farmacocinética residencia enfermería

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Diapositivas de la clase de farmacocinetica para el curso de farmacologia de la residencia de enfermeria

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  • 1. FARMACOCINETICA 3 Catedra de Farmacologa Facultad de Medicina Universidad de Buenos Aires 2010 Curso de Farmacologa Residencia de Enfermera Docente: Md. Wanda Nowak Jefe de Trabajos Prcticos

2. ADMINISTRACIN ABSORCIN ELIMINACIN MECANISMOS DE ACCIN EFECTOS BIOFASE FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DISTRI BUCIN FARMACO- CINETICA FARMACO- DINAMIA 3. DEFINICIONES Farmacocintica : Conjunto de procesos que determinan la concentracin de una droga en biofase y el estudio de dichos procesos. Farmacodinamia: Conjunto de procesos que determinan el mecanismo de accin de la droga en la biofase. 4. FARMACOCINETICA: ESQUEMA GENERAL MEDIO EXTERIOR EXCRECION METABOLITOS BIOTRANSFORMACION ORGANO DE BIOTRANSFORMACION OTROS SITIOS A LOS QUE LLEGA LA DROGA BIOFASE EFECTO ADMINISTRACION INTRAVASCULAR ABSORCION SITIO DE ABSORCION ADMINISTRACION EXTRAVASCULAR DISTRIBUCION PASAJE DE ME M BRANAS PLASMA DROGA UNIDA A PROTEINAS DROGA LIBRE 5. A D M E Administracin - Absorcin Distribucin Metabolismo (Biotransformacin) Eliminacin FARMACOCINETICA: ESQUEMA GENERAL 6. A DMINISTRACION YA BSORCION PIEL MUCOSA BUCAL TUBO DIGESTIVO PULMON MUSCULO SUBMUCOSA CELULAR SUBCUTANEO M E D I O E X T E R N O TRANSDERMICA BUCAL INHALATORIA PARENTERAL (INYECTABLE) P L A S M A ADMINISTRACION ABSORCION 7. A DMINISTRACION Vas de Administracin Vias Directas Intradermica Subcutnea Intramuscular Intravascular Intravenosa Intraarterial Intralinftica Intracardaca Intraperitoneal Intrarraqudea Intrapleural Intraarticular Intraosea Intraneural Vias Indirectas Oral Sublingual Rectal Respiratoria Dermica Genitourinaria Conjuntival 8. Drogas muy lipoflicas. Lento comienzo de accin. Posible irritacin de la zona. Simple. Conveniente. Sin dolor. Bueno para administracin continua o prolongada. No requiere absorcin GI. No 1 paso heptico. Transdrmica Pocas drogas disponibles. No dolor. Baja infeccin. No requiere absorcin GI. No tiene 1 paso heptico. Comienzo de accin rpido. Acceso directo al tejido en cuestin (pulmn, ojo etc.) Transmucosa (Sublingual, Ocular, Pulmonar, Nasal, Rectal) Irreversible. Infeccin. Dolor. Miedo. Personal calificado. No requiere absorcin GI. No 1 paso heptico. Alta biodisponibilidad. Comienzo de accin rpido. Parenteral Absorcin y Metabolismo GI. 1 Paso heptico. Comienzo de accin ms lento. Simple. Econmica. No dolor. No infeccin. Enteral Desventajas Ventajas Va de Administracin 9. Infeccin. Requiere personal calificado. Evita la barrera hematoenceflica. Intratecal Metotrexate Toxicidad relacionada al pico plasmtico. Comienzo de accin rpido. Intravenosa Morfina Dolorosa. Hemorragia intramuscular. Comienzo de accin intermedio. Suspensiones oleosas. Intramuscular Haloperidol Comienzo de accin lento. Pequeos volmenes. Comienzo de accin lento.Suspensiones oleosas. SubcutneaInsulina Desventajas Ventajas Parenteral 10. A BSORCION Intestino Delgado 200m 2 Sitios de Absorcin : Piel Mucosa Bucal Tubo Digestivo Pulmn Msculo Celular Subcutneo Submucosa Superficies de Absorcin : Pulmn 70m 2 Piel 1,73m 2 11. PIEL (1,73) ESTOMAGO (0,25) PULMON (70) INTESTINO DELGADO (200) SUPERFICIES DE ABSORCION (m 2 ) 12. D ISTRIBUCION Compartimiento Presistmico : Elementos ubicados entre el sitio de absorcin y las venas pulmonares Compartimiento Sistmico : Elementos ubicados entre las venas pulmonares y el sitio de excrecinDroga Biofase Otros tejidos Feto Placenta SNC/LCR Barrera Hematoenceflica Otros tejidos Otras barreras hematotisulares 13. BARRERA HEMATOENCEFALICA ESTRUCTURA ESQUEMATICA DE LA MAYOR PARTE DE LOS CAPILARES DEL ORGANISMO ESPACIOS INTERCELULARES BARRERA HEMATOENCEFALICA ESPACIOS INTERCELULARES MUY ESTRECHOS CAPILARES UNIONES DENSAS TERMINACIONES DE LA ASTRO GLIA (SOLAMENTE CUBREN EL 80% DE LA SUPERFICIE DEL CAPILAR) 14. 15. 16. Barrera Placentaria 17. UNIONAPROTEINASTRANSPORTADORAS Drogas Acidas Albmina 1-Glicoprotenas cidas Drogas Bsicas Mayor Afinidad Mayor Capacidad Drogas Neutras 18. M ETABOLISMO Mecanismos de Eliminacin : Excrecin sin modificacin Biotransformacin (metabolizacin): Fase I (No Sinttica) Oxidorreducciones (deshidrogenasas, oxidasas, oxigenasas, peroxidasas, reductasas) Hidrlisis Fase II (Sinttica o de Conjugacin) Ac. Glucurnico (UDP-glucuroniltransferasa) Glutation (glutation-S-transferasas) Ac. Actico (N-acetiltransferasas) Glicina (glicina-transferasas) 19. M ETABOLISMO Sitios de Biotransformacin : Nivel Orgnico HIGADO Otros (rin, mucosa intestinal, pulmn, SNC, plasma, etc) Nivel Subcelular Microsomal (citocromo P450) No Microsomal*Citosol (COMT) *M. Celular (AchE)*Mitocondrias (MAO A y B) 20. Consecuencias del Metabolismo de las Drogas Menor uninprotenas, menor pasaje por membranas, menor reabsorcin renal A) DROGA Mayor Liposolubilidad Mejor difusin en las barreras biolgicas Fase I y Fase II METABOLITO Ms Hidrosoluble B) Droga Activa Prodroga (inactiva) Fase I Metabolito inactivo Fase I Fase II Metabolito activo Fase I Metabolito txico Fase I M ETABOLISMO 21. INDUCTORESEINHIBIDORES DE LOS CITOCROMOS INDUCTORES : Rifampicina Fenitona FenobarbitalCorticoides Alcohol INHIBIDORES : Cimetidina Eritromicina Cetoconazol 22. ULTRAFILTRACION SECRECION TUBULAR REABSORCION RION VIAS BILIARES CIRCUITO ENTEROHEPATICO REABSORCION PULMONES E X C R E C I O N P L A S M A HEPA- TOCITO GLANDULA SALIVAL T U B O D I G E S T I V O M E D I O E X T E R N O E XCRECION 23. ES EL TIEMPO QUE TARDA LA DRGA EN DISMINUIR SU CONCENTRACION PLASMATICA A LA MITAD Qu es la vida media? [ ng/ml] Tiempo (h) 123456 20 40 50 60 80 100 0 24. [ ng/ml] Tiempo (h) A B A B ln [ ng/ml] Tiempo (h) 123456 10 20 40 60 80 100 0 100 25.

  • Droga Biodisponible: Dosis administrada (1000mg) Dosis750 mg eliminada presistmicamente (250mg) (Absorcin incompleta, metabolizacinintestinal, primer paso heptico)
  • Fraccin Biodisponible : Droga Biodisponible (750 mg)
  • 0,75 Dosis administrada (1000mg)
  • Biodisponibilidad: Fraccin Biodisponible+75 % velocidad con la que llega
  • ( REAB AJO LAC URVACONCENTRACIN-TIEMPO)
  • Bioequivalencia: DosPREPARADOS DE LA MISMADROGAque tienen la mismaBiodisponibilidad.

PARMETROS FARMACOCINTICOS 26. AREA BAJO LA CURVA ABC 27. BIOEQUIVALENCIA 28. BIOEQUIVALENCIA MEDICAMENTO GENERICO 29. BIOEQUIVALENCIA MEDICAMENTO COPIA 30. Fin GRACIAS POR SU ATENCION!!

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