxígeno aumenta 25%

• Aumenta glucosa y ácidos grasos libres (alfa 1, B1, B2)

¿MX ?

•

• Efectos SNC

• Ansiedad, nerviosismo, euforia.

• Además:

• Estimula secreción de renina desde células

yuxtaglomerulares del riñón retención de

agua y Na +, eliminación de K+, Edema.

ACCIONES FARMACOLOGICAS ADRENALINA

ADRENALINA

INDICACIONES

• Shock anafiláctico

• Asma

• Paro cardiaco

Efectos Adversos de Adrenalina

• Cardiovascular:Taquicardia

Crisis hipertensiva

• Dermatológico: piel pálida, sudoraciones.

• Gastrointestinal: Náuseas, vómitos.

• Neurológico: Dolor de cabeza, temblores.

• Psiquiátricos:Ansiedad, nerviosismo.

• Respiratorio: Edema pulmonar

Agonistas beta 2 selectivo: SALBUTAMOL

- Relaja bronquios (broncodilatador).

- Inhibe descarga de leucotrienos, histamina desde mastocitos.

- Fomentan la función mucociliar

- Disminuyen la permeabilidad microvascular

-Duración de efectos: 3 a 4 horas.

- Relajante uterino.

Efectos Adversos

Temblor del músculo estriado (Beta 2); Inquietud, ansiedad,

Taquicardia, hiperglicemia.

• Fenoterol, salbutamol, formoterol inicio de acción rápido.

• Salmeterol inicio lento (no en crisis).

MECANISMO DE BRONCODILATACION =

MECANISMO RELAJACION UTERINA

AGONISTAS ALFA-ADRENÉRGICOS

Fenilefrina:

• Agonista alfa-1, selectivo Vasoconstrictor arterial tratamiento de la hipotensión,

• Descongestivo nasal, midriático, ojo rojo.

Metildopa:

• Pro fármaco, agonista alfa 2 pre sináptico central antihipertensivode ax central.

• Duración Ax casi 24 hs

Reacciones adversas:

Sedación transitoria, vértigos, sequedad bucal, disminución de líbido, ginecomastia, galactorrea, signos parkinsonianos, constipación, meteorismo y diarrea, hepatotoxicidad, anemia hemolítica, etc.

ANFETAMINAS• Dextroanfetamina Fenilpropanolamina

• Clorhidrato de anfetamina Clorhidrato de dietilpropión

• Clorhidrato de fenfluramina

• Aumentan concentración de Nad en el espacio sináptico (también

bloquea MAO)

Acciones:

• Aumenta el estado de alerta, disminuye la fatiga, disminuye el

apetito, produce insomnio, sobredosis convulsiones.

RAM alucinaciones, delirio, convulsiones, dependencia.

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Antagonistas α:

No selectivos Fenoxibenzamina y fentolamina.

Selectivos α1 Prazosina, terazosina, doxazosina, alfuzosina, y tamsulozina, indoramina, urapidilo, bunazosina.

Selectivos α2 Yohimbina

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Antagonistas β:

1º generación: No selectivos Nadolol, pindolol(***), propranolol, timolol.

2º generación: selectivos β1 acebutolol (*), atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol.

3º generación con ax adicionales: No selectivos carvedilol, labetalol (*), carteolol(**), bucindolol. Selectivos β1 betaxolol, celiprolol (*), Nebivolol (estimula formación de NO).

PRAZOSIN• Bloquea 1 en

arteriolas y venas

disminuye resistencia

vascular periférica

(vasodilatación).

• t1/2: 2 – 3 h

• 1era dosis al

acostarse

TERAZOSIN• Menos potente que

Prazosín.

• t1/2: 12 h

• Acción: < 18 h

DOXAZOSIN• t1/2: 10- 20 h

• Acción: Hasta 36 h

• La mayor parte de sus metabolitos se eliminan por heces.

Relajan músculo liso

prostático.

RAMs:• Fenómeno de 1era dosis:

Hipotensión ortostática síncope 30-90 min después.

• Taquicardia.

• Disfunción sexual.

• Cefalalgia, mareos, somnolencia náuseas.

BLOQUEADORES NO-SELECTIVOS

PROPRANOLOL

• Carece de actividad simpática intrínseca (A.S.I.)

• Muy liposoluble llega a SNC (pesadillas, insomnio).

• Produce broncoespasmos.

• Hipertrigliceridemia, impide reconocimiento de hipoglicemia, aparición de diabetes efectos dismetabólicos.

ATENOLOL

• Carece de ASI.

• Menos liposoluble que propranolol

• Produce efectos dismetabólicos.

Los de 3°generación riesgo de efectos dismetabólicos mucho menor, por tanto son más adecuados en pacientes diabéticos y dislipidémicos.

- Menor riesgo de broncoconstricción.

EFECTOS

• Bajan la presión arterial

• Disminuyen FC, Fuerza

contráctil, conducción AV.

• Disminuyen liberación de renina desde el

• aparato yuxtaglomerular.

• Utiles en HTA, IC, angina

estable, arritmias, taquicardia por hipertiroidismo.

REACCIONES ADVERSAS DE ANTAGONISTAS

Bradicardia

Frío en las extremidades

Tras la suspensión brusca: Hipertensión de

rebote, angina e incremento de muerte repentina.

Exacerbación del asma (sobre todo con no selectivos).

Fatiga, trastornos del sueño y depresión, somnolencia

(propranolol).

Inducen Hipoglicemia e impiden su reconocimiento 1°

y 2° generación.

Elevación de triglicéridos y disminución de

HDL, inicio de diabetes (Propranolol y atenolol). No

con los de 3º generación.

Aportes basado en evidencia

Sociedad Europea de HTA y cardiología (ESH-ESC

Junio 2013).

• B bloqueantes 1° línea de tratamiento como

monoterapia en HTA (al igual que ECA, ARA II,

Diuréticos tiazídicos, bloqueadores de canales de

calcio).

• Contraindicaciones para su uso:

• Absolutas asma, bloqueo AV

• Probables síndrome metabólico, intolerancia a

glucosa, enfermedad pulmonar obstructiva crónica

(excepto los que tienen propiedades vasodilatadoras).