curs opioide si ains

27
Prof. Dr. MARIOARA MONEA UMF TÂRGU MUREŞ MEDICAŢIA ANALGETICĂ

Upload: adinapaula

Post on 19-Jun-2015

2.297 views

Category:

Documents


12 download

TRANSCRIPT

Page 1: Curs Opioide Si AINS

Prof. Dr. MARIOARA MONEA

UMF TÂRGU MUREŞ

MEDICAŢIA ANALGETICĂ

Page 2: Curs Opioide Si AINS

Durerea Durerea este iniţiată de stimularea nociceptoriloreste iniţiată de stimularea nociceptorilor se transmite către măduvă, prin fibre aferente nociceptive se transmite către măduvă, prin fibre aferente nociceptive

fibre subţiri mielinizate de tip Afibre subţiri mielinizate de tip A (A delta) şi (A delta) şi fibre nemielinizate de tip Cfibre nemielinizate de tip C

Analgezicele Analgezicele au acţiune central-nervoasăau acţiune central-nervoasă diminuă sau suprimă selectiv senzaţia de durere, fără să diminuă sau suprimă selectiv senzaţia de durere, fără să altereze altealtereze alte

calităţi de sensibilitate şi fără să producă pierderea conştienţei.calităţi de sensibilitate şi fără să producă pierderea conştienţei.

Efectul analgeticelor poate fi pus în evidenţă prin Efectul analgeticelor poate fi pus în evidenţă prin creşterea pragului senzaţiei de durere provocată experimental (prin stimuli creşterea pragului senzaţiei de durere provocată experimental (prin stimuli

termici, electrici sau mecanici)termici, electrici sau mecanici) prin prelungirea timpului de latenţă a reacţiilor reflexe provocate de prin prelungirea timpului de latenţă a reacţiilor reflexe provocate de

stimulii nociceptivi.stimulii nociceptivi.

La nivelul nociceptorilor intervin stimulatori (care au La nivelul nociceptorilor intervin stimulatori (care au proprietăţi algogene şi favorizează inflamaţia generatoare de proprietăţi algogene şi favorizează inflamaţia generatoare de durere):durere):

serotonina, serotonina, histamina, histamina, bradikinina, bradikinina, acetilcolina,acetilcolina, ionii de K+ionii de K+

Prostaglandinele potenţează efectul acestor "mediatori chimici" ai Prostaglandinele potenţează efectul acestor "mediatori chimici" ai nocicepţiei.nocicepţiei.

Page 3: Curs Opioide Si AINS

MEDICAŢIA ANALGETICĂ Analgezicele, funcţie de proprietăţile lor farmacologice pot fi grupate în 2 categorii mari:Analgezicele, funcţie de proprietăţile lor farmacologice pot fi grupate în 2 categorii mari:

I. I. analgezice opioideanalgezice opioide (euforizante, morfinice). (euforizante, morfinice). II.II.analgezice neeuforizante, numiteanalgezice neeuforizante, numite analgezice, antipiretice, antiinflamatoare.analgezice, antipiretice, antiinflamatoare.

La aceste 2 grupe mari se adaugă apoi farmaconi cu rol adjuvant în analgezie cum sunt :La aceste 2 grupe mari se adaugă apoi farmaconi cu rol adjuvant în analgezie cum sunt : antiepilepticeantiepileptice (utile în nevralgii trigeminale) : (utile în nevralgii trigeminale) :

Fenitoina, Fenitoina, CarbamazepinaCarbamazepina

antidepresive tricicliceantidepresive triciclice: : Amitriptilina - utilă în tratamentul durerilor cronice;Amitriptilina - utilă în tratamentul durerilor cronice;

neurolepticeneuroleptice: : Levomepromazina (ca şi Clorpromazina) - are efect analgezic propriu dar Levomepromazina (ca şi Clorpromazina) - are efect analgezic propriu dar

potenţează efectul tuturor analgeticelorpotenţează efectul tuturor analgeticelor

Page 4: Curs Opioide Si AINS

B. Opioide sintetice cu proprietăţi agonisteB. Opioide sintetice cu proprietăţi agoniste1. Derivaţi de morfinan1. Derivaţi de morfinan

LevorfanolLevorfanolDextrometorfan Dextrometorfan

2.Derivaţi de difenilmetan2.Derivaţi de difenilmetanMetadonaMetadonaDextromoramida Dextromoramida Piritramida Piritramida DextropropoxifenDextropropoxifen

3. Derivaţi fenilpiperidinici3. Derivaţi fenilpiperidiniciPetidinaPetidinaFentanilFentanilTramadolTramadolLoperamid Loperamid DifenoxilatDifenoxilat

CC.. Opioide sintetice cu proprietăţi agonist-Opioide sintetice cu proprietăţi agonist-antagoniste şi agonişti parţialiantagoniste şi agonişti parţiali

1. Pentazocina1. Pentazocina2. Butorfanol2. Butorfanol3. Nalbufina 3. Nalbufina 4. Buprenorfina4. Buprenorfina

Opiul oficinalOpiul oficinal MorfinaMorfina Preparate de OpiuPreparate de Opiu Pulberea de OpiuPulberea de Opiu Extractul de OpiuExtractul de Opiu Tinctura de OpiuTinctura de Opiu

A. Opioide naturale şi semisintetice cu proprietăţi A. Opioide naturale şi semisintetice cu proprietăţi agonisteagoniste

1.1. Hidromorfona Hidromorfona

2.2. OximorfonaOximorfona

3.3. Codeina (Codeina (MetilmorfinăMetilmorfină))

4.4. Oxicodona, Hidrocodeina (Oxicodona, Hidrocodeina (Hidrocodonă,Hidrocodonă,))

5.5. Dionina (Dionina (EtilmorfinaEtilmorfina))

ANTAGONIŞTI DE OPIOIDEANTAGONIŞTI DE OPIOIDENALORFINANALORFINANALOXONĂNALOXONĂNALTREXONANALTREXONACICLAZOCINACICLAZOCINA

ANALGEZICE OPIOIDE (EUFORIZANTE, MORFINICE)ANALGEZICE OPIOIDE (EUFORIZANTE, MORFINICE)

Page 5: Curs Opioide Si AINS

Se caracterizează prin 3 efecte centrale:Se caracterizează prin 3 efecte centrale: - sunt analgezice puternice;- sunt analgezice puternice; - au efect euforizant (majoritatea lor sunt stupefiante);- au efect euforizant (majoritatea lor sunt stupefiante); - deprimă puternic respiraţia- deprimă puternic respiraţia

Sistemul opioid endogenSistemul opioid endogen Opioidele endogene: Opioidele endogene:

- neuromodulatori- neuromodulatori

- neuropeptide active biologic- neuropeptide active biologic

- tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline,- tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline,

endomorfineendomorfine Receptorii opioizi: Receptorii opioizi: µ1,2, k1,2, µ1,2, k1,2, δδ 1,2 (in SNC) 1,2 (in SNC)

CLASIFICAREA SI EFECTELE ACTIVARII RECEPTORILOR OPIOIZICLASIFICAREA SI EFECTELE ACTIVARII RECEPTORILOR OPIOIZI

Tipul de receptorTipul de receptor Efectele activariiEfectele activarii

µ (miu)µ (miu) Analgezie supraspinala, euforie, sedare, deprimarea respiratiei, Analgezie supraspinala, euforie, sedare, deprimarea respiratiei, dependenta fizicadependenta fizica

µ1µ1 AnalgezieAnalgezie

µ2µ2 Deprimarea respiratieiDeprimarea respiratiei

K (kapa)K (kapa) Analgezie spinala, sedare, miozaAnalgezie spinala, sedare, mioza

δδ (delta) (delta) Analgezie spinala si analgezie supraspinala (mai putin)Analgezie spinala si analgezie supraspinala (mai putin)

ANALGEZICE OPIOIDEANALGEZICE OPIOIDE

Page 6: Curs Opioide Si AINS

ACACŢIUNILE OPIOIDELOR PE RECEPTORII ŢIUNILE OPIOIDELOR PE RECEPTORII SPECIFICISPECIFICI

EFECTEEFECTE μμ (miu) (miu) K (kapa)K (kapa) σσ (sigma) (sigma)

ANALGEZICANALGEZIC ssupraspinalupraspinal spinalspinal --

PSIHICPSIHIC eeuforieuforie sedaresedare disforie disforie psihomotoriepsihomotorie

RESPIRATORRESPIRATOR ddeprimare eprimare intensintensăă

deprimare deprimare slabslabăă

sstimularetimulare

PUPILARPUPILAR -- miozămioză --

COMPUŞIICOMPUŞII::MORFINAMORFINA

PETIDINAPETIDINA AGONISAGONISTT

AGONISTAGONIST --

METADONAMETADONA

PENTAZOCINAPENTAZOCINA ANTAG.ANTAG. AGONISTAGONIST AGONISTAGONISTNALORFINANALORFINA ANTAG.ANTAG. AGONIST PARTIALAGONIST PARTIAL AGONISTAGONISTNALOXONANALOXONA ANTAG.ANTAG. ANTAG.ANTAG. ANTAG.ANTAG.

Page 7: Curs Opioide Si AINS

MORFINAMORFINAActiune farmacodinamicaActiune farmacodinamica::

1. Efecte asupra SNC1. Efecte asupra SNC:: analgezic selectiv si intens;analgezic selectiv si intens; sedativ, anxiolitic, euforic;sedativ, anxiolitic, euforic; deprima centrul respirator;deprima centrul respirator; antitusiv puternic;antitusiv puternic; mioza.mioza.

2. 2. Efecte gastro-intestinale:Efecte gastro-intestinale: scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice scaderea secretiilor digestive;scaderea secretiilor digestive; contractia sfincterului Oddy.contractia sfincterului Oddy.

3. 3. Efecte cardio-vasculareEfecte cardio-vasculare::• hTA (prin eliberare de histamina)hTA (prin eliberare de histamina)

4. 4. Alte efecte sistemiceAlte efecte sistemice:: bronhoconstrictie;bronhoconstrictie; cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor; cresterea glicemiei;cresterea glicemiei; prurit.prurit.

Page 8: Curs Opioide Si AINS

MORFINAMORFINAUtilizari terapeutice:Utilizari terapeutice:dureri mari:dureri mari: cancercanceredem pulmonar acutedem pulmonar acutpreanesteziepreanesteziediaree severadiaree severa

Contraindicatii:Contraindicatii:copii < 2 ani;copii < 2 ani;astm bronsic;astm bronsic;edem cerebral;edem cerebral;hipertrofie de prostatahipertrofie de prostata

Efecte adverse:Efecte adverse:deprimarea respiratiei, convulsiideprimarea respiratiei, convulsiigreturi, varsaturi, constipatiegreturi, varsaturi, constipatiereactii alergicereactii alergiceretentie urinararetentie urinaraIntoxicatia acuta (supradozaj)Intoxicatia acuta (supradozaj)Intoxicatia cronica (morfinomanie):Intoxicatia cronica (morfinomanie):

tolerantatoleranta dependenta psihica si fizicadependenta psihica si fizica sindrom de abstinentasindrom de abstinenta

Simptome in intoxicatia acuta:Simptome in intoxicatia acuta:mioza;mioza;respiratie Cheyne-Stokes respiratie Cheyne-Stokes → apnee;→ apnee;cianoza;cianoza;hTA → soc;hTA → soc;coma convulsiva;coma convulsiva;deces.deces.

Administrare: Administrare: Morfina f 2%, s.c.Morfina f 2%, s.c.

Antidot:Antidot: NALORFINA, NALOXONANALORFINA, NALOXONA

Page 9: Curs Opioide Si AINS
Page 10: Curs Opioide Si AINS
Page 11: Curs Opioide Si AINS

1.1. HidromorfonaHidromorfona - efect analgetic de cca 5x mai intens decât Morfina - efect analgetic de cca 5x mai intens decât Morfina 2.2. OximorfonaOximorfona - potenţă superioară - potenţă superioară morfinei morfinei3.3. Codeina Codeina ((MetilmorfinăMetilmorfină))

efect analgezic relativ slabefect analgezic relativ slab proprietăţi antitusive marcateproprietăţi antitusive marcate deprimă respiraţia mai puţin decât morfinadeprimă respiraţia mai puţin decât morfina nu produce euforie în dozele obişnuitenu produce euforie în dozele obişnuite

4.4. Oxicodona, HidrocodeinaOxicodona, Hidrocodeina ( (HidrocodonăHidrocodonă))5.5. Dionina Dionina ((EtilmorfinaEtilmorfina))

este un omolog superior, semisintetic al Codeineieste un omolog superior, semisintetic al Codeinei efecte:efecte:

analgeticanalgetic antitusivantitusiv combaterea dispneei cardiacecombaterea dispneei cardiace nu e euforizantnu e euforizant

Opioide naturale şi semisintetice cu Opioide naturale şi semisintetice cu proprietăţi agonisteproprietăţi agoniste

Page 12: Curs Opioide Si AINS

Opioide sintetice cu proprietăţi agonisteOpioide sintetice cu proprietăţi agoniste 1. Derivaţi de morfinan1. Derivaţi de morfinan

LevorfanolLevorfanol - - efect analgetic şi deprimant al respiraţiei mai intens decât morfinaefect analgetic şi deprimant al respiraţiei mai intens decât morfinaDextrometorfanDextrometorfan

efect antitusiv marcatefect antitusiv marcat Nu deprimă respiraţiaNu deprimă respiraţia nu are efect analgezic nu are efect analgezic nu provoacă dependenţănu provoacă dependenţă

2.Derivaţi de difenilmetan2.Derivaţi de difenilmetanMetadonaMetadona

analgetic este de 2-4 x mai activ decât Morfinaanalgetic este de 2-4 x mai activ decât Morfina are activitate antispasticăare activitate antispastică

Dextromoramida Dextromoramida analgezic cu acţiune intensă şi potenţă mare.analgezic cu acţiune intensă şi potenţă mare. dezvoltă dependenţă de tip morfinicdezvoltă dependenţă de tip morfinicPiritramida Piritramida

are analgetică intensă şi prelungităare analgetică intensă şi prelungită nu produce constipaţienu produce constipaţie se administrează pre- şi postoperatorse administrează pre- şi postoperator

DextropropoxifenDextropropoxifen - analgetic mai slab decât Morfina, asemănător Codeinei - analgetic mai slab decât Morfina, asemănător Codeinei 3. Derivaţi fenilpiperidinici3. Derivaţi fenilpiperidinici

PetidinaPetidina potenţa este de 5-6 x mai mică decât a morfinei potenţa este de 5-6 x mai mică decât a morfinei are efect sadativ, anxiolitic, euforizantare efect sadativ, anxiolitic, euforizant

FentanilFentanil potenţă de 50-100 x mai mare ca morfinapotenţă de 50-100 x mai mare ca morfina produce euforieproduce euforie dependenţădependenţă deprimarea respiraţieideprimarea respiraţiei se utilizează pentru neuroleptanalgeziese utilizează pentru neuroleptanalgezie

Tramadol Tramadol nu deprimă respiraţia, nu provoacă constipaţie.nu deprimă respiraţia, nu provoacă constipaţie. se foloseşte în tratamentul durerilor moderat-severe, acute şi cronicese foloseşte în tratamentul durerilor moderat-severe, acute şi cronice

Page 13: Curs Opioide Si AINS

FARMACOCINETICA UNOR OPIOIDEFARMACOCINETICA UNOR OPIOIDEMEDICAMENTMEDICAMENT DOZADOZA

s.c./s.c./i.m.i.m.

(mg)(mg)

DURATA DURATA ANALGEZIEANALGEZIEI (ore)I (ore)

BDBD T T ½½(ore)(ore)

ClearencClearence (l/min)e (l/min)

MORFINAMORFINA 10 - 10 - 1515

4 - 74 - 7 20-30%20-30% 2 - 42 - 4 0.85-1.20.85-1.2

HIDROMORFONHIDROMORFONAA

2 - 42 - 4 2 - 42 - 4 50-60%50-60% 2 - 42 - 4 0.40.4

PETIDINAPETIDINA 100100 2 - 42 - 4 30-50%30-50% 3 - 43 - 4 0.6-0.90.6-0.9

METADONAMETADONA 5 - 5 - 7.57.5

6 - 486 - 48 80-95%80-95% 10- 10- 8080

0.1-0.30.1-0.3

FENTANYLFENTANYL 0.10.1 0.5 - 10.5 - 1 -- 6 - 76 - 7 0.6-1.30.6-1.3

PENTAZOCINAPENTAZOCINA 30 - 30 - 6060

4 - 64 - 6 20%20% 2 - 3 2 - 3 --

Page 14: Curs Opioide Si AINS

II.II. Derivaţi de pirazolidină Derivaţi de pirazolidină FenilbutazonaFenilbutazonaFehinizonFehinizon,,OxifenilbutazonaOxifenilbutazonaCetofenilbutazonaCetofenilbutazonaSulfinpirazonaSulfinpirazonaClofezona Clofezona AzapropazonaAzapropazona

III.III. Compuşi ceto-enolici, oxicami Compuşi ceto-enolici, oxicamiPiroxicamPiroxicam

IV.IV. Derivaţi de acid indolacetic Derivaţi de acid indolaceticIndometacinaIndometacina

V.V. Derivaţi de acid fenil acetic Derivaţi de acid fenil aceticDiclofenacDiclofenac

VI.VI. Derivaţi de acid fenil propionic Derivaţi de acid fenil propionicIbuprofen Ibuprofen NaproxenNaproxen

VII.VII. Derivaţii acidului antranilic sau Derivaţii acidului antranilic sau fenamaţifenamaţi

Acid flufenamicAcid flufenamic

A. Compuşi neacizi cu efect analgetic,A. Compuşi neacizi cu efect analgetic, antipireticantipiretic

I. I. Derivaţi de anilină (p-aminofenol)Derivaţi de anilină (p-aminofenol)FenacetinaFenacetinaParacetamol (Paracetamol (AcetaminophenAcetaminophen))

II.II. Derivaţi de pirazolonă Derivaţi de pirazolonăAntipirina (Antipirina (Fenazonă)Fenazonă)AminofenazonaAminofenazonaNoraminofenazonaNoraminofenazonaAlgocalminAlgocalmin

B. Compuşi cu caracter acidB. Compuşi cu caracter acidI.I. Derivaţi de acid salicilic (salicilaţi) Derivaţi de acid salicilic (salicilaţi)

Acidul salicilicAcidul salicilicAcidul acetilsalicilic (Acidul acetilsalicilic (AspirinaAspirina)) Salicilatul de metilSalicilatul de metil SalicilamidaSalicilamidaSalicilatul de sodiu Salicilatul de sodiu

ANALGEZICE, ANTIPIRETICE ŞI ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENEANALGEZICE, ANTIPIRETICE ŞI ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

Page 15: Curs Opioide Si AINS

FOSFOLIPIDE

ACID ARAHIDONIC

LIPOOXIGENAZA CICLOOXIGENAZA (COX 1, COX2, COX 3)

ENDOPEROXIZI: PG G2

PG H2

PG D2

TX A2

TX B2

PG I2PG F2αPG E2

G- ceto-PG F1α

TX = TROMBOXANIPG = PROSTAGLANDINEPG I2 = PROSTACICLINA

HPETE

HETELT– A4

LT– B4

LT– E4LT– D4LT– C4

SRS-A

FOSFOLIPAZA A2 CORTIZONI

AINS

Page 16: Curs Opioide Si AINS

Actiune farmacodinamica:Actiune farmacodinamica:1.1. Actiune analgezica;Actiune analgezica;2.2. Actiune antipiretica;Actiune antipiretica;3.3. Actiune antiinflamatoareActiune antiinflamatoare4.4. Actiune antispasticaActiune antispastica

Mecanismul de acţiune AINSMecanismul de acţiune AINS Dimunuarea sintezei de prostaglandine prin inhibarea ciclooxigenazei(COX-1, COX-2)Dimunuarea sintezei de prostaglandine prin inhibarea ciclooxigenazei(COX-1, COX-2) Inhibarea COX-1Inhibarea COX-1 explică explică – – efectefectele:ele:

analgezic, analgezic, antipiretic,antipiretic, antiagregant plachetarantiagregant plachetar

- - o serie de reacţii secundareo serie de reacţii secundare:: precum lezarea mucoasei intestinale, precum lezarea mucoasei intestinale, afectare renală,afectare renală,

Inhibarea COX-2Inhibarea COX-2 explică explică – – efectefecteellee:: antiinflamator, antiinflamator, analgezic, analgezic,

- - riscrisculul crescut de reacţii adverse cardio –vasculare crescut de reacţii adverse cardio –vasculare IMA IMA accidentul vascular cerebral.accidentul vascular cerebral.Inhibarea COX-3 - PARACETAMOInhibarea COX-3 - PARACETAMOLL

Page 17: Curs Opioide Si AINS

COMPUŞI NEACIZI CU EFECT ANALGETIC,COMPUŞI NEACIZI CU EFECT ANALGETIC, ANTIPIRETICANTIPIRETICliposolubili, pătrund în SNC, producând efect antipiretic şi analgeticliposolubili, pătrund în SNC, producând efect antipiretic şi analgetic

I. I. Derivaţi de anilină (p-aminofenol)Derivaţi de anilină (p-aminofenol)FenacetinaFenacetina

actiune inferioară aspirinei dar de durată mai lungă (5-6 ore)actiune inferioară aspirinei dar de durată mai lungă (5-6 ore) efect antipiretic şi analgeticefect antipiretic şi analgetic proprietăţi uşor sedativeproprietăţi uşor sedative efecte toxice acute - necroza hepaticăefecte toxice acute - necroza hepatică

Paracetamol (Paracetamol (AcetaminophenAcetaminophen))II.II. Derivaţi de pirazolonăDerivaţi de pirazolonă

Antipirina (Antipirina (Fenazonă)Fenazonă) efect antipiretic şi analgetic redusefect antipiretic şi analgetic redus slabă acţiune antireumaticăslabă acţiune antireumatică

AminofenazonaAminofenazona acţiune antipiretică marcatăacţiune antipiretică marcată acţiune analgezică bunăacţiune analgezică bună acţiune antiinflamatoare - antireumatică mai slabă.acţiune antiinflamatoare - antireumatică mai slabă. Nu se poate asocia cu Nu se poate asocia cu

cloramfenicolcloramfenicol antiepilepticeantiepileptice

are potenţial cancerigen are potenţial cancerigen îîn doze mari, poate avea efect convulsivantn doze mari, poate avea efect convulsivant

Noraminofenazona (Noraminofenazona (Algocalmin)Algocalmin) Are efect analgezic marcat, fiind eficace Are efect analgezic marcat, fiind eficace

în cefalei şi nevralgii, în cefalei şi nevralgii, în dureri viscerale de tip spasticîn dureri viscerale de tip spastic

În caz de colici, se combină cu spasmolitice mai active (În caz de colici, se combină cu spasmolitice mai active (Scobutil, PapaverinăScobutil, Papaverină).).

Page 18: Curs Opioide Si AINS

ACIDUL ACETIL SALICILICACIDUL ACETIL SALICILICFarmacocinetica:Farmacocinetica: absorbtie buna gastricaabsorbtie buna gastrica traverseaza placentatraverseaza placenta

Actiune farmacodinamica:Actiune farmacodinamica: antipiretic si analgezic moderat;antipiretic si analgezic moderat; antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2);antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2); antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1);antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1); uricozuric.uricozuric.

Efecte adverse:Efecte adverse: ulcerigen; microhemoragii gastriceulcerigen; microhemoragii gastrice bronhoconstrictiebronhoconstrictie sindrom Reye (copii)sindrom Reye (copii)

Contraindicatii:Contraindicatii: ulcer gastro-duodenal;ulcer gastro-duodenal; astm bronsic;astm bronsic; diateza hemoragica.diateza hemoragica.

Compuşi cu caracter acidCompuşi cu caracter acid

Page 19: Curs Opioide Si AINS

Compuşi cu caracter acidCompuşi cu caracter acid II.II. Derivaţi de pirazolidină Derivaţi de pirazolidină

FenilbutazonaFenilbutazona - - efect predominant efect predominant antiinflamator-antireumaticantiinflamator-antireumatic indicatăindicată

în afecţiuni reumaticeîn afecţiuni reumatice criză gutoasă criză gutoasă tromboflebitetromboflebite anexiteanexite

are proprietăţi inductoare enzimatice are proprietăţi inductoare enzimatice Mecanism de acţiune:Mecanism de acţiune:

inhibarea sintezei şi eliberării mediatorilor inflamaţiei, în special a PG, inhibarea sintezei şi eliberării mediatorilor inflamaţiei, în special a PG, stabilizarea membranei lizozomale şistabilizarea membranei lizozomale şi neutralizarea efectelor bradikininei.neutralizarea efectelor bradikininei.

FehinizonFehinizon fenilbutazonă în asociere cu un pansament gastric (fenilbutazonă în asociere cu un pansament gastric (hidroxid de aluminiuhidroxid de aluminiu) şi o substanţă ) şi o substanţă

antihistaminică (antihistaminică (cloropiraminacloropiramina).).

OxifenilbutazonaOxifenilbutazonaCetofenilbutazona - Cetofenilbutazona - efect uricozuric superior efect uricozuric superior fenilbutazoneifenilbutazonei

SulfinpirazonaSulfinpirazonaClofezona Clofezona AzapropazonaAzapropazona

Page 20: Curs Opioide Si AINS

Compuşi ceto-enolici, oxicamiCompuşi ceto-enolici, oxicami PiroxicamPiroxicam

proprietăţi proprietăţi antiinflamatorii marcate, antiinflamatorii marcate, analgezic şi analgezic şi antipiretic activantipiretic activ Inhibă agregarea plachetară.Inhibă agregarea plachetară.

utilizat utilizat în poliartrita reumatoidăîn poliartrita reumatoidă postoperator pentru atenuarea edemelorpostoperator pentru atenuarea edemelor

Nu se administrează în timpul sarcinii şi nici la bolnavii ulceroşiNu se administrează în timpul sarcinii şi nici la bolnavii ulceroşi Derivaţi de acid indolaceticDerivaţi de acid indolacetic

Indometacina Indometacina proprietăţi proprietăţi

foarte activ ca antiinflamator.foarte activ ca antiinflamator. analgezic de intensitate moderatăanalgezic de intensitate moderată efect antipiretic împiedicând formarea de PG atât în ţesuturile efect antipiretic împiedicând formarea de PG atât în ţesuturile

periferice cât şi în creier.periferice cât şi în creier. IndicaţiiIndicaţii

reacţii inflamatorii stomatologice şi post-intervenţii chirurgicale, reacţii inflamatorii stomatologice şi post-intervenţii chirurgicale, dismenoreedismenoree

artrita acută gutoasăartrita acută gutoasă spondilita ankilopoieticăspondilita ankilopoietică poliartrita reumatoidăpoliartrita reumatoidă

Compuşi cu caracter acidCompuşi cu caracter acid

Page 21: Curs Opioide Si AINS

Derivaţi de acid fenil aceticDerivaţi de acid fenil acetic DiclofenacDiclofenac

antiinflamator deosebit de eficientantiinflamator deosebit de eficient mai activ decât fenilbutazona şi indometacinamai activ decât fenilbutazona şi indometacina analgezic şi antipiretic cu potenţă mareanalgezic şi antipiretic cu potenţă mare Este indicat în Este indicat în

poliartrita reumatoidă,poliartrita reumatoidă, spondilartrita ankilopoietică, spondilartrita ankilopoietică, artroze, artroze, criza de gută, criza de gută, stări inflamatorii dureroase stări inflamatorii dureroase

post-operatorii, post-operatorii, posttraumatice, posttraumatice,

dureri după extracţii dentare, dureri după extracţii dentare, inflamaţii dureroase în sfera genitalăinflamaţii dureroase în sfera genitală

Compuşi cu caracter acidCompuşi cu caracter acid

Page 22: Curs Opioide Si AINS

Derivaţi de acid fenil propionicDerivaţi de acid fenil propionic IbuprofenIbuprofen

AINS cu eficacitate moderată, cu activitate cuprinsă între aspirină şi AINS cu eficacitate moderată, cu activitate cuprinsă între aspirină şi fenilbutazonă.fenilbutazonă.

indicatindicat afecţiuni reumatice croniceafecţiuni reumatice cronice afecţiuni acute ale aparatului locomotor, afecţiuni acute ale aparatului locomotor, artrite, artrite, artroze, artroze, periartriteperiartrite

Dozele pe cale orală sunt cuprinse între Dozele pe cale orală sunt cuprinse între 800-1600 mg / zi, repartizare în 3 prize800-1600 mg / zi, repartizare în 3 prize NaproxenNaproxen

activitate sporită antiinflamatoare activitate sporită antiinflamatoare Indicat Indicat în în afecţiuni afecţiuni ::

reumatice, articulare şi extraarticulare, reumatice, articulare şi extraarticulare, în artrita acută gutoasă ca şi în în artrita acută gutoasă ca şi în diferite stări inflamatorii, diferite stări inflamatorii, în stomatologie, în stomatologie, ORL,ORL, pneumologie, pneumologie, dismenoree.dismenoree.

Compuşi cu caracter acidCompuşi cu caracter acid

Page 23: Curs Opioide Si AINS

KETOPROFENKETOPROFEN Tratamentul de electie in:Tratamentul de electie in:

-poliartrita reumatoida-poliartrita reumatoida

-artroz-artrozaa

-reumatism inflamator cronic-reumatism inflamator cronic

-spondilita ankilopoetica-spondilita ankilopoetica

Page 24: Curs Opioide Si AINS

Inhibitorii ciclooxigenazei 2Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX(COX22))Clasificare:Clasificare:

Inhibitori preferentiali ai COXInhibitori preferentiali ai COX22: :

Meloxicam, Meloxicam,

NimesulidNimesulid

Inhibitori selectivi ai COXInhibitori selectivi ai COX22: :

Rofecoxib,Rofecoxib,

Celecoxib (coxibii)Celecoxib (coxibii)

EtoricoxibEtoricoxib

Page 25: Curs Opioide Si AINS

SUBSTANSUBSTANŢEŢE ANTIANTI--

PIRETICĂPIRETICĂANALGEZICANALGEZICAA

ANTIANTI--

REUMATICAREUMATICATOXICITATTOXICITATEE

PARACETAMOLPARACETAMOL ++++++ ++++ -- + -+ -FENACETINAFENACETINA ++++ ++++ -- ++ANTIPIRINAANTIPIRINA ++++ ++++ ++ ++AMIDOPIRINAAMIDOPIRINA ++++++++ ++++++ ++++ ++ALGOCALMINALGOCALMIN ++++ ++++++++ ++++ ++FENILBUTAZONFENILBUTAZONAA

++++++ ++++++ ++++++++ ++++

SALICILAT DE SALICILAT DE SODIUSODIU

++++ ++++ ++++++ ++

ACID ACID ACETILSALICILICACETILSALICILIC

++++++ ++++++ ++++++ + -+ -

SALICILAMINASALICILAMINA ++ ++++ -- --SALICILAT DE SALICILAT DE METILMETIL

++ ++ ++ ++++

Page 26: Curs Opioide Si AINS

Profilul reacţiilor adverse pentru câteva AINS-uri Profilul reacţiilor adverse pentru câteva AINS-uri (Stroescu,1995)(Stroescu,1995)

Medica-ment

Tulburări gastro-intestinale

Tulburăricentralnervoase

Erupţii cutanate

Toxicitatemedulară

Toxicitatehepatică

Toxicitaterenală

Retenţiehidrosalină

Acid acetil-salicilic

Fenilbutazonă

Indometacină

Ibuprofen

Naproxen

Diclofenac

Acid flufenamic

Piroxicam

3+

3+

2+

2+

2+

+

2+

2+

2+

+

3+

+

2+

+

+

+

+

2+

+

+

+

+

2+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

3+

+

+

+

+

Page 27: Curs Opioide Si AINS

VA MULTUMESC!VA MULTUMESC!