clase nº 6 agonistas adrenérgicos

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  • 1. TEMA: AGONISTAS ADRENERGICOSDOCENTE: QF. MAGINO SUYON,MATIAS GERARDOALUMNA: GALLEGOS LLANOSCARLA

2. El sistema nervioso simptico es unimportante regulador de las actividades derganos como el corazn y la vasculaturaperifrica, especialmente en las respuestasal estrs. Los efectos finales de laestimulacin simptica se median por laliberacin de noradrenalina a partir determinaciones nerviosas que activan losreceptores adrenrgicos ensitiospostsinpticos. Asimismo, en respuesta ala variedad de estmulos como el estrs, lamdula suprarrenal libera adrenalina, lacual es transportada en la sangre. 3. CATECOLAMINAS Las catecolaminas son un grupo de sustancias que incluyen la adrenalina, la noradrenalina y la dopamina, las cuales son sintetizadas a partir del aminocido tirosina. Contienen un grupo catecol y un grupo amino. Las catecolaminas pueden ser producidas en las glndulas suprarrenales, ejerciendo una funcin hormonal, o en las terminaciones nerviosas, por lo que se consideran neurotransmisores. El precursor de todos ellos es la tirosina, que se usa como fuente en las neuronas catecolaminrgicas (productoras de catecolaminas). 4. Laclasificacindecatecolaminas y de losfrmacossimpaticomimticos incluye atodos los deaccionesdirecta, indirecta o mixta.Los simpaticomimticos de accin directa ejercen su actividad de manera directa en uno o ms de los receptores adrenrgicos; tambin pueden mostrar extraordinaria selectividad por un tipo especfico de receptor ( como el caso de la fenilefrina por el receptor 1, y la terbutalina por el receptor 2) por poseer mnima o nula selectividad y actuar en varios tipos de receptores ( como sera el caso de la adrenalina que acta en los receptores 1, 2, 1, 2 y 3; la noradrenalina por los receptores 1,2 y 1). 5. Los frmacos de accin indirecta mejoran la disponibilidad de la noradrenalina o la adrenalina para estimular a los receptores adrenrgicos, objetivo que se logra en variasSe conocencomo formas:simpaticomimticosdeaccin mixta a aquellos quede manera indirecta liberannoradrenalina y que en formadirecta activan los receptorescomo la efedrina o la1. Al liberar o desplazar a la noradrenalina de lasdopamina). varicosidades de nervios simpticos.2. Al bloquear el transporte de la noradrenalina al interior de las neuronas simpticas (como el caso de la cocana).3. Al bloquear las enzimas metabolizantes como la monoaminooxidasa (MAO) por ejemplo pargilina o la catecol-O-metiltransferasa (COMT) como el entacapone. 6. De accin directaDe accin mixta De accin indirecta selectivos No selectivosInhibidoresInhibidores Agentes dede MAO/ liberadorescaptacin COMTFenilefrina 1 Oximetazolina 1 2PseudoefedrinaClonidina 2 Isoproterenol 1 2Anfetamina(agente con CocanaPargilinaDobutamina 1Adrenalina 1 2 1 2 accin en 1 2 Tiramina 3EntacaponeTerbutalina 21 2 y Noradrenalina 1 2liberadora) 1 Las respuestas no son Las respuestas disminuye conLas respuestas son anuladas aplacadaspor la la administracin previa de por la administracin previa de administracin previa dereserpina o guanetidina.reserpina o guanetidina. reserpina o guanetidina. 7. CLASIFICACION DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUIMICA1) Derivados de las catecolaminas 2) Derivados de las no catecolaminasAdrenalina o Epinefrinaa) Derivado fenolaminas:Noradrenalina FenilefrinaIsoproterenol o Isoprenalina EtilefrinaOrciprenalina MetoxaminaDopamina IsoxsuprinaDobutaminab) Derivado fenilaminas: Pseudoefedrina Dietilpropion Fenproporex Mazindol Dexfenfluramina 8. Todos los receptores adrenrgicos son receptores acoplados a protena Gmediante una estructuracin hepta en la membrana. Se muestra unrepresentante de cada tipo y cada uno de ellos est dividido en tressubtipos: 1A,1B Y 1D, 2A, 2B Y 2C y 1,2 y 3.Los subtipos de receptores se acoplan a la estimulacin de la actividadde la adenililciclasa; en forma semejante, todos los subtipos de receptoradrenrgico 2ejercen sus efectos en los mismos sistemas efectores (esdecir, inhibicin de la adenililciclasa, activacin de los conductos depotasio operados por receptor e inhibicin de los conductos de calcio). 9. Subtip Sitio del gen en el Localizacin en tejidosocromosoma humano1A 8Corazn, hgado, cerebelo, corteza cerebral, prstata, pulmones, conducto deferente, vasos sanguneos.1B 5Riones, bazo, pulmones, corteza cerebral, vasos sanguneos.1D20Plaquetas, corteza cerebral, prstata, hipocampo, aorta, arterias coronarias.2A10Plaquetas, corteza cerebral, medula espinal, neuronas simpticas, ganglios autonmicos.2B 2Hgado, riones, vasos sanguneos.2C 4Corteza cerebral.1 10Corazn, riones, adipocitos y otros tejidos.25Corazn: msculo de fibra lisa en vasos, bronquios y vas GI: glndulas, leucocitos; hepatocitos.38Tejido adiposo, vas GI, otros tejidos. 10. Propiedades qumicas y relaciones entre estructuraLa feniletilamina se puede considerar como elcompuesto originario de lasaminassimpaticomimticas y consiste en un anillo debenceno y una cadena lateral de etilamina. Laestructura permite que se efecten sustituciones enel anillo aromtico, los tomos de carbono y , y elgrupo aminoterminal, para producir diversoscompuestos con actividad simpaticomimticas.Noradrenalina, adrenalina, dopamina, isoproterenol y algunos otros compuestos tienen gruposhidroxilo sustitutivos en las posiciones 3 y 4 delanillo de benceno. Como el o- dihidroxibenceno sellama catecol, las aminas simpaticomimticas conestas sustituciones hidroxlicas en el anilloaromtico se denominan catecolaminas. AdrenalinaNORADRENALINA 11. CATECOLAMINAS EXGENASADRENALINALa adrenalina (epinefrina) es unestimulante poderoso de losreceptores tanto adrenrgicos yNombre Comercial: .Adrenalina, EpinefrinaLa adrenalina es uno de losPresentacin: vasopresores ms potentes que seconocen. Ampollas de 1 mg/ml (1:1000). Solucin para aerosol, 1% adrenalina, 1,25% adrenalina racmica, 2,25% adrenalina racmica. Inhalador 160mg, 200mg, 220mg, 250mg. 12. ADRENALINA Mecanismo de accinEstimula el sistema nerviososimptico (receptores alfa ybeta), aumentando de esaforma la frecuencia cardiaca,gasto cardaco y circulacincoronaria. Mediante su accinsobre los receptores de lamusculatura lisa bronquial, laadrenalinaprovocaunarelajacin de esta musculatura,lo que alivia disnea. 13. ADRENALINADosis: por va subcutnea para el adultovara entre 0.3 y 0,5mg. Si la solucin se aplica por vaAbsorcin, biotransformacin yintravenosa, debe estar lo bastante diluida excrecine inyectarse con gran lentitud. La dosiscasi nunca llega a ser de 0.25 mg, salvo en La adrenalina no es eficaz encaso de paro cardaco, en la cual se pueden administracin oral, porque serequerir dosis mayores.Anafilaxia, asma severa, broncospasmoconjuga y oxida con rapidez enseverola mucosa del tubo digestivo y 0,1-0,5 mg SC o IM (0,01mg/kg SC o IM). en hgado.Repetir dosis cada 10-15 min en shockanafilctico, cada 20 minutos en 4 h en La absorcin es ms rpidapacientes con asma. despus de inyeccin por vaintramuscular. Se encuentra en cantidadespequeas en la orina. 14. ADRENALINA Aplicaciones teraputicas: Un uso importante es proporcionar alivio rpidode reacciones de hipersensibilidad, inclusoanafilaxia, a frmacos y otros alrgenos. Para prolongar la accin de anestsicos locales,probablemente al disminuir el flujo sanguneolocal. Sus efectos en el corazn pueden ser de utilidadpara restaurar el ritmo cardaco en los pacientescon paro por diversas causas. Se usa tambin como agente hemosttico local ensuperficies sangrantes, como las de la boca o enulceras pptidas hemorrgicas durante endoscopiade estomago y duodeno. 15. NORADRENALINAEsta sustancia (levarterenol,l-noradrenalina) es el principalLa norepinefrina (Levophed ) mediador qumico liberado por los nerviosadrenrgicos posganglionares de los mamferos. Difiere de la adrenalina slo en que carece del sustitutivo metilo en el grupo amino. La noradrenalina constituye el 10 a 20% del contenido de catecolaminas de la mdula suprarrenal humana, y hasta 97% en algunos feocromocitomas. 16. NORADRENALINAPropiedades farmacolgicas Efectos cardiovascularesLa noradrenalina es un agonista La administracin depotente a nivel de los receptores noradrenalina por venoclisis a uny tiene relativamente poca accin ritmo de 10 ug/minuto en el seren los receptores 2; sin embargo,humano. Se incrementan lases un tanto menos potente que lapresiones sistlica y diastlica. Laadrenalina en los receptores de resistencia vascular perifricacasi todos los rganos. aumenta en la mayor parte de loslechos vasculares, y se reduce elflujo sanguneo hacia el rin. Lanoradrenalina genera constriccinde losvasos sanguneosmesentricos y reduce los flujossanguneos esplcnico y heptico.Aumenta en grado importante elflujocoronario, debido adilatacin coronaria inducida demanera indirecta. El frmaco causa hiperglucemia. 17. NORADRENALINAAbsorcin, biotransformaci Toxicidad, efectos adversos yn y excrecin:precauciones: La noradrenalina es ineficaz Hay mayor aumento de laadministrada por va oral, y se presin arterial. Las dosisabsorbe mal en los sitios deexcesivas pueden causarinyeccin subcutnea. Lahipertensin grave. La presininactivan con rapidez en el arterial debe medirse a menudocuerpo las mismas enzimas durante la administracin.que metilan y desaminan poroxidacin a la adrenalina. En situaciones normales, seencuentran cantidadespequeas en la orina. 18. NORADRENALINAAplicaciones yutilidadteraputicas: Para tratar el choque (es unsndrome clnico que secaracteriza por riegoinsuficiente de los tejidos;suele anularse a hipotensin)y la presin arterial baja. Como coadyuvante en eltratamiento de un parocardacoehipotensinprofunda. 19. DOPAMINA El clorhidrato de dopamina Estasustancia(3,4-dihidroxifeniletilamina) es elCada ampolla de 5 ml contiene:precursor metablico inmediatoDopamina (Clorhidrato) 200 mg.de noradrenalina y adrenalina; esun neurotransmisor central de El clorhidrato de dopamina seimportancia particular en la administra solo por varegulacin del movimiento. Laintravenosa. Se inicia con undopamina sirve de sustrato pararitmo de goteo de 2 a 5ug/k