catecolaminas, agonistas y antagonistas adrenérgicos
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Catecolaminas y frmacos simpaticomimticos
Efectos Generales de las Catecolaminas Endgenas en el OrganismoAgonistas y antagonistas adrenrgicosAlejandro Labastida1Conceptos GeneralesWalter B. Cannon
Homeostasis
Equilibrio del medio interno
Fight or flight responses
Secrecin de adrenalina
Sympathoadrenal systemSympathin E y sympathin I
2Accin perifrica excitatoria (1) Msculo liso de vasos sanguneos
Glndulas
Accin perifrica inhibitoria (2)
Msculo liso
Vasos sanguneos m. esqueltico
Acciones generales de las catecolaminas33. Excitacin cardiaca (1)
Cronotropismo (+)
Inotropismo (+)
4. Acciones metablicas (1, )
Glicogenlisis
Liplisis
5. Acciones endcrinas
insulina
Renina
46. SNC
Estimulacin respiratoria
Estado de alerta
Actividad psicomotora
Disminucin del apetito
7. Heterorreceptores (2,2)
5Biosntesis
Biosntesis
7Reserpina v.s. guanetidina(-) VMATUnion irreversibleCatecolaminas y 5-HTTx: hipertensinCruza BHE
Depleta NA(-) VAMPsCatecolaminasTx: hipertensinNo cruza BHE
TiraminaAmina biognica
Metaboliza por MAOA
Hgado/intestinos
(-) MAO
Desplaza NA
Hipertensin severa
Adrenalina =
Vasopresor PA = GC * RVP GC= FC * VSInotropismo (+)
Cronotropismo (+)
Vasoconstriccin de lechos vasculares
Respuesta bifsica en vasos sanguneos (1 2)
Antagonista Inversin adrenalnicaAdrenalina11
Administracin IV
PA = GC * RVPGC= FC * VSPAM = 2/3 D + 1/3 S
212Efectos Vasculares
Arteriolas de resistencia
Esfnteres precapilares
Aumenta renina (1)
Adrenalina13Efectos cardiacos
Aumento de flujo coronario
2
Adenosina
Estimulacin simptica (1)
Acelera nodo SA
Tropismos positivos
Adrenalina14Msculo liso (2)
Tracto GI
Relajacin
tero
Variable
Tocoltico
Vejiga
Retencin urinaria
Adrenalina15Respiratorio (2)
Broncodilatacin, inhibe degranulacin mastocitos
Metabolismo
Hormona contrarreguladora de insulina (2)
Aumenta glucagn, liplisis ()
Miscelneo
Disminuye liberacin PMN ()
Agregacin plaquetaria (2)
Hipokalemia (2)
Adrenalina16Absorcin
VO conjuga y oxida
SC lenta por vasoconstriccin
Eliminacin
Heptica (COMT/MAO)
Toxicidad
Tremor, palpitaciones, arritmias, hemorragia cerebral
Adrenalina17Noradrenalina
18Funciones de noradrenalina en SNCControl del apetitoAtencinSueo/VigiliaAprendizajeConducta SexualReaccin de estrs
Ansiedad, depresin
191 >>>2
Efectos cardiovasculares
Aumenta presin sistlica, diastlica y RVP
Activa reflejo barorreceptor
Vasoconstriccin de vasos sanguneos m. esqueltico
Miscelneo
Hiperglicemia
SudoracinNoradrenalina20
Administracin IV
PA = GC * RVPGC= FC * VSPAM = 2/3 D + 1/3 S
221Eliminacin
MAO y COMT
Toxicidad
Hipertensin
Noradrenalina
DOPAMINAVa Nigroestriada
Movimiento
Parkinson
Vas mesolmbica-mesocortical
Recompensa
Adicciones, esquizofrenia, psicosis
DOPAMINA24Va tuberoinfundibular
DA prolactina
Agonistas (pergolida) hiperprolactinemia
Antagonistas disfuncin endcrina, incluyendo ginecomastia y amenorrea/dismenorrea
Zona quimiorreceptora
Activacin emesis
Agonistas
Antagonistas - antiemticoDOPAMINA
25Funciones de dopamina en SNCRecompensaEmocionesCognicinMemoriaConductas motorasPercepcin
Esquizofrenia
Receptores Dopaminrgicos
D1 like
D2 likePeriferia:
Renal - sintetiza en clulas epiteliales del tbulo proximal
Diuresis y natriuresis
Aumenta flujo
Aumenta GFR
Cardiovascular
Concentraciones bajas receptores vasculares D1
Concentraciones altas receptores vasculares adrenrgicosTx insuficiencia cardiacaDOPAMINA28
Dosis altas
Inotropismo positivo (1)
Desplazamiento de NA de terminales nerviosas
Vasoconstriccin (1)
secrecin renina (D1)
Liberacin de catecolaminas
D2 - inhibicin tnica
D1 - LiberacinEfectos adversos
Nausea y vmito, taquicardia, arritmias, hipertensin
DOPAMINA2930Agonistas adrenrgicosAccin directaAccin mixtaAccin indirectaSelectivoNo selectivoDesplazamientoestequiomtricoInhibidores de la recapturaInhibidores de la MAOInhibidores de la COMTMecanismo de accin de los agonistas adrenrgicosreserpina o guanetidina abolen efectococaina aumenta efecto30Agonistas de los receptores adrenrgicosFenilefrina
Protena Gq
Tx: congestin nasal, hipotensin arterial
Metoxamina, midodrina
12Clonidina
Protena Gi
Tx: hipertensin arterial, abstinencia a opiceos
Guanfacina, BHT933Agonistas -adrenrgicosNo selectivo (1, 2,) oximetazolina321Dobutamina
Protena Gs
Tx: ICC, choque
2Terbutalina
Protena Gs
Tx: asma, EPOC
SalbutamolAgonistas -adrenrgicosNo selectivo (1, 2, 3) isoproterenol34Agonistas adrenrgicosAccin directa1 - fenilefrina2 - clonidina1 - dobutamina2 - terbutalina1 2 - oximetazolina1 2,, 3 - isoproterenol1 2 1 2 - adrenalina1 2 1 - noradrenalinaAccin mixtaefedrina(1 2 1 2 y desplazamientoestequiomtrico)
Accin indirectaanfetaminatiraminacocanaselegilinaentacaponaSelectivoNo selectivoDesplazamientoestequiomtricoInhibidores de la recapturaInhibidores de la MAOInhibidores de la COMTResumen de agonistas adrenrgicos34Antagonistas de los receptores adrenrgicos1Prazosina
Protena Gq (-)
Tx: hipertensin arterial, hiperplasia prosttica benignaTerazosina, tamsulosina2Yohimbina
Protena Gi (-) Tx: hipotensin ortosttica
Mirtazapina, RauwolscinaAntagonistas -adrenrgicos
PrazosinaTerazosinaTamsulosinaDoxazosinaIndoramina
361Atenolol
Protena Gs (-)
Tx: hipertensin, ICC
Metoprolol, esmolol2Butaxamina
Protena Gs (-)
Uso experimental
Antagonistas -adrenrgicosPA = GC * RVPGC= FC * VS
PropranololNemotcnia
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