SISTEMA NERVIOSOS CENTRAL

ANTICONVULSIVOS

HIPNOTICOS Y SEDANTES.

Actúa seleccionando la información

que va al cerebro.

Es la parte más grande y en él reside la memoria, la capacidad de pensar y, por lo

tanto, de tener un lenguaje significativo y una capacitado creadora. Presenta una

profunda cisura que lo divide en dos hemisferios cerebrales.

Regula el sistema nervioso autónomo. Además, influye en la glándula hipófisis a

través de dos vías: mediante neuronas y

segregando hormonas.

Está bajo el cerebelo. En él se produce el control autónomo

reflejo del ritmo respiratorio y del cardíaco, la deglución, el vomito y

la presión sanguínea.

Presenta sustancia gris por dentro y sustancia blanca por fuera, de ella salen los nervios espinales que inervan los músculos, glándulas y órganos de la zona próxima. Realiza dos funciones: en su sustancia gris se producen los reflejos espinales, y en su sustancia blanca se realiza la transmisión de los impulsos nerviosos entre el encéfalo

y el resto del cuerpo.

Interviene controlando los músculos

responsables del mantenimiento de la

postura y del equilibrio corporal.

Su función es la de servir como vía de comunicación entre un hemisferio cerebral y otro, con el fin de que ambos lados del

cerebro trabajen de forma conjunta y complementaria.

SUSTANCIA GRIS.

• Corresponde a los cuerpos neuronales, se localiza en la región mas externa en la corteza cerebral, contiene cerca de 10 millones de neuronas, tiene un espesos aprox. 1,5 a 4 mm, procesa y guarda información.

SUSTANCIA BLANCA.

Formada por fibras nerviosas amielinicas,

llegan a la corteza para llevar los impulsos

eléctricos, se comunica a través del cuerpo

calloso, si se interrumpe esta comunicación se vuelve funcionalmente

independientes.

GABA GLUTAMATO

(ácido g-aminobutírico) es el principal

neurotransmisor inhibitorio del sistema

nervioso central.

Es el principal neurotransmisor

excitador del SNC

Un impulso eléctrico (potencial de

acción) en una de estas células

produce una entrada de calcio con la

subsiguiente liberación del

neurotransmisor.

Receptores

ionotrópicos

•AMPA:

•NMDA:

•Kainato

•Quisqualato

Receptores

metabotrópicos

son receptores

acoplados a

proteínas G

El receptor

GABAA

Abren los

canales para el

cloro.

El receptor

GABAB

actúa sobre canales

de Ca++ y K+ a través

de su acoplamiento a

proteínas G y de

sistemas de segundos

mensajeros

La glicina es un aminoácido neutro cuya

distribución está mucho más localizada

que la del GABA. La glicina inhibe la

descarga de las neuronas motoras de la

médula espinal y del tronco encefálico,

La glicina es sintetizada por la serina hidroximetiltransferasa, a partir

de la serina, almacenándose en las vesículas sinápticas. Una vez

liberada en la hendidura sináptica, la glicina es eliminada

rápidamente por transportadores específicos.

Disminuye la actividad, modera la excitación y tranquilizaSEDANTES

HIPNOTICOS

Produce somnolencia y facilita el inicio y la conservación de un estado de sueño

Capacidad de deprimir la función del sistema nervioso central, con la consecuente tranquilidad o somnolencia (sedación).Benzodiacepinas y barbitúricos y sedantes hipnóticos de estructura química distinta.

El insomnio es un trastorno muy común:

Causas: Alteraciones psiquiátricas (depresión), afecciones medicas,

dolor, ansiedad entre otras.

Duración menor a 3

días

Duración mas de 21

días.

Cuando perdura de 3 a 21 días

Algunos fármacos producen dependencia , una necesidad intensa de continuar con el medicamento, por esto solo deben utilizarse para el tratamiento a

corto plazo de los trastornos del sueño.

Grupo de sustancias con propiedades farmacológicas que deprimen la función del sistema nervioso central. Producen sedación y somnolencia que facilita el inicio y la conservación del sueño (sedantes hipnóticos).

Vida media

• Acción corta: requieren el empleo de dosis más frecuentes, producen un síndrome de retirada más intenso.

• Acción larga: permiten utilizar dosis menos frecuentes, su retirada es más fácil.

La interrupción brusca del consumo de estos fármacos desencadena un síndrome de abstinencia que aparece entre

las 24 y 48 horas posteriores.

Los efectos mas relevantes son sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscular, entre otros.

Efectos en los tejidos periféricos: Vasodilatación coronaria y bloqueo neuromuscular

Aunque las benzodiazepinas afectan la actividad a todos los niveles del neuroeje, ciertas estructuras se afectan mas que otras: la sedación progresa hasta la hipnosis y, a continuación, a estupor.

Dosis pre anestésicas: Se emplean como medicación pre anestésica para producir sedación y amnesia antes de una intervención quirúrgica.

Tienen la habilidad

para promover la

fijación

Neurotransmisor Inhibición principal

Acido gamma-aminobutirico

(GABA)Son proteínas unidas a

membrana

GABAB

Metabotropicos

GABAA

Inotrópicos

Compuestos de cinco subunidades que se coensamblan para formar un canal de

cloruro integral

Conformados de péptidos únicos con

siete dominios transmembrana,

acoplados a proteína G .

Las dosis hipnóticas de Benzodiazepinas carecen de efecto en la respiración en hombres normales, para dosis altas como Pre anestésicas o para endoscopias , las Benzodiazepinas deprimen levemente la ventilación alveolar y causan acidosis respiratoria.

Causar apnea durante la anestesia , en las dosis hipnóticas pueden empeorar los trastornos respiratorios relacionados con el sueño.

En pacientes con Apnea obstructiva durante el sueño, puede disminuir el tono muscular en las vías respiratorias superiores

Los efectos cardiovasculares de las Benzodiazepinasson menores en sujetos saludables, excepto que sea intoxicación grave.

En dosis pre anestésicas, disminuye la presión arterial en incrementa la frecuencia cardiaca

Las Benzodiazepinas mejoran diversos trastornos de ansiedad, protegen en parte contra las ulceras por estrés.

Las Benzodiazepinas se absorben por completo, excepto del CLORAZEPATO, este fármaco se descarboxila con rapidez en el jugo gástrico. Algunas Benzodiazepinas como PRAZEPAM llegan a la circulación general solo por metabolitos activos.

Las Benzodiazepinas y sus metabolitos activos se fijan en proteínas plasmáticas, el grado de la fijación se relaciona con su solubilidad en lípidos.

Por tanto ocurre en captación rápida de las Benzodiazepinas en el encéfalo y otros órganos con gran riego después de la administración intravenosa.

Se secretan también por leche materna

En el momento en que alcanza su concentración plasmática máxima, las dosis hipnóticas de benzodiazepinas producen grados variables de aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de reacción, incoordinación motora, trastorno de las funciones mentales y motora, confusión y amnesia.

Debilidad, cefalea, visión borrosa, vértigos, nauseas y vómitos, malestar epigástrico y diarrea.

Flurazepam: incrementa las pesadillas, sobre todo en la primera semana, ansiedad, irritabilidad, taquicardia y sudoración.

La mayoría de estos fármacos se pueden utilizar indistintamente.

Las Benzodiazepinas determinan sus usos terapéuticos dependiendo de su vida media

Ejm: Administrar Diazepam para tratar los síntomas de abstinencia al alcohol y casi todas las Benzodiazepinasfuncionan como hipnóticos.

• Presentaciones: Tabletas: 1mg• Acciones: Benzodiazepina,

relacionada con nitrazepam y clonazepam, acción rápida.

• Indicaciones: Insomnio intenso(corto plazo)

• Dosis: 1 a 2mg V.O. por la noche.• Efectos Adversos: Reacción de

abstinencia, trastorno de la memoria, nauseas vómitos…

Flunitrazepam

Hypnodorm

NitrazepamAlodorm, Modagon

• Presentaciones: Tabletas: 5mg• Acciones: Benzodiazepina de acción

intermedia, propiedades sedantes, ansiolíticas, anticonvulsivas, facilita la acción de GABA en el cerebro

• Indicaciones: Insomnio (corto plazo)

• Dosis: 25 a 10mg V.O. por la noche, 20 a 30min antes de dormir.

• Efectos Adversos: Reacción de abstinencia, trastorno de la memoria, nauseas vómitos…

MidazolamHipnovel,

midazolaminyectable

• Presentaciones: Ampollas: 5mg/5ml, 15mg/3ml, 50mg/10ml

• Acciones: Benzodiazepina de acción corta con inicio rápido, induce sedación, hipnosis, amnesia, anestesia

• Indicaciones: Sedación preoperatoria, alivio de la ansiedad y alteración de la memoria relativa.

Sedación antes de la endoscopia: Paciente consiente, angiografía coronaria, cateterismo cardiaco. Inducción de anestesia: antes de aplicar el anestésico VI. Sedación en UCI (VI).• Dosis: sedación preoperatoria: 0.07 a

0.08mg/kg IM, una hora antes de la cirugíaProcedimiento endoscopicos: 1 a 5mg IV baja hasta alcanzar la deseada.Induccion de la anestecia: 0,15 a 0,2mg/Kg IVSedación UCI: 0,03 a 0,2mg/Kg/hr mediante infusión IV.• Efectos Adversos: trastorno de la memoria,

nauseas vómitos, sitio de la inyección IV, IM: induración eritema dolor.

TriazolamHalcion

• Presentaciones: Tabletas: 0,125mg• Acciones: Derivado Benzodiazepinico de

acción muy corta.• Indicaciones: Insomnio (corto plazo)• Dosis: 0,125 a 0,5mg V.O. por la noche

20 o 30min antes de dormir.• Interacciones: Contraindicado junto con

Ketoconazol o itraconazol, sus niveles plasmáticos pueden aumentar si se administra con jugo de naranja.

• Efectos Adversos: Se incrementa la ansiedad diurna debe suspenderse el tratamiento, trastorno de la memoria, nauseas vómitos

ZopiclonaImovane

• Presentaciones: Tabletas: 7.5mg.• Acciones: Ciclopirrolona con propiedades

sedantes, ansiolíticas relajantes, musculares, anticonvulsivas similares a las benzodiazepinas

• Indicaciones: Insomnio a corto plazo• Dosis: 3.75 a 7.5mg VO por la noche, 20 a

30min antes de acostarse .• Efectos Adversos: Sabor amargo, sequedad

bucal, anorexia, nauseas, vomitos, diarrea o estreñimiento, halitosis, lengua, saburral, pirosis, somnolencia, cefalea, fatiga

ZolpidemDormizol, Somidem, Stildem

• Presentaciones: Tabletas: 10mg, 6,25mg, 12,5mg

• Acciones: Imidazopiridina, si bien no es una benzodiazepina, el zolidem se une de manera selectiva a los receptores subtipo 1 de las Benzodiazepinas, mida media de 2hr

• Indicaciones: Insomnio (corto plazo)• Dosis: 10mg VO ´por la noche, 20 a

30min antes de acostarse (tabletas de liberacion inmediata)

6,25 a 12,5mg VO por la noche, juto antes de acostarse.• Interacciones: Presentar efectos

depresores aditivos del SNC si se administra con otros depresores, niveles plasmáticos se reducen si se administra con rifampicina, la sedación puede intensificarse si se administra con imipramina o cloropromazina.

• Efectos Adversos: trastorno de la memoria, nauseas vómitos, sitio de la inyección IV, IM: induración eritema dolor.

ZopiclonaImovane

• Presentaciones: Tabletas: 7.5mg.• Acciones: Ciclopirrolona con

propiedades sedantes, ansiolíticas relajantes, musculares, anticonvulsivas similares a las benzodiazepinas

• Indicaciones: Insomnio a corto plazo

• Dosis: 3.75 a 7.5mg VO por la noche, 20 a 30min antes de acostarse .

• Efectos Adversos: Sabor amargo, sequedad bucal, anorexia, nauseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, halitosis, lengua, saburral, pirosis, somnolencia, cefalea, fatiga

Los barbitúricos disfrutaron de un periodo prolongado de aplicación extensa como sedantes hipnóticos .

Deprimen con carácter reversible la actividad de toso

los tejidos excitables.

SNCSitios de Bloqueo:Postsinapticos:

Células corticales y piramidales Pre

sinápticos: Medula espinal

Se intensifica la inhibición primordialmente al nivel de la sinapsis en las que los

neurotransmisores es mediada por el GABA que actúan en los receptores GABAA

Los Barbiturcos deprimen tanto el impulso respiratorio como los mecanismos encargados del aspecto rítmico respiración.

Cuando se administra por vía oral como sedante hipnóticos, no presentan ningún tipo de efecto secundario de relevancia, salvo una leve disminución de la tensión arterial y de la frecuencia cardiaca

Los oxibarbituricos tiende a disminuir el tono de la musculatura gastrointestinal y la amplitud de sus contracciones rítmicas, el sitio de acción es en parte periférico y en parte central.

Pueden ocurrir oliguria o anuria graves en la intoxicación grave por barbitúricos, sobre todo por efecto de hipotensión notable.

Por vía oral, se absorben con rapidez y por completo, las sales de sodio absorben con mayor facilidad que los ácidos libres correspondientes.

El inicio de la acción varia entre 10 a 20 min, según el agente y la presentación, y se retrasa por la presentación de alimentos en el estomago .

Los Barbituricos se distribuyen con amplitud y cruzan con facilidad la placenta.

La eliminación de este fármaco en mas rápida en personas jóvenes que en ancianos por orina.

La somnolencia puede durar solo unas horas después de administrar una dosis hipnótica de barbitúrico pero en ocasiones se manifiesta depresión del SNC al día siguiente.

En algunas personas presenta mas excitación que depresión .

Hipersensibilidad, reacciones alérgicas, si se combina este fármaco con otros depresores del SNC como el etanol, puede producir depresión grave

Vomito, diarrea, cefalea, visión borrosa y vértigo.

Intoxicion por barbituricos: el paciente se encuentra comatoso, la respiracion se afecta en la fase temprana.

El uso como sedantes hipnóticos ha disminuido a la falta de especificidad de efecto de estos fármacos en el SNC

Otros compuestos como sedantes siguen siendo utilizados como fenobarbital y butabarbital, se utilizan para antagonizar los efectos estimulantes adversos en el SNC.

Siguen utilizando agentes de acción ultracorta o corta como tiopental y metohexital como anestésicos ultra venosos

Como los barbitúricos incrementan la cantidad de transferasa de glucuronilo hepática y de proteína y fijadora de bilirrubina, se a usado fenobarbital con buenos resultados para tratar la hiperbilirrubinemia y el kernicterus en el neonato.

FenobarbitalFernobarbiton

a

• Presentaciones: Tabletas: 30mg; ampollas: 200mg/ml; elixir: 15mg/15ml.

• Acciones: Barbitúrico de acción prolongada con propiedades sedantes, hipnóticas y anticonvulsivas, imita las acciones del GABA, deprimen la transmisión sináptica.

• Indicaciones: Epilepsia(tipo gran mal y psicomotora), tratamiento de urgencias de las convulsiones agudas, insomnio.

• Dosis: sedante: 30 a 120mg VO en 2 o 3 fracciones .

Sedante: 30 a 120mg IM en 2 o 3 fracciones .• Efectos Adversos: Sedación,

desorientación, mareo, depresión, somnolencia, exantema, bulas, dependencia, fibromas, toxicidad.

Se han utilizado muchos fármacos con estructuras diversas por sus propiedades sedantes hipnóticas, incluye:

• Paraldehído: Apareció antes de los barbitúricos

• Hidrato de cloral, etclorvinol, glutetimida, metiprilon, etinamato: Antes que las benzodiazepinas

Las acciones farmacológicas son similares a las de los barbitúricos, son depresores del SNC

Es un polímero del acetal dehirdo, tiene olor aromático intensar desagradable, se administra por vía oral y rectal , no parenteral.

Se absorbe con rapidez y se distribuye con amplitud, el sueno suele venir en plazo de 10 a 15min

La dosis se metaboliza en el hígado: despolimerización hasta acetaldehído y oxidación subsecuente: hasta acido acético que se convierte por ultimo en Dióxido de carbono y agua.

Uso clínico incluye tratamiento de abstinencia y estas psiquiátricos caracterizados por excitación

Tratamiento de crisis convulsivas en niños.

A las personas que se vuelven adictas a este fármaco, quizás fue por que lo ingirieron acompañado de alcohol.

• Presentación: 5mg• Acciones: sedante e hipnótico, actúa

sobre el sistema reticular activador en el cerebro, algunas propiedades anticonvulsivas, efecto en el transcurso de 15 a 30min IM

• Indicaciones: sedando e hipnótico en la agitación aguda debido a la abstinencia de alcohol o drogas, control de las convulsiones en pacientes con tétanos, intoxicación con anticonvulsivos o estado epiléptico.

• Dosis: Hipnótica: 1mg IM. Sedante: o,5mg IM. Convulsiones: 0,5mg a 1mg IM. Abstinencia del alcohol: 0,5mg IM cada 4 a 6hrs durante las primeras 24hrs

• Efectos adversos: Mareo calambres, temblor, sudoración inusual, IM: obseso estéril, necrosis grasa, descamación cutánea, irritación muscular.

• Interacciones: No se recomienda administrar junto con disulfiram, sus efectos depresores del SNC pueden aumentar si se administra con alcohol, barbituricos, fenootiazinas y derivados de la morfina.

Paraldehído

• Administración como hipnótico, sedación en niños a procedimientos dentales.

• Se reduce con rapidez hasta el compuesto activo tricloroetanol, ante todo por la acción de la deshidrogenasa de alcohol del hígado

Es irritante para piel y mucosas, a esto se debe su sabor desagradable, suele suceder cuando se ingiere con el estomago vacio

SNC aturdimiento, malestar y pesadillas.

Intoxicación aguda con hidrato de cloral puede causar ictericia.

Se ingiere frecuente puede causar lesión hepática.

La abstinencia repetitiva de este fármaco puede ocasionar delirio y convulsiones.

• Presentación: Jarabe: 1g/ 10mg.

• Acciones: sedante hipnótico, propiedades similares a los barbituricos, su metabolismo activo TRIClOROETANOL tiene una vida media de 4 a 12hrs, su acción comienza en el transcurso de 30min.

• Indicaciones: Insomnio, sedación preoperatoria.

• Dosis: Hipnótica: 0,5 a 1g VO por la noche, 15 a 30min antes de acostarse. Preoperatorio: 0,5 a 1g VO 30min antes de la cirugía.

• Efectos adversos: Tratamiento prolongado: gastritis, erupciones cutáneas, vomito, nauseas, cefalea, vértigo

Hidrato de Cloral

Parcialsimple.

Manifestaciones diversas determinadas por la región de la corteza activada por la convulsión (corteza motora, corteza sensorial)La característica fundamental es la conservación del estado de vigilia.

Parcial Compleja

Pérdida del conocimiento durante 30 o 20min acompañada de movimientos

sin un fin determinado.La convulsión parcial simple o

compleja avanza para convertirse en una convulsión tonicoclonica con

duración de 1 a 2 minutos.

Crisis de Ausencia.

Alteraciones repentinas del conocimiento con mirada fija e

interrupción de las actividades (menos de 30seg)

Convulsión mioclonica,

Contracción muscular breve que se limita a una extremidad o es

generalizada (1seg)

Convulsión Tonicoclonica

NO es precedida por una convulsión parcial.

HIDANTOINAS

FENITOINA.

Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el umbral promoviendo la difusión de sodio desde las neuronas. También es antiarrítmico, al estabilizar las células del miocardio.

INDICACIONES.Crisis psicomotoras, convulsiones tonicoclonicas, estado epiléptico, control profiláctico de las convulsiones durante y después de la cirugía.

EFECTOS ADVERSOS.

Vía IV, principalmente colapso cardiovascular y/o depresión del SNC e hipotensión, reacciones

cardiotóxicas graves con depresión de la conducción y

fibrilación ventricular. Nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante,

coordinación disminuida, confusión mental, vértigo,

insomnio, nerviosismo, cefaleas. Náusea, vómito, estreñimiento, daño hepático. Rash cutáneo,

Tabletas: 50 mg;: capsulas 30 y 100 mg; ampolletas: 100mg/2ml, 250mg/5ml; suspensión; 30mg/5ml.

INTERACCIONES. Niveles séricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, salicilatos, clordiazepóxido, fenotiazinas, diazepam, estrógenos, etosuximida, halotano, metilfenidato, sulfonamidas, trazodona, antagonistas H2 , amiodarona, fluoxetina y succinimidas. Niveles séricos disminuidos por: carbamazepina, reserpina, diazóxido, ác. fólico y sucralfato. Niveles séricos aumentados o disminuidos por: fenobarbital, ác. valproico y valproato sodico. Riesgo de convulsiones con: antidepresivos tricíclicos. Depresión cardiaca excesiva

con: lidocaína. Disminuye eficacia de: corticosteroides, anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales, quinidina, vit. D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrógenos, furosemida y teofilina.Potencia depresión del SNC de: alcohol y otros depresores del SNC.

• 4 a 5 mg/kg VO dia, en 2 o 3 dosis divididas ajustándola con el nivel de suero (max 600mg/dia)

• Estado epiléptico: 10 a 15 mg/kg Iv lenta (dosis de impregnación), luego 100 mg IV o VO cada 6 a 8h administrado con una banzodiazepina de duración corta por via IV para controlar la convulsion con rapidez.

• Profilaxis por neurocirugía: 250mg IV lenta cada 6 a 12h, hasta ser posible la VO.

IMINOESTILBENOS.

CARBAMAZEPINA.

MECANISMO DE ACCION.

Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.

• INDICACIONES

Epilepsia tónico clónica.

Convulsiones parciales.

Convulsiones mixtas

Neuralgia del trigémino y del glosofaríngeo.

Trastorno bipolar.

CARBAMAZEPINA.

INTERACCIONES.Si se administra con haloperidol, litio y metoclopramida, puede conducir a neurotoxicidad. Reduce la tolerancia al alcohol, puede disminuir los niveles séricos la amitriptilina citalopram, clonazepam, doxicilina, aloperidol, anticonceptivos orales.

El uso con lamotrigina puede resultar en ataxia, diplopia, mareo, vision borrosa y nauseas, puede haber hiponatremia si se administra con furosemida o hidroclorotiazida, puede causar el sindrome serotoninergico si se administra con antidepresivos, los niveles sericos pueden estar aumentados por claritromicina, ibuprofeno, loratadina, omeprazol, acido valproico, varapamil, antidepresivos tricíclicos.

CARMAZEPINA.

EFECTOS ADVERSOS.

• Somnolencia, mareo, cefalea, ataxia, fatiga, diplopía, nistagmo, visión borrosa, nauseas, vomito, boca seca, exantema, urticaria, dermatitis alérgica, aumento en la actividad convulsiva, (crisis de ausencias atípicas), leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, enzimas hepáticas elevadas, edema, retención de líquidos, aumento de peso, hiponatremia, osmolaridadsanguínea disminuida,

DOSIS.• Epilepsia iniciar con 100 a 22

mg VO una o dos veces al día con o después de los alimentos, incrementar gradualmente hasta obtener la respuesta optima.

• Neuralgia: 100 a 200 mg VO 2 veces al día con o después de los alimentos, incrementando gradualmente por algunos días hasta controlar el dolor, luego reducir hasta un nivel que cause efectos mínimos (dosis máxima al día 1200mg)

CLONAZEPAM.

• Sus efectos se deben a la inhibición posinápticamediada por GABA.

INDICACIONES.• Epilepsia tonico clonica

• Convulsiones mioclonicas.

• Epilepsia simple parcial

• Epilepsia del lóbulo temporal (psicomotora).

• Estado epiléptico.

CLONAZEPAM

INTERACCIONES.• Efectos depresivos del SNC aumentados por el alcohol.• Puede estimular los efectos de otros depresivos del

SNC como otros antiepilépticos, sedantes, hipnóticos, litio, antihistamínicos, analgésicos opioides, IMAO.

• Los niveles séricos pueden estar disminuidos por la fenitoina, carbamazepina y elevados por la cimetidina y disulfram.

• Aumenta los efectos colinérgicos de los antihistamínicos, algunos antidepresivos, y fármacos semejantes a la atropina.

• Si se administra con valproato sódico puede producir crisis de ausencia.

CLONAZEPAM.

EFECTOS ADVERSOS.Mareo, fatiga, debilidad muscular, somnolencia, cansancio, adormecimiento, ataxia, hipersalivacion, vértigo, cambios en el comportamiento, confusión, agitación, excitabilidad, irritabilidad, agresión, depresión, reacciones lentas, amnesia transitoria y trastornos de la memoria, hipersecreciones bronquiales, aumento de la frecuencia de las convulsiones, IV depresión respiratoria, IV tromboflebitis.

DOSIS.Iniciar con 0,5 mg VO dos veces al día, luego mantener en 4 a 8 mg en tres a 4 dosis divididas (máx. 20mg).Estado epiléptico: 1 mg IV lento en 2 a 4 min, repetir VO, IV o infusión IV hasta controlar el cuadro (máx. 13 mg)

PRESENTACION.Tabletas : 0,5 y 2 mg; suspensión: 2,5mg/ml: ampolletas 1mg/ml.

LAMOTRIGINA.

Bloquea canales de sodio voltaje dependientes. Bloquea las neuronas hiperexcitadas e inhibe liberación patológica del glutamato.

INDICACIONES.Como monoterapia o tto

adyuvante en las convulsiones parciales,

mioclonicas optonococlonicas.

EFECTOS ADVERSOS.Somnolencia, insomnio, astenia,

cefalea, fatiga, inf del tracto respiratorio superior, hostilidad amnesia, ansiedad,

ataxia, depresión, mareo, labilidad emocional, nerviosismo, irritabilidad,

vértigo, visión borrosa, eccema, prurito,

PRESENTACIONFrasco ámpula:

500mg7ml; Tabletas 250, 500 y 1000mg;

suspensión 100mg/ml.

INTERACCIONES.El pronocebid inhibe la depuración renal

del metabolito pero no del levetiracetam.

LAMOTRIGINA.

DOSIS.Monoterapia: iniciar con 250 mg VO o por infusión IV dos veces al dia por dos semanas, luego aumentar a 500 mg dos veces al diadurante dos semanas; pueden ser necesarios los aumentos posteriores de 250mg dos veces al diaa intervalos de dos semanas, dependiendo de la respuesta clínica. (dosis máxima al dia 1500mg)Tratamiento adyuvante: iniciar con 500mg VO o por infusión IV dos veces al dia, aumentando a 500mg dis veces al dia en intervalos de 2 a 4 semanas.

PREGABALINA.

Análogo del GABA. Se une a una subunidad auxiliar de los canales de Ca dependientes del voltaje en el SNC, desplazando potencialmente a [3 H]-gabapentina

INDICACIONES.Tratamiento adyuvante

en convulsiones parciales con o sin generalización.

Dolor neuropatico.

DOSISTratamiento adyuvante

en convulsiones parciales con o sin generalización.

Dolor neuropatico.

EFECTOS ADVERSOS.letargia, memoria y atención alteradas, euforia, irritabilidad,

sensación de embriaguez, marcha anormal, diplopía, edema, disfunción

eréctil.

INTERACCION.Puede aumentar los efectos del alcohol.

oxicodona y lorazepam.

SUCCINIMIDAS

ACIDO VALPROICO.

Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminoácidos excitadores y modifica la conductancia del potasio.

INDICACIONES.Epilepsia simple parcial,

tónico clónica, mioclonica. Tratamiento adyuvante en epilepsia

parcial, manias.

EFECTOS ADVERSOS. Anorexia, nauseas, tiempo de sangrado

prolongado, trombocitopenia, caída

del pelo transitoria.

DOSIS.600mg VO dia con o

después de los alimentos aumentando 200mg al día después

de intervalos de 3 días .

PRESENTACIONES.Tabletas (liberación prolongada) 200 y 500mg, tabletas

triturables 100 mg, suspensión 200mg/5ml.

ACIDO VALPROICO.

INTERACCIONES.El uso con clonazipina puede resultar en aumento en los niveles séricos de esta o del acido valproico, puede aumentar los niveles

séricos del midazolam, pirimidona y zidovudina.Puede disminuir la disminución renal del lorazepam.

Puede inhibir el metabolismo de los ATC por lo tanto deberán vigilarse los niveles séricos.

El uso con acido acetalisilico puede resultar en el aumento del nivel serico del medicamento.