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  • Diapositiva 1
  • Agonistas y Antagonistas Adrenrgicos.
  • Diapositiva 2
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Epi y Norepi: l Acciones similares. l Epi vasodilatacin en M. esqueltico. l Norepi mayor accin alfa y beta1 que beta2 (vasoconstriccin piel, mucosas, renal).
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas. Acciones: l Vasoconstriccin piel, mucosas, renal. l Excitacin cardiaca: Ino y cronotrpico +. l Excitacin glandular. l Inhib. M. liso intestinal, bronquial, vasos de M. esqueltico. l Aumenta glucogenolisis heptica y musc. l Liberacin Ac. grasos desde tej. adiposo. l Regulacin secrecin insulina, renina, hormonas pituitarias. l SNC: estimula resp, incrementa psicomotriz, disminuye apetito.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas. Receptores: l Alfa (1 y 2) y Beta (1, 2, 3). l Alfa 1: accin en diferentes sistemas. l Alfa 2 : disminuye adenilatociclasa, aumenta receptor operado x canales K y disminye receptor operado x canales Ca. l Beta: aumenta adenilatociclasa.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas. Accin x estructura: l Estructura: Cadena etilamina. Anillo benceno con gpo. hidroxilo posiciones 3 y 4 (catecolaminas: catecol = dihidroxibenceno) l Pobre absorcin VO x inactivarse en mucosa intestinal e hgado.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas. Generalidades: l Contrarregulacin x baroreceptores en cpo. carotdeo y artico (disminuye simptico, aumenta vago). l Efecto indirecto x medicamentos: a travs de catecolaminas. Ej. cocaina, reserpina, tiramina. l Falso neurotrnasmisor:. Ej. tiramina que normalm. se produce gastrointestinal x metab. (va MAO) quesos, cerveza, vino, fermentados; inhib. MAO aumenta su concentracin; compite con norepi x almacn en vesculas: aumenta liberacin de norepi: crisis hipertensiva.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: alfa y beta. l Vasos: Hipertensin pred. sistlico-, crono e inotrpico +. l Absorcin s/c lenta x vasoconstriccin local. l Taquicardia mayor con norepi. Hipertensin mayor con norepi x aumentar resistencias perif. l Vasodilatacin M. esqueltico (beta2). l Vasoconstriccin cutnea, mucosas y renal (alfa). l Poca accin en circulacin cerebral x que sta tiene su autorregulacin.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l Vasos: l Aumenta renina (beta1): aparato yuxtaglomerular. l Disminuye excrecin Na, K, Cl renal. l Aumenta P arteria y vena pulmonar: dosis altas edema pulmonar l Aumenta flujo coronario x aumentar duracin de distole l Vasodilatacin coronaria x liberar adenosina en miocitos.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l Corazn: Inotrpico + (beta1). l Cronotrpico + (beta 1) l Aumenta consumo O2. l Activa marcapasos latentes): arritmias l Disminye amplitud onda T, eleva o deprime ST x isquemia.
  • Diapositiva 10
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l M. liso: Relaja m. liso gastrointestinal (alfa y beta). l Contraccin uterina (alfa), excepto ltimo mes embarazo en que relaja (ritodrina y terbutalina evitan parto prematuro). l Relaja detrusor (beta), contra trgono y esfnter (alfa) por ello RAO. l Pulmn: Broncodilatador (beta2) Tx asma. l Inhibe liberacin mediadores x cls plasmticas (beta2). l Disminuye secrecin bronquial y disminuye congestin mucosa (alfa).
  • Diapositiva 11
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l Cerebro: Pasa poco a SNC. l Temblor, ansiedad, cefalea (x efectos cardiovasculares). l Metab: Hiperglucemia x aumentar secrecin glucagon (beta), inhibe secrecin insulina (alfa2), disminuye captura glucosa en tejs, aumenta glucogenolisis (beta). l Aumenta c. grasos libres (beta adipocitos). Activa lipasa que rompe triglicridos en c. grasos libres y glicerol. l Aumenta consumo O2 20-30%. l Aumenta lactato.
  • Diapositiva 12
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l Sangre: Pasa liq. a espacio extracel. (aumenta concentracin de eritros y protenas). l Aumenta leucocitos, disminuye eosinfilos. l Aumenta coagulacin x actividad factor V. l Glndulas: Inhibe secrecin glandular x vasoconstriccin. l Aumenta lgrima y salivacin (alfa). l Ojo: Midriasis. l Disminuye P intraocular x disminuir humor acuoso x vasoconstriccin y aumento del flujo de salida.
  • Diapositiva 13
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Acciones: l Msculo: Aumenta transmisin neuromuscular x aumentar influjo Ca: temblor x terbutalina. l Aumenta K x liberacin heptica seguida de disminucin K x entrada en msculo mediante ATPasa Na-K. Albuterol en Tx de parlsis flcida hiperkalmica familiar.
  • Diapositiva 14
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Farmacocintica: l Pobre absorcin VO, lenta s/c, absorcin pulmonar. l Metab. heptico x MAO y COMT. l Excrecin metabolitos orina (Dx. feocromocitoma). l Presentacin IV 1:1000 y 1:10,000. S/c. Inhalado 1:100. No dar s/c o inhalada IV (fatal).
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Toxicidad: l Cefalea, temblor, ansiedad, mareo, palidez, disnea, palpitaciones, arritmias, hemorragia cerebral x hipertensin arterial, angor. l Contraindicada en quienes usan beta bloq. x efectos alfa1.
  • Diapositiva 16
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Epi). Usos: l Tx. Broncoespasmo. l Prolongar accin de anestsicos locales. l Tx. Alergia. l Paro cardiaco. l Hemosttico local (boca).
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (NorEpi). Farmacocintica igual a Epi. Toxicidad: Menos que Epi. Contraindicada en embarazo. Usos: Tx. Choque.
  • Diapositiva 18
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Dopamina). Acciones: l Neurotransmisor central. Regulacin movimiento. l Metab. x MAO y COMT x ello no uso VO. No cruza BHE. Uso IV. T 1/2 corta. l Receptores D1. A dosis bajas: vasodilatador (efecto dopa) renal, coronario, mesentrica (aumenta adenilatociclasa). Aumenta FG y excrecin Na. Por ello uso en choque para aumentar flujo. l Inotrpico + (beta1). Libera tambin norepi. l Hipertensin sistlica. A dosis dopa o beta no aumenta resistencias perif. l Dosis alfa (alfa 1) vasoconstrictor. Tx choque.
  • Diapositiva 19
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Dopamina). Administracin: l Primero corregir volumen. l Dopa (menor a 5 gammas), Beta (6 a 10), Alfa (mayor a 10). Gamma = microgr/Kg/min. l Vigilar TA, perfusn rganos, uresis.
  • Diapositiva 20
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Dopamina). Toxicidad: l Igual a Epi. l Tx. Alfa bloq. (fentolamina). Rara vez necesario por que dopamina tiene T 1/2 corta. l Extravasacin: necrosis piel. l Gangrena manos y pies: Tx fentolamina local. l Contraindicada si reciben inhib. MAO (o disminuir dosis a 1/10).
  • Diapositiva 21
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Catecolaminas endgenas (Dopamina). Usos: l Tx. Choque y oliguria.
  • Diapositiva 22
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta. Tx asma, arritmias (bradicardia, torsades de pointes, choque), bloqueo.
  • Diapositiva 23
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta. Isoproterenol: l Acciones: l Beta agonista no selectivo. l Disminuye resistencias perif. (m. esqueltico, mesentrico). Disminuye TA diastlica. Ino y cronotrpico +. l Arritimias: taquicardia sinusal, palpitaciones. l Relaja M. liso bronquial (tx asma), y gastrointestinal.
  • Diapositiva 24
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta. Isoproterenol: l Farmacocintica: IV, aerosol. Metab. COMT. l Toxicidad: Arritmias, isquemia cardiaca, palpitaciones, cefalea, ruborizacin, taquicardia. l Usos: Tx. Bradicardia, bloqueo cardiaco, torsades de pointes, asma (suplantado x otros frmacos), choque.
  • Diapositiva 25
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta. Dobutamina: l Acciones: alfa y beta agonista. Pred. beta1. l Ino y cronotrpico + (cronotrpico leve). No cambia resistencias perifricas. Vasoconstriccin (alfa1) y vasodilatacin (beta2). l Toxicidad: Hipertensin, taquicardia, aumenta respuesta ventricular en FA, extrasstoles ventriculares, isquemia cardiaca. Tolerancia (sin embargo a dosis intermitentes til. Ej. ICCV)
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta. Dobutamina: l Usos: ICCV. Dx. isquemia cardiaca con Ecocardiograma. l Administracin: T 1/2 2. Inicio rpido x ello no requiere bolo inicial. Dosis 2-10 gammas DR.
  • Diapositiva 27
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta2 selectivos. Tx asma: Disminuyen liberacin leucotrienos e histamina x cls plasmticas. Broncodilatadores. Aumenta funcin mucociliar, disminuye permeabilidad microvascular Selectividad no es absoluta, se pierde a dosis altas. Uso aerosol: disminuye efectos beta 1 cardiacos, disminuye efectos beta 2 sistmicos (temblor), accin rpida. Salmeterol excepcin: efecto prolongado. Accin depende del alcance de vas resp. distales (10% llega a pulmn, 90% es deglutido). S/c efecto rpido. VO tarda hrs.
  • Diapositiva 28
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta2 selectivos Metaproterenol: l Menos selectivo que terbutalina y albuterol. l Tx. Asma, EPOC. Spray.
  • Diapositiva 29
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta2 selectivos Albuterol (salbutamol): Ventolin l VO, aerosol. T1/2 3-4hrs. Inicio rpido 15. Terbutalina: l Resistente a COMT. Eficaz VO, s/c, aerosol. T 1/2 3-6hrs. l Tx. EPOC, asma. IV en crisis asmtica.
  • Diapositiva 30
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta2 selectivos Pirbuterol: Isoetarina: Formoterol: Fenoterol: Bitolterol : Procaterol: Salmeterol: Serevent. l T 1/2 12 hrs. Inicio lento. Aerosol.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta2 selectivos Ritodrina: l Relajante uterino. l IV. Tx parto prematuro. Puede aumentar mortalidad materna.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta2 selectivos Efectos colaterales Beta2: l Temblor (beta2). Hay tolerancia, por ello iniciar a dosis bajas. l Ansiedad. l Taquicardia (beta1). Beta2 refleja x vasodilatacin. l Potencialmente arritmias, isquemia cardiaca. l Edema pulmonar: ritodrina y terbutalina. l Aumentan hiperreactividad bronquial con uso crnico. l Aumentan glucosa, lactato, c. grasos libres, disminuyen K.
  • Diapositiva 33
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Alfa. Aumentan TA. Tx. Choque e hipotensin. Fenilefrina, metoxantina:alfa 1.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Alfa Fenilefrina: l Nasal: descongestivo. l Ocular: midriasis.
  • Diapositiva 35
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Alfa2 selectivos. Clonidina: l IV: aumenta TA x alfa2 postsinptico. l VO: disminuye TA x alfa2 presinptico. l Usos: Tx. Hipertensin. Diarrea en DM x aumentar absorcin NaCl e inhibe la de HCO3 gastrointestinal.Tx. Abstinencia x narcticos, OH, tabaco. Disminuye los requerimientos de anestsicos. Tx climaterio (parches). Dx. feocromocitoma (hipertensin).
  • Diapositiva 36
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Alfa2 selectivos. Guanabenz. l Disminuye TA. l Metab. heptico: ajustar en cirrosis. l Efectos colat. iguales a clonidina. Alfa metildopa: l Tx hipertensin, hipertensin del embarazo. l Hepatotxico.
  • Diapositiva 37
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Otros Agonistas Alfa. Anfetaminas: l Acciones: Estimulantes SNC (corteza, SRAA, centro resp.- taquipnea-). Aumenta alerta, edo. de nimo, confianza, concentracin, habla, actividad motora, euforia. Disminuye fatiga. Uso Cr: depresin y fatiga. l Disminuye apetito: centro hipotalmico lat. Tolerancia rpida. l Patrn de sueo se normaliza hasta 2m al descontinuar. l Libera aminas de SNC: norepi, dopamina, 5HT. Efecto directo en receptores 5HT. l Aumenta TA, arritmias, bradicardia refleja. l Contrae esfnter vesical: Tx. Incontinencia urianria y enuresis. l Absorcin VO.
  • Diapositiva 38
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Otros Agonistas Alfa. l Colat: cefalea, palpitaciones, mareo, alt. vasomotoras, agitacin, confusin, disforia, delirio, aprehensin, fatiga. l Toxic: Los mencionados, adems: fiebre, alucinaciones paranoides, tendencia suicida y homicida, rubor, angor, arritmias, hipo o hipertensin, diaforesis, nusea, vmito, diarrea, calambres abdominales, xerostoma, sabor metlico, convulsiones, coma, hemorragia cerebral. Puede precipitar esquizofrenia (contraindicada en pacientes psiquitricos). Reaccin idiosincrtica Usos: d-anfetamina. Tx. Obesidad, narcolepsia, T. Hiperactividad.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Otros Agonistas Alfa. Metanfetamina: l Estimula SNC, hipertensin, aumenta retorno venoso y gasto cardiaco, aumenta P pulmonar. l Menos accin perif. que anfetamina Metilfenidato: Ritalin. l Estimula SNC, ms funciones mentales que motoras. l Tx. Narcolepsia, T. Hiperactividad. l Absorcin VO. Excrecin 80% orina. Resto igual a anfetaminas.
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  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Otros Agonistas Alfa. Pemolina: l Estimulante central, poco cardiovascular. l Tx. T hiperactividad. Efedrina: l Alfa y beta, libera norepi simptico. l No catecol: absorcin VO. l Aumenta TA, gasto cardiaco, broncodilatacin, estimula SNC. l Usos: antes en narcolepsia, crisis Stokes-Adams con bloq. cardiaco III, asma. Tx hipotensin en anestesia. l Toxic: Hipertensin, arritmias, insomnio. Taquifilaxis.
  • Diapositiva 41
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Otros Agonistas Alfa. Otros: l Usos en congestin nasal y ocular: tetrahidrozolina (visine), oximetazolina (afrin), l Fenilefrina (sudafed), fenilpropanolamina (anorexignico). Ambos en Tx, congestin nasal. Admon. VO.
  • Diapositiva 42
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa adrenrgicos: Usos. Choque: dopamina, dobutamina, norepi. Hipotensin: x anestesia: efedrina; ortosttica: efedrina, clonidina. Hipertensin: alfa2. Arritmias: FV: epi. Taquicardia paroxstica: fenilefrina, metoxamina (sustituidos x beta bloq., calcio antag., adenosina). Bradicardia importante: isoproterenol. ICCV:dobutamina en dosis intermitentes, clonidina en estudio. Asma: Beta2.
  • Diapositiva 43
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa adrenrgicos: Usos. Local: epi: control hemorragia nariz y boca, prolongar T 1/2 de anestsicos, Tx. Priapismo. Fenilefrina, oximetazolina: congestin nasal (alfa1), (constriccin intensa arteriolas alfa2 produce dao mucosa). Hiperemia rebote x aumentar congestin Cr x dao mucosa y desensibilizacin receptor. Pseudoefedrina menos potente que efedrina en SNC, TA y FC. Alergia: epi s/c en alergia grave.
  • Diapositiva 44
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa adrenrgicos: Usos. Ojo: apraclonidina, tetrahidrozolina. Nacolepsia: anfetamina, metanfetamina. Disminucin peso: anfetamina, metanfetamina, fenfluoramina, fenilpropanolamina. Preferible dieta y ejercicio. T. Hiperactividad: anfetamina, metilfenidato los ms eficaces. Pemolina menos eficaz.
  • Diapositiva 45
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas. Generalidades: l Receptor localizacin: Alfa1 en vasos. l Prazocin: alfa1 pred. Yohimbina alfa2. Fentolamina alfa 1 y 2. l Fenoxibenzamina: antag. irreversible. l 4 gpos: alquilantes beta haloetilamina (fenoxibenzamina), anlogos imidazolina (fentolamina), piperazinil quinazolinas (prazocin, terazocin), derivados indol (yohimbina). l Antag. Alfa1: vasodilatacin. Reflejo baroreceptores l Antag. Alfa2:facilitan uresis, liberacin insulina.
  • Diapositiva 46
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (alquilantes). Fenoxibenzamina: l Bloq. Alfa 1 y 2 irreversible l Disminuye TA, aumenta gasto cardiaco reflejo x simptico, taquicardia l Usos: Tx. Feocromocitoma, HPB (mejor dar prazocin), hiperreflexia autonmica en transeccin espinal. l Toxic: hipotensin ortosttica, inhibe eyaculacin y aspermia x disminuir contraccin deferentes y conductos eyaculadores.
  • Diapositiva 47
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (A. imidazolina). Fentolamina Bloq. Alfa 1 y 2. Bloq. 5HT. Liberan histamina de cls. cebadas. Usos: Fentolamina: Tx. Hipertensin y pseudooclusin en feocromocitoma. Tx. Profilctico x extravasacin alfa adrenrgicos. Tx. Crisis hipertensivas x tiramina + inhib. MAO o abstinencia de clonidina. Tx. Impotencia: inyeccin local con papaverina (puede dar priapismo y fibrosis). Toxic: Hipotensin, taquicardia refleja, arritmias, isquemia cardiaca, dolor abd, nusea, aumenta ulcera pptica.
  • Diapositiva 48
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (Piperazinil quinazolinas) Prazocin (Minipres): l Bloq. Alfa 1. l Disminuye TA l Absorcin VO. Metab. heptico, excrecin renal sin cambios. l Iniciar a dosis bajas (1mg x la noche). Dosis mx. 20mg. l Puede dar hipotensin ortosttica.
  • Diapositiva 49
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (Piperazinil quinazolinas) Terazocin (Hytrin): l Menos potente que prazocin. l Absorcin VO.
  • Diapositiva 50
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (Piperazinil quinazolinas) Toxic: Hipotensin ortosttica, sncope. Usos: Tx. Hipertensin, ICCV, HPB (alfa1A trgono y uretra), F. Raynaud.
  • Diapositiva 51
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. (Alcaloides ergotamina) Ergotamina, dehidroergotamina, dehidroergotoxina, ergonovina. Alfa agonistas y alfa antagonistas, receptores 5HT, dopamina. Accin m. liso y SNC. Aumenta TA x vasoconstriccin postcapilar. Vasoconstriccin coronaria. Usos: contraccin uterina postparto, Tx migraa, Dx coronariopata, Tx. Hipotensin ortosttica. Bromocriptina: Disminuye prolactina.
  • Diapositiva 52
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Otros alfa antagonistas. Labetalol: l Bloq. Alfa1 y beta.
  • Diapositiva 53
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Otros alfa antagonistas Yohimbina: l Bloq. Alfa2. Aumenta TA, FC, temblor. l Antagonista 5HT. l Tx. Disf. sexual masculina, neuropata DM, hipotensin ortosttica.
  • Diapositiva 54
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas. Generalidades: l Tx. Hipertensin, CI, arritmias. l Propranolol: Bloq. Beta no selectivo. l Metoprolol y atenolol: Bloq. Beta1. l Pindolol y acebutolol: Bloq. y agonista parcial beta (en ausencia de catecolaminas). l Labetalol, Carvedilol: Bloq. Beta y alfa1. l Celiprolol: B loq. Beta1, agonista beta2 (vasodilatador).
  • Diapositiva 55
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas Cardiovascular: l Disminuyen TA, FC, inotrpicos - (beta1), cronotrpicos -(beta1 y 2), disminuyen gasto cardiaco. No aumentan FC en ejercicio. Disminuyen consumo O2 miocrdico. l Efecto quinidina-like: estabiliza memb. l Bloq. liberacin renina yuxtaglomerular (excepto pindolol). l Disminuye liberacin norepi presinptica. l Disminuye resistencias perif. a largo plazo x bloq. Alfa y agonista beta2. Ej. celiprolol. l Propranolol: aumenta respuesta presora de epi. Por ello darlo hasta despus de bloq. Alfa en feocromocitoma..
  • Diapositiva 56
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas Pulmn: l Broncoconstriccin (no dar en asma o EPOC). l Usar bloq. Selectivo Beta1 o celiprolol. Metab: l Hiperglucemia. Enmascara hipoglucemia x no haber taquicardia. l Disminuye liplisis: beta3. Aumenta triglicridos y disminuye HDL leve. l Evita la hipokalemia x epi, por ello evita arritmias postinfarto. Otros: l Disminuye temblor.
  • Diapositiva 57
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas No selectivos. Propranolol (Inderalici): l Bloq. Beta 1 y 2. l Estabiliza memb. Sin simpticomimtico. l Absorcin VO. Metab. heptico. Pasa BHE. l Usos: Hipertensin, CI, arritmias, profilaxis 1a. STDA, hipertiroidismo.
  • Diapositiva 58
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas No selectivos Nadolol (Corgard): l Bloq. Beta 1 y 2. l Sin efecto estabilizador memb. o simpaticomimtico. l Absorcin VO. Poco liposoluble: pasa poco BHE. Excrecin orina sin cambios: ajuste en insuf. renal Timolol l Bloq. Beta 1 y 2. l Sin efecto estabilizador memb. o simpaticomimtico. l Absorcin VO. Metab. heptico. Excrecin orina sin cambios. l Tx. Glaucoma: tpico. Se absorbe sistmico.
  • Diapositiva 59
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas No selectivos Pindolol (Visken): l Bloq. Beta 1 y 2. l Actividad simpaticomimtica. Estabiliza poco memb. l Absorcin VO. Metab. heptico 50%. Excrecin renal. Ajustar en insuf. renal.
  • Diapositiva 60
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas No selectivos Labetalol: l Bloq. Beta y alfa 1. Parcial agonista beta 2 l Absorcin VO. IV. Metab. heptico.
  • Diapositiva 61
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta 1 antagonistas. Metoprolol (Lopresor, Seloken): Sin actividad simpaticomimtica. Absorcin VO. Metab. heptico. Tx. Hipertensin, CI. Contraindicado postinfarto si FC menor a 45, bloq. AV 1er grado, TA sist. menor a 100 o insuf. cardiaca moderada a severa Atenolol (Tenormin). Sin actividad simpaticomimtica. Absorcin VO 50%. Excrecin en orina sin cambios.. Ajuste en insuf. renal Tx. Hipertensin, CI. 1v/d.
  • Diapositiva 62
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta 1 antagonistas Esmolol (Brevibloc): l T 1/2 muy corta (8) x ser hidrolizado x estearasas eritrocitarias. l Poca actividad simptica. No estabiliza memb. l IV: bolo + infusin. l Excrecin renal. l Tx. Hipertensin y taquicardia.
  • Diapositiva 63
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta 1 antagonistas Otros: l Carvedilol: vasodilatador (bloq. Alfa1). l Celiprolol: Bloq. Beta 1, agonista beta2. (vasodilatacin). l Sotalol: Bloq. Beta no selectivo, no estabiliza memb. Antiarrtmico x otros mecanismos. l Propafenona: Bloq. Canales Na y Bloq. Beta.
  • Diapositiva 64
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas Toxicidad: l ICCV (excepto dilatada, se usa metoprolol, carvedilol). l Bradicardia, bloq. AV en especial si se usa conjuntamente verapamil. l Fro extremidades, F. Raynaud. l CI (muerte sbita) al susp. Por ello susp. gradual. l Broncoespasmo. An beta1 selectivos x ser selectividad incompleta. l Fatiga, insomnio, pesadillas, depresin. l Hiperglucemia, disminuye respuesta a hipoglucemia. Preferible usar beta1. Hipertrigliceridemia. l Constipacin, diarrea, dispepsia (raros).
  • Diapositiva 65
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas Toxicidad: l Intox: Bradicardia, hipotensin, bloq. AV, ensanchamiento QRS, convulsiones, depresin.
  • Diapositiva 66
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas Usos: l Tx. Hipertensin. l Tx. CI: Disminuye mortalidad postIAM. l Tx. Arritmias supraventriculares y ventriculares, arritmias x prolapso mitral. l Tx. Cardiomiopata obstructiva hipertrfica: propranolol. l Tx. Cardiomiopata dilatada: metoprolol. l Tx. Aneurisma aorta disecante. Marfan. l Tx. Feocromocitoma: post. a bloq. Alfa. l Tx. Hipertiroidismo: control temblor, FC y TA, inhibe conversin perifrica T4 a T3.
  • Diapositiva 67
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas Usos: l Profilaxis migraa: propranolol, timolol, metoprolol. l Tx. ataque pnico, oradores, msicos. l Tx. Glaucoma x disminuir produccin humor acuoso x cpo. ciliar l Tx. Sx. Abstinencia x OH, acatisia. l Profilaxis STDA x hipertensin portal.
  • Diapositiva 68
  • Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas Seleccin: l Beta 1: en asma, EPOC, DM, F. Raynaud, insuf. vascular. l Con actividad simptica: en bradicardia. l Beta1 con actividad simptica: en hiperlipidemia. l Bloq. Beta ms alfa o agonista beta 2: en ICCV, hipertensin. l Proximamente agonistas beta 3: en Tx. Obesidad. l Carvedilol: antioxidante. Disminuye 60% mortalidad en ICCV.