16/08/2016

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Profa. Aline Mourão

Farmacocinética Transportepor membranas

Translocação Transporte por membranas

Formanão ionizada/lipofílica

Difusão simples ou passiva Difusão por canais aquosos

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Proteínas transportadoras Transporte por membranas

Translocação de membranas Translocação de membranas

BHEFARMACÊUTICA

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINÂMICA

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Absorção

Absorção

Transferência do fármaco do local de administração para a circulação sistêmica

40 mg Quantidade do fármaco ADMINISTRADA

X

Quantidade do fármaco que alcança a

CIRCULAÇÃO SISTÊMICA

Efeito de primeira passagem

Reduz a quantidade do

fármaco liberada para a circulação

sistêmica

veia cava

Circulação portal

VIA ORAL

VIA RETAL

Efeito de primeira passagem

propranololVO 10-80 mg

IV 5 mg

veia cava

Circulação portal

VIA ORAL

VIA RETAL

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É a quantidade da dose que alcança a circulação sistêmica após a administração extravascular

Biodisponibilidade (F)

F = 1 F < 1

VA Dose F Quantidade do sumatriptano absorvido que alcança a circulação sistêmica

SC 6 mg 0,97 6 mg

Oral 50 mg 0,14 7 mg

Biodisponibilidade

Distribuição

Distribuição

Transferência reversível do fármaco

do sangue ou outros fluidos

para os tecidos

Tecido Taxa de perfusão (mL/min/100 g tecido)

Pulmões 400Rins 350

Fígado 85Coração 84Cérebro 55Músculo

esquelético 2

Pele 5Adiposo 3

Fluxo sanguíneo tecidual Reservatório tecidual

cloroquina

depósitoretina e fígado

oftalmologista

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Ligação proteínas plasmáticas

albumina, glicoproteína ácida e globulinas

receptores silenciosos

afinidade

a ligação é reversível

Metabolismo

Biotransformação

Fármacoshidrofílicos

Eliminação

Reações de fase IReações de fase IIProdutos

mais polares

Fármacoslipofílicos

Biotransformação

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Biotransformação

↑ Hidrossolubilidade

Conversão enzimática do fármaco em metabólitos

Biotransformação

Atividade farmacológica

prednisolonaprednisonapró-fármaco

Biotransformação Fase 1oxidação

Citocromo P450 (CYP450)

1A22B6 2C8 2C9 2C19 2D6 2E13A4

glicuronatosulfato

glutationaacetato

Fase 2conjugação

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Excreção

Excreção

Perda irreversível do fármaco

Renal

Biliar

Outras vias: ar, leite, suor e saliva

DesafioAvaliação Parcial 1