farmacocinética - absorção - sulfoconjugação

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Farmacocintica

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FarmacocinticaEnviado por: Ana Paula Santos | 1 comentrios Arquivado no curso de Farmcia na UFGD

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Farmacocintica Prof. Jos de Paula Silva

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FARMACOLOGIA Farmacocintica 1Ranyeric Silvia Samila Monica Girlene Maria

ABSORO E BBIIOODDIISSPPOONNIIBBIILLIIDDAADDE DDE FRMACOS Os frmacos so compostos quase sempre estranhos ao organismo. Como tais, eles no esto sendo continuamente formados e eliminados como as substncias endgenas. Os processos de absoro, distribuio e eliminao dos frmacos entretanto so de importncia capital na determinao do incio, durao e intensidade do efeito.Ndia Thatylla Elenise Datto Mrcio

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ABSORO DE FRMACOS o processo de movimentao do frmaco do local de administrao em direo circulao sistmica.

ESTATSTICAS

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Posologia a dosagem real de um frmaco, consistindo do frmaco em si mais outros ingredientes formulados para uso farmacuticos; p. ex., um comprimido, cpsula ou soluo. As formas farmacuticas adaptam-se administrao atravs de uma variedade de vias, incluindo bucal, oral, sublingual, retal, parenteral, tpica e inalao. As propriedades fsicoqumicas dos medicamentos, suas formulaes e as vias de administrao so importantes na absoro. Um pr- requisito para a absoro de qualquer frmaco que o mesmo se encontre apto a entrar em soluo. O medicamento slido (p. ex.,comprimido) deve sofrer desintegrao e desagregao, e o princpio ativo deve sofrer dissoluo antes que o frmaco possa ser absorvido. Exceto quando administrado EV, o medicamento deve atravessar vrias membranas celulares semipermeveis antes de alcanar a circulao geral. Essas membranas atuam como barreiras biolgicas que inibem seletivamente a passagem de molculas de frmacos. As membranas celulares so compostas primariamente de uma matriz lipdica bimolecular, contendo principalmente colesterol e fosfolipdios, os quais esto embebidos em protenas globulares macromoleculares de tamanho e composio randmicos. As protenas das membranas podem estar envolvidas no processo do transporte e podem tambm funcionar como receptores para mecanismos de regulao celular. A membrana lipdica prov estabilidade da membrana e determina as caractersticas de permeabilidade. Os processos pelos quais os princpios ativos se movem atravs

TAGS Farmacocintica Farmacologia Farmacodinmica

DESCRIO

Absoro de Frmacos; Biodisponibilidade; Distribuio de Frmacos; Eliminao de Frmacos; Metabolismo; Excreo; E muitos outros conceitos.

Farmacocintica 2 da barreira biolgica incluem a difuso passiva, difuso facilitada, transporte ativo e pinocitose.ARQUIVOS SEMELHANTES

Transporte e difuso

Latenciao de frmacosAinda hoje, existem diversos frmacos (alguns muito potentes) com caractersticas fsico-qumicas,...

Difuso passiva o transporte atravs da membrana da clula na qual a fora diretiva dos movimentos est no gradiente de concentrao do soluto. A maioria das molculas dos frmacos transportada atravs da membrana por simples difuso de uma rea de alta concentrao (p. ex., fluidos GI) a uma rea e concentrao baixa (p. ex., sangue) sem gasto de energia. A taxa lquida de difuso diretamente proporcional a esse gradiente lquido e depende da solubilidade em lipdios, grau de ionizao, tamanho da molcula e rea de superfcie de absoro. Uma vez que o frmaco rapidamente removido da circulao sistmica e distribudo em um grande volume, inicialmente a concentrao sangnea do frmaco baixa quando comparada com a do local de administrao.

Carla - Holandino - ENFARUNI 2009Apostila de FARMACIA UNIVERSITARIA gentilmente cedida pela Profa. Carla Holandino Quaresma

http://www.ebah.com.br/content/ABAAABBbsAH/farmacocinetica[14/06/2012 10:02:32]

Farmacocintica

Os gradientes altos de concentrao resultantes atuam como a fora diretiva para a absoro. Entretanto, uma vez que a membrana celular de natureza lipdica, frmacos lipossolveis se difundem mais rapidamente do que aqueles que so relativamente insolveis. Suplementarmente, pequenas molculas tendem a penetrar mais rapidamente na membrana que as grandes. As maiorias dos princpios ativas so cidas ou bases orgnicas fraca na forma ionizadas e no ionizadas no meio aquoso. A frao no ionizada usualmente lipossolvel e se difunde prontamente atravs da membrana celular. A forma ionizada no pode atravessar a membrana celular facilmente devido a sua baixa lipossolubilidade.

Introduo qumica farmacuticaA farmacoterapia uma atividade muito antiga de desde antes da escrita. A grande maioria dos agentes...

FarmacocinticaFarmacocintica Curso de Medicina 2/2010 3 Perodo Profa. MSc.Elo Medeiros

Os grupamentos carregados na superfcie da membrana celular tambm podem impedir a passagem da forma ionizada. Assim, a combinao de baixa lipossolubilidade e alta resistncia eltrica podem tornar to lenta a penetrao da forma ionizada que o que penetra pode ser atribudo principalmente forma no ionizada. FarmacologiaFarmacologia e Farmacocinetica

Conseqentemente, o equilbrio na distribuio de um eletrlito fraco atravs da membrana determinado pelo pK a da substncia e o gradiente de pH quando existir este gradiente. A extenso da ionizao de um eletrlito fraco nos farmacocintica env Farmacocintica 3FARMACO

2 lados de uma membrana difere para um cido fraco, quanto maior o pH, menor a taxa de fraes no ionizadas para ionizadas. Considerar o coeficiente de partio de um cido fraco (p. ex., pK a 4,4) entre o plasma e o suco gstrico. No plasma (pH 7,4) a relao entre as formas no ionizadas para ionizadas Mecanismos de ao farmacosINTERAES FRMACORECEPTOR E MECANISMOS DE AO DE FRMACOS

1:1.0; no suco gstrico (pH1,4) a relao invertida, isto , 1.0:1. Quando o cido fraco administrado por via oral, um alto gradiente de concentrao estabelecido entre o estmago e o plasma, uma condio favorvel para difuso atravs da mucosa gstrica. No equilbrio, as concentraes do frmaco no ionizado no estmago e no plasma so iguais porque a nica espcie qumica que pode penetrar as membranas. Ao contrrio, a concentrao do frmaco ionizado no plasma o equilbrio ser aproximadamente 1.0 vezes maior do que no lume gstrico. Para uma base fraca com um pK a de 4,4, a situao invertida. Assim, cidos fracos (p. ex., aspirina) teoricamente devem ser mais rapidamente absorvidos de um meio cido (lume gstrico) que bases fracas (p. Frmacos antiinflamatrios no esteroidais (AINES) Disciplina... ex., quinidina). Entretanto, independente do pH, a maior absoro do frmaco ocorre no intestino delgado conforme discutido sob o ttulo Administrao Oral, adiante. Difuso facilitada Para certas molculas (p. ex., glicose), as taxas de penetrao so muito maiores que as esperadas para a sua baixa lipossolubilidade e gradientes de concentrao observados. postulado que um componente transportador se liga reversivelmente com substratos moleculares na membrana externa da clula e que o complexo transportador-substrato se difunde rapidamente atravs da membrana com o substrato sendo liberado na superfcie interna. Esse processo de difuso mediado pelo transportador caracterizado por seletividade e saturao. O mecanismo de transportador aceita para transporte apenas queles substratos que possuem uma configurao molecular relativamente especfica e o processo limitado pela disponibilidade do transportador. No requerido gasto de energia para esse processo; o substrato no transportado contra um gradiente de concentrao. Transporte ativo Alm da seletividade e da saturao, o transporte ativo requer gasto de energia pela clula e os substratos podem sofrer acmulo intracelular contra um gradiente de concentrao. O processo de transporte ativo parece ser limitado a agentes com similaridades estruturais aos constituintes normais do organismo. Estes agentes usualmente so absorvidos de locais especficos doAULA DE ANTIINFLAMATRIOS

febre farmacoFundamentos, fisiopatologia, ao medicamentosa na febre

Farmacocintica 4 intestino delgado. Os processos de transporte ativo foram identificados para vrios ons, vitaminas, acares e aminocidos. Pinocitose - se refere ao processo de absoro de partculas ou fluidos por uma clula. A membrana celular sofre uma invaginao, englobando a partcula ou soluto e ento se funde novamente, formando uma vescula que posteriormente lanada no interior da clula. Este mecanismo tambm requer o gasto de energia. Provavelmente a pinocitose desempenhe um papel menor no mecanismo de transporte.

Como a via oral de administrao a mais comum, a absoro usualmente se refere ao transporte de frmacos atravs da membrana de clulas epiteliais dentro do trato GI. A absoro aps a administrao oral confundida por diferenas entre o canal alimentar no pH luminal; a rea de superfcie por volume luminal; perfuso do tecido, bile e fluxo mucoso; e membranas epiteliais. A absoro mais rpida de cidos no intestino comparada com a estomacal parece contradizer a hiptese de que a forma no ionizada do frmaco atravessa mais prontamente a membrana. A discrepncia pode ser reconciliada pelo grande aumento de rea de superfcie e maior permeabilidade das membranas no intestino delgado.

Esvaziamento gstrico e tempo de trnsito intestinal Como a absoro de virtualmente todos os componentes mais rpida no intestino delgado que no estmago, a velocidade do esvaziamento gstrico um passo-controle.

Os alimentos, especialmente os alimentos gordurosos, possuem um esvaziamento gstrico mais lento, o que explica porque alguns medicamentos so recomendados para que sejam ingeridos com o estmago vazio quando se deseja um incio rpido de ao. A absoro pode ser aumentada pelo