FÁRMACOS ADRENÉRGICOS

Adayellen SaloméAdayellen Salomé

Flávia CarenFlávia Caren

Ilma AntunesIlma Antunes

Lívia ArrielLívia Arriel

Natália GouveiaNatália Gouveia

Tássia MacedoTássia Macedo

Classificação dos fármacos simpaticomiméticos

Ação direta Ação indireta

• Liberando ou deslocando NE das varicosidades nervosas simpáticas• Bloqueando o transporte de NE nos neurônios simpáticos • Bloqueando as enzimas envolvidas no metabolismo, a

monoaminooxidase (MAO) ou a catecol-o-metiltranferase (COMT)

Ação mista

http://www.google.com.br/imgres?q=farmacos+simpatomimeticos+e+receptores&num=10&hl=pt-PT&biw=1024&bih=667&tbm=isch&tbnid=vUoE1F1dpPlBOM:&imgrefurl=http://amigonerd.net/trabalho/15406-agonistas-adrenergicos&docid=0rv6tth6kYdg8M&imgurl=http://amigonerd.net/images/15406.jpg&w=398&h=546&ei=KEhrUM74NfLF0AGJhYH4Aw&zoom=1&iact=hc&vpx=96&vpy=275&dur=130&hovh=263&hovw=192&tx=101&ty=115&sig=116436490598131366445&page=2&tbnh=136&tbnw=99&start=16&ndsp=20&ved=1t:429,r:10,s:16,i:159

Base fisiológica da função dos receptores adrenérgicos

• Resposta da célula ou órgão depende da densidade proporção de receptores alfa e beta

• A resposta final é dependente de ajustes homeostáticos reflexos do organismo

www.google.com.br/imgres?q=noradrenergic+neurons&num=10&hl=ptBR&biw=1024&bih=667&tbm=isch&tbnid=eLRPWCtlUm9P5M:&imgrefurl=http://www.rise.duke.edu/phr150/Performance/howitworks.html&docid=Iv7o2kVqFf6bsM&imgurl=http://www.rise.duke.edu/phr150/Performance/images/synapse2.jpg&w=512&h=424&ei=GUdrUPXEDoLH0QHF_YCwCA&zoom=1

EPINFRINA (ADRENALINA)EPINFRINA (ADRENALINA)

Epinefrina• Principal hormônio simpatomimético

produzido pela medula adrenal

• Protótipo dos broncodilatadors adrenergicos

• Estimula receptor β2, mas também tem atividade β1 e α-adrenérgica

Farmacodinâmica

- Broncodilatador- Vasopressor- Estimulante cardíaco- Adjuvante de anéstésicos locais- Anti-hemorrágico- Descongestionante - Anti-glaucomatoso

Farmacocinética

- Via oral: não atinge concentrações farmacologicamente ativas

- Via subcutânea: absorvida lentamente- Nebulização ou inalação: ações restringidas às

vias respiratórias - Atravessa a barreira placentária e é excretada

pelo leite materno- Eliminada pela urina na forma de metabólitos

Indicações

- Asma brônquica e outras doenças pulmonares obstrutivas

- Choque anafilático- Parada cardíaca e outros distúrbios

cardiovasculares- Cardiopatia diftérica- Glaucoma de ângulo aberto- Hemorragia superficial

Interações medicamentosas

- Pode diminuir os efeitos dos agentes anti-diabéticos orais ou da insulina

- Pode reduzir os efeitos dos anti-hipertensivos e diuréticos anti-hipertensivos

- β-bloqueadores podem inibir seus efeitos terapêuticos e vice-versa

- Antidepressivos tricíclicos podem potencializar seus efeitos cardiovasculares

NOREPINEFRINA (NORADRENALINA)

Norepinefrina

- Principal mediador químico liberado pelos nervos simpáticos pós-ganglionares

- Ações farmacológicas muito semelhantes das ações da epinefrina

• Diferem principalmente na eficácia da estimulação dos receptores α e β2

• São aproximadament equipotentes na estimulação dos receptores β1

DOPAMINA

Dopamina

- Precursora imediata da norepinefrina- Efeito inotrópico positivo -> ação direta sobre

os receptores β-adrenérgicos- Liberação da norepinefrina nos locais de

armazenamento nos tecidos- Principal efeito: vasodilatação- Interage primariamente com os recptores D1

vasculares

Farmacodinâmica

- Estimulante cardíaca e vasopressor

Farmacocinética

- Início de ação: 5 minutos- Meia vida: cerca de 2 minutos- Sofre metabolismo no fígado, rins e plasma,

gerando produtos inativos- Excretada essencialmente pela urina

Indicações

- Tratamento da descompensação cardíaca- Tratamento de hipotensão aguda presente na

síndrome do choqu

Interações medicamentosas

- β-bloqueadores podem causar inibição dos efeitos terapêuticos da dopamina e vic-versa

- Diuréticos podem aumentar os efeitos diuréticos da dopamina e vice-versa

Agonistas dos receptores β-Adrenérgicos:

• A adrenalina e a noradrenalina são os ligandos fisiológicos dos receptores β-adrenérgicos.

• Podem ser utilizados para estimular a frequência e a força da contração cardíaca.

 

• Desempenham importante papel no tratamento da broncoconstrição em pacientes com asma e na DPOC.

• Outros usos são: tratamento de bloqueio cardíaco completo, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva

Figura: Distribuição e efeitos nos receptores β-adrenérgicos

Agonistas dos receptores β2-adrenérgicos:

• Usados no tratamento de asma e DPOC sem a estimulação dos receptores β1 no coração.

• Essa seletividade é relativa, pois depende da concentração do fármaco.

• Ocorreu uma mudança estrutural em relação às catecolaminas, o que diminuiu a velocidade metabólica e aumentou a biodisponibilidade oral.

Agonistas dos receptores α1- seletivos;

• Causam ↑ da resistência vascular periférica, enquanto a pressão arterial ↑ ou permanece constante

• Utilidade clínica limitada

• Podem ser úteis em pacientes com hipotensão.

Agonistas dos receptores α2- seletivos:

• Utilizados na hipertensão sistêmica.

• Sua eficácia é supreendente como anti-hipertensivo ?

• No início era descongestionante nasal

• Ativa receptores α2 nos centros de controle cardiovascular do SNC

• Drogas sintéticas que estimulam a atividade do sistema nervoso central e exercem ações α e β periféricas.

• Uso em larga escala durante a Segunda Guerra Mundial → soldados acordados e mais ativos, além de diminuir a sensação de fome e fadiga.

ANFETAMINAS

DESEMPENHO COMPROMETIDO

Uso proibido muita atividade e grandes chances de erro

INIBIDORA DE APETITE

Uso em dietas alimentares

Nomes comerciais de alguns medicamentos à base de drogas anfetaminas, vendidos no Brasil

ANFETAMINA PRODUTOS (NOMES COMERCIAIS) VENDIDOS EM FARMÁCIAS

Dietilpropiona ou Anfepramona Dualid S®; Hipofagin S®; Inibex S®; Moderine®

Fenproporex Desobesil-M®

Mazindol Fagolipo®; Absten-Plus®

Metanfetamina Pervitin®*

Metilfenidato Ritalina

* Retirado do mercado brasileiro, mas encontrado no Brasil graças à importação ilegal de outros países sul-americanos. Nos Estados Unidos é cada vez mais usado sob o nome de ICE.

Derivados da anfetamina:

• “Rebite” → caminhoneiro toma para não dormir ao volante

• “bolinha” → deixa o estudante aceso nas vésperas das provas

• Comprimidos de ecstasy → jovem para varar a noite nas baladas.

• Só pra leitura não colocar no slide: As formas mais conhecidas são anfepramona, femproporex e ritalina. O Brasil é o maior consumidor mundial de anfetaminas.Para cada mil habitantes, são consumidos nove comprimidos de anfetamina por dia, uma droga que produz tolerância e traz prejuízos indiscutíveis à saúde.

• Suas ações sobre o cérebro ocorrem por estimulação da produção de neurotransmissores (dopamina).

Efeitos sobre o cérebro:

• excitação, insônia e falta de apetite → os indivíduos mais alerta, mais atentos e com sensação de bem-estar.

Efeitos sobre outros órgãos:

- Aumento da frequência cardíaca e pressão arterial - Arritmias- Aumento da frequência e profundidade da respiração- Crises de diarréias ou intestino preso- Gastrite- Tremor fino de mãos- Boca seca- Cefaléia- Palidez ou rubor- Hipertensão ou hipotensão- Colapso circulatório- Calafrios- Sudorese

Diante de todos esses efeitos são necesários medidas de precaução

pra pacientes com anorexia, insônia, astenia, personalidade psicopatica

ou com historia de tendência HOMICIDA OUSUICIDA.

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• Sua ação pode durar oito, dez ou até doze horas.

• Passado o efeito → indivíduo deprimido, angustiado → necessidade de consumir novamente um ou mais comprimidos. (TOLERÂNCIA)

• Vias de administração como medicamento: oral

• Vias de administração de uso recreacional: IV, IM, inalação, retal, vaginal

Aspectos FarmacológicosFARMACOLOGIA

Biodisponibilidade Oral 20 – 25 %Nasal 75%Retal 95 – 90%Intravenoso 100%

Metabolismo Hepático

Meia vida biológica 10 a 13 horas

Ligação Plamática 15 – 40 %

Excreção Renal

Em casos de intoxicação aguda:• acidificação da urina com a administração de de

cloreto de amônio ( tx. de eliminção) ;• sedativos para os sintomas do SNC;• nitroprusseto de sódio ou antagonistas dos

receptores α-adrenergiocos→ Hipertensão grave

Em casos de intoxicação crônica:• A recuperação pode ser tanto rápida, após a

interrupção do uso, quanto pode ser fator precipitante de uma esquizofrenia incipiente.

EFREDINA• Agonista nos receptores α e β.

• Intensifica liberação de NE dos neurônios simpáticos.

• Efetiva após administração oral

Aspectos FarmacológicosFARMACOCINÉTICA

Biodisponibilidade 85%

Metabolismo Mínimo Hepático

Meia vida biológica 3 a 6 horas

Excreção 22 – 99% renal

Administração Oral, IV, IM e SC

EFEITOS:1)Estimula a frequência e o debito cardíacoaumenta a resistência periférica → Eleva a

pressão arterial- Alternativa de tratamento de hipotensão →

anestesia espinhal - Ou pode gerar hipertensão como efeito adverso2)Estimula receptores α das células musculares lisas

da base da bexiga → resistência ao fluxo de urina

- Promoção da continência urinaria

3)Ativação dos receptores β nos pulmões→ broncodilatação

- Pode ser uma alternativa no tratamento de asma e DPOC.

4)Estimulação do SNC→ insônia, melhora da performace física, redução da fadiga- Seus efeitos podem persistir - por varias horas.- É eliminada na urina em grande parte na forma

inalterada, com meia vida de 3-6h.

• Fármacos que inibem a interação da NE, epinefrina e outros agentes simpaticomiméticos com receptores α e β

• Quase todos são antagonistas competitivos

ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

Antagonistas dos receptores α-adrenérgicos:

• Muitas das ações importantes das catecolaminas endógenas são mediadas pelos receptores α-adrenérgicos;

• Alguns agentes possuem afinidades acentuadamente diferentes pelos receptores α1 e α2;

• Alguns dos efeitos mais importantes dos agonistas dos receptores α são observados clinicamente no sistema cardiovascular.

Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos:

• Os principais efeitos terapêuticos desses antagonistas ocorrem no sistema cardiovascular

• São eficazes no tratamento da hipertensão, cardiopatia isquêmica, insuficiência cardíaca congestiva e certas arritmias

• São antagonistas competitivos, também chamados bloqueadores β

• Exemplo: Propranolol

• Bloqueiam a glicogenólise que é promovida pelas catecolaminas.

EFEITOS ADVERSOS E PREUCAÇÕES

• Sistema Cardiovascular-Em pacientes suscetíveis (infarto ou cardiomegalia) o uso dos β-bloqueadores podem induzir a insuficiência cardíaca-Podem causar bradiarritmias em pacientes com defeito na condução atrioventricular

• Sistema Respiratório- O bloqueio dos receptores β2

(broncodilatadores) aumenta a resistência das vias respiratórias, podendo ter efeito fatal

- Como a seletividade dos receptores é modesta, deve ser evitado em pacientes asmáticos, prevalecendo o princípio do risco-benefício

• Sistema Nervoso Central-Fadiga -Depressão-Distúrbio do sono

USO TERAPÊUTICO•Doenças Cardiovasculares-Infarto: O uso desses medicamentos previne as recidivas e reduzem a taxa de mortalidade em 25%

-Insuficiência cardíaca congestiva: fármacos β-bloqueadores podem ser úteis -> respostas simpáticas reflexas à insuficiência cardíaca podem estressar o coração em falência e exacerbar a progressão da doença

• Glaucoma- Diminuem a produção de humor aquoso pelo

corpo ciliar

• Hipertireoidismo- Coadjuvantes controlando os sintomas

cardiovasculares

• Enxaqueca- Não são úteis em crises agudas

• Ansiedade- Melhora desempenho pela redução da

taquicardia, tremores musculares e outros sinais simpáticos

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

http://drauziovarella.com.br/wiki-saude/anfetaminas/

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