catecolaminas, agonistas y antagonistas adrenérgicos

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Catecolaminas y frmacos simpaticomimticos

Efectos Generales de las Catecolaminas Endgenas en el OrganismoAgonistas y antagonistas adrenrgicosAlejandro Labastida1Conceptos GeneralesWalter B. Cannon

Homeostasis

Equilibrio del medio interno

Fight or flight responses

Secrecin de adrenalina

Sympathoadrenal systemSympathin E y sympathin I

2Accin perifrica excitatoria (1) Msculo liso de vasos sanguneos

Glndulas

Accin perifrica inhibitoria (2)

Msculo liso

Vasos sanguneos m. esqueltico

Acciones generales de las catecolaminas33. Excitacin cardiaca (1)

Cronotropismo (+)

Inotropismo (+)

4. Acciones metablicas (1, )

Glicogenlisis

Liplisis

5. Acciones endcrinas

insulina

Renina

46. SNC

Estimulacin respiratoria

Estado de alerta

Actividad psicomotora

Disminucin del apetito

7. Heterorreceptores (2,2)

5Biosntesis

Biosntesis

7Reserpina v.s. guanetidina(-) VMATUnion irreversibleCatecolaminas y 5-HTTx: hipertensinCruza BHE

Depleta NA(-) VAMPsCatecolaminasTx: hipertensinNo cruza BHE

TiraminaAmina biognica

Metaboliza por MAOA

Hgado/intestinos

(-) MAO

Desplaza NA

Hipertensin severa

Adrenalina =

Vasopresor PA = GC * RVP GC= FC * VSInotropismo (+)

Cronotropismo (+)

Vasoconstriccin de lechos vasculares

Respuesta bifsica en vasos sanguneos (1 2)

Antagonista Inversin adrenalnicaAdrenalina11

Administracin IV

PA = GC * RVPGC= FC * VSPAM = 2/3 D + 1/3 S

212Efectos Vasculares

Arteriolas de resistencia

Esfnteres precapilares

Aumenta renina (1)

Adrenalina13Efectos cardiacos

Aumento de flujo coronario

2

Adenosina

Estimulacin simptica (1)

Acelera nodo SA

Tropismos positivos

Adrenalina14Msculo liso (2)

Tracto GI

Relajacin

tero

Variable

Tocoltico

Vejiga

Retencin urinaria

Adrenalina15Respiratorio (2)

Broncodilatacin, inhibe degranulacin mastocitos

Metabolismo

Hormona contrarreguladora de insulina (2)

Aumenta glucagn, liplisis ()

Miscelneo

Disminuye liberacin PMN ()

Agregacin plaquetaria (2)

Hipokalemia (2)

Adrenalina16Absorcin

VO conjuga y oxida

SC lenta por vasoconstriccin

Eliminacin

Heptica (COMT/MAO)

Toxicidad

Tremor, palpitaciones, arritmias, hemorragia cerebral

Adrenalina17Noradrenalina

18Funciones de noradrenalina en SNCControl del apetitoAtencinSueo/VigiliaAprendizajeConducta SexualReaccin de estrs

Ansiedad, depresin

191 >>>2

Efectos cardiovasculares

Aumenta presin sistlica, diastlica y RVP

Activa reflejo barorreceptor

Vasoconstriccin de vasos sanguneos m. esqueltico

Miscelneo

Hiperglicemia

SudoracinNoradrenalina20

Administracin IV

PA = GC * RVPGC= FC * VSPAM = 2/3 D + 1/3 S

221Eliminacin

MAO y COMT

Toxicidad

Hipertensin

Noradrenalina

DOPAMINAVa Nigroestriada

Movimiento

Parkinson

Vas mesolmbica-mesocortical

Recompensa

Adicciones, esquizofrenia, psicosis

DOPAMINA24Va tuberoinfundibular

DA prolactina

Agonistas (pergolida) hiperprolactinemia

Antagonistas disfuncin endcrina, incluyendo ginecomastia y amenorrea/dismenorrea

Zona quimiorreceptora

Activacin emesis

Agonistas

Antagonistas - antiemticoDOPAMINA

25Funciones de dopamina en SNCRecompensaEmocionesCognicinMemoriaConductas motorasPercepcin

Esquizofrenia

Receptores Dopaminrgicos

D1 like

D2 likePeriferia:

Renal - sintetiza en clulas epiteliales del tbulo proximal

Diuresis y natriuresis

Aumenta flujo

Aumenta GFR

Cardiovascular

Concentraciones bajas receptores vasculares D1

Concentraciones altas receptores vasculares adrenrgicosTx insuficiencia cardiacaDOPAMINA28

Dosis altas

Inotropismo positivo (1)

Desplazamiento de NA de terminales nerviosas

Vasoconstriccin (1)

secrecin renina (D1)

Liberacin de catecolaminas

D2 - inhibicin tnica

D1 - LiberacinEfectos adversos

Nausea y vmito, taquicardia, arritmias, hipertensin

DOPAMINA2930Agonistas adrenrgicosAccin directaAccin mixtaAccin indirectaSelectivoNo selectivoDesplazamientoestequiomtricoInhibidores de la recapturaInhibidores de la MAOInhibidores de la COMTMecanismo de accin de los agonistas adrenrgicosreserpina o guanetidina abolen efectococaina aumenta efecto30Agonistas de los receptores adrenrgicosFenilefrina

Protena Gq

Tx: congestin nasal, hipotensin arterial

Metoxamina, midodrina

12Clonidina

Protena Gi

Tx: hipertensin arterial, abstinencia a opiceos

Guanfacina, BHT933Agonistas -adrenrgicosNo selectivo (1, 2,) oximetazolina321Dobutamina

Protena Gs

Tx: ICC, choque

2Terbutalina

Protena Gs

Tx: asma, EPOC

SalbutamolAgonistas -adrenrgicosNo selectivo (1, 2, 3) isoproterenol34Agonistas adrenrgicosAccin directa1 - fenilefrina2 - clonidina1 - dobutamina2 - terbutalina1 2 - oximetazolina1 2,, 3 - isoproterenol1 2 1 2 - adrenalina1 2 1 - noradrenalinaAccin mixtaefedrina(1 2 1 2 y desplazamientoestequiomtrico)

Accin indirectaanfetaminatiraminacocanaselegilinaentacaponaSelectivoNo selectivoDesplazamientoestequiomtricoInhibidores de la recapturaInhibidores de la MAOInhibidores de la COMTResumen de agonistas adrenrgicos34Antagonistas de los receptores adrenrgicos1Prazosina

Protena Gq (-)

Tx: hipertensin arterial, hiperplasia prosttica benignaTerazosina, tamsulosina2Yohimbina

Protena Gi (-) Tx: hipotensin ortosttica

Mirtazapina, RauwolscinaAntagonistas -adrenrgicos

PrazosinaTerazosinaTamsulosinaDoxazosinaIndoramina

361Atenolol

Protena Gs (-)

Tx: hipertensin, ICC

Metoprolol, esmolol2Butaxamina

Protena Gs (-)

Uso experimental

Antagonistas -adrenrgicosPA = GC * RVPGC= FC * VS

PropranololNemotcnia

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