farmacocinética e farmacodinâmica

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ADMINISTRAO DE DROGAS: vias, mecanismos de absoro e formas farmacuticasProf. Dr. Agnaldo Bruno Chiesdisciplina farmacologia agnaldochies@hotmail.com

Alguns conceitos importantes

DROGA

substncia ou matria prima que tenha finalidade teraputica ou sanitria Obs: Drug(ingls) deve ser traduzida como frmaco e no como droga

FRMACO

substncia qumica que o princpio ativo do medicamento(Farmacopia brasileira)

Alguns conceitos importantes

Medicamento "produto farmacutico, tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para fins de diagnstico. uma forma farmacutica terminada que contm o frmaco, geralmente em associao com adjuvantes farmacotcnicos."(Farmacopia brasileira)

Alguns conceitos importantes

Nome comercial/nome de marcaNome do produto para distingu-lo de outros, ainda que seja do mesmo fabricante ou da mesma espcie, qualidade ou natureza

Nome genrico Denominao de um princpio ativo ou frmaco, adotada pelo MS, ou, em sua ausncia, a denominao comum internacional (DCI), recomentada pela OMS(Farmacopia brasileira)

Alguns conceitos importantes

Remdio qualquer substncia ou recurso utilizado para obter cura

Veneno consiste em qualquer tipo de substncia txica, seja ela slida, lquida ou gasosa, que possa produzir qualquer tipo de enfermidade, leso, ou alterar as funes do organismo...

Obs: definies obtidas na Wikipdia

PARA AGIR, A DROGA DEVE...Chegar ao local stio de ao em concentraes adequadas (farmacocintica)Interagir com os mecanismos fisiolgicos/fisiopatolgicos de interesse, modificando-os (farmacodinmica)

DROGAS PODEM APRESENTAR:

Efeitos placebo

Janela TeraputicaConcentrao mxima tolerada

No h nada na natureza que no seja veneno. A diferena entre o remdio e o veneno est na dose prescrita Paracelso, 1493-1541Concentrao eficaz

ABSOROProcessos passivos Processos ativos

LOCAL DE CONTATO Membrana biolgica 75% lipdica

CIRCULAO

Fatores que influenciam a absoro pH (meio/droga) peso molecular circulao local forma farmacutica tempo e superfcie de contato

Fatores que influenciam a absoro interaes droga x droga

interao droga x alimento forma farmacutica

condies fisiolgicas condies fisiopatolgicas eliminao pr-sistmica da droga

Em relao administrao, as aes das drogas podem ser...

Tpica

Sistmica

Via enteral (uso interno) Via parenteral (uso externo)

Parmetros farmacocinticos importantes:Biodisponibididade: a frao (%) da dose administrada oralmente que, de fato, alcana a circulao sistmica T1/2 ou meia vida de eliminao: tempo necessrio para que a concentrao plasmtica seja reduzida em 50%

Vias EnteraisMucosa oral/ orofarngea (tpica/sistmica)

Mucosa gstrical

Mucosa intestinalMucosa retal

formas farmacuticas

comprimidos

drgeas

Aglomerados

comprimidos

formas farmacuticas

Soluesxaropes Solues Simples e compostas

Suspenses

Supositrios

Via oralSegurana Comodidade/autonomia Economia Segurana Possvel para absoro lenta Indolor Absoro irregular Eliminao pr-sistmica Necessidade de cooperao lentido Inapropriada para algumas drogas Nuseas/Vmitos/diarria

Vantagens

Desvantagens

Via retalSegurana No requer cooperao do paciente Economia Pouca eliminao pr-sistmica Indolor

Vantagens

Absoro irregular Constrangimento

Desvantagens

lentido Inapropriada para algumas drogasIrritaes no reto

Vias Parenterais (injetveis)

No dispensa...

Solues aquosas Solues oleosas Suspenses

Via intramuscular (im)No h necessidade de cooperao Comodidade/autonomia (em relao iv) Ao rpida Segurana (em relao iv) Adequada para formas de depsito

Vantagens

Desvantagens

Dor Necessidade de apoio tcnico Custo Risco de infeces/toxemia Inapropriada para algumas drogas Inapropriada para gdes volumes

Via endovenosa (ev)No h necessidade de cooperao Preciso na dosagem/controle de efeitos Ao imediata (risco ou benefcio ?) Comporta grandes volumes Possvel administrao sub. irritantes Dor (menos que a IM) Necessidade de apoio tcnico Custo Risco de infeces/toxemia Inapropriada para certas formulaes No perdoa erros

Vantagens

Desvantagens

Via subcutnea (sc)Absoro boa e constante Adequada para formas de depsito No h necessidade de cooperao Comodidade/autonomia (em relao iv) Dor (mais que a IM) Necessidade de apoio tcnico Custo Risco de infeces/toxemia Inapropriada para certas formulaes Sensibilizao do organismo

Vantagens

Desvantagens

Outras Vias Parenterais

Via inalatriaVantagensAo predominantemente tpica Comodidade/autonomia Ao rpida

Aerosis

DesvantagensInapropriada para subst. Irritantes Requer boa orientao Custo

Via sublingualVantagensSegurana Rapidez na obteno do efeito Economia Pouca eliminao pr-sistmica Indolor

DesvantagensAbsoro irregular Necessita cooperao do paciente Inapropriada para algumas drogas

Via cutnea

Administrao TPICA ou sistmica de medicamentosPadro de absoro depende da integridade da pele

Pomadas

Cremes

solues

Aerosis

FARMACOCINTICA(O QUE O ORGANISMOS FAZ COM AS DROGAS)distribuo

absorometabolizao

excreo

DISTRIBUIO Etapascirculatria difusional

(modelo de vasos comunicantes)

redistribuio

Volumes de distribuio

Fatores que interferem

Stios de armazenamento (protenas/gorduras) Barreiras biolgicas

METABOLIZAOHALOGENAOOXIDAO

METABOLIZAO

CONJUGAO

REDUO

CICLIZAO

Finalidadeinduo enzimtica

Fatores que modificam

inibio enzimticaDoenas (leso rgos metabolizadores)

EXCREO

renalpulmonarbiliar/intestinalsudorparaoutras

pH urinrio

Fatores que interferem

hidrataoventilao

FARMACODINMICA(O QUE A DROGA FAZ COM O ORGANISMO)

Interao droga-receptor (reversvel)

receptor

agonista

EFEITO

D+R

complexo DR (lei de ao das massas)

Interao droga-receptor (irreversvel)

receptor

agonista

EFEITO

antagonismo farmacolgico

receptor

agonista

/+//-/ EFEITO

antagonista

antagonismo fisiolgico

receptor /+/

agonista

EFEITO/-/ /+/

antagonista

INTERAES MEDICAMENTOSASAbsoro (inclusive com alimentos) Competio por protenas

Farmacocinticas

Competio por transportadores Induo/inibio enzimtica Interrupo do ciclo enteroheptico Sinergismos/antagonismos farmacolgicos

Farmacodinmicas

Sinergismos/antagonismos fisiolgicos

Qumicas

REFERNCIAS

2005

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