fármacos adrenérgicos y anti adrenérgicos n adrenérgicos o simpaticomiméticos: evocan los...
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Fármacos adrenérgicos y anti adrenérgicosFármacos adrenérgicos y anti adrenérgicos
Adrenérgicos o simpaticomiméticos: Evocan los Adrenérgicos o simpaticomiméticos: Evocan los efectos de la estimulación simpática.efectos de la estimulación simpática.
Los antiadrenérgicos son fármacos que disminuyen la Los antiadrenérgicos son fármacos que disminuyen la acción del sistema simpático.acción del sistema simpático.
Corresponden a una gran familia de sustancias Corresponden a una gran familia de sustancias químicas, endógenas y exógenas, con mecanismos de químicas, endógenas y exógenas, con mecanismos de acción directa sobre los receptores pero que también acción directa sobre los receptores pero que también actúan a diferentes niveles de la transmisión actúan a diferentes niveles de la transmisión adrenérgica.adrenérgica.
La neurona noradrenergica es un importante blanco La neurona noradrenergica es un importante blanco farmacológico.farmacológico.
Adrenérgicos o simpaticomiméticos: Evocan los Adrenérgicos o simpaticomiméticos: Evocan los efectos de la estimulación simpática.efectos de la estimulación simpática.
Los antiadrenérgicos son fármacos que disminuyen la Los antiadrenérgicos son fármacos que disminuyen la acción del sistema simpático.acción del sistema simpático.
Corresponden a una gran familia de sustancias Corresponden a una gran familia de sustancias químicas, endógenas y exógenas, con mecanismos de químicas, endógenas y exógenas, con mecanismos de acción directa sobre los receptores pero que también acción directa sobre los receptores pero que también actúan a diferentes niveles de la transmisión actúan a diferentes niveles de la transmisión adrenérgica.adrenérgica.
La neurona noradrenergica es un importante blanco La neurona noradrenergica es un importante blanco farmacológico.farmacológico.
HistoriaHistoria 1896, Oliver y Schaffer: Extractos de adrenal
1913, Dale: Efecto “dual”. Efecto del ergot
1948, Ahlquist: Distintos tipos de receptores
Noradrenalina > adrenalina > isoprenalina (Ergot)
Isoprenalina > adrenalina > Noradrenalina
1955, Lands:Subtipos de y
EstructuraEstructura
Síntesis de catecolaminasSíntesis de catecolaminas L-tirosina está presente en el EC.L-tirosina está presente en el EC. Metabolizada por células Metabolizada por células
catecolaminérgicas por tirosina catecolaminérgicas por tirosina hidroxilasa citosólica. hidroxilasa citosólica. --metiltirosina la bloquea, uso metiltirosina la bloquea, uso experimental.experimental.
DOPA decarboxilasa está en todas DOPA decarboxilasa está en todas las células, citosólica.las células, citosólica.
Dopamina beta hidroxilasa (DBH). Dopamina beta hidroxilasa (DBH). Se libera en los terminales Se libera en los terminales simpáticos y se usa como índice de simpáticos y se usa como índice de act. Simpática. Inhibida por act. Simpática. Inhibida por disulfiram y quelantes de cobre.disulfiram y quelantes de cobre.
PNMT se encuentra sólo en PNMT se encuentra sólo en médula adrenal, inducida por médula adrenal, inducida por cortisol.cortisol.
L-tirosina está presente en el EC.L-tirosina está presente en el EC. Metabolizada por células Metabolizada por células
catecolaminérgicas por tirosina catecolaminérgicas por tirosina hidroxilasa citosólica. hidroxilasa citosólica. --metiltirosina la bloquea, uso metiltirosina la bloquea, uso experimental.experimental.
DOPA decarboxilasa está en todas DOPA decarboxilasa está en todas las células, citosólica.las células, citosólica.
Dopamina beta hidroxilasa (DBH). Dopamina beta hidroxilasa (DBH). Se libera en los terminales Se libera en los terminales simpáticos y se usa como índice de simpáticos y se usa como índice de act. Simpática. Inhibida por act. Simpática. Inhibida por disulfiram y quelantes de cobre.disulfiram y quelantes de cobre.
PNMT se encuentra sólo en PNMT se encuentra sólo en médula adrenal, inducida por médula adrenal, inducida por cortisol.cortisol.
Receptor Tejido Acciones
Alfa 1 Músculo liso vascular inervadoMúsculo dilatador pupilar.Músculo liso pilomotorCorazón
ContracciónInótropo positivo
Alfa 2 Receptor post-sináptico SNC.PlaquetasTerminales adrenérgicos y colinérgicos.AdipocitosAlgunos lecos vasculares
Múltiples en SNC.AgreganteVasoconstrictorInhibe lipolisis
Beta 1 Corazón Inótropo y Cronótropo positivo
Beta 2 Músculo liso bronquial, uterino vascular (lecho esquelético).Músculo esquelético.Hígado.
Relajación músculo lisoEstimula captación de potasioActiva glucogenolisis
Beta 3 Adipocitos Lipólisis
D1D2
Músculo liso vascular
Terminal sináptico
Vasodilatador renal
Modula liberación de neurotransmisor
Liberación de noradrenalinaLiberación de noradrenalina La noradrenalina es liberada La noradrenalina es liberada
desde los gránulos en los desde los gránulos en los terminales simpáticos y se terminales simpáticos y se recapta luego de ser unida por recapta luego de ser unida por el receptor. El contenido en los el receptor. El contenido en los tejidos se correlaciona con tejidos se correlaciona con inervación simpática. Tiempo inervación simpática. Tiempo de recambio 5-15 horas.de recambio 5-15 horas.
La liberación depende de calcio La liberación depende de calcio y está directamente relacionada y está directamente relacionada con los potenciales de ación del con los potenciales de ación del botón sináptico.botón sináptico.
La liberación es modulada por La liberación es modulada por receptores pre-sinápticos, receptores pre-sinápticos, feed-feed-backback negativo. El bloqueo alfa negativo. El bloqueo alfa aumenta la liberación hasta 10 aumenta la liberación hasta 10 veces. Efecto similar por veces. Efecto similar por fármacos que inhiben la fármacos que inhiben la recaptación.recaptación.
Terminal adrenérgico, gránulos secretorios de NE
Terminal adrenérgico, gránulos secretorios de NE
Recaptación y metabolismo de catecolaminasRecaptación y metabolismo de catecolaminas
La acción de la NE termina con la recaptación.La acción de la NE termina con la recaptación. Las catecolaminas circulantes se degradan más Las catecolaminas circulantes se degradan más
lentamente en tejidos e hígado.lentamente en tejidos e hígado. 2 mecanismos de recaptación llamados 2 mecanismos de recaptación llamados uptake 1uptake 1 y y
uptake 2uptake 2, correspondientes a neuronal y , correspondientes a neuronal y extraneuronal.extraneuronal.
Uptake 1Uptake 1 es relativamente selectivo para NE. es relativamente selectivo para NE. Uptake 2Uptake 2 también recapta adrenalina e isoprenalina.también recapta adrenalina e isoprenalina.
Existen inhibidores para los sistemas de transporte.Existen inhibidores para los sistemas de transporte.
La acción de la NE termina con la recaptación.La acción de la NE termina con la recaptación. Las catecolaminas circulantes se degradan más Las catecolaminas circulantes se degradan más
lentamente en tejidos e hígado.lentamente en tejidos e hígado. 2 mecanismos de recaptación llamados 2 mecanismos de recaptación llamados uptake 1uptake 1 y y
uptake 2uptake 2, correspondientes a neuronal y , correspondientes a neuronal y extraneuronal.extraneuronal.
Uptake 1Uptake 1 es relativamente selectivo para NE. es relativamente selectivo para NE. Uptake 2Uptake 2 también recapta adrenalina e isoprenalina.también recapta adrenalina e isoprenalina.
Existen inhibidores para los sistemas de transporte.Existen inhibidores para los sistemas de transporte.
Uptake 1 y 2Uptake 1 y 2
Metabolismo de catecolaminasMetabolismo de catecolaminas
Dos enzimas principales:Dos enzimas principales: Monoamino-oxidasa (MAO)Monoamino-oxidasa (MAO) Catecol-o-metiltransferasa (COMT)Catecol-o-metiltransferasa (COMT)
Dos enzimas principales:Dos enzimas principales: Monoamino-oxidasa (MAO)Monoamino-oxidasa (MAO) Catecol-o-metiltransferasa (COMT)Catecol-o-metiltransferasa (COMT)
Metabolismo de catecolaminasMetabolismo de catecolaminas
Metabolismo de catecolaminasMetabolismo de catecolaminas
COMT:COMT: Metilación de uno de los grupos OH para dar Metilación de uno de los grupos OH para dar
como producto un metoxi-derivadocomo producto un metoxi-derivado Se encuentra ampliamente distribuída en Se encuentra ampliamente distribuída en
tejido nerviosos y otros tejidos.tejido nerviosos y otros tejidos. Actúa sobre las catecoaminas y también los Actúa sobre las catecoaminas y también los
productos de la acción de la MAO.productos de la acción de la MAO. Al actuar sobre DOMA genera el ácido Al actuar sobre DOMA genera el ácido
vainilil mandélico, principal metabolito de vainilil mandélico, principal metabolito de norepinefrina y epinefrina.norepinefrina y epinefrina.
COMT:COMT: Metilación de uno de los grupos OH para dar Metilación de uno de los grupos OH para dar
como producto un metoxi-derivadocomo producto un metoxi-derivado Se encuentra ampliamente distribuída en Se encuentra ampliamente distribuída en
tejido nerviosos y otros tejidos.tejido nerviosos y otros tejidos. Actúa sobre las catecoaminas y también los Actúa sobre las catecoaminas y también los
productos de la acción de la MAO.productos de la acción de la MAO. Al actuar sobre DOMA genera el ácido Al actuar sobre DOMA genera el ácido
vainilil mandélico, principal metabolito de vainilil mandélico, principal metabolito de norepinefrina y epinefrina.norepinefrina y epinefrina.
Metabolismo de catecolaminasMetabolismo de catecolaminas
En la periferia ni MAO ni COMT son las En la periferia ni MAO ni COMT son las principales responsables de terminar con la principales responsables de terminar con la acción de las catecolaminas. La mayoría e la acción de las catecolaminas. La mayoría e la adrenalina es recaptada y metabolizada por adrenalina es recaptada y metabolizada por COMT.COMT.
En el SNC el metabolismo depende de la acción En el SNC el metabolismo depende de la acción de MAO, los aldehídos se reducen a alcoholes. El de MAO, los aldehídos se reducen a alcoholes. El principal producto de degradación es el principal producto de degradación es el MOPEG, un derivado etilenglicol.MOPEG, un derivado etilenglicol.
MOPEG también se puede medir en la orina.MOPEG también se puede medir en la orina.
En la periferia ni MAO ni COMT son las En la periferia ni MAO ni COMT son las principales responsables de terminar con la principales responsables de terminar con la acción de las catecolaminas. La mayoría e la acción de las catecolaminas. La mayoría e la adrenalina es recaptada y metabolizada por adrenalina es recaptada y metabolizada por COMT.COMT.
En el SNC el metabolismo depende de la acción En el SNC el metabolismo depende de la acción de MAO, los aldehídos se reducen a alcoholes. El de MAO, los aldehídos se reducen a alcoholes. El principal producto de degradación es el principal producto de degradación es el MOPEG, un derivado etilenglicol.MOPEG, un derivado etilenglicol.
MOPEG también se puede medir en la orina.MOPEG también se puede medir en la orina.
Metabolismo de catecolaminas, excreción VMAMetabolismo de catecolaminas, excreción VMA
Receptor 1 adrenérgico, transducciónReceptor 1 adrenérgico, transducción
Receptor 2 y adrenérgico, transducción.Receptor 2 y adrenérgico, transducción.
Mecanismos de acción de fármacos adrenérgicos y anti-adrenérgicos.
Mecanismos de acción de fármacos adrenérgicos y anti-adrenérgicos.
Acción a nivel de los receptores: unión mas o menos específica de droga, pudiendo ser agonista o antagonista.
Interacción con los mecanismos de síntesis. Interacción con los mecanismos de
almacenamiento, liberación y recaptación. Inhibición de los mecanismos de
metabolización
Acción a nivel de los receptores: unión mas o menos específica de droga, pudiendo ser agonista o antagonista.
Interacción con los mecanismos de síntesis. Interacción con los mecanismos de
almacenamiento, liberación y recaptación. Inhibición de los mecanismos de
metabolización
Fármacos AdrenérgicosFármacos Adrenérgicos
Adrenérgicos endógenos: Norepinefrina: Neurotransmisor de los terminales
nerviosos postganglionares simpáticos. Dopamina: Neurotransmisor de las neuronas del
sistema extrapiramidal, vías mesocorticales y mesolímbicas del SNC.
Epinefrina: Médula suprarrenal
Adrenérgicos endógenos: Norepinefrina: Neurotransmisor de los terminales
nerviosos postganglionares simpáticos. Dopamina: Neurotransmisor de las neuronas del
sistema extrapiramidal, vías mesocorticales y mesolímbicas del SNC.
Epinefrina: Médula suprarrenal
Adrenérgicos exógenosAdrenérgicos exógenos
Clasificados generalmente según la afinidad por los diferentes receptores adrenérgicos sobre los que actúan.
Agonistas 1, 2; 1 y 2.
Clasificados generalmente según la afinidad por los diferentes receptores adrenérgicos sobre los que actúan.
Agonistas 1, 2; 1 y 2.
Relación estructura de adrenérgicos.Relación estructura de adrenérgicos.
Adrenérgicos endógenosAdrenérgicos endógenos Las acciones de los distintos fármacos simpaticomiméticos Las acciones de los distintos fármacos simpaticomiméticos
varía entre las grandes acciones mencionadas varía entre las grandes acciones mencionadas anteriormente, las que dependen de la distribución de los anteriormente, las que dependen de la distribución de los distintos tipos de receptores adrenérgicos en los sistemas.distintos tipos de receptores adrenérgicos en los sistemas.
Acciones Acciones en general son: en general son: Vasonstricción Vasonstricción Efecto presorEfecto presor
Acciones Acciones en general son: en general son: BroncodilatadorBroncodilatador Efectos en miocardioEfectos en miocardio Efectos en miometrioEfectos en miometrio
Las acciones de los distintos fármacos simpaticomiméticos Las acciones de los distintos fármacos simpaticomiméticos varía entre las grandes acciones mencionadas varía entre las grandes acciones mencionadas anteriormente, las que dependen de la distribución de los anteriormente, las que dependen de la distribución de los distintos tipos de receptores adrenérgicos en los sistemas.distintos tipos de receptores adrenérgicos en los sistemas.
Acciones Acciones en general son: en general son: Vasonstricción Vasonstricción Efecto presorEfecto presor
Acciones Acciones en general son: en general son: BroncodilatadorBroncodilatador Efectos en miocardioEfectos en miocardio Efectos en miometrioEfectos en miometrio
La betafeniletilamina es el compuesto madre de los agonistas adrenérgicos.
La estructura permite hacer substituciones en el anillo aromático y los carbonos y .
Catecol: Nombre dado al dihidroxibenceno substituído con grupo OH en las posiciones 3 y 4.
Aumento de tamaño del grupo amino aumenta la acción adrenérgica. Ej: Epi, NE, Isoproterenol.
La máxima actividad en recptores y depende de la presencia de OH en las posiciones 3 y 4. Ej: Phe menor potencia que Epi y NE.
La betafeniletilamina es el compuesto madre de los agonistas adrenérgicos.
La estructura permite hacer substituciones en el anillo aromático y los carbonos y .
Catecol: Nombre dado al dihidroxibenceno substituído con grupo OH en las posiciones 3 y 4.
Aumento de tamaño del grupo amino aumenta la acción adrenérgica. Ej: Epi, NE, Isoproterenol.
La máxima actividad en recptores y depende de la presencia de OH en las posiciones 3 y 4. Ej: Phe menor potencia que Epi y NE.
Estructura química agonistas adrenérgicosEstructura química agonistas adrenérgicos
Estructura química agonistas adrenérgicosEstructura química agonistas adrenérgicos
Substituciones OH en posiciones 3 y 5 confieren acción 2. Substitución en carbón las hace resistentes a la acción de la MAO. Ej:
Efedrina y Anfetamina. Substitución en carbón afecta liposolubilidad y acción en SNC.
Substituciones OH en posiciones 3 y 5 confieren acción 2. Substitución en carbón las hace resistentes a la acción de la MAO. Ej:
Efedrina y Anfetamina. Substitución en carbón afecta liposolubilidad y acción en SNC.
Epinefrina, propiedades farmacológicasEpinefrina, propiedades farmacológicas
Potente estimulador alfa y beta adrenérgico. Sus Potente estimulador alfa y beta adrenérgico. Sus efectos son paricularmente importantes en el efectos son paricularmente importantes en el sistema cardiovascular.sistema cardiovascular. Vaspressor: Inyección causa aumento PA proporcional a la dosis, Vaspressor: Inyección causa aumento PA proporcional a la dosis,
disminución por debajo de niveles basales y luego normalización. Aumenta la disminución por debajo de niveles basales y luego normalización. Aumenta la presión sistólica.presión sistólica.
Efecto inótropo positivo, cronotropo positivo. Actúa sobre receptores Efecto inótropo positivo, cronotropo positivo. Actúa sobre receptores 1 en 1 en miocardio y células marcapasomiocardio y células marcapaso
Vasoconstrictor (piel, mucosas, riñón, a). En dosis terapéuticas no afecta la Vasoconstrictor (piel, mucosas, riñón, a). En dosis terapéuticas no afecta la circulación cerebral. Aumenta la presión circ pulmonar, puede llegar a circulación cerebral. Aumenta la presión circ pulmonar, puede llegar a edema. Vasodilatación coronaria por acciones indirectas.edema. Vasodilatación coronaria por acciones indirectas.
Produce vasodilatación en circulación del m. esquelético por agonismo Produce vasodilatación en circulación del m. esquelético por agonismo 2 2 adrenérgico.adrenérgico.
Dosis pequeñas (0.1 ug/Kg) puede causar una pequeña dismuniución en la PA Dosis pequeñas (0.1 ug/Kg) puede causar una pequeña dismuniución en la PA o respuestas bifásicas debido a agonismo o respuestas bifásicas debido a agonismo 2. 2.
Epinefrina, FarmacocinéticaEpinefrina, Farmacocinética
Inyección IV o intracardíaca (0.25 a 1.0 mg). No suministrar vía oral por mala absorción es oxidada en mucosas y conjugada en el hígado. Absorción sub-cutánea ocurre lentamente (0.3 a 0.5 mg), se puede suministrar intramuscular. Puede evocar acciones en bronquios si se suministra por inhalación.
Es rapidamente inactivada en el hígado (COMT y MAO).
Inyección IV o intracardíaca (0.25 a 1.0 mg). No suministrar vía oral por mala absorción es oxidada en mucosas y conjugada en el hígado. Absorción sub-cutánea ocurre lentamente (0.3 a 0.5 mg), se puede suministrar intramuscular. Puede evocar acciones en bronquios si se suministra por inhalación.
Es rapidamente inactivada en el hígado (COMT y MAO).
Epinefrina, toxicidad efectos adversos y contraindicaciones.
Epinefrina, toxicidad efectos adversos y contraindicaciones.
Miedo, ansiedad, tensión, intranquilidad, temblor, Miedo, ansiedad, tensión, intranquilidad, temblor, cefaleas, palpitaiones, dificultad respiratoria, mareos y cefaleas, palpitaiones, dificultad respiratoria, mareos y convulsiones (raramente). Pacientes hipertiroideos e HTA convulsiones (raramente). Pacientes hipertiroideos e HTA son particularmente suceptibles a las respuestas presoras.son particularmente suceptibles a las respuestas presoras.
Las reacciones adversas mas serias son la hemorragia Las reacciones adversas mas serias son la hemorragia cerebral y arritmias. Generalmente por vía endovenosa, cerebral y arritmias. Generalmente por vía endovenosa, contrarrestables con nitroprusiato de sodio. La arritmia y contrarrestables con nitroprusiato de sodio. La arritmia y fibrilación son raras pero se potencian en presencia de de fibrilación son raras pero se potencian en presencia de de anestésicos halogenados y en pacientes con IC. Angina anestésicos halogenados y en pacientes con IC. Angina también puede esperarse. también puede esperarse.
Contraindicada en pacientes que reciben beta-Contraindicada en pacientes que reciben beta-bloqueadores no selectivos ya que se exacerban las bloqueadores no selectivos ya que se exacerban las acciones acciones 1 adrenérgicas.1 adrenérgicas.
Miedo, ansiedad, tensión, intranquilidad, temblor, Miedo, ansiedad, tensión, intranquilidad, temblor, cefaleas, palpitaiones, dificultad respiratoria, mareos y cefaleas, palpitaiones, dificultad respiratoria, mareos y convulsiones (raramente). Pacientes hipertiroideos e HTA convulsiones (raramente). Pacientes hipertiroideos e HTA son particularmente suceptibles a las respuestas presoras.son particularmente suceptibles a las respuestas presoras.
Las reacciones adversas mas serias son la hemorragia Las reacciones adversas mas serias son la hemorragia cerebral y arritmias. Generalmente por vía endovenosa, cerebral y arritmias. Generalmente por vía endovenosa, contrarrestables con nitroprusiato de sodio. La arritmia y contrarrestables con nitroprusiato de sodio. La arritmia y fibrilación son raras pero se potencian en presencia de de fibrilación son raras pero se potencian en presencia de de anestésicos halogenados y en pacientes con IC. Angina anestésicos halogenados y en pacientes con IC. Angina también puede esperarse. también puede esperarse.
Contraindicada en pacientes que reciben beta-Contraindicada en pacientes que reciben beta-bloqueadores no selectivos ya que se exacerban las bloqueadores no selectivos ya que se exacerban las acciones acciones 1 adrenérgicas.1 adrenérgicas.
NorepinefrinaNorepinefrina
Le falta la substitución metil en el grupo amino que Le falta la substitución metil en el grupo amino que tiene la epinefrina.tiene la epinefrina.
Se encuentra en los terminales del SS y además en Se encuentra en los terminales del SS y además en la médula suprarrenal (20-30%). la médula suprarrenal (20-30%).
Aumenta en la médula suprarrenal en el Aumenta en la médula suprarrenal en el feocromocitoma (hasta 97%).feocromocitoma (hasta 97%).
Le falta la substitución metil en el grupo amino que Le falta la substitución metil en el grupo amino que tiene la epinefrina.tiene la epinefrina.
Se encuentra en los terminales del SS y además en Se encuentra en los terminales del SS y además en la médula suprarrenal (20-30%). la médula suprarrenal (20-30%).
Aumenta en la médula suprarrenal en el Aumenta en la médula suprarrenal en el feocromocitoma (hasta 97%).feocromocitoma (hasta 97%).
Norepinefrina, propiedades farmacológicasNorepinefrina, propiedades farmacológicas Potente agonista Potente agonista , agonista , agonista 1 débil y menor acción 1 débil y menor acción 2. 2.
Acciones en el hombre son principalmente en el sistema Acciones en el hombre son principalmente en el sistema cardiovascular.cardiovascular.
Aumenta presión sistólica y distólica. Aumenta la RPT y no Aumenta presión sistólica y distólica. Aumenta la RPT y no modifica significativamenet el gasto cardíaco.modifica significativamenet el gasto cardíaco.
Luego de inyeción se activan rapidamente los reflejos Luego de inyeción se activan rapidamente los reflejos vagales cronótropos negativos, previniendo su acción vagales cronótropos negativos, previniendo su acción cronótrpa positiva.cronótrpa positiva.
También disminuye el flujo sanguíneo en músculo También disminuye el flujo sanguíneo en músculo esquelético, a diferencia de Epi.esquelético, a diferencia de Epi.
La VFG se mantiene, aunque disminuye marcadamente el La VFG se mantiene, aunque disminuye marcadamente el fljo sanguíneo renal.fljo sanguíneo renal.
Vasoconstrictor mesentérico.Vasoconstrictor mesentérico. Aumenta el fujo coronario, acción indirecta.Aumenta el fujo coronario, acción indirecta.
Potente agonista Potente agonista , agonista , agonista 1 débil y menor acción 1 débil y menor acción 2. 2. Acciones en el hombre son principalmente en el sistema Acciones en el hombre son principalmente en el sistema cardiovascular.cardiovascular.
Aumenta presión sistólica y distólica. Aumenta la RPT y no Aumenta presión sistólica y distólica. Aumenta la RPT y no modifica significativamenet el gasto cardíaco.modifica significativamenet el gasto cardíaco.
Luego de inyeción se activan rapidamente los reflejos Luego de inyeción se activan rapidamente los reflejos vagales cronótropos negativos, previniendo su acción vagales cronótropos negativos, previniendo su acción cronótrpa positiva.cronótrpa positiva.
También disminuye el flujo sanguíneo en músculo También disminuye el flujo sanguíneo en músculo esquelético, a diferencia de Epi.esquelético, a diferencia de Epi.
La VFG se mantiene, aunque disminuye marcadamente el La VFG se mantiene, aunque disminuye marcadamente el fljo sanguíneo renal.fljo sanguíneo renal.
Vasoconstrictor mesentérico.Vasoconstrictor mesentérico. Aumenta el fujo coronario, acción indirecta.Aumenta el fujo coronario, acción indirecta.
Norepinefrina, farmacocinéticaNorepinefrina, farmacocinética
No se absorve vía oral, absorción vía No se absorve vía oral, absorción vía subcutánea es muy lenta. Uso sólo subcutánea es muy lenta. Uso sólo parenteral (2-4 ug / min, acción rápida). parenteral (2-4 ug / min, acción rápida).
Metabolismo similar a Epi. Metabolismo similar a Epi.
No se absorve vía oral, absorción vía No se absorve vía oral, absorción vía subcutánea es muy lenta. Uso sólo subcutánea es muy lenta. Uso sólo parenteral (2-4 ug / min, acción rápida). parenteral (2-4 ug / min, acción rápida).
Metabolismo similar a Epi. Metabolismo similar a Epi.
Norepinefrina, toxicidad, efectos adversos y contraindicaciones.
Norepinefrina, toxicidad, efectos adversos y contraindicaciones.
Similar e Epinefrina. El riesgo de producir Similar e Epinefrina. El riesgo de producir arritmia contraindica su uso en presencia de arritmia contraindica su uso en presencia de anestésicos halogenados, contraindicada en anestésicos halogenados, contraindicada en HTA.HTA.
Puede producir necrosis localizada por Puede producir necrosis localizada por extravasación en el sitio de inyeción.extravasación en el sitio de inyeción.
Uso terapéutico muy limitado, sólo en casos de Uso terapéutico muy limitado, sólo en casos de shock.shock.
Similar e Epinefrina. El riesgo de producir Similar e Epinefrina. El riesgo de producir arritmia contraindica su uso en presencia de arritmia contraindica su uso en presencia de anestésicos halogenados, contraindicada en anestésicos halogenados, contraindicada en HTA.HTA.
Puede producir necrosis localizada por Puede producir necrosis localizada por extravasación en el sitio de inyeción.extravasación en el sitio de inyeción.
Uso terapéutico muy limitado, sólo en casos de Uso terapéutico muy limitado, sólo en casos de shock.shock.
FenilefrinaFenilefrina
Agonista a1 selectivo, sintético. Muy débil Agonista a1 selectivo, sintético. Muy débil agonista agonista en dosis altas. en dosis altas.
Aumenta la RPT, aumenta la PAAumenta la RPT, aumenta la PA Uso en el tratmiento de shock e Uso en el tratmiento de shock e
hipotensión (anestesia). También como hipotensión (anestesia). También como descongestionante nasal y midriático.descongestionante nasal y midriático.
Agonista a1 selectivo, sintético. Muy débil Agonista a1 selectivo, sintético. Muy débil agonista agonista en dosis altas. en dosis altas.
Aumenta la RPT, aumenta la PAAumenta la RPT, aumenta la PA Uso en el tratmiento de shock e Uso en el tratmiento de shock e
hipotensión (anestesia). También como hipotensión (anestesia). También como descongestionante nasal y midriático.descongestionante nasal y midriático.
ClonidinaClonidina Agonista Agonista 2 selectivo, sintético2 selectivo, sintético Utilizada en el tratamiento de la HTA. Disminuye la Utilizada en el tratamiento de la HTA. Disminuye la
liberación de NE de los terminales, particularmente en liberación de NE de los terminales, particularmente en SNC.SNC.
Sin embargo, utilizada por vía EV causa aumento de la Sin embargo, utilizada por vía EV causa aumento de la PA por activación de eceptores PA por activación de eceptores 2 post-sinápticos en el 2 post-sinápticos en el músculo liso vascular.músculo liso vascular.
Tiene 100% biodisponibilidad VO. v/2 de eliminación 6-Tiene 100% biodisponibilidad VO. v/2 de eliminación 6-24 horas. 50% se elimina por vía renal intacta. También 24 horas. 50% se elimina por vía renal intacta. También se ha utilizado como parches dérmicos.se ha utilizado como parches dérmicos.
El principal efecto adverso es sequedad de boca y El principal efecto adverso es sequedad de boca y sedación.sedación.
También se utiliza en el diagnóstico de Feocromocitoma.También se utiliza en el diagnóstico de Feocromocitoma.
Dopamina, propiedades farmacológicasDopamina, propiedades farmacológicas
A bajas concentraciones interactúa con receptores de tipo D1, A bajas concentraciones interactúa con receptores de tipo D1, vasodilatador especialmente en lecho renal, coronario y mesentérico.vasodilatador especialmente en lecho renal, coronario y mesentérico.
A concentraciones mayores ejerce su acción también sobre receptores A concentraciones mayores ejerce su acción también sobre receptores 1 adrenérgicos, actuando como inótropo positivo. 1 adrenérgicos, actuando como inótropo positivo.
Modula liberación de NE de los terminales simpáticos, por acción Modula liberación de NE de los terminales simpáticos, por acción D2.D2.
Produce taquicardia, aunque menos marcada que el isoproternol.Produce taquicardia, aunque menos marcada que el isoproternol. Leve efecto presor sobre distólica.Leve efecto presor sobre distólica. En general no modifica RPT.En general no modifica RPT. No tiene efectos en SNC ya que no cruza la barrera hematoencefálica.No tiene efectos en SNC ya que no cruza la barrera hematoencefálica.
A bajas concentraciones interactúa con receptores de tipo D1, A bajas concentraciones interactúa con receptores de tipo D1, vasodilatador especialmente en lecho renal, coronario y mesentérico.vasodilatador especialmente en lecho renal, coronario y mesentérico.
A concentraciones mayores ejerce su acción también sobre receptores A concentraciones mayores ejerce su acción también sobre receptores 1 adrenérgicos, actuando como inótropo positivo. 1 adrenérgicos, actuando como inótropo positivo.
Modula liberación de NE de los terminales simpáticos, por acción Modula liberación de NE de los terminales simpáticos, por acción D2.D2.
Produce taquicardia, aunque menos marcada que el isoproternol.Produce taquicardia, aunque menos marcada que el isoproternol. Leve efecto presor sobre distólica.Leve efecto presor sobre distólica. En general no modifica RPT.En general no modifica RPT. No tiene efectos en SNC ya que no cruza la barrera hematoencefálica.No tiene efectos en SNC ya que no cruza la barrera hematoencefálica.
Dopamina, toxicidad, efectos adversos y contraindicaciones
Dopamina, toxicidad, efectos adversos y contraindicaciones
La hipovolemia de ser corregida antes de La hipovolemia de ser corregida antes de su uso, paciente debe ser monitorizado su uso, paciente debe ser monitorizado (PA, PVC, diurésis). (PA, PVC, diurésis).
Complicaciones derivadas de dosis Complicaciones derivadas de dosis excesivas, con acción simpáticomimética:excesivas, con acción simpáticomimética: Nausea, vómitos, taquicardia, angina, cefalea, Nausea, vómitos, taquicardia, angina, cefalea,
hipertensión arterial.hipertensión arterial. Necrosis en sitio de inyección.Necrosis en sitio de inyección. Gangrena extremidades.Gangrena extremidades.
La hipovolemia de ser corregida antes de La hipovolemia de ser corregida antes de su uso, paciente debe ser monitorizado su uso, paciente debe ser monitorizado (PA, PVC, diurésis). (PA, PVC, diurésis).
Complicaciones derivadas de dosis Complicaciones derivadas de dosis excesivas, con acción simpáticomimética:excesivas, con acción simpáticomimética: Nausea, vómitos, taquicardia, angina, cefalea, Nausea, vómitos, taquicardia, angina, cefalea,
hipertensión arterial.hipertensión arterial. Necrosis en sitio de inyección.Necrosis en sitio de inyección. Gangrena extremidades.Gangrena extremidades.
Agonistas adrenérgicosAgonistas adrenérgicos
Después del tratamiento del asma con Después del tratamiento del asma con epinefrina en la década del 40 se epinefrina en la década del 40 se desarrolló el primer agonista beta puro : desarrolló el primer agonista beta puro : Isoproterenol.Isoproterenol.
Posteriormente se han desarrollado Posteriormente se han desarrollado agonistas agonistas 2 selectivos. 2 selectivos.
Después del tratamiento del asma con Después del tratamiento del asma con epinefrina en la década del 40 se epinefrina en la década del 40 se desarrolló el primer agonista beta puro : desarrolló el primer agonista beta puro : Isoproterenol.Isoproterenol.
Posteriormente se han desarrollado Posteriormente se han desarrollado agonistas agonistas 2 selectivos. 2 selectivos.
Isoproterenol, propiedades farmacológicasIsoproterenol, propiedades farmacológicas
Agonista Agonista no selectivo de alta potencia y muy baja no selectivo de alta potencia y muy baja afinidad por receptores afinidad por receptores ..
Disminuye la RPT, músculo esquelético, lecho renal y Disminuye la RPT, músculo esquelético, lecho renal y mesentérico.mesentérico.
Disminuye presión distólica, cae la PAM.Disminuye presión distólica, cae la PAM. El gasto aríaco aumenta por la caída de la post-carga y El gasto aríaco aumenta por la caída de la post-carga y
las acciones inótropa y cronótra positiva.las acciones inótropa y cronótra positiva. Relaja el músculo liso, su ación es más pronunciada en Relaja el músculo liso, su ación es más pronunciada en
TD y a nivel Bronquial (inhibe la liberación de TD y a nivel Bronquial (inhibe la liberación de histamina).histamina).
También tiene ación catabólica, menos acentuada que También tiene ación catabólica, menos acentuada que Epi y NE, a que estimula la liberación de insulina.Epi y NE, a que estimula la liberación de insulina.
Agonista Agonista no selectivo de alta potencia y muy baja no selectivo de alta potencia y muy baja afinidad por receptores afinidad por receptores ..
Disminuye la RPT, músculo esquelético, lecho renal y Disminuye la RPT, músculo esquelético, lecho renal y mesentérico.mesentérico.
Disminuye presión distólica, cae la PAM.Disminuye presión distólica, cae la PAM. El gasto aríaco aumenta por la caída de la post-carga y El gasto aríaco aumenta por la caída de la post-carga y
las acciones inótropa y cronótra positiva.las acciones inótropa y cronótra positiva. Relaja el músculo liso, su ación es más pronunciada en Relaja el músculo liso, su ación es más pronunciada en
TD y a nivel Bronquial (inhibe la liberación de TD y a nivel Bronquial (inhibe la liberación de histamina).histamina).
También tiene ación catabólica, menos acentuada que También tiene ación catabólica, menos acentuada que Epi y NE, a que estimula la liberación de insulina.Epi y NE, a que estimula la liberación de insulina.
Isoproterenol, farmacocinéticaIsoproterenol, farmacocinética
Se absorve rapidamente por suministro vía Se absorve rapidamente por suministro vía respiratoria (aerosol).respiratoria (aerosol).
Se metaboliza en hígado y tejidos por la COMT. Se metaboliza en hígado y tejidos por la COMT. Es pobre substrato para la MAO y no es Es pobre substrato para la MAO y no es recaptada en terminales nerviosos. Acción corta.recaptada en terminales nerviosos. Acción corta.
Se absorve rapidamente por suministro vía Se absorve rapidamente por suministro vía respiratoria (aerosol).respiratoria (aerosol).
Se metaboliza en hígado y tejidos por la COMT. Se metaboliza en hígado y tejidos por la COMT. Es pobre substrato para la MAO y no es Es pobre substrato para la MAO y no es recaptada en terminales nerviosos. Acción corta.recaptada en terminales nerviosos. Acción corta.
ACCION SOBRE FENILEFRINA EPINEFRINA ISOPROTERENOL
RESISTENCIA VASCULARPiel, mucosas ()Musculo esquelético (2, )Renal (, )Mesentérica ()RPTTono venoso
CORAZONContractilidad 1Frecuencia cardíaca (predominantemente 1)Volumen expulsivoGasto Cardíaco
PRESION ARTERIALMediaSistólicaDiastólica
++++
+++++
+
0 O +- (vagal)
0 + (indirecto)-
++++++
+++ O –
++ O –+ O –
+
++++ O –
++
+++
+ O -
0- -----
++++++
+++
-0- -
Acciones cardiovasculares de agonistas adrenérgicos
Acciones cardiovasculares de agonistas adrenérgicos
DOPAMINA
00 O -++
0 O +O +
0
0 O ++0 O +
0 O +0 O +
0 O +0 O +0 O +
Dobutamina, propiedades farmacológicasDobutamina, propiedades farmacológicas
Se parece a la Dopamina pero con Se parece a la Dopamina pero con substitución aromática en el grupo amino.substitución aromática en el grupo amino.
Inicialmente considerada agonista Inicialmente considerada agonista 1 1 específico, sin embargo sus acciones dependen específico, sin embargo sus acciones dependen de la interacción con receptores de la interacción con receptores y y adrenérgicos. El isómero – es agonista adrenérgicos. El isómero – es agonista 1 y el 1 y el + es antagonista y 10 veces más potente sobre + es antagonista y 10 veces más potente sobre (mayor afinidad (mayor afinidad 1 que 1 que 2). 2).
Se parece a la Dopamina pero con Se parece a la Dopamina pero con substitución aromática en el grupo amino.substitución aromática en el grupo amino.
Inicialmente considerada agonista Inicialmente considerada agonista 1 1 específico, sin embargo sus acciones dependen específico, sin embargo sus acciones dependen de la interacción con receptores de la interacción con receptores y y adrenérgicos. El isómero – es agonista adrenérgicos. El isómero – es agonista 1 y el 1 y el + es antagonista y 10 veces más potente sobre + es antagonista y 10 veces más potente sobre (mayor afinidad (mayor afinidad 1 que 1 que 2). 2).
Acciones cardiovasculares: Es inótropo + Acciones cardiovasculares: Es inótropo + y con leve acción cronótropa. y con leve acción cronótropa.
No afecta la RPT.No afecta la RPT.
Acciones cardiovasculares: Es inótropo + Acciones cardiovasculares: Es inótropo + y con leve acción cronótropa. y con leve acción cronótropa.
No afecta la RPT.No afecta la RPT.
Dobutamina, propiedades farmacológicasDobutamina, propiedades farmacológicas
Agonistas 2 selectivosAgonistas 2 selectivos
Desarrollados para el tratmiento del asma y el broncoespasmo. Desarrollados para el tratmiento del asma y el broncoespasmo. Poseen un agonismo Poseen un agonismo 1 poco marcado, pero clinicamente 1 poco marcado, pero clinicamente
observable a altas dosis de fármaco.observable a altas dosis de fármaco. Las modificaciones estructurales han permitido aumentar la Las modificaciones estructurales han permitido aumentar la
vida media y la biodisponibilidad por vía oral.vida media y la biodisponibilidad por vía oral. No son substratos para la COMT debido a substituciones en las No son substratos para la COMT debido a substituciones en las
posiciones 3 y5 del anillo. Mayor afinidad posiciones 3 y5 del anillo. Mayor afinidad 2 por substituyentes 2 por substituyentes grandes en el grupo amino.grandes en el grupo amino. MetaproterenolMetaproterenol TerbutalinaTerbutalina Albuterol (Salbutamol)Albuterol (Salbutamol)
Desarrollados para el tratmiento del asma y el broncoespasmo. Desarrollados para el tratmiento del asma y el broncoespasmo. Poseen un agonismo Poseen un agonismo 1 poco marcado, pero clinicamente 1 poco marcado, pero clinicamente
observable a altas dosis de fármaco.observable a altas dosis de fármaco. Las modificaciones estructurales han permitido aumentar la Las modificaciones estructurales han permitido aumentar la
vida media y la biodisponibilidad por vía oral.vida media y la biodisponibilidad por vía oral. No son substratos para la COMT debido a substituciones en las No son substratos para la COMT debido a substituciones en las
posiciones 3 y5 del anillo. Mayor afinidad posiciones 3 y5 del anillo. Mayor afinidad 2 por substituyentes 2 por substituyentes grandes en el grupo amino.grandes en el grupo amino. MetaproterenolMetaproterenol TerbutalinaTerbutalina Albuterol (Salbutamol)Albuterol (Salbutamol)
Agonistas 2 selectivos, usos terapéuticos
Agonistas 2 selectivos, usos terapéuticos
Rápida absorción vía oral, también utilizados Rápida absorción vía oral, también utilizados por vía subcutánea.por vía subcutánea.
Su uso más popular es en aerosol para el Su uso más popular es en aerosol para el tratamiento de la obstrucción bronquial. Sólo tratamiento de la obstrucción bronquial. Sólo 10% de la dosis suministrada ingresa por la vía 10% de la dosis suministrada ingresa por la vía pulmonar.pulmonar.
Vidas medias varían entre 4 a 6 horasVidas medias varían entre 4 a 6 horas
Rápida absorción vía oral, también utilizados Rápida absorción vía oral, también utilizados por vía subcutánea.por vía subcutánea.
Su uso más popular es en aerosol para el Su uso más popular es en aerosol para el tratamiento de la obstrucción bronquial. Sólo tratamiento de la obstrucción bronquial. Sólo 10% de la dosis suministrada ingresa por la vía 10% de la dosis suministrada ingresa por la vía pulmonar.pulmonar.
Vidas medias varían entre 4 a 6 horasVidas medias varían entre 4 a 6 horas
Agonistas 2 efectos adversos, toxicidad, contraindicaciones
Agonistas 2 efectos adversos, toxicidad, contraindicaciones
Derivados de acciones en Derivados de acciones en 1.1. Temblor muscularTemblor muscular Desarrollo de tolerancia.Desarrollo de tolerancia. Ansiedad, intranquilidad.Ansiedad, intranquilidad. Taquicardia, acción en corazón Taquicardia, acción en corazón 1. Puede llegar 1. Puede llegar
a arritmias e isquemia en pacientes a arritmias e isquemia en pacientes predispuestos.predispuestos.
Efecto catabólico, observable en tratamientos Efecto catabólico, observable en tratamientos por vía parenteral.por vía parenteral.
Derivados de acciones en Derivados de acciones en 1.1. Temblor muscularTemblor muscular Desarrollo de tolerancia.Desarrollo de tolerancia. Ansiedad, intranquilidad.Ansiedad, intranquilidad. Taquicardia, acción en corazón Taquicardia, acción en corazón 1. Puede llegar 1. Puede llegar
a arritmias e isquemia en pacientes a arritmias e isquemia en pacientes predispuestos.predispuestos.
Efecto catabólico, observable en tratamientos Efecto catabólico, observable en tratamientos por vía parenteral.por vía parenteral.
Agonistas Adrenérgicos MisceláneosAgonistas Adrenérgicos Misceláneos
Anfetamina:Anfetamina: Potente acción estimuladora en el SNC, sumado a Potente acción estimuladora en el SNC, sumado a
las acciones las acciones y y periféricas de otros periféricas de otros simpáticomiméticos.simpáticomiméticos.
A diferencia de la epinefrina, tiene buena A diferencia de la epinefrina, tiene buena biodisponibilidad por VO y su Vbiodisponibilidad por VO y su V1/21/2 de eliminación es de eliminación es de varias horas.de varias horas.
Aumenta PA sistólica, diastólica y media, puede Aumenta PA sistólica, diastólica y media, puede causar bradicardia refleja.causar bradicardia refleja.
Puede afectar la motilidad intestinal y la capacidad Puede afectar la motilidad intestinal y la capacidad miccional.miccional.
Anfetamina:Anfetamina: Potente acción estimuladora en el SNC, sumado a Potente acción estimuladora en el SNC, sumado a
las acciones las acciones y y periféricas de otros periféricas de otros simpáticomiméticos.simpáticomiméticos.
A diferencia de la epinefrina, tiene buena A diferencia de la epinefrina, tiene buena biodisponibilidad por VO y su Vbiodisponibilidad por VO y su V1/21/2 de eliminación es de eliminación es de varias horas.de varias horas.
Aumenta PA sistólica, diastólica y media, puede Aumenta PA sistólica, diastólica y media, puede causar bradicardia refleja.causar bradicardia refleja.
Puede afectar la motilidad intestinal y la capacidad Puede afectar la motilidad intestinal y la capacidad miccional.miccional.
Anfetamina
acción
Anfetamina
acción
AnfetaminaAnfetamina En SNC ejerce estimulación cortical y de la sutancia reticular.En SNC ejerce estimulación cortical y de la sutancia reticular. Efectos en el estado de ánimo varían según personallidad y estado previo a la dosis:Efectos en el estado de ánimo varían según personallidad y estado previo a la dosis:
AlertaAlerta Disminución de sensación de fatigaDisminución de sensación de fatiga Aumento de iniciativaAumento de iniciativa AutoconfienzaAutoconfienza Elación y euforiaElación y euforia Mejora de desempeño físico.Mejora de desempeño físico. El abuso va acompañado de depresión y cansancio.El abuso va acompañado de depresión y cansancio. Cefalea, palpitaciones, mareos, confusión, delirio, fatiga.Cefalea, palpitaciones, mareos, confusión, delirio, fatiga.
Disminución del apetito: disminución de ingesta, sin efectos metabólicos Disminución del apetito: disminución de ingesta, sin efectos metabólicos significativos.significativos.
Actuaría en los centros hipotalámicos en el centro del apetito, pero no sobre Actuaría en los centros hipotalámicos en el centro del apetito, pero no sobre el centro de saciedad.el centro de saciedad.
En el hombre su efecto sobre centro de apetito desaparece rapidamente.En el hombre su efecto sobre centro de apetito desaparece rapidamente. Produce dependencia y tolerancia.Produce dependencia y tolerancia.
En SNC ejerce estimulación cortical y de la sutancia reticular.En SNC ejerce estimulación cortical y de la sutancia reticular. Efectos en el estado de ánimo varían según personallidad y estado previo a la dosis:Efectos en el estado de ánimo varían según personallidad y estado previo a la dosis:
AlertaAlerta Disminución de sensación de fatigaDisminución de sensación de fatiga Aumento de iniciativaAumento de iniciativa AutoconfienzaAutoconfienza Elación y euforiaElación y euforia Mejora de desempeño físico.Mejora de desempeño físico. El abuso va acompañado de depresión y cansancio.El abuso va acompañado de depresión y cansancio. Cefalea, palpitaciones, mareos, confusión, delirio, fatiga.Cefalea, palpitaciones, mareos, confusión, delirio, fatiga.
Disminución del apetito: disminución de ingesta, sin efectos metabólicos Disminución del apetito: disminución de ingesta, sin efectos metabólicos significativos.significativos.
Actuaría en los centros hipotalámicos en el centro del apetito, pero no sobre Actuaría en los centros hipotalámicos en el centro del apetito, pero no sobre el centro de saciedad.el centro de saciedad.
En el hombre su efecto sobre centro de apetito desaparece rapidamente.En el hombre su efecto sobre centro de apetito desaparece rapidamente. Produce dependencia y tolerancia.Produce dependencia y tolerancia.
EfedrinaEfedrina
Agonista Agonista y y adrenérgico. adrenérgico. Aumenta liberación de NE en terminales Aumenta liberación de NE en terminales
simpáticos.simpáticos. Aumenta el GC y la PA. Produce dificultades Aumenta el GC y la PA. Produce dificultades
miccionales.miccionales. Posee acciones estimulates similares a las de Posee acciones estimulates similares a las de
anfetamina, pero es de menor eficacia.anfetamina, pero es de menor eficacia. Eliminación urinaria. VEliminación urinaria. V1/21/2 3-6 horas. 3-6 horas.
Agonista Agonista y y adrenérgico. adrenérgico. Aumenta liberación de NE en terminales Aumenta liberación de NE en terminales
simpáticos.simpáticos. Aumenta el GC y la PA. Produce dificultades Aumenta el GC y la PA. Produce dificultades
miccionales.miccionales. Posee acciones estimulates similares a las de Posee acciones estimulates similares a las de
anfetamina, pero es de menor eficacia.anfetamina, pero es de menor eficacia. Eliminación urinaria. VEliminación urinaria. V1/21/2 3-6 horas. 3-6 horas.
CocaínaCocaína
Derivado del Derivado del Erythroxylon CocaErythroxylon Coca, , andino.andino.
Anestésico local de acción Anestésico local de acción simpaticomimética periférica que simpaticomimética periférica que resulta de la inhibición de la resulta de la inhibición de la recaptación en las sinápsis periférica recaptación en las sinápsis periférica noradrenérgica.noradrenérgica.
Penetra con facilidad el SNC, Penetra con facilidad el SNC, produce efectos similares a la produce efectos similares a la anfetamina , pero de menor duración anfetamina , pero de menor duración y mayor intensidad.y mayor intensidad.
En el SNC su acción principal es En el SNC su acción principal es inhibir la recaptación de dopamina.inhibir la recaptación de dopamina.
Puede ser fumada, inhalada e Puede ser fumada, inhalada e inyectada.inyectada.
Derivado del Derivado del Erythroxylon CocaErythroxylon Coca, , andino.andino.
Anestésico local de acción Anestésico local de acción simpaticomimética periférica que simpaticomimética periférica que resulta de la inhibición de la resulta de la inhibición de la recaptación en las sinápsis periférica recaptación en las sinápsis periférica noradrenérgica.noradrenérgica.
Penetra con facilidad el SNC, Penetra con facilidad el SNC, produce efectos similares a la produce efectos similares a la anfetamina , pero de menor duración anfetamina , pero de menor duración y mayor intensidad.y mayor intensidad.
En el SNC su acción principal es En el SNC su acción principal es inhibir la recaptación de dopamina.inhibir la recaptación de dopamina.
Puede ser fumada, inhalada e Puede ser fumada, inhalada e inyectada.inyectada.
Cocaína, mecanismo de acciónCocaína, mecanismo de acción
Cocaína, EfectosCocaína, Efectos CNS: CNS:
Estado de bienestar y euforia. Excitación, intranquilidad.Estado de bienestar y euforia. Excitación, intranquilidad. En dosis pequeñas no causa trastornos motores, en dosis habituales En dosis pequeñas no causa trastornos motores, en dosis habituales
desencadena temblor y hasta convulsiones tónico clónicas.desencadena temblor y hasta convulsiones tónico clónicas. Puede estimular el centro del vómito, con sensibilidad variable entre sujetos. Puede estimular el centro del vómito, con sensibilidad variable entre sujetos. Después de la fase de excitación rápidamente se produce fase depresora, que Después de la fase de excitación rápidamente se produce fase depresora, que
puede llegar hasta el paro respiratorio y muerte.puede llegar hasta el paro respiratorio y muerte. Cardiovasculares.Cardiovasculares.
Dosis bajas causan acción sinergística con el parasimpático. Dosis mayores Dosis bajas causan acción sinergística con el parasimpático. Dosis mayores aumentan el cronotropismo.aumentan el cronotropismo.
Aumento inicial de la PA por efecto vasoconstrictor y cronotropismo, luego Aumento inicial de la PA por efecto vasoconstrictor y cronotropismo, luego caída de la PA.caída de la PA.
Dosis altas pueden causar isquemia, infarto o muerte por insuficiencia cardiaca.Dosis altas pueden causar isquemia, infarto o muerte por insuficiencia cardiaca. Temperatura corporal:Temperatura corporal:
Pirogénica, aumenta la actividad muscular, Síntoma de sobredosisPirogénica, aumenta la actividad muscular, Síntoma de sobredosis Anestésico local: Anestésico local:
Uso oftalmológico.Uso oftalmológico.
CNS: CNS: Estado de bienestar y euforia. Excitación, intranquilidad.Estado de bienestar y euforia. Excitación, intranquilidad. En dosis pequeñas no causa trastornos motores, en dosis habituales En dosis pequeñas no causa trastornos motores, en dosis habituales
desencadena temblor y hasta convulsiones tónico clónicas.desencadena temblor y hasta convulsiones tónico clónicas. Puede estimular el centro del vómito, con sensibilidad variable entre sujetos. Puede estimular el centro del vómito, con sensibilidad variable entre sujetos. Después de la fase de excitación rápidamente se produce fase depresora, que Después de la fase de excitación rápidamente se produce fase depresora, que
puede llegar hasta el paro respiratorio y muerte.puede llegar hasta el paro respiratorio y muerte. Cardiovasculares.Cardiovasculares.
Dosis bajas causan acción sinergística con el parasimpático. Dosis mayores Dosis bajas causan acción sinergística con el parasimpático. Dosis mayores aumentan el cronotropismo.aumentan el cronotropismo.
Aumento inicial de la PA por efecto vasoconstrictor y cronotropismo, luego Aumento inicial de la PA por efecto vasoconstrictor y cronotropismo, luego caída de la PA.caída de la PA.
Dosis altas pueden causar isquemia, infarto o muerte por insuficiencia cardiaca.Dosis altas pueden causar isquemia, infarto o muerte por insuficiencia cardiaca. Temperatura corporal:Temperatura corporal:
Pirogénica, aumenta la actividad muscular, Síntoma de sobredosisPirogénica, aumenta la actividad muscular, Síntoma de sobredosis Anestésico local: Anestésico local:
Uso oftalmológico.Uso oftalmológico.
EfedrinaEfedrinaAnfetaminasAnfetaminas
CocaínaCocaína