UNIVERSIDAD ALAS PERUANASFACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

HIPNOTICOS RELAJANTES MUSCULARES DE ACCION CENTRAL Y ANSIOLITICOS

Profesor : Magino Suyon Matias

Integrante: Amasifuen Fernandez Gissela

Huaman Echevarria Luis

Hipnóticos

• Historia: En la antigüedad se usaron bebidas alcoholicas y pociones con laudamo para inducir sueño, por el siglo XIX los bromuros fueron usados específicamente como hipnoticos.

• En el campo de la farmacología son moléculas que producen somnolencia y facilita el inicio y la conservación de un estado de sueño similar al sueño natural.

• Los hipnoticos antiguos deprimen el SNC de manera dependiente de la dosis con producción progresiva de sedación, sueño, perdida del conocimiento, anestesia quirurgica, coma y por ultimo depresión letal de la respiración y la regulación cardiovascular

• Hipnoticos Antiguos: Pentobarbital, Secobarbital, Fenobarbital, Glutetimida, Meprobamato, Hidrato de Cloral.

• La introducción del clordiazepoxido en la medicina clínica en 1961 abrió la era de las benzodiacepinas lo cual son elegidos como hipnoticos por su acción de promover el sueño y su baja capacidad de causar depresión letal del SNC.

• Clasificación:• -Benzodiacepinas• -Nuevos agonistas de receptores de

benzodiacepina• -Barbitúricos

• Propiedades químicas:• El termino Benzodiazepinas se refiere a la parte de la

estructura compuesta por un anillo de benceno fusionado con un anillo de diazepina de 7 miembros y como todas las benzodiacepinas importantes tienen un sustitutvo 5-aril

Benzodiazepinas

• Tipos:• Alprazolam• Clonazepan• Clorazepato• Clordiazepoxido• Diazepam• Esazolam• Flurazepam• Lorazepam• Midazolam• Oxazepam• Temazepam• Triazolam

• Las podemos Clasificar según su semivida:• Las benzodiacepinas de acción breve como con

semivida menor de 6Hrs entre ellos esta el triazolam y la no benzodiacepina zolpidem de semivida cerca a 2 Hrs y la zopiclona semi vida entre 5 a 6 hrs, agentes de acción intermedia con semivida de 6 a 24 hrs como estazolam y temazepam y los agentes de acción prolongada con semivida mayor de 24 hrs como flurazepam, diazepam y quazepam

• Acciones Faramcologicas• Casi todos los efectos de las benzodiacepinas se producen por

acciones de estos fármacos en el SNC. Los más relevantes son sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscuclar, amnesia anterograda y actividad anticonvulsiva .

• En el SNC conforme se incrementa la dosis de una benzodiacepina, la sedación progresa hasta hipnosis y a continuación hasta estupor

• • Aun que son tomados como anestésicos, estos no son verdaderos

anestésicos generales ya que persiste la percepción en la persona.• • También se usan benzodiacepinas para inhibir convulsiones

provocadas por la abstinencia al consumo de etanol en humanos sin embargo el organismo tolera sus acciones anticonvulsivas por ello no se usa en trastornos convulsivos recurrentes

• Los Blancos moleculares(Mecanismo de acción):• Las benzodiazepinas actúan a nivel del receptor GabaA en

un sitio diferente al del neurotransmisor GABA, al unirse a su sitio en GabaA las Benzodiazepinas inducen a que ingresen mayores cantidades del ion cloro por su canal, pero este efecto no seria posible sin la presencia obligatoria de GABA, serian un sinergismo de facilitación, se creé que el sitio de las benzodiacepinas son en la interface entre las subunidades alfa y gamma de GabaA.

• • • Las benzodiacepinas se metabolizan en el hígado por

enzimas de la familia del citocromo P450 en particular CYP3A4 y CYP2C19

• Reacciones Adversas:• Cabe esperar que para cuando alcancen la concentración máxima plasmática, las

dosis hipnoticas de benzodiazepinas produzcan grados variables de aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de reacción, incoordinación motora, trastorno de las funciones mentales y motorasn confusión y amnesia anterograda.

• • Puede haber somnolencia residual durante el dia como efecto adverso• Otros efectos adversos incluyen: Debilidad, cefalea, visión borrosa, vértigo,

nauseas y vomitos, malestar epigástrico y diarreas, artralgias, dolor pre cordial e incontinencia son mucho menos comunes

• • Efectos psicológicos adversos:• El flurazepam incrementa en ocaciones la incidencias de pesadillas, sobre todo

durante la 1ra semana y en otras personas causa locuacidad, ansiedas, irritabilidad, taquicardia y sudación.

• • En conclusión las benzodiazepinas son relativamente seguros a pesar de los

efectos adversos presentados es decir aun con dosis gigantescas no suele producir efecto letal.

• Aplicaciones terapéuticas:• Las benzodiacepinas aprobadas como hipnoticos y sus respectivas dosis diarias de

mantenimiento son:

• Adicional:• Estasolam 1 - 2 mg• Temazepam 7.5 – 30 mg

Nuevos agonistas de receptores de benzodiazepinas

Son moléculas que difieren de la estructura de una benzodiazepina pero que son agonistas del recepor GABA a y entre ellos se encuentran Zolpicona, Zolpidem, Zaleplon e Indiplon.

El Zaleplon y Zolpidem : Ambos sirven como hipnoticos y no producen insomnio de rebote como efecto adverso cuando se interrumpe el tratamiento repentinamente el zolpidem tiene una semivida de 2 hrs y es indicado contra el insomnio a la hora de acostarce en cambio el:

• Zaleplon(pirazolopirimidina) por tener una semivida de 1hr es indicado hasta para el mismo momento de acostarce(inmediato) ; tiene una UPP de 60% y una biodisponibilidad de 30% se metaboliza por la oxidasa aldehído y en menor grado por la CYP3A4, sus metabolitos se convierten en glucuronidos y se eliminan por la orina y son no activos farmacológicamente y no hay insomnio de rebote ni síntomas de abstinencia después de suspender el tratamiento

• • Su uso terapéutico es como hipnotico y se administra en dosis de 5, 10 o 20 mg en pacientes con insomnio

crónico o transitorio

• Zolpidem(imidazopiridina)• Esta indicado para tratamientos a corto plazo del insomnio en dosis terapéuticas de 5 a 10 mg• Respecto a reacciones adversas se a informado que después de interrumpir su administración se noto un

leve insomnio de rebote durante la primera noche, mas después continua los efectos beneficiosos durante una semana mas, además se a observado muy rara vez tolerancia y dependencia física como algo insolito en conslucion zolpidem mantiene una muy baja incidencia de efectos adversos como molestias gastrointestinales, mareos etc.

• Las grandes dosis de la droga no causa depresión respiratoria grave.• Biodisponibilidad de 70%ingiriendo sin alimentos, con alimentos es menor.• Semi vida en el plasma es de 2hrs• Metabolismo hepático

Barbitúricos2,4,6 – trioxohexahidropiridina , grupo alquilo ó arilo en posición 5 le dan carácter hipnotico-sedante

• Acciones Farmacologicas: Los barbitúricos deprimen el SNC, los tejidos excitables de manera reversible , las dosis no anestésicas suprimen de preferencia las reacciones polisinapticas. El sitio de bloqueo es posinaptico como sucede en las células corticales y piramidales del cerebelo y en el nucleo cuneiforme, la sustancia negra y las neuronas talamicasde relevo ó bien presinaptico como ocurre en la medula espinal

• Los barbitúricos incrementan la conductancia de cloruro inducida por Gaba y deprime la corriente de Ca +2 //////

• Los mecanismos de los barbitúricos sobre los receptores GabaA parecen ser diferentes de los de los receptores de Gaba o de benzodiacepina por motivos como:

• 1)promueve la fijación de benzodiacepinas• 2)potencian las corrientes de cloruro inducidas por Gaba al provocar los periodos

durante los cuales ocurren descargas de abertura del canal • 3)solo se requieren subunidades alfa y beta para la acción de los barbituricos• 4) los incrementos inducidos en la conductancia de cloruro no se ven afectados por la

supresión de los residuos tirosina y treonina en la sub unidad beta que gobierna la sensibilidad de los receptores GabaA a la activación de agonistas

• Las dosis hipnoticas incrementan el tiempo total del sueño y alteran el tiempo total de este de una manera dependiente de la dosis.

• Disminuyen la latencia del sueño, el numero de despertares y las duraciones del sueño REM y de ondas lentas

• • Se produce tolerancia después de unos cuantos días de consumo repetitivo nocturno• • La interrupción produce incrementos de rebote de todos los aspectos que. Según se ha

informado, disminuyen los barbituricos

• Efectos Adversos:• Despues de adminisatrar barbitúricos a dosis terapeucitcas a

veces se puede manifestar depresión residual del SNC al dia siguiente.

• • Los efectos residuales pueden optar también la forma de vértigos,

nauseas, vomito o diarrea o también como exitacion evidente• • El usuario puede despertar un poco intoxicado y sentirse eufórico

y lleno de energía y mas tarde el usuario puede manifestar irritabilidad o mal humor

• • Se pueden producir reacciones alérgicas sobre todo en personas

con proclividad al asma, urticaria, angioedema y alteraciones semejantes

• Usos Terapeuticos:• • Imsomnio, sedación preoperatoria,

tratamiento de urgencia de convulsiones• • Otros usos terapéuticos: trastornos

gastrointestinales, asma, para contrarestar a la efedrina, teofilina y dextroanfetamina, hiperbilirrubinemia y el kernícterus en el neonato

• Farmacos:• A titulo de orientación, puede considerarse que en la mayor

parte de los barbitúricos la dosis hipnótica es de 0.10gramos.

• Amobarbital: Adultos: Sedante-hipnótico: Hipnótico: Oral, de 65 a 200 mg al acostarse, semi vida:10 - 40hrs

• Butabarbital: Adultos: las dosis recomendadas son de 50 a 100 mg a la hora de acostarse, Semi vida: 35 – 40 hrs

• Pentobarbital: Vía oral: como sedante hipnótico la dosis en adultos es de 100mg al acostarse , semi vida:15 – 50hrs

• Fenobarbital:

• Secobarbital:semi vida de:15 – 40hs• • • Paraldehído, etomidato,clometiazol, profolol • • • Hipnoticos que se adquieren sin receta:difenhidramina con semivida de 9hrs •

RELAJANTES MUSCULARES DE ACCION CENTRAL Y ANSIOLITICOS

RELAJANTES MUSCULARES ESQUELÉTICOS

• Fármacos que actúan sobre los centros nerviosos, deprimen la actividad del músculo esquelético, disminuyendo el tono y los movimientos involuntarios.

• Existen dos grupos de fármacos con acciones y finalidades diferentes:

-Bloqueadores neuromusculares: utilizados durante los procedimientos quirúrgicos.

Espasmolíticos: para reducir la espasticidad en diversas afecciones neurológicas

Bloqueadores neuromusculares

• Interfieren en la transmisión en la placa neuromuscular y no son activos sobre el SNC, se utilizan junto a los anestésicos generales. Ej: atracuronio, pancuronio,succinilcolina etc.

FÁRMACOS ESPASMOLÍTICOS

• TAMBIÉN SE LOS LLAMA RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIÓN CENTRAL

• EXCEPTUANDO DANTROLENO.EJ: - ESPASMOLÍTICOS. - FÁRMACOS EMPLEADOS PARA EL

ESPASMO MUSCULAR LOCAL AGUDO.

ESPASMOLÍTICOS

• Para el alivio del espasmo muscular temporal agudo causado por traumatismo o distensión local.

• Casi todos actúan como sedantes o a nivel de la médula espinal o el tallo encefálico.

• El prototipo es la ciclobenzaprina.• Tiene acciones antimuscarínicas potentes.• Sedación, confusión,alucinaciones visuales..

LA ESPASTICIDAD Es un aumento exagerado del tono muscular y ocurre simultáneamente con el incremento en la liberación de aminoácidos estimulantes desde las interneuronas. Los principales neurotransmisores presentes en la médula espinal son la acetilcolina , y los aminoácidos GABA y glicina (inhibitorios) y glutamato y aspartato (excitatorios).

RELAJANTES MUSCULARES(ESPASMOLITICO)

PRESENTACION Y DOSIFICACION

BACLOFENO Oral:comprimido de 10, 20mgIntratecal: 0,05, 0,5, 2mg/ml

TOXINA BOTULINICA Parenteral: polvo para solucion, 100 unidades/ frasco ampula

CARISOPRODOL Oral: comprimido de 350mgCLORZOXAZONA Oral: comprimido normales y oblongos de 250,

500 mgCICLOBENZAPRINA Oral: comprimido de 5, 7,5, 10 mg; capsulas de

15, 30 mgDANTROLENO Oral: comprimidos de 25, 50, 100 mgDIAZEPAM Oral: comprimidos de 2, 5, 10 mg; 5mg/5ml, 5

mg/ml en solucion Parenteral: 5mg/ml para inyeccion

METAXALONA Oral: comprimidos de 800mgMETOCARBAMOL Oral: comprimidos de 500 mg, 750 mg

Parenteral: 100mg/ml para inyeccion IM,IV. ORFENADRINA Oral: comprimidos100 mg; comprimidos de

liberacion sostenida de 100 mgParenteral: 30 mg/ml para inyeccion IM, IV

El mecanismo subyacente a la espasticidad muscular parece no solo envolucrarse al arco reflejo de acortamiento, sino también a centros superiores localizados en el SNC.

de los reflexores de acortamiento tónico y por espasmo de los músculos flexores.

Ocasiona hiperexcitabilidad de las motoneuronas de la medula espinal.

METOCARBAMOL•impide la transmisión de los impulsos dolorosos originados en los músculos,

tendones y articulaciones a nivel de las neuronas internunciales en la médula espinal, inhibiendo la liberación de neurotransmisores, impidiendo la estimulación de las fibras motoras, reduciendo la excitabilidad, logrando así su efecto relajante muscular.

•RAM: somnolencia, mareo, Sensación de aturdimiento. Visión borrosa, cefalea, anorexia, fiebre y náusea, pueden ocurrir después de la administración oral. Efectos mas serios como hipotensión, sincope, diplopía, vértigo

TIZANIDINA•sitio de acción es la médula espinal, inhibiendo preferentemente los mecanismos

polisinápticos responsables del excesivo tono muscular y reduciendo la liberación de aminoácidos excitatorios de las interneuronas.

•RAM: fatiga, mareo, ligera reducción en la presión sanguínea, boca seca, náusea, alteraciones gastrointestinales, de manera ocasional hipotensión, bradicardia, debilidad muscular, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones

CICLOBENZAPRINA

•La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las contracturas y espasmos musculares y mejora la movilidad.•A diferencia del dantroleno, la ciclobenzaprina es ineficaz en los espasmos musculares debidos a lesiones cerebrales o espinales

•RAM: somnolencia, sequedad de boca, mareos, visión borrosa, alteraciones del sueño y en otros casos menores taquicardia.

CLORZOXAZONA

•miorrelajante que actúa principalmente en el nivel de la médula espinal y en las zonas subcorticales del cerebro, donde inhibe los arcos reflejos multisinápticos involucrados con la generación y el mantenimiento del tono del musculoesquelético•alivio del dolor, una reducción de la contractura del musculoesquelético y un incremento de la movilidad mioarticular

•RAM:mareos, somnolencia, malestar, hepatopatias, sobreestimulación y erupciones de tipo alérgico

BACLOFENO

•Compuesto derivado del GABA (Acido gama-aminobutirico) que actúa inhibiendo los reflejos medulares polisinapticos y monosinápticos aferentes o inhibiendo la liberación de sustancias excitatorias como los ácidos aspartico y glutamico.

•RAM: Somnolencia, nauseas, mareos, cefalea, sensación de lasitud e hipotonía, excitación, depresión, alucinaciones, parestesias, mialgia, tinnitus.

DANTRONELO•Actúa directamente sobre el musculo esquelético, interfiriendo en la

exitacion-contraccion, probablemente por la disminución de la liberación de Ca del retículo sarcoplasmico. Se usa en el tratamiento de la hipertermia maligna, y espasmos musculares asociados con lesiones de la medula espinal.

•RAM: Somnolencia, mareos, hipotonía, reacciones acneiformes, y trastornos gastrointestinales, especialmente diarrea y la hepatotoxicidad potencialmente fatal.

DIAZEPAN• Las BDZ facilitan la acción del GABA en el SNC.• Tienen actividad antiespástica.• Actúa en todas las sinapsis de GABAa.• Puede usarse en espasmos musculares de cualquier orígen

incluso traumatismo muscular local.• Produce sedación en las dosis requeridas para reducir el tono

muscular.• Dosis 4mg hasta 60mg por día como máximo.

TOXINA BOTULÍNICA• Se usa para el espasmo muscular local.• En parálisis cerebral.• Los beneficios perduran por meses después de un tratamiento

único.

USOS TERAPÉUTICOS

• Relajante muscular.• Sedante.• Fibrositis.• Tortícolis.• Reumatismo.• Contracturas miotendinosas.• Lumbalgias.

RAM

• Mareos.• Vértigo.• Ataxia.• Temblores.• Agitación.• Dolor de cabeza.• Insomnio.• Hipotensión.• Asma.• Eritema.• Nauseas y vómitos.

INTERACCIONES

• Psicotrópicos.• Alcohol.

CONTRAINDICACIONES

REACCIONES ALÉRGICAS CONOCIDAS AL FÁRMACO.INSUFICIENCIAS RENALES.INSUFICIENCIA HEPÁTICA

Aquí va el videoo okis

Farmacología DE LOS ansiolíticos

Introducción

La ansiedad es una palabra que escuchamos constantemente, sobre todo en nuestros tiempos. Sin embargo, muy pocas personas comprenden el origen y las implicaciones que puede traer en sus vidas, si la misma no se atiende adecuadamente.

Es normal y natural que nos sintamos ansiosos en algún momento dado, debido a circunstancias particulares, como lo son el primer día de clases o trabajo, pararse a hablar en público, un examen importante, participar en un espectáculo, entre otros.

La acción principal se ejerce sobre los procesos mentales o emocionales modificando la conducta del sujeto.

Psicolépticos

O

Depresores síquicos

Psicoanalépticos

O

Estimulante Síquicos

Psicodislépticos

O

Perturbadores síquicos, que distorsionan el área

mental (como drogas alucinógenas)

Psicolépticos

O

Depresores síquicos

• Ansiolíticos o tranquilizantes menores.

• Neurolépticos, tranquilizantes mayores o antipsicóticos: usado para tratar enfermedades siquiátricas graves; las psicosis y manía.

• Hipnóticos

• CONCEPTO:Ansiólisis – sedación – sueño - anestesia - coma – muerte

Efecto relacionado con el fármaco y la dosis.

El término ansiedad se refiere a anxietas (latín), que significa angustia o aflicción(Causar molestia o sufrimiento físico).

LA ANSIEDAD : es la angustia que suele acompañar a diversas enfermedades , en particular a ciertas neurosis, y que no permite sosiego a los enfermos.

Trastorno de ansiedad por separación: Se caracteriza por una ansiedad excesiva e inapropiada en el niño con respecto a la separación con su hogar o personas con quienes está más vinculado, existe una preocupación excesiva en relación a sus padres y un miedo terrible a que algo lo separe de ellos.

El trastorno de ansiedad generalizado: Se caracteriza por una preocupación excesiva y miedos exagerados que no parecen tener causa justificada. Los niños se preocupan demasiado por hacer las cosas bien, por hechos pasados o futuros, por su desempeño personal, social, etc.

Las Fobias: Son miedos exagerados e irracionales hacia ciertos objetos o situaciones específicas. Entre las principales y más comunes están la fobia social, fobia a la oscuridad, a los animales.

¿Cuáles son las causas del Trastorno de ansiedad?

Existe factores del entorno del niño que influyen en el desarrollo de estos problemas, los hechos traumáticos, maltratos y criticas en el ámbito familiar produce una ansiedad permanente. Por otro lado, si bien es cierto no se clarifica la posibilidad de que el trastorno de ansiedad sea hereditario, existen estudios que señalan que los hijos de padres ansiosos tienen más posibilidad de desarrollarlo.

TRASTORNO POR ANSIEDAD Trastorno de pánico con/sin agorafobia. Trastorno sin trastorno de pánico. Fobia especifica Fobia social Trastorno obsesivo-compulsivo Trastorno Por estrés postraumático. Trastorno Por estrés agudo. Trastorno De ansiedad generalizada Trastorno De ansiedad Debido a enfermedad física. Trastorno De ansiedad inducida por sustancias

ANSIOLÍTICOS

Sedante o tranquilizante menor que se emplea fundamentalmente para el tratamiento de los episodios de ansiedad.

Ansiolíticos Benzodiazepinas

Ansiolíticos No Benzodiazepínicos

A. BENZODIAZEPINAS

Un grupo de fármacos más importantes en el tratamiento

de la ansiedad.

ANSIOLITICOSEDANTE,

HIPNOTICOANTICONVULSIVANTERELAJANTE MUSCULR

EJEMPLO:

T1/2 Nombre DOSIS PRINCIPAL ACCION

CORTA (< 6hrs)

BentazepamBrotizolamClotiazepamMidazolamTriazolam

25mg/8h0,25-0,5mg/24h5mg/8h-24h7,5-15mg/24h0,125mg/24h

AnsiolíticohipnóticoAnsiolíticohipnóticoHipnótico

INTERMEDIO (6-24hrs)

Alprazolambromazepam

0,25-0.5mg/8-12h1,5mg/8h

AnsiolíticoAnsiolítico

T1/2 Nombre DOSIS PRINCIPAL ACCION

INTERMEDIO (6-24HRS)

LorazepamLormetazepamNitrazepamOxazepamTemazepam

1-2mg/24h0,5-1.5mg/24h5-10mg/24h10-30mg/6-8h5mg/8-12h

AnsiolticoHipnoticoHipnoticoAnsiolticoAnsioltico

PROLONGADO(< 24HRS)

ClonazepamClorazepatoClordiazpoxidoDiazepam

FlurazepamKetazolamPinazepamPrazepam

VO:0,5mg/8hVO:5-15mg/6mg-12h5-25mg/6-8hVO:2-10mg/8-12hEV/IM:5-10mg/4-6h15-30mg/24h15-60mg/24h2.5-10mg/12h20mg/24h

AnticonvulsivanteAnsiolticoAnsiolticoAnsiolítico, AnticonvulsivanteHipnoticoHipnoticoAnsiolticoAnsioltico

BENZODIAZEPINAS MECANISMO DE ACCIÓN

Benzodiacepinas Receptores Específicos BZ1 y BZ2 en el GABA-A

Abre los canales del Cl-

Aumenta la liberación del GABA

Se potencian los efectos inhibitorios

MECANISMO DE ACCIÓN

La acción de las benzodiazepinas se relaciona con el GABA, que es el principal Neuro transmisor inhibitorio del Sistema Nervioso.

El GABA ejerce una acción inhibitoria central uniéndose a receptores gabanérgicos específicos, que pueden ser de dos tipos: GABA-A y GABA-B. El principal tipo de receptor de GABA en el cerebro, denominado receptor GABA-A, es un canal de cloruro de la membrana que media la mayor parte de la neurotransmisión inhibitoria rápida en el SNC.

La acción ansiolítica de las benzodiazepinas ocurre principalmente a través de interacciones con receptores en amígdala y el hipocampo (sistema límbico).

La acción anticonvulsivante en la corteza cerebral.

La acción sedante – hipnótica en núcleos de tronco encefálico.

PROPIEDADES FARMACOCINETICA DE LAS BENZODIAZEPINAS

Contraindicaciones

• Alergia a las BZD• Insuficiencia respiratoria• Miastenia gravis• Shock o estado comatoso• Intoxicación aguda por alcohol• Glaucoma de ángulo cerrado• Psicosis• Gestación

FLUMAZENILO

• Primer antagonista competitivo de los receptores BZ

• Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la depresión respiratoria

• Despierta a los pacientes en estado de coma por sobredosis

• DE RUTINA EN EL COMA BENZODIAZEPÍNICO • Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.*

ANTÍDOTO BZ

B. NO BENZODIAZEPÍNICOS

COMERCIAL INDICACION DOSIS PRESENTACION

Buspirona Ansiedad

Oral. Ads.: 5 mg/3 veces día, puede incrementarse en 5 mg/día cada 2-3 días. Máx.: no > 60 mg/día. Respuesta terapéutica 20-30 mg/día en 2-3 tomas.

Envase de 30 y 150 comprimidos recubiertos.

Zopiclone Insomio

Adultos15-30 mg por día divididos en 2 o 3 administracioness ancianos, las dosis iniciales recomendadas son de 5 mg dos veces al día.En adolescentes y niños de > 5 años, se sugiere una dosis inicial de 2.5-5 mg dos veces al día.

TABLETAS para uso oral, recubiertas con película blanca. Cada TABLETA ranurada contiene 7,5 mg

Buspirona

Es un ansiolítico con efecto serotoninérgico y dopaminérgico, con mínimos efectos hipnótico-sedantes a dosis terapéuticas. Su mecanismo de acción no es bien conocido pero parece que se une al CMRGB. A dosis bajas tiene un efecto predominantemente ansiolítico; produciendo a dosis altas un efecto sedante al igual que las benzodiazepinas. La buspirona no tiene acción anticonvulsivante ni relajante muscular. Se absorbe bien por vía oral, obteniéndose niveles picos después de una o dos horas. La vida media es de dos a tres horas.

ANSIOLITICO NO BENZODIAZEPINICOS

Zolpidem ( STilnox) Mecanismo de acción: Agonista específico

de receptores centrales pertenecientes al complejo del receptor macromolecular GABA-omega que modula la apertura del canal del ion cloro.

Indicaciones terapéuticas: Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.

Posología: Oral, ads.: dosis recomendada 10 mg/día, antes de acostarse. Ancianos o debilitados. I.H.: 5 mg. Dosis total no debe exceder de 10 mg. No sobrepasar 2 sem, máx. 4 sem incluyendo retirada gradual.

Contraindicaciones: Miastenia grave, hipersensibilidad, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa.

Composición:Por comprimido: Zolpidem tartrato 10.0 mg

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