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SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

Antagonistas adrenrgicos

Junio 2009

M.C. Ma. Esther Flores Moreno

Bloqueadores - Adrenrgicos

ReversiblesINESPECIFICOS ESPECIFICOS

Irreversibles Fenoxibenzamina Dibenamina

Receptor 1, 2 1 2

Fentolamina Tolazolina Prazosin Yohimbina

Efectos cardiovasculares

Mecanismo de accin antihipertensivo Bloquean los receptores 1, en los vasos sanguneos tanto venas como arterias

vasodilatacinDisminucin de la presin arterialDisminucin de la Resistencia vascular perifrica

ADME Prazosn: administracin oral, t1/2=2-3 h, dosis

inicial = 1mg Fenoxibenzamina: admon. Oral, t1/2 aprox. 24 h, 10 mg 2 o 3 semanas antes de la operacin del Feocromitoma Fentolamina: admon. IV, durante la operacin, t1/2=19 min

Efectos secundarios Hipotensin ortosttica Estimulacin cardaca (inespecficos) Congestin nasal leve

Trastornos G.I. Inhibicin de la eyaculacin

Usos teraputicos Antihipertensivo ( prazosn) Mejora la miccin en la inflamacin prosttica.

Prevenir episodios hipertensivos en el

feocromocitoma (fenoxibenzamina) Vasoespasmo (Enf. Vascular perifrica) Admn. Intracavernosa de Fentolamina P/ Disfuncin erctil

Yohimbina Incrementa la descarga de nervios adrenrgicos por

bloqueo competitivo de los receptores 2 presinapticos. Atravieza BHE. Efectos: Perifricos: aumento de la presin arterial centrales: afrodisiaco

Usos:Se propone en disfuncin sexual masculina y neuropata diabtica.

Bloqueadores -AdrenrgicosESPECIFICOS 1 (cardioselectivos) Metoprolol Atenolol Esmolol

INESPECIFICOS 1, 2 Propranolol Nadolol Pindolol Timolol

Bloqueadores - Adrenrgicos

Efectos FarmacolgicosPresin Arterial

Frecuencia Bloqueo Cardiaca

G.C

1en CoraznFuerza de Contraccin Vol. sistlico

Efectos farmacolgicosBloqueo en rinSecrecin de renina

Angiotensina II

Vasodilatacin RVP

Secrecin de aldosterona

G.C

PA

Propiedades Farmacodinmicas

Efectos farmacolgicosVasodilatacin perifrica : antagonistas beta de 3 generacinCarvedilol : antagonismo 1, bloquea entrada de Calcio, efecto antioxidante Celiprolol: Produccin de NO, Agonista de receptor 2

Efectos cardiovasculares

ADME La mayora de los beta bloqueadores se absorben bien

por va oral. Propranolol: B.D. = 30%, sufre extenso metabolismo del primer paso por el hgado, se puede administrar c/12 h ya que produce un metabolito activo(4hidroxipropranolol). Atravieza BHE. t = 2-5 h propranolol, esmolol= 9min, nadolol =20 h

Se eliminan por metabolismo en hgado y luego por rin

Propiedades Farmacocinticas

Otros efectosOjo: Reducen la produccin de Humor acuoso, TimololReducen temblores y

sntomas de ansiedad (SNC). Inhiben la liplisis. Atenan la glucognolisis .

Usos teraputicos Antihipertensivo y Antiangina (dosis= 40-80 mg/da) Antiarrtmico

Tratamiento para Migraa Miedo al Publico y sndrome post-alcoholico Glaucoma (timolol, betaxolol))

hipertiroidismo

Precauciones

En pacientes asmticos diabticos con insuficiencia cardaca