HI PNOTICOS

1-

Y SEDANTES

SonrrEs una droga que disminuye la actividadgeneralmente la sedacin se acompaaem botamiento cerebral.

motora, modera la excitacin y tranquiliza,de depresin intelectual y cierto grado de

HrpnncoEs una droga que oroduce somnolencia y facilita el inicio y la conservacin de unestado de sueo, es un estado de inconsciencia reversible a partir del cual se puededespertar con facilidad al paciente.

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til FAnilrAcorocA

Cusrnclcril:

Barbitricos

Benzodiazepinas

Diuersos

I Accin Prolongada {| , a6hrs. LI

I Accin tntermedia IL a6hrs. 1

I JUU,(IJ.

l-

I "" n Corta {I .rH^ Lt Accin t)ttracorta {t( *,rrrrrran (mogadan)I Flurazepan (dalmane)I Flunitrazepan (Rohypnol)I ntprazolan (Xanax)

J Diazepam (Valium)) NitrazepamI Oxazepam (Serax )I guazeoan (Doral)I Estazolam (Prozom)fHalazeRan (Paxipam)

MefobarbitalFenobarbital (luminal)Fenobarbital Sdico (G ardenal)AprobarbitalAmobarbitalAmobarbital SdicoButalbitalPentobarbital SdicoSecobarbital SdicoButabarbitalTiopental SdicoMetohexitalTiamilal

Lorazepam (Atiuan)C lo rdiazep oxi do (Lib r ium)Clonazepam (Klonopin)BrotizolamPrazepanTemazepanr (Restoril)Triazolam (Halcin)ClobazanFlumazenilBromazepan

Qlutetimida (doridem)Metiprilom (noludar)Etinamoto (ualmid)Zolpidem (Ambiem)

f uiaroto de Cloral (Noctec)) Paraldehido (paral)1 Etcloruinol (ptadicil)I Ueprobamato (Miltoown)L

BARBITURICOS

El cido barbitrico 2 - 4 - 6 trioxohexahidropirimidina.

lccrfi FmrltoorcnSNC. Depresin no selectiva de 5NC que vara entre sedacin leve y anestesianeral. Dosis mayores provocan la muerte por parlisis del centro respiratorio.

ge-

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HrPt{Trcos Y sEDATTEs EE

Ln SronclN. Se produce con pequeas dosis de los Barbitricos con cierto gradode embotamiento (disminucin de la atencin, memoria, y juicio)Le HIpNosts. Los barbitricos a dosis medianas producen sueo parecido al naturaly generalmente sin ensueos y el despertar se produce fcilmente, la accin varade acuerdo al tiempo de accin:

AccN PRo-oNcADA. (Fenobarbital) el sueo comienza 30 a 60 min. y dura 6 al2 horas y el despertar produce resaca.Accrr. lrureRurolA. (Amobarbtal) el sueo comienza l5 a 30 min. y dura 3 a 6hrs. Al despertar existe poca depresin.

Accrr. Conre. (Pentobarbital) el sueo comienza antes de los l5 min. y dura 3hrs. no deja depresin al despertar Sinergizan su accin en SNC con el alcohol si-nergismo de suma tambin con las fenotiazinas y tranquilizantes.

Dunarurr EL suEo

Producen los siguientes efectos:

l) Dismrnucin del periodo de latencia del sueo.2) Aumento del tiempo de sueo.3) Disminucin del periodo de vigilia.4) Alargamiento del sueo de fase No MOR.5) Acortamiento del sueo MOR.A lvel CrNrneL. Tambin facilita la accin de los analgsicos.El mefobarbital, el fenobarbital tienen accin anticonvulsivante en la Epilepsa.

A dosis altas los Barbitricos tienen accn anestsica general ej: Pentotal.Producen sueo por depresin del SRAA porque es un sistema multisinptico, in-hiben el potencial postsinaptico excitador por estabilizacin de la membrana post-sinptica.

Slsrrue cARDtovAscuLAR. Bradicardia e hipotensin, a dosis altas taquicardia pordepresin ''.,agal perifrica, depresin del segmento ST e inversin de la onda T, poranoxia miocrdica (por la depresin respiratoria)Tambin produce disminucin del flujo plasmtico renal y cerebral, disminucin del LCR.

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FARIIIACOI,OGIA

Rspneclw. Dosis hipnticas deprimen el centro respiratorio, dosis altas provo-can depresin respiratoria con disminucin de la frecuencia, amplitud a veces pro-duce apnea, la muerte se produce por parlisis del centro respiratorio.ApeRRro Dlcrsnvo. Disminuyen el tono de la musculatura gastrointestinal y laamplitud de las contracciones peristlticas, retardo en la evacuacin gstrica.Hceoo. Tienen efecto inductor enzimtico, incrementa la tasa de metabolizacinde diversos frmacos, incluso hormonas.

Rln. Oliguria, anuria, por efecto de la hipotensin arterial, y por estmulo en laliberacin de ADH.

MrrnsoltsMo. Disminucin del metabolismo basal.rrno. Dosis hipnticas no modifican la actividad uterina, dosis altas disminuyenla intensdad y frecuencia de las contraccones uterinas.AcclN Locnl. Irritante local por la accin de las sales sdicas. Y por su pH. Ex-cepto el fenobarbital.

TolrRRrucle. Producen tolerancia cruzada. (Tolerancia celular).

FmnrcocnETrc

AgsonclN. Se absorben por todas las vas. Difusin Pasiva.DlsrRlguclN. En la sangre se combinan con la albmina. Atraviesan la placenta.La biotransformacin se realiza en hgado por oxidacin y se forman metabolrtospolares como los alcoholes, luego sufren N-demetilacin y desulfuracin, e hidrli-sis. Los Barbitricos de accin prolongada no se biotransforma y se excreta comotal por va renal. (fenobarbital desde l2 horas. a 5 das).Los de accin corta y ultracorta se excreta 0,3 o/o por orina. (filtracin y teabsorcintu bu la r).CourRaNDlcActoNEs. Insuficiencia respiratoria, obstruccin respiratoria, porfiria,hipersensibilidad, farmacodependencia, lnsuficiencia Renal (fenobarbital), Insufi-ciencia heptica.

I olcecroNrs TrRRpulcas.o Para hipnosis y sedacin, Fenobarbital butabarbital.

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xrpttncos v sontrs fEI. Para convulsiones Fenobarbitalo Para induccin anestsica, anestesia, el tiopental sdico. Para la hiperbilirrubinemia y el kernicterus en el neonato, Fenobarbitalo Para la ictericia hemoltica.lNroxlCRclN. Aguda (coma barbitrico), lntoxicacin crnica.PResrtectN.

Barbitricos de acein orolonsadaFenobarbtal tabletas de I 5, 100, 300 mgFenobarbital elxir de 4 mglmlFenobqrbital ampolta de 2ml eon 200 mg

BEilZODIAZEPIilAS

Barbitrieos de aecin eorta:Seeobarbital de l o0 mgBarbitrieos de aecin intermedidAmobarbital de 100 mg

2-62-6t -4

TriazolamMidazolam

MUY CORTA

6-209-226-245-20t0-242020-32t8-28I I

- 16

23-29

AlprazolamLorazepamOxazepamTemazepamEstazolamClobazamBromazepamClonazepamLometazepamNitrazepam

7-46t4-9030- t00

ClordiazepxidoDiazepamKetazolam

INTERMEDIA

30 -

20030

- 200

30 -

200

ClorazepatoHalozepamPrazepam

90 -

20090

- 200

FlurazepamFlunitrazepam

CORTA

LARqA

MUY LAR1A

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VM MUY CORTA TRIA ZOLAM MIDA ZOLAM BENTA ZEPAN

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ALla hay un L O T E de la CLO BRO CLO en la LOma NITRA

ALPRA ZOLAMLORA ZEPAMCLO BAZAMBROMA ZEPAMCLONA ZEPAMLOMETA ZEPAMNITRA ZEPAM

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Etr rnnmrcorocn

Accr Fnnnncocrcn:SNC:' Accin hipntico disminuye el periodo de latencia del sueo y aumenta la dura-

cin del sueo especialmente el sueo No MOR (actan a nivel del receptorcABA -A)

' Accin ansioltica, modificando diversas estructuras en la Corteza cerebral,tambin a nivel subcortical.

. Relajacin muscular; esencialmente a nivel de msculo estriado.

. Amnesia antergrada.' Accin anticonvulsivante: sobre todo en las convulsiones de tipo agudo.' Solo dos efectos de estos frmacos parecen resultar de acciones en los tejidos

perifricos: vasodilatacin coronaria, que se observa despus de la administra-cin intravenosa y bloqueo neuromuscular que solo ocurre con dosis muy altas.

El GABA ejerce una accin inhibitoria central unindose a receptores gabargicos es-pecficos, que pueden ser de dos tipos: CABA

- A, y GABA

- B.

El principal tipo de receptor es el GABA -

A, ionotrpico estn compuestos de cin-co subunidades que se coensamblan para formar un canal de cloruro de la membra-na que media la mayor parte de la neurotransmisin inhibitoria rpida en el SNC.Al unirse al receptor GABA

- A, ste aumenta la permeabilidad del canal al cloruro,

facilitando el paso del in al intracelular, cargando electronegativamente la membranapost-sinptica y desencadenando su hiperpolarizacin, con lo cual la torna menosexcitable y refractaria a la llegada de nuevos mpulsos nerviosos, las benzodiazepinasactan uniendose a los receptores GABA

- A, y modulan la accin del GABA sobre

estos receptores, por lo tanto siempre requieren para su accin que exista CABA.DlsrRlguclN orl GABA e NvrL cENTRAL. El GABA, que se sintetiza en las neu-ronas del SNC a partir del cido glutmico ejerce efectos inhibitorios sobre latransmisin snptica en 4 niveles principales:

Corteza cerebral: actan en la zona motora (clulas piramidales gigantes deBetz), Su funcin es inhibicin de la actividad epileptgena.Sustancia negra: relacionada con el movimiento.Cerebelo: en el ncleo de Deiter.Mdula espinal: a nvel de la motoneurona alfa el CABA cumple una funcinmoduladora (inhibicin de los reflejos osteotendinosos).

2.3.4.

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HrPilTrcos Y sEDAr{TEr fllCnnolovAscuLAR. En dosis sedantes producen hipotensin arterial incrementanla frecuencia cardaca. El Diazepan incrementa el flujo sanguneo coronario por unaaccin que aumenta las concentraciones intersticiales de adenosina y la acumula-cin de este metabolito cardiodepresor puede explicar tambin los efectos inotrpi-cos negativos que tambin va a producir depresin de la contractilidad. El Midazo-lam a grandes dosis baja la asimilacin de oxgeno a nivel cerebral baja el flujo san-guneo cerebral.

RrsplReclN. A doss hipnticas no tienen efecto en la respiracin, Dosis altas de-primen la ventilacin alveolar y causan acidosis respiratoria como resultado del im-pulso hipxico ms que del hipercpnico, y pueden generarse hipoxia alveolar, nar-cosis por COr.

ApaRero Dlcrsrlvo. El diazepan disminuyen la secrecin nocturna de cidoclorh drico.

Mscut-o EsrRtADo. Las benzodiazepnas se utlizan como relajantes muscularescentrales, y dosis altas pueden provocar bloqueo neuromuscular.

Fnnnncocrilmcf,

Ansoncl. Se absorben por todas las vas, el prazepam y el flurazepam llegan a lacirculacin en forma de metabolitos activos, En sangre el Alprazolam se fija en un70o/o el Diazepam en un 99 o/0, tienen igual concentracin en LCR.

BlorRnNsFoRMActN. En hgado por oxidacin y desalquilacin y se excretan por orina.

I rorccron Es TEmPEfl crs

. Ansioltico

. lnsomnio

. Estados convulsivos: Estatus epilptico el dazepam por va lV

. Estado convulsivo crnico: ClonazepamSndrome de abstinencia alcohlica, para calmar la ansiedad ClonazepanRelajante muscular: Diazepam

. lnduccin anestsica: Mediante dos modalidades:' En la premedicacin anestsica: aqu el paciente recibe una premedicacin

consistente en BZD y anticolinrgico (atropina). La BZD tiene dos acciones:

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Eil FARmAcotocAl. Alivian la ansiedad del paciente.2. Prolongan la duracin del efecto del anestsico.

. En el acto quirrgico, mediante la combinacin de BZD de vida media largacon un anestsico, prolongando el efecto de la anestesia.

CornrururcroorEs

. lnsuficiencia respiratoria.

. Miastenia gravis

. Shock estado comatosor lntoxicacin aguda por alcohol. Glaucoma de ngulo cerrado, Psicosis. Gestacin

Prsrnrcr

Alprazolam Tqb. 0,25 -

0,50 -

I mg Ansioltico, hipntico 0,25 a 0,50 2d.Bromazepam Tab. 3

- 6 mg Ansioltico, hipntico 6 a 30 mglda.

Clobazam Comp. l0 -

20 mg Ansioltico, I 5 a 60mgldaCoadyuuante en Epilepsia: 0,5 mglKsldaSndrome de abstinencia por alcohol:0,3 a 0,9 mglKglda.

Clorazepato Cps. 5 -

t0 mg Ansioltico, hipnotico, anticonuulsiuo:5 a t5 mg/da, mximo 90 mg/da.

Diazepam Tab. 5 - l0 mg . Anstedad: 2 a l0 mgTidJarabe 2 mg/5ml . Sndrome de abstinencia alcohlica aguda:Amp. l0 mg Adultos t0 mg da Tid, El primer da y luego

Reducir a 5 mgTid.. Estado epilptico: Crisis conuulsiuas:

Adultos: 5 a l0 mg lV, mximo de 30 mgNinos menores de 4 aos: 0,2 a 0,5 mg lVlentoCada 2 a 5 minutos, mximo 5 mgNinos > de 5 aos: I mg lV, mximo del)ms..

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HrPilrrco Y sEDAilTEs ![

ZOtP ID E M

Es un derivado de la imidazopiridina, util como hipntico, carece de efectos anticon-vu lsivantes y miorelajantes.

En 5NC acorta el periodo de latencia y prolonga la duracin del sueo se absorbecon facilidad por tubo digestivo, en el hgado donde sufre metabolismo de primer pasoy una biodisponibilidad del 70 o/o Se metaboliza por oxidacin a nivel heptico, su vidamedia es de 2 horas, se elimina por va renal un 56% y 37o/o por va fecal. Se usa entratamientos cortos del insomnio.

PRrSrNraCtr.: Comp. 5 y l0 mg. Dosis l0 mg va oral al acostarse.CorurRaNDtcActN: Menores de l5 aos, apnea del sueo se ver, embarazo, lac-

tancia y miastenia gravis.

z0 P rcto1{ EEs un derivado de !a ciclopirrolona, se utiliza como hipntico, tambin posee propie-dades ansiolticas, anticonvulsivante y miorelajantes, acta unindose al complejoreceptor CABA pero en un sitio diferente a las BZD.

Se absorbe rpidamente del TCI su biodisponibilidad es 80% se liga a la albuminaen un 45o/oy su vida media es de 6,5 horas se metaboliza a nivel heptico, y se excretapor va renal.

PRrsrNteclN: Comp. 7,5 mg, dosis 7,5 mg al acostarse.

BUSPIRoIIA (Tab. 5 - I0 mg.)Producen deterioro psicomotor menor que con las benzodiazepinas, pero producentaquicardia y elevacin de la presin arterial

Su mecanismo de accin es un agonista parcial de receptor 5 HT. Para que se veansus efectos en una I semana.

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!l! rrRirAcorocA

cL0M EilAz0tTiene acciones sedantes, hipnticas y anticonvulsivantes. Tiene una semivida corta,pero se prolonga en el cirrtico (puede producir farmacodependencia, por lo que nodebe usarse en perodos prolongados.

Se utiliza principalmente en el tratamiento del delirium tremens y de los sntomasde abstinencia alcohlica.

Las dosis como hipntico es en anciano es de 500 mg por la noche.

En el delirium tremens, la dosis es de 6 gldaen 4 tomas los dos primeros das,5gldia los 3 siguientes y 2glda los cuatro ltimos das.

HtDRAT0 DE Ct0RAt (Cap.250 500m9.)Produce su accin a travs de su metabolto activo el tricloroetanol que se produce porla metabolizacion por la enzima alcohol deshidrogenaza los efectos son similares a losbarbituricos. En SNC produce ataxa, pesadillas su intoxicacin produce ictericia. Eltricloroetanol se conjuga con acido glucuronico y forma el Acido Urocloralico, se ex-creta por rin

ETCLoRU|ilot (cap. 500m9.)Es hipntico, tambin es anticonvulsivante, relajantes muscular, tiene una vida mediade distribucin de I a 3 hrs. y vida media de eliminacin l0 a 20 hrs. Se metaboliza enhgado.

Sus efectos adversos hta, adormecimiento facial, resaca, urticaria, trombocitopeniae lc colestacica, es inductor enzimatico de los anticoagulantes orales

GtuTETllrl IDA ( cap l0 a 20 mg.)Es h ipntico, anticol inergico (antimuscari nico) e inductor enzimtico.

xrprlcos v sorttrs JEI

Dosis teraputicas produce irritacin gstrica, cefalalgia, dermatitis exfoliativa ytrastornos hemticos.

MEPRoBAmATo (rab. de 200 a 400m9.)Su uso actualmente en EE. UU. de primera lnea como ansiolitico su mecanismo deaccin igual que las benzodiazepinas facilita la accin analgsica, pero las dosis altasproducen paro respiratorio, shock, lCC, su administracin es oral el uso crnico produ-ce la formacin de Bezoares gstricos y su extraccin se hace con endoscopia. Se me-taboliza en hgado.

Se usa en pacientes con antecedentes de abuso de drogas. Luego de su uso en for-ma crnico su interrupcin genera un sndrome de abstinencia.

USO CTilICO DE I.OS SEDAilTES HIPilTICOS:Para producir hipnosis,-alivio de ansiedad, sedacin y amnesia antes de procedimien-tos mdico-quirrgicos, como componente de la anestesia balanceada, coadyuvante entratamiento de psiquiatra, en casos de supresin de el alcohol.

hunnzuu fiTtGollsll DE ms nEcEPIonEs DE BErlzoDllzEPllllEl Flumazenil (romazicon) es.una imidazobenzodiazepina, que acta como antago-nista especfico de las benzodiazepinas. Es el primer agente con este tipo de indica-cin desde l99l , se fija con gran afinidad a sitios especficos, en los que antagonizade manera competitiva la fijacin y los efectos alostricos de las benzodiazepinas,(se antagonizan los efectos tanto electrofisiolgicos como del comportamiento delagonista o de las benzodiazepinas agonistas inversos o de las beta-carbolinas).

ItorcrcprsEl tratamiento en caso de sospecha de sobredosificacin de benzodiazepinas y lareversin de los efectos sedantes producidos por estos agentes cuando se adminis-tran durante la anestesia general o procedimientos diagnsticos o terapeticos.

Se prefiere la administracin de una serie de pequeas inyecciones a la de una solainyeccin de saturacin, el suministro de un total de I mg de Flumazenil durante

@ rAnilAcoroGr

uno a tres minutos es suficiente para abolir los efectos de las dosis teraputicas delas benzodiacepinas, los pacientes con sobredosificacin de benzodiacepinas debenreaccionar de manera adecuada a una dosis acumulativa de I a 5 mg administradadurante 2 a l0 minutos, y la falta de reaccin a 5 mg de Flumazentl sugiere que lacausa de intoxicacin no es por benzodiacepinas.

Prsrncil(Romazicom) Ampolla de 0,1 mg/ml.