FARMACOCINETICA

DRA. YOVANNA CABRERA S.C.

FARMACOCINTICA

Es la rama de la Farmacologa que estudia el paso de

los frmacos a travs del organismo en funcin del

tiempo y de la dosis.

FARMACOCINETICA

El frmaco interacta con el organismo viviente

Estudia el recorrido y las modificaciones que sufre el frmaco y

sus metabolitos en el interior del organismo.

Liberacin

Absorcin

Distribucin

Metabolismo

Excrecin

LIBERACION

Proceso por el cual el principio activo

queda libre para ser absorbido.

Se realiza en el lugar de

administracin .

ABSORCION

Es el pasaje del frmaco desde el sitio de

administracin hacia el interior del

organismo.

Cuando el frmaco se administra por va

intravascular se obvia el proceso de

absorcin.

Absorcin

ZONA DE ABSORCIN

VIAS DE ADMINISTRACION :

CUTNEA

SUBCUTANEA

RESPIRATORIA

ORAL

RECTAL

MUSCULAR

OTICA

OFTALMICA

SUBLINGUAL

O puede ser inoculada directamente a la circulacin por la va intravenosa.

ABSORCIN

Absorcin

PROCESOS PASIVOS :

Difusin simple

Difusin facilitada

Filtracin

Osmosis

TRANSPORTE ESPECIALIZADO :

Transporte activo

Pinocitosis

Absorcin

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION :

a) CARACTERISTICAS DEL FARMACO

- Forma de presentacin

- Tamao molecular

- Gradiente de concentracin

- Liposolubilidad

- Grado de ionizacin

b) CARACTERISTICAS DE LA SUPERFICIE ABSORBENTE

- rea de absorcin

- Irrigacin

- Otros factores (factores fisiolgicos o patolgicos, etc.)

Absorcin

CLASIFICACION DE LAS VIAS :

VIAS MEDIATAS

A) V. ENTERAL :

- V. Oral

- V. SL

- V. Rectal

- Gastroclisis

- Rectoclisis

B) V.TOPICA

- Cutnea

- Conjuntival

- Nasal

- Otica

- Pulmonar

- Genitourinaria

VIAS DE ADMINISTRACION

VIAS INMEDIATAS

- Subcutnea

- Intradrmica

- Intramuscular

- Endovenosa

- Intraarterial

- Intracardiaca

- Intralinftica

- Intratecal

- Intrasea

- Intraarticular

- Intrapleural

Distribucin

Es el paso del frmaco a los diferentes

compartimentos celulares (intracelular, extracelular,

intersticial).

El frmaco en el torrente sanguneo busca protenas

para distribuirse y gracias a ellas pasa de un

compartimento a otro.

Distribucin

La ms utilizada es la albmina. Hay un equilibrio

estable entre el frmaco en estado libre y el unido a

una protena.

Si desaparece el frmaco libre, el que est unido a

la protena se desdobla para mantener la constante

de disociacin (ley de accin de masas).

Distribucin

De que depende el paso del frmaco de la sangre al liquido

intersticial ?

* Flujo sanguneo

* Permeabilidad capilar

* Estructura del frmaco

* Unin de frmaco en protenas plasmticas

* Acumulacin en tejidos reservorios

Distribucin

Se denomina biodisponibilidad a la cantidad de

frmaco libre en un momento dado.

Solo el frmaco libre es el capaz de ejercer su

accin, porque es el nico que puede llegar al

rgano diana.

El frmaco unido a protenas sirve de

almacenamiento.

FASES DE LA DISTRIBUCION

FASE INICIAL

Ocurre en los primeros minutos, cuando el frmaco

llega a los rganos mejor perfundidos.

SEGUNDA FASE

Depende del flujo sanguneo regional.

Distribucin

Se distribuye en los compatimientos corporales.

Caractersticas :

Tamao y peso molecular

Carga elctrica

pH,

Solubilidad

Capacidad de unin a protenas

Distribucin

La farmacologa estudia como estas caractersticas

influyen en el aumento y disminucin de

concentracin del frmaco con el paso del tiempo en

distintos sistemas, rganos, tejidos y

compartimientos corporales.

Factores que modifican la distribucin

Propiedades fsico qumicas

Gasto cardaco

Permeabilidad capilar

Contenido lipdico del tejido

Grado de unin a las protenas plasmticas

Barreras corporales

BARRERAS CORPORALES

BARRERA HEMATOENCEFALICA

El paso de los frmacos desde el plasma hacia el encfalo y LCR se

hace a travs de la BHE, que slo es permeablea sustancias

liposolubles e hidrosolubles muy pequeas .

BARRERA HEMATOPLACENTARIA

Los frmacos atraviesan la BHP por difusin pasiva, difusin

facilitada y pinocitosis.

Casi todos los frmacos pueden atravesar en alguna proporcin.

METABOLISMO

Comprende el conjunto de modificaciones qumicas

que experimenta el frmaco dentro del organismo

antes de ser excretado.

MECANISMOS :

Reacciones sintticas

Reacciones no sintticas

SITIOS DE BIOTRANSFORMACION

Hgado

TGI

Pulmones

Piel

Riones

Metabolismo o biotransformacin

Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a

la accin de enzimas.

Esta transformacin puede consistir en

- Degradacin; (oxidacin, reduccin o hidrlisis), donde el

frmaco pierde parte de su estructura.

- Sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de

la nueva molcula (conjugacin).

REACCIONES DE FASE I

Oxidacin

Reduccin

Hidrlisis

Hidroxilacin

REACCIONES DE FASE II

Glucoronizacin

Acetilacin

Glutationizacin

Metilacin

Metabolismo o biotransformacin

El resultado de la BIOTRANSFORMACION puede

ser la inactivacin completa o parcial de los efectos

del frmaco, el aumento o activacin de los efectos,

o el cambio por nuevos efectos dependientes de las

caractersticas de la sustancia sintetizada.

FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACION

Factores genticos

Factores fisiolgicos : Edad, sexo, gestacin, estrs.

Factores patolgicos : Desnutricin, insuficiencia

heptica, insuficiencia renal.

Factores farmacolgicos : Va de administracin,

dosis, gradiente de Ph, Interaccin farmacolgica,

etc.

EXCRECION

Es el proceso mediante el cual el frmaco y

sus metabolitos se expulsan desde la

circulacin hacia el exterior del organismo a

travs de orina, heces, sudor, lgrimas,

saliva, leche.

Excrecin

Renal:

a) Filtracin glomerular: Farmacos libres y Metabolitos

b) Reabsorcin tubular pasiva: Tbulos proximal y distal. Influencia del pH

c) Secrecin tubular activa: Bomba de secrecin de cidos y bases dbiles

Biliar y Fecal:

a) Frmacos inalterados no absorbidos

b) Metabolitos en bilis, por transporte activo. Circulacin enteroheptica

Pulmonar:

a) Lquidos voltiles y gases: Anestsicos generales, alcohol, disolventes

Lctea:

Importante: efecto en el lactante

Otras vas:

Saliva: difusin simple, frmacos no ionizados. Sudor. Lgrimas. Piel, pelos

GRACIAS