Download - Curs Opioide Si AINS
Prof. Dr. MARIOARA MONEA
UMF TÂRGU MUREŞ
MEDICAŢIA ANALGETICĂ
Durerea Durerea este iniţiată de stimularea nociceptoriloreste iniţiată de stimularea nociceptorilor se transmite către măduvă, prin fibre aferente nociceptive se transmite către măduvă, prin fibre aferente nociceptive
fibre subţiri mielinizate de tip Afibre subţiri mielinizate de tip A (A delta) şi (A delta) şi fibre nemielinizate de tip Cfibre nemielinizate de tip C
Analgezicele Analgezicele au acţiune central-nervoasăau acţiune central-nervoasă diminuă sau suprimă selectiv senzaţia de durere, fără să diminuă sau suprimă selectiv senzaţia de durere, fără să altereze altealtereze alte
calităţi de sensibilitate şi fără să producă pierderea conştienţei.calităţi de sensibilitate şi fără să producă pierderea conştienţei.
Efectul analgeticelor poate fi pus în evidenţă prin Efectul analgeticelor poate fi pus în evidenţă prin creşterea pragului senzaţiei de durere provocată experimental (prin stimuli creşterea pragului senzaţiei de durere provocată experimental (prin stimuli
termici, electrici sau mecanici)termici, electrici sau mecanici) prin prelungirea timpului de latenţă a reacţiilor reflexe provocate de prin prelungirea timpului de latenţă a reacţiilor reflexe provocate de
stimulii nociceptivi.stimulii nociceptivi.
La nivelul nociceptorilor intervin stimulatori (care au La nivelul nociceptorilor intervin stimulatori (care au proprietăţi algogene şi favorizează inflamaţia generatoare de proprietăţi algogene şi favorizează inflamaţia generatoare de durere):durere):
serotonina, serotonina, histamina, histamina, bradikinina, bradikinina, acetilcolina,acetilcolina, ionii de K+ionii de K+
Prostaglandinele potenţează efectul acestor "mediatori chimici" ai Prostaglandinele potenţează efectul acestor "mediatori chimici" ai nocicepţiei.nocicepţiei.
MEDICAŢIA ANALGETICĂ Analgezicele, funcţie de proprietăţile lor farmacologice pot fi grupate în 2 categorii mari:Analgezicele, funcţie de proprietăţile lor farmacologice pot fi grupate în 2 categorii mari:
I. I. analgezice opioideanalgezice opioide (euforizante, morfinice). (euforizante, morfinice). II.II.analgezice neeuforizante, numiteanalgezice neeuforizante, numite analgezice, antipiretice, antiinflamatoare.analgezice, antipiretice, antiinflamatoare.
La aceste 2 grupe mari se adaugă apoi farmaconi cu rol adjuvant în analgezie cum sunt :La aceste 2 grupe mari se adaugă apoi farmaconi cu rol adjuvant în analgezie cum sunt : antiepilepticeantiepileptice (utile în nevralgii trigeminale) : (utile în nevralgii trigeminale) :
Fenitoina, Fenitoina, CarbamazepinaCarbamazepina
antidepresive tricicliceantidepresive triciclice: : Amitriptilina - utilă în tratamentul durerilor cronice;Amitriptilina - utilă în tratamentul durerilor cronice;
neurolepticeneuroleptice: : Levomepromazina (ca şi Clorpromazina) - are efect analgezic propriu dar Levomepromazina (ca şi Clorpromazina) - are efect analgezic propriu dar
potenţează efectul tuturor analgeticelorpotenţează efectul tuturor analgeticelor
B. Opioide sintetice cu proprietăţi agonisteB. Opioide sintetice cu proprietăţi agoniste1. Derivaţi de morfinan1. Derivaţi de morfinan
LevorfanolLevorfanolDextrometorfan Dextrometorfan
2.Derivaţi de difenilmetan2.Derivaţi de difenilmetanMetadonaMetadonaDextromoramida Dextromoramida Piritramida Piritramida DextropropoxifenDextropropoxifen
3. Derivaţi fenilpiperidinici3. Derivaţi fenilpiperidiniciPetidinaPetidinaFentanilFentanilTramadolTramadolLoperamid Loperamid DifenoxilatDifenoxilat
CC.. Opioide sintetice cu proprietăţi agonist-Opioide sintetice cu proprietăţi agonist-antagoniste şi agonişti parţialiantagoniste şi agonişti parţiali
1. Pentazocina1. Pentazocina2. Butorfanol2. Butorfanol3. Nalbufina 3. Nalbufina 4. Buprenorfina4. Buprenorfina
Opiul oficinalOpiul oficinal MorfinaMorfina Preparate de OpiuPreparate de Opiu Pulberea de OpiuPulberea de Opiu Extractul de OpiuExtractul de Opiu Tinctura de OpiuTinctura de Opiu
A. Opioide naturale şi semisintetice cu proprietăţi A. Opioide naturale şi semisintetice cu proprietăţi agonisteagoniste
1.1. Hidromorfona Hidromorfona
2.2. OximorfonaOximorfona
3.3. Codeina (Codeina (MetilmorfinăMetilmorfină))
4.4. Oxicodona, Hidrocodeina (Oxicodona, Hidrocodeina (Hidrocodonă,Hidrocodonă,))
5.5. Dionina (Dionina (EtilmorfinaEtilmorfina))
ANTAGONIŞTI DE OPIOIDEANTAGONIŞTI DE OPIOIDENALORFINANALORFINANALOXONĂNALOXONĂNALTREXONANALTREXONACICLAZOCINACICLAZOCINA
ANALGEZICE OPIOIDE (EUFORIZANTE, MORFINICE)ANALGEZICE OPIOIDE (EUFORIZANTE, MORFINICE)
Se caracterizează prin 3 efecte centrale:Se caracterizează prin 3 efecte centrale: - sunt analgezice puternice;- sunt analgezice puternice; - au efect euforizant (majoritatea lor sunt stupefiante);- au efect euforizant (majoritatea lor sunt stupefiante); - deprimă puternic respiraţia- deprimă puternic respiraţia
Sistemul opioid endogenSistemul opioid endogen Opioidele endogene: Opioidele endogene:
- neuromodulatori- neuromodulatori
- neuropeptide active biologic- neuropeptide active biologic
- tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline,- tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline,
endomorfineendomorfine Receptorii opioizi: Receptorii opioizi: µ1,2, k1,2, µ1,2, k1,2, δδ 1,2 (in SNC) 1,2 (in SNC)
CLASIFICAREA SI EFECTELE ACTIVARII RECEPTORILOR OPIOIZICLASIFICAREA SI EFECTELE ACTIVARII RECEPTORILOR OPIOIZI
Tipul de receptorTipul de receptor Efectele activariiEfectele activarii
µ (miu)µ (miu) Analgezie supraspinala, euforie, sedare, deprimarea respiratiei, Analgezie supraspinala, euforie, sedare, deprimarea respiratiei, dependenta fizicadependenta fizica
µ1µ1 AnalgezieAnalgezie
µ2µ2 Deprimarea respiratieiDeprimarea respiratiei
K (kapa)K (kapa) Analgezie spinala, sedare, miozaAnalgezie spinala, sedare, mioza
δδ (delta) (delta) Analgezie spinala si analgezie supraspinala (mai putin)Analgezie spinala si analgezie supraspinala (mai putin)
ANALGEZICE OPIOIDEANALGEZICE OPIOIDE
ACACŢIUNILE OPIOIDELOR PE RECEPTORII ŢIUNILE OPIOIDELOR PE RECEPTORII SPECIFICISPECIFICI
EFECTEEFECTE μμ (miu) (miu) K (kapa)K (kapa) σσ (sigma) (sigma)
ANALGEZICANALGEZIC ssupraspinalupraspinal spinalspinal --
PSIHICPSIHIC eeuforieuforie sedaresedare disforie disforie psihomotoriepsihomotorie
RESPIRATORRESPIRATOR ddeprimare eprimare intensintensăă
deprimare deprimare slabslabăă
sstimularetimulare
PUPILARPUPILAR -- miozămioză --
COMPUŞIICOMPUŞII::MORFINAMORFINA
PETIDINAPETIDINA AGONISAGONISTT
AGONISTAGONIST --
METADONAMETADONA
PENTAZOCINAPENTAZOCINA ANTAG.ANTAG. AGONISTAGONIST AGONISTAGONISTNALORFINANALORFINA ANTAG.ANTAG. AGONIST PARTIALAGONIST PARTIAL AGONISTAGONISTNALOXONANALOXONA ANTAG.ANTAG. ANTAG.ANTAG. ANTAG.ANTAG.
MORFINAMORFINAActiune farmacodinamicaActiune farmacodinamica::
1. Efecte asupra SNC1. Efecte asupra SNC:: analgezic selectiv si intens;analgezic selectiv si intens; sedativ, anxiolitic, euforic;sedativ, anxiolitic, euforic; deprima centrul respirator;deprima centrul respirator; antitusiv puternic;antitusiv puternic; mioza.mioza.
2. 2. Efecte gastro-intestinale:Efecte gastro-intestinale: scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice scaderea secretiilor digestive;scaderea secretiilor digestive; contractia sfincterului Oddy.contractia sfincterului Oddy.
3. 3. Efecte cardio-vasculareEfecte cardio-vasculare::• hTA (prin eliberare de histamina)hTA (prin eliberare de histamina)
4. 4. Alte efecte sistemiceAlte efecte sistemice:: bronhoconstrictie;bronhoconstrictie; cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor; cresterea glicemiei;cresterea glicemiei; prurit.prurit.
MORFINAMORFINAUtilizari terapeutice:Utilizari terapeutice:dureri mari:dureri mari: cancercanceredem pulmonar acutedem pulmonar acutpreanesteziepreanesteziediaree severadiaree severa
Contraindicatii:Contraindicatii:copii < 2 ani;copii < 2 ani;astm bronsic;astm bronsic;edem cerebral;edem cerebral;hipertrofie de prostatahipertrofie de prostata
Efecte adverse:Efecte adverse:deprimarea respiratiei, convulsiideprimarea respiratiei, convulsiigreturi, varsaturi, constipatiegreturi, varsaturi, constipatiereactii alergicereactii alergiceretentie urinararetentie urinaraIntoxicatia acuta (supradozaj)Intoxicatia acuta (supradozaj)Intoxicatia cronica (morfinomanie):Intoxicatia cronica (morfinomanie):
tolerantatoleranta dependenta psihica si fizicadependenta psihica si fizica sindrom de abstinentasindrom de abstinenta
Simptome in intoxicatia acuta:Simptome in intoxicatia acuta:mioza;mioza;respiratie Cheyne-Stokes respiratie Cheyne-Stokes → apnee;→ apnee;cianoza;cianoza;hTA → soc;hTA → soc;coma convulsiva;coma convulsiva;deces.deces.
Administrare: Administrare: Morfina f 2%, s.c.Morfina f 2%, s.c.
Antidot:Antidot: NALORFINA, NALOXONANALORFINA, NALOXONA
1.1. HidromorfonaHidromorfona - efect analgetic de cca 5x mai intens decât Morfina - efect analgetic de cca 5x mai intens decât Morfina 2.2. OximorfonaOximorfona - potenţă superioară - potenţă superioară morfinei morfinei3.3. Codeina Codeina ((MetilmorfinăMetilmorfină))
efect analgezic relativ slabefect analgezic relativ slab proprietăţi antitusive marcateproprietăţi antitusive marcate deprimă respiraţia mai puţin decât morfinadeprimă respiraţia mai puţin decât morfina nu produce euforie în dozele obişnuitenu produce euforie în dozele obişnuite
4.4. Oxicodona, HidrocodeinaOxicodona, Hidrocodeina ( (HidrocodonăHidrocodonă))5.5. Dionina Dionina ((EtilmorfinaEtilmorfina))
este un omolog superior, semisintetic al Codeineieste un omolog superior, semisintetic al Codeinei efecte:efecte:
analgeticanalgetic antitusivantitusiv combaterea dispneei cardiacecombaterea dispneei cardiace nu e euforizantnu e euforizant
Opioide naturale şi semisintetice cu Opioide naturale şi semisintetice cu proprietăţi agonisteproprietăţi agoniste
Opioide sintetice cu proprietăţi agonisteOpioide sintetice cu proprietăţi agoniste 1. Derivaţi de morfinan1. Derivaţi de morfinan
LevorfanolLevorfanol - - efect analgetic şi deprimant al respiraţiei mai intens decât morfinaefect analgetic şi deprimant al respiraţiei mai intens decât morfinaDextrometorfanDextrometorfan
efect antitusiv marcatefect antitusiv marcat Nu deprimă respiraţiaNu deprimă respiraţia nu are efect analgezic nu are efect analgezic nu provoacă dependenţănu provoacă dependenţă
2.Derivaţi de difenilmetan2.Derivaţi de difenilmetanMetadonaMetadona
analgetic este de 2-4 x mai activ decât Morfinaanalgetic este de 2-4 x mai activ decât Morfina are activitate antispasticăare activitate antispastică
Dextromoramida Dextromoramida analgezic cu acţiune intensă şi potenţă mare.analgezic cu acţiune intensă şi potenţă mare. dezvoltă dependenţă de tip morfinicdezvoltă dependenţă de tip morfinicPiritramida Piritramida
are analgetică intensă şi prelungităare analgetică intensă şi prelungită nu produce constipaţienu produce constipaţie se administrează pre- şi postoperatorse administrează pre- şi postoperator
DextropropoxifenDextropropoxifen - analgetic mai slab decât Morfina, asemănător Codeinei - analgetic mai slab decât Morfina, asemănător Codeinei 3. Derivaţi fenilpiperidinici3. Derivaţi fenilpiperidinici
PetidinaPetidina potenţa este de 5-6 x mai mică decât a morfinei potenţa este de 5-6 x mai mică decât a morfinei are efect sadativ, anxiolitic, euforizantare efect sadativ, anxiolitic, euforizant
FentanilFentanil potenţă de 50-100 x mai mare ca morfinapotenţă de 50-100 x mai mare ca morfina produce euforieproduce euforie dependenţădependenţă deprimarea respiraţieideprimarea respiraţiei se utilizează pentru neuroleptanalgeziese utilizează pentru neuroleptanalgezie
Tramadol Tramadol nu deprimă respiraţia, nu provoacă constipaţie.nu deprimă respiraţia, nu provoacă constipaţie. se foloseşte în tratamentul durerilor moderat-severe, acute şi cronicese foloseşte în tratamentul durerilor moderat-severe, acute şi cronice
FARMACOCINETICA UNOR OPIOIDEFARMACOCINETICA UNOR OPIOIDEMEDICAMENTMEDICAMENT DOZADOZA
s.c./s.c./i.m.i.m.
(mg)(mg)
DURATA DURATA ANALGEZIEANALGEZIEI (ore)I (ore)
BDBD T T ½½(ore)(ore)
ClearencClearence (l/min)e (l/min)
MORFINAMORFINA 10 - 10 - 1515
4 - 74 - 7 20-30%20-30% 2 - 42 - 4 0.85-1.20.85-1.2
HIDROMORFONHIDROMORFONAA
2 - 42 - 4 2 - 42 - 4 50-60%50-60% 2 - 42 - 4 0.40.4
PETIDINAPETIDINA 100100 2 - 42 - 4 30-50%30-50% 3 - 43 - 4 0.6-0.90.6-0.9
METADONAMETADONA 5 - 5 - 7.57.5
6 - 486 - 48 80-95%80-95% 10- 10- 8080
0.1-0.30.1-0.3
FENTANYLFENTANYL 0.10.1 0.5 - 10.5 - 1 -- 6 - 76 - 7 0.6-1.30.6-1.3
PENTAZOCINAPENTAZOCINA 30 - 30 - 6060
4 - 64 - 6 20%20% 2 - 3 2 - 3 --
II.II. Derivaţi de pirazolidină Derivaţi de pirazolidină FenilbutazonaFenilbutazonaFehinizonFehinizon,,OxifenilbutazonaOxifenilbutazonaCetofenilbutazonaCetofenilbutazonaSulfinpirazonaSulfinpirazonaClofezona Clofezona AzapropazonaAzapropazona
III.III. Compuşi ceto-enolici, oxicami Compuşi ceto-enolici, oxicamiPiroxicamPiroxicam
IV.IV. Derivaţi de acid indolacetic Derivaţi de acid indolaceticIndometacinaIndometacina
V.V. Derivaţi de acid fenil acetic Derivaţi de acid fenil aceticDiclofenacDiclofenac
VI.VI. Derivaţi de acid fenil propionic Derivaţi de acid fenil propionicIbuprofen Ibuprofen NaproxenNaproxen
VII.VII. Derivaţii acidului antranilic sau Derivaţii acidului antranilic sau fenamaţifenamaţi
Acid flufenamicAcid flufenamic
A. Compuşi neacizi cu efect analgetic,A. Compuşi neacizi cu efect analgetic, antipireticantipiretic
I. I. Derivaţi de anilină (p-aminofenol)Derivaţi de anilină (p-aminofenol)FenacetinaFenacetinaParacetamol (Paracetamol (AcetaminophenAcetaminophen))
II.II. Derivaţi de pirazolonă Derivaţi de pirazolonăAntipirina (Antipirina (Fenazonă)Fenazonă)AminofenazonaAminofenazonaNoraminofenazonaNoraminofenazonaAlgocalminAlgocalmin
B. Compuşi cu caracter acidB. Compuşi cu caracter acidI.I. Derivaţi de acid salicilic (salicilaţi) Derivaţi de acid salicilic (salicilaţi)
Acidul salicilicAcidul salicilicAcidul acetilsalicilic (Acidul acetilsalicilic (AspirinaAspirina)) Salicilatul de metilSalicilatul de metil SalicilamidaSalicilamidaSalicilatul de sodiu Salicilatul de sodiu
ANALGEZICE, ANTIPIRETICE ŞI ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENEANALGEZICE, ANTIPIRETICE ŞI ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
FOSFOLIPIDE
ACID ARAHIDONIC
LIPOOXIGENAZA CICLOOXIGENAZA (COX 1, COX2, COX 3)
ENDOPEROXIZI: PG G2
PG H2
PG D2
TX A2
TX B2
PG I2PG F2αPG E2
G- ceto-PG F1α
TX = TROMBOXANIPG = PROSTAGLANDINEPG I2 = PROSTACICLINA
HPETE
HETELT– A4
LT– B4
LT– E4LT– D4LT– C4
SRS-A
FOSFOLIPAZA A2 CORTIZONI
AINS
Actiune farmacodinamica:Actiune farmacodinamica:1.1. Actiune analgezica;Actiune analgezica;2.2. Actiune antipiretica;Actiune antipiretica;3.3. Actiune antiinflamatoareActiune antiinflamatoare4.4. Actiune antispasticaActiune antispastica
Mecanismul de acţiune AINSMecanismul de acţiune AINS Dimunuarea sintezei de prostaglandine prin inhibarea ciclooxigenazei(COX-1, COX-2)Dimunuarea sintezei de prostaglandine prin inhibarea ciclooxigenazei(COX-1, COX-2) Inhibarea COX-1Inhibarea COX-1 explică explică – – efectefectele:ele:
analgezic, analgezic, antipiretic,antipiretic, antiagregant plachetarantiagregant plachetar
- - o serie de reacţii secundareo serie de reacţii secundare:: precum lezarea mucoasei intestinale, precum lezarea mucoasei intestinale, afectare renală,afectare renală,
Inhibarea COX-2Inhibarea COX-2 explică explică – – efectefecteellee:: antiinflamator, antiinflamator, analgezic, analgezic,
- - riscrisculul crescut de reacţii adverse cardio –vasculare crescut de reacţii adverse cardio –vasculare IMA IMA accidentul vascular cerebral.accidentul vascular cerebral.Inhibarea COX-3 - PARACETAMOInhibarea COX-3 - PARACETAMOLL
COMPUŞI NEACIZI CU EFECT ANALGETIC,COMPUŞI NEACIZI CU EFECT ANALGETIC, ANTIPIRETICANTIPIRETICliposolubili, pătrund în SNC, producând efect antipiretic şi analgeticliposolubili, pătrund în SNC, producând efect antipiretic şi analgetic
I. I. Derivaţi de anilină (p-aminofenol)Derivaţi de anilină (p-aminofenol)FenacetinaFenacetina
actiune inferioară aspirinei dar de durată mai lungă (5-6 ore)actiune inferioară aspirinei dar de durată mai lungă (5-6 ore) efect antipiretic şi analgeticefect antipiretic şi analgetic proprietăţi uşor sedativeproprietăţi uşor sedative efecte toxice acute - necroza hepaticăefecte toxice acute - necroza hepatică
Paracetamol (Paracetamol (AcetaminophenAcetaminophen))II.II. Derivaţi de pirazolonăDerivaţi de pirazolonă
Antipirina (Antipirina (Fenazonă)Fenazonă) efect antipiretic şi analgetic redusefect antipiretic şi analgetic redus slabă acţiune antireumaticăslabă acţiune antireumatică
AminofenazonaAminofenazona acţiune antipiretică marcatăacţiune antipiretică marcată acţiune analgezică bunăacţiune analgezică bună acţiune antiinflamatoare - antireumatică mai slabă.acţiune antiinflamatoare - antireumatică mai slabă. Nu se poate asocia cu Nu se poate asocia cu
cloramfenicolcloramfenicol antiepilepticeantiepileptice
are potenţial cancerigen are potenţial cancerigen îîn doze mari, poate avea efect convulsivantn doze mari, poate avea efect convulsivant
Noraminofenazona (Noraminofenazona (Algocalmin)Algocalmin) Are efect analgezic marcat, fiind eficace Are efect analgezic marcat, fiind eficace
în cefalei şi nevralgii, în cefalei şi nevralgii, în dureri viscerale de tip spasticîn dureri viscerale de tip spastic
În caz de colici, se combină cu spasmolitice mai active (În caz de colici, se combină cu spasmolitice mai active (Scobutil, PapaverinăScobutil, Papaverină).).
ACIDUL ACETIL SALICILICACIDUL ACETIL SALICILICFarmacocinetica:Farmacocinetica: absorbtie buna gastricaabsorbtie buna gastrica traverseaza placentatraverseaza placenta
Actiune farmacodinamica:Actiune farmacodinamica: antipiretic si analgezic moderat;antipiretic si analgezic moderat; antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2);antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2); antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1);antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1); uricozuric.uricozuric.
Efecte adverse:Efecte adverse: ulcerigen; microhemoragii gastriceulcerigen; microhemoragii gastrice bronhoconstrictiebronhoconstrictie sindrom Reye (copii)sindrom Reye (copii)
Contraindicatii:Contraindicatii: ulcer gastro-duodenal;ulcer gastro-duodenal; astm bronsic;astm bronsic; diateza hemoragica.diateza hemoragica.
Compuşi cu caracter acidCompuşi cu caracter acid
Compuşi cu caracter acidCompuşi cu caracter acid II.II. Derivaţi de pirazolidină Derivaţi de pirazolidină
FenilbutazonaFenilbutazona - - efect predominant efect predominant antiinflamator-antireumaticantiinflamator-antireumatic indicatăindicată
în afecţiuni reumaticeîn afecţiuni reumatice criză gutoasă criză gutoasă tromboflebitetromboflebite anexiteanexite
are proprietăţi inductoare enzimatice are proprietăţi inductoare enzimatice Mecanism de acţiune:Mecanism de acţiune:
inhibarea sintezei şi eliberării mediatorilor inflamaţiei, în special a PG, inhibarea sintezei şi eliberării mediatorilor inflamaţiei, în special a PG, stabilizarea membranei lizozomale şistabilizarea membranei lizozomale şi neutralizarea efectelor bradikininei.neutralizarea efectelor bradikininei.
FehinizonFehinizon fenilbutazonă în asociere cu un pansament gastric (fenilbutazonă în asociere cu un pansament gastric (hidroxid de aluminiuhidroxid de aluminiu) şi o substanţă ) şi o substanţă
antihistaminică (antihistaminică (cloropiraminacloropiramina).).
OxifenilbutazonaOxifenilbutazonaCetofenilbutazona - Cetofenilbutazona - efect uricozuric superior efect uricozuric superior fenilbutazoneifenilbutazonei
SulfinpirazonaSulfinpirazonaClofezona Clofezona AzapropazonaAzapropazona
Compuşi ceto-enolici, oxicamiCompuşi ceto-enolici, oxicami PiroxicamPiroxicam
proprietăţi proprietăţi antiinflamatorii marcate, antiinflamatorii marcate, analgezic şi analgezic şi antipiretic activantipiretic activ Inhibă agregarea plachetară.Inhibă agregarea plachetară.
utilizat utilizat în poliartrita reumatoidăîn poliartrita reumatoidă postoperator pentru atenuarea edemelorpostoperator pentru atenuarea edemelor
Nu se administrează în timpul sarcinii şi nici la bolnavii ulceroşiNu se administrează în timpul sarcinii şi nici la bolnavii ulceroşi Derivaţi de acid indolaceticDerivaţi de acid indolacetic
Indometacina Indometacina proprietăţi proprietăţi
foarte activ ca antiinflamator.foarte activ ca antiinflamator. analgezic de intensitate moderatăanalgezic de intensitate moderată efect antipiretic împiedicând formarea de PG atât în ţesuturile efect antipiretic împiedicând formarea de PG atât în ţesuturile
periferice cât şi în creier.periferice cât şi în creier. IndicaţiiIndicaţii
reacţii inflamatorii stomatologice şi post-intervenţii chirurgicale, reacţii inflamatorii stomatologice şi post-intervenţii chirurgicale, dismenoreedismenoree
artrita acută gutoasăartrita acută gutoasă spondilita ankilopoieticăspondilita ankilopoietică poliartrita reumatoidăpoliartrita reumatoidă
Compuşi cu caracter acidCompuşi cu caracter acid
Derivaţi de acid fenil aceticDerivaţi de acid fenil acetic DiclofenacDiclofenac
antiinflamator deosebit de eficientantiinflamator deosebit de eficient mai activ decât fenilbutazona şi indometacinamai activ decât fenilbutazona şi indometacina analgezic şi antipiretic cu potenţă mareanalgezic şi antipiretic cu potenţă mare Este indicat în Este indicat în
poliartrita reumatoidă,poliartrita reumatoidă, spondilartrita ankilopoietică, spondilartrita ankilopoietică, artroze, artroze, criza de gută, criza de gută, stări inflamatorii dureroase stări inflamatorii dureroase
post-operatorii, post-operatorii, posttraumatice, posttraumatice,
dureri după extracţii dentare, dureri după extracţii dentare, inflamaţii dureroase în sfera genitalăinflamaţii dureroase în sfera genitală
Compuşi cu caracter acidCompuşi cu caracter acid
Derivaţi de acid fenil propionicDerivaţi de acid fenil propionic IbuprofenIbuprofen
AINS cu eficacitate moderată, cu activitate cuprinsă între aspirină şi AINS cu eficacitate moderată, cu activitate cuprinsă între aspirină şi fenilbutazonă.fenilbutazonă.
indicatindicat afecţiuni reumatice croniceafecţiuni reumatice cronice afecţiuni acute ale aparatului locomotor, afecţiuni acute ale aparatului locomotor, artrite, artrite, artroze, artroze, periartriteperiartrite
Dozele pe cale orală sunt cuprinse între Dozele pe cale orală sunt cuprinse între 800-1600 mg / zi, repartizare în 3 prize800-1600 mg / zi, repartizare în 3 prize NaproxenNaproxen
activitate sporită antiinflamatoare activitate sporită antiinflamatoare Indicat Indicat în în afecţiuni afecţiuni ::
reumatice, articulare şi extraarticulare, reumatice, articulare şi extraarticulare, în artrita acută gutoasă ca şi în în artrita acută gutoasă ca şi în diferite stări inflamatorii, diferite stări inflamatorii, în stomatologie, în stomatologie, ORL,ORL, pneumologie, pneumologie, dismenoree.dismenoree.
Compuşi cu caracter acidCompuşi cu caracter acid
KETOPROFENKETOPROFEN Tratamentul de electie in:Tratamentul de electie in:
-poliartrita reumatoida-poliartrita reumatoida
-artroz-artrozaa
-reumatism inflamator cronic-reumatism inflamator cronic
-spondilita ankilopoetica-spondilita ankilopoetica
Inhibitorii ciclooxigenazei 2Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX(COX22))Clasificare:Clasificare:
Inhibitori preferentiali ai COXInhibitori preferentiali ai COX22: :
Meloxicam, Meloxicam,
NimesulidNimesulid
Inhibitori selectivi ai COXInhibitori selectivi ai COX22: :
Rofecoxib,Rofecoxib,
Celecoxib (coxibii)Celecoxib (coxibii)
EtoricoxibEtoricoxib
SUBSTANSUBSTANŢEŢE ANTIANTI--
PIRETICĂPIRETICĂANALGEZICANALGEZICAA
ANTIANTI--
REUMATICAREUMATICATOXICITATTOXICITATEE
PARACETAMOLPARACETAMOL ++++++ ++++ -- + -+ -FENACETINAFENACETINA ++++ ++++ -- ++ANTIPIRINAANTIPIRINA ++++ ++++ ++ ++AMIDOPIRINAAMIDOPIRINA ++++++++ ++++++ ++++ ++ALGOCALMINALGOCALMIN ++++ ++++++++ ++++ ++FENILBUTAZONFENILBUTAZONAA
++++++ ++++++ ++++++++ ++++
SALICILAT DE SALICILAT DE SODIUSODIU
++++ ++++ ++++++ ++
ACID ACID ACETILSALICILICACETILSALICILIC
++++++ ++++++ ++++++ + -+ -
SALICILAMINASALICILAMINA ++ ++++ -- --SALICILAT DE SALICILAT DE METILMETIL
++ ++ ++ ++++
Profilul reacţiilor adverse pentru câteva AINS-uri Profilul reacţiilor adverse pentru câteva AINS-uri (Stroescu,1995)(Stroescu,1995)
Medica-ment
Tulburări gastro-intestinale
Tulburăricentralnervoase
Erupţii cutanate
Toxicitatemedulară
Toxicitatehepatică
Toxicitaterenală
Retenţiehidrosalină
Acid acetil-salicilic
Fenilbutazonă
Indometacină
Ibuprofen
Naproxen
Diclofenac
Acid flufenamic
Piroxicam
3+
3+
2+
2+
2+
+
2+
2+
2+
+
3+
+
2+
+
+
+
+
2+
+
+
+
+
2+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
3+
+
+
+
+
VA MULTUMESC!VA MULTUMESC!