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  • Diapositiva 1
  • Agonistas y Antagonistas Adrenrgicos.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Epi y Norepi: l Acciones similares. l Epi vasodilatacin en M. esqueltico. l Norepi mayor accin alfa y beta1 que beta2 (vasoconstriccin piel, mucosas, renal).
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas. Acciones: l Vasoconstriccin piel, mucosas, renal. l Excitacin cardiaca: Ino y cronotrpico +. l Excitacin glandular. l Inhib. M. liso intestinal, bronquial, vasos de M. esqueltico. l Aumenta glucogenolisis heptica y musc. l Liberacin Ac. grasos desde tej. adiposo. l Regulacin secrecin insulina, renina, hormonas pituitarias. l SNC: estimula resp, incrementa psicomotriz, disminuye apetito.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas. Receptores: l Alfa (1 y 2) y Beta (1, 2, 3). l Alfa 1: accin en diferentes sistemas. l Alfa 2 : disminuye adenilatociclasa, aumenta receptor operado x canales K y disminye receptor operado x canales Ca. l Beta: aumenta adenilatociclasa.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas. Accin x estructura: l Estructura: Cadena etilamina. Anillo benceno con gpo. hidroxilo posiciones 3 y 4 (catecolaminas: catecol = dihidroxibenceno) l Pobre absorcin VO x inactivarse en mucosa intestinal e hgado.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas. Generalidades: l Contrarregulacin x baroreceptores en cpo. carotdeo y artico (disminuye simptico, aumenta vago). l Efecto indirecto x medicamentos: a travs de catecolaminas. Ej. cocaina, reserpina, tiramina. l Falso neurotrnasmisor:. Ej. tiramina que normalm. se produce gastrointestinal x metab. (va MAO) quesos, cerveza, vino, fermentados; inhib. MAO aumenta su concentracin; compite con norepi x almacn en vesculas: aumenta liberacin de norepi: crisis hipertensiva.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: alfa y beta. l Vasos: Hipertensin pred. sistlico-, crono e inotrpico +. l Absorcin s/c lenta x vasoconstriccin local. l Taquicardia mayor con norepi. Hipertensin mayor con norepi x aumentar resistencias perif. l Vasodilatacin M. esqueltico (beta2). l Vasoconstriccin cutnea, mucosas y renal (alfa). l Poca accin en circulacin cerebral x que sta tiene su autorregulacin.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l Vasos: l Aumenta renina (beta1): aparato yuxtaglomerular. l Disminuye excrecin Na, K, Cl renal. l Aumenta P arteria y vena pulmonar: dosis altas edema pulmonar l Aumenta flujo coronario x aumentar duracin de distole l Vasodilatacin coronaria x liberar adenosina en miocitos.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l Corazn: Inotrpico + (beta1). l Cronotrpico + (beta 1) l Aumenta consumo O2. l Activa marcapasos latentes): arritmias l Disminye amplitud onda T, eleva o deprime ST x isquemia.
  • Diapositiva 10
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l M. liso: Relaja m. liso gastrointestinal (alfa y beta). l Contraccin uterina (alfa), excepto ltimo mes embarazo en que relaja (ritodrina y terbutalina evitan parto prematuro). l Relaja detrusor (beta), contra trgono y esfnter (alfa) por ello RAO. l Pulmn: Broncodilatador (beta2) Tx asma. l Inhibe liberacin mediadores x cls plasmticas (beta2). l Disminuye secrecin bronquial y disminuye congestin mucosa (alfa).
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l Cerebro: Pasa poco a SNC. l Temblor, ansiedad, cefalea (x efectos cardiovasculares). l Metab: Hiperglucemia x aumentar secrecin glucagon (beta), inhibe secrecin insulina (alfa2), disminuye captura glucosa en tejs, aumenta glucogenolisis (beta). l Aumenta c. grasos libres (beta adipocitos). Activa lipasa que rompe triglicridos en c. grasos libres y glicerol. l Aumenta consumo O2 20-30%. l Aumenta lactato.
  • Diapositiva 12
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l Sangre: Pasa liq. a espacio extracel. (aumenta concentracin de eritros y protenas). l Aumenta leucocitos, disminuye eosinfilos. l Aumenta coagulacin x actividad factor V. l Glndulas: Inhibe secrecin glandular x vasoconstriccin. l Aumenta lgrima y salivacin (alfa). l Ojo: Midriasis. l Disminuye P intraocular x disminuir humor acuoso x vasoconstriccin y aumento del flujo de salida.
  • Diapositiva 13
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l Msculo: Aumenta transmisin neuromuscular x aumentar influjo Ca: temblor x terbutalina. l Aumenta K x liberacin heptica seguida de disminucin K x entrada en msculo mediante ATPasa Na-K. Albuterol en Tx de parlsis flcida hiperkalmica familiar.
  • Diapositiva 14
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Farmacocintica: l Pobre absorcin VO, lenta s/c, absorcin pulmonar. l Metab. heptico x MAO y COMT. l Excrecin metabolitos orina (Dx. feocromocitoma). l Presentacin IV 1:1000 y 1:10,000. S/c. Inhalado 1:100. No dar s/c o inhalada IV (fatal).
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Toxicidad: l Cefalea, temblor, ansiedad, mareo, palidez, disnea, palpitaciones, arritmias, hemorragia cerebral x hipertensin arterial, angor. l Contraindicada en quienes usan beta bloq. x efectos alfa1.
  • Diapositiva 16
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Usos: l Tx. Broncoespasmo. l Prolongar accin de anestsicos locales. l Tx. Alergia. l Paro cardiaco. l Hemosttico local (boca).
  • Diapositiva 17
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (NorEpi). Farmacocintica igual a Epi. Toxicidad: Menos que Epi. Contraindicada en embarazo. Usos: Tx. Choque.
  • Diapositiva 18
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Dopamina). Acciones: l Neurotransmisor central. Regulacin movimiento. l Metab. x MAO y COMT x ello no uso VO. No cruza BHE. Uso IV. T 1/2 corta. l Receptores D1. A dosis bajas: vasodilatador (efecto dopa) renal, coronario, mesentrica (aumenta adenilatociclasa). Aumenta FG y excrecin Na. Por ello uso en choque para aumentar flujo. l Inotrpico + (beta1). Libera tambin norepi. l Hipertensin sistlica. A dosis dopa o beta no aumenta resistencias perif. l Dosis alfa (alfa 1) vasoconstrictor. Tx choque.
  • Diapositiva 19
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Dopamina). Administracin: l Primero corregir volumen. l Dopa (menor a 5 gammas), Beta (6 a 10), Alfa (mayor a 10). Gamma = microgr/Kg/min. l Vigilar TA, perfusn rganos, uresis.
  • Diapositiva 20
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Dopamina). Toxicidad: l Igual a Epi. l Tx. Alfa bloq. (fentolamina). Rara vez necesario por que dopamina tiene T 1/2 corta. l Extravasacin: necrosis piel. l Gangrena manos y pies: Tx fentolamina local. l Contraindicada si reciben inhib. MAO (o disminuir dosis a 1/10).
  • Diapositiva 21
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Dopamina). Usos: l Tx. Choque y oliguria.
  • Diapositiva 22
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta. Tx asma, arritmias (bradicardia, torsades de pointes, choque), bloqueo.
  • Diapositiva 23
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta. Isoproterenol: l Acciones: l Beta agonista no selectivo. l Disminuye resistencias perif. (m. esqueltico, mesentrico). Disminuye TA diastlica. Ino y cronotrpico +. l Arritimias: taquicardia sinusal, palpitaciones. l Relaja M. liso bronquial (tx asma), y gastrointestinal.
  • Diapositiva 24
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta. Isoproterenol: l Farmacocintica: IV, aerosol. Metab. COMT. l Toxicidad: Arritmias, isquemia cardiaca, palpitaciones, cefalea, ruborizacin, taquicardia. l Usos: Tx. Bradicardia, bloqueo cardiaco, torsades de pointes, asma (suplantado x otros frmacos), choque.
  • Diapositiva 25
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta. Dobutamina: l Acciones: alfa y beta agonista. Pred. beta1. l Ino y cronotrpico + (cronotrpico leve). No cambia resistencias perifricas. Vasoconstriccin (alfa1) y vasodilatacin (beta2). l Toxicidad: Hipertensin, taquicardia, aumenta respuesta ventricular en FA, extrasstoles ventriculares, isquemia cardiaca. Tolerancia (sin embargo a dosis intermitentes til. Ej. ICCV)
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta. Dobutamina: l Usos: ICCV. Dx. isquemia cardiaca con Ecocardiograma. l Administracin: T 1/2 2. Inicio rpido x ello no requiere bolo inicial. Dosis 2-10 gammas DR.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta2 selectivos. Tx asma: Disminuyen liberacin leucotrienos e histamina x cls plasmticas. Broncodilatadores. Aumenta funcin mucociliar, disminuye permeabilidad microvascular Selectividad no es absoluta, se pierde a dosis altas. Uso aerosol: disminuye efectos beta 1 cardiacos, disminuye efectos beta 2 sistmicos (temblor), accin rpida. Salmeterol excepcin: efecto prolongado. Accin depende del alcance de vas resp. distales (10% llega a pulmn, 90% e