HIPNOTICOS

Dra. Silvia Portilla AlvaradoFacultad de Medicina

Universidad Nacional Federico Villarreal

HIPNOTICOS

• Tiopental

BARBITURICOS

• Etomidato• Propofol• Ketamina

NO BARBITURICOS

BARBITURICOS

Son fármacos que producen hipnosis.Tienen una acción rápida y corta.

Constituye el fármaco inductor anestésico por excelencia.

QuímicaLiposolubleSu pH es fuertemente alcalino: 10.5-11

TIOPENTAL

V1: C. Central75% del GC

1 min

V2: C. Rapido5 min

V3: C. Lento30 min

InfusionExcrecion

FARMACOCINETICA: MODELO TRICOMPARTAMENTAL

Metabolismo:hepático 10-15% por hora

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe diferentes regiones del SNC.

Su acción sobre la SRAA es responsable del estado de sueño.

Actuaria sobre el receptor GABA , provocando ingreso de iones Cl, bloqueando así la propagación del impulso nervioso.

Cl-

ACCION DE LOS HIPNOTICOS EN EL RECEPTOR GABA

Receptor barbitúrico "sedante-convulsivo"

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

EFECTOS SOBRE EL SNC

Produce inconciencia y amnesiaDepresión del EEG dosis-dependiente.

Usado como protector cerebral la PIC, sin alterar la presión de perfusión cerebral. el índice metabólico cerebral el flujo sanguíneo cerebral

Efectos sobre el Sistema Cardiovascular

Vasodilatación y depresión de la función miocárdica dosis-dependiente

el gasto cardiaco ( retorno venoso, depresión miocárdica directa y depresión SNS central)

la PA

la FC (actividad refleja de los baroreceptores)

el flujo sanguíneo coronario y consumo de oxígeno miocárdico

Usar con precaución en casos de taquicardia y de la precarga.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Efectos sobre el Sistema Respiratorio

Depresión respiratoria dosis-dependiente

la respuesta del centro respiratorio al CO2

Puede producir :tos, broncoespasmo y Laringoespasmo (efecto histaminérgico).

Efectos ObstétricosAtraviesan rápidamente la barrera placentaria, produciendo depresión fetal

USOS CLÍNICOS

Inducción de la anestesia.Complemento en los bloqueos regionales y anestesias de corta duración.AnticonvulsivanteProtector cerebralDosis de inducción:

Adultos:4-6 mg/kgNiños: 5-6 mg/kg.RN: 7-8 mg/kg

Se debe al 50% de la dosis en pacientes:premedicados, ancianos ycon estado físico comprometido.

COMPLICACIONESReacciones anafilactoides: – Urticaria– edema facial– broncoespasmo

Dolor a la inyección, flebitis.Necrosis tisular por uso intraarterial

CONTRAINDICACIONESCualquier tipo de porfiriaShockAsma bronquial

ETOMIDATO

Tiene efecto hipnótico pero no analgésicoProduce:

mínimos cambios hemodinámicosdepresión respiratoria mínima tiempo de recuperación rápida no libera histamina

Elevada liposolubilidad (1min)

Modelo tricompartamental. Excreción Renal: 85% en 4h. Bilis: 15% en 24h.

NO BARBITURICOS

COMPLEJO RECEPTOR PENTAMERICOGABA-BENZODIACEPINAS

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Efectos sobre el SNC

Su efecto hipnótico se produce por estimulación sobre los receptores GABANo altera la respuesta al CO2

la PIC, sin alterar la presión de perfusión cerebral. el índice metabólico cerebral el flujo sanguíneo cerebral

Efectos sobre el Sistema Respiratorio

Produce depresión respiratoria central leve.No produce liberación de histamina.

Efectos CardiovascularesHipnótico que produce más estabilidad hemodinámicaProduce cambios mínimos del GC, volumen sistólico, PA, balanza demanda/aporte de O2 miocárdico.Mínimos cambios PAP, PVC, PCP, RVS y RVP.

Efectos sobre la esteroidogénesis el cortisol plasmático y suprarrenal (>a los 30 min y dura 6-8 horas).

USOS CLINICOS

Útil en inducción de pacientes con patología cardiovascular.HipovolemiaEnfermedad coronariaSituaciones de bajo gastoValvulopatias

En neurocirugíaÚtil pacientes alérgicos, con asma bronquial.

CONTRAINDICACIONESPorfiria aguda intermitenteSedación prolongada por sus efectos en la esteroidogénesis.

DOSISInducción: 0.2-0.3 mg/kgDuración del efecto de 7-10 minutos.

PROPOFOL

Hipnótico de acción ultrarápida.No tiene efecto analgésico.Ofrece condiciones ideales de intubación

QUIMICAEs un alquilfenol de liposolubilidad.

FARMACOCINETICAAltamente liposoluble. Inicio de acción en 20 seg.Modelo tricompartamental. Distribución , metabolismo y eliminación rápida.El 98% se une a las proteínas plasmáticas. Elevado aclaramiento plasmático por colinesterasas.Su acción es breve: 5-10 min En la inducción: Bolo= 4 ml/ 10 seg.

Infusión: TCI

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Efectos sobre el SNCInducción suave, rápida y con mínima excitación. FSC y PPC dentro de los limites de autorregulación.No altera la respuesta al CO2

Disminución de la PIC y la PIO.

Efectos Cardiovasculares RVS 9%, PAS 21%, PAD 16%, GC 12%, FC y IC.

Efectos sobre el Sistema Respiratorio

Produce depresión respiratoria, aumento de la PCO2 en 5mmHg.No produce liberación de histamina.

USOS CLINICOS Inducción y mantenimiento de la anestesia.Su mayor ventaja es la rápida recuperaciónAgente de elección en cirugía de corta duración y cirugía ambulatoria (nauseas y vómitos en 2-2.5%). Sedación prolongada en UCIÚtil en neurocirugíaPacientes alérgicos, con asma bronquial.

DOSISInducción: 1.5-2 mg/kg (4ml/10 seg)

la dosis 20% en ancianos.la dosis 50 % en pacientes ASA III-IV (2 ml/10

seg.)Mantenimiento: infusión por TCI (con opiáceos).

KETAMINA

Anestésico endovenosoProduce hipnosis y analgesiaProduce efectos estimulantes cardiovasculares, alteraciones psíquicas, que limitan su uso

QUIMICAEs un derivado de la fenciclidina

MECANISMO DE ACCIONLa Ketamina bloquea al receptor NMDA.

Al bloquear la actividad del Glutamato (NT excitatorio más abundante del SNC) produce efecto:

Hipnótico

Amnésico

Analgésico

Psicomimético

Neuroprotector ( daño neuronal hipóxico mediado por

la activación de NMDA por exceso de glutamato)

Sitio del Glutamato

EspacioExtracelular

Sitio dela Glicina

EspacioIntracelular

Sitio dePoliamina Sitio Zn2+

Sitio PCP Sitio Mg2+

Bloqueo del Glutamato

KETAMINA

MECANISMO DE ACCION

Interactúa con receptores opíaceos:

sigma Analgesia Disforia

µ1 muscarinicos

Amnesia ↑ T. simpatico

Broncodilatacion Midriasis

KappaAnalgesia cerebral y

espinal

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Efectos sobre el SNC:Anestesia disociativa.

Inconciencia, amnesia y analgesia.

Estado cataléptico, con ojos abiertos, r. corneal, nistagmus lento, hipertonía, mioclonías.

Dilatación pupilar moderada, lagrimeo, salivación

Vasodilatación cerebral y aumento de la PIC

"Reacciones del despertar"(5-30%)– alteración del estado de ánimo– percepción anormal de la imagen corporal– alucinaciones visuales y auditivas– sueños y delirios

Efectos sobre el Sistema Respiratorio

Mantiene la respuesta ventilatoria al CO2.Es un potente broncodilatador (simpaticomimético).

Efectos CardiovascularesProduce liberación de catecolaminas

Aumenta la PA, FC, GC y PAP en relación dosis dependientes.

USOS CLÍNICOS

Inducción y mantenimiento de la anestesia.Dosis: 1.5 - 2 mg/kg/EV

4-8 mg/kg/IMTiempo de inducción: 30 - 60 seg EV.

2-4 min, IMTiempo de duración: 15 min.Sedación: Para procedimientos fuera del quirófano(cateterismos, TAC) en niños

Dosis: 0.2-0.8 mg/Kg/EV2-4 mg/Kg/IM

INDICACIONES

Procedimientos diagnósticos o terapéuticos de corta duración que no requieren relajación muscular.

Cirugía ambulatoria

Pacientes de alto riesgo( ASA III-IV)– Shock hipovolémico– Deshidratación severa– Broncoespasmo secundario a EPOC, asma– Patologías cardiacas y respiratorias (excluyendo la

isquemia, HTP)

En obstetricia para el parto vaginal y operación cesárea.Suplemento de técnicas loco-regionalesSedación para realizar bloqueos.

CONTRAINDICACIONES

Reacciones adversas a ketaminaAneurisma Cerebral, torácico o abdominalPatología Cardiovascular HTA IMA reciente o angina inestable IC derecha o izquierda

TEC y Sindrome de Hipertensión EndocraneanaTirotoxicosisTranstornos Psiquiátricos