clase nº 6 agonistas adrenérgicos
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TEMA: AGONISTAS
ADRENERGICOS
DOCENTE: QF. MAGINO SUYON, MATIAS GERARDO
ALUMNA: GALLEGOS LLANOS CARLA
El sistema nervioso simpático es unimportante regulador de las actividades deórganos como el corazón y la vasculaturaperiférica, especialmente en las respuestasal estrés. Los efectos finales de laestimulación simpática se median por laliberación de noradrenalina a partir determinaciones nerviosas que activan losreceptores adrenérgicos en sitiospostsinápticos. Asimismo, en respuesta ala variedad de estímulos como el estrés, lamédula suprarrenal libera adrenalina, lacual es transportada en la sangre.
CATECOLAMINAS
Las catecolaminas son un grupo desustancias que incluyen la adrenalina, lanoradrenalina y la dopamina, las cuales sonsintetizadas a partir del aminoácido tirosina.Contienen un grupo catecol y un grupoamino.
Las catecolaminas pueden ser producidas enlas glándulas suprarrenales, ejerciendo unafunción hormonal, o en las terminacionesnerviosas, por lo que se consideranneurotransmisores. El precursor de todosellos es la tirosina, que se usa como fuente enlas neuronas catecolaminérgicas (productorasde catecolaminas).
La clasificación de
catecolaminas y de los
fármacos
simpaticomiméticos incluye a
todos los de acciones
directa, indirecta o mixta. Los simpaticomiméticos de acción directa
ejercen su actividad de manera directa en uno o
más de los receptores adrenérgicos; también
pueden mostrar extraordinaria selectividad por
un tipo específico de receptor ( como el caso de
la fenilefrina por el receptor α1, y la terbutalina
por el receptor β2) por poseer mínima o nula
selectividad y actuar en varios tipos de
receptores ( como sería el caso de la adrenalina
que actúa en los receptores α1, α2, β1, β2 y β3; la
noradrenalina por los receptores α1,α2 y β1).
Los fármacos de acción indirecta mejoranla disponibilidad de la noradrenalina o laadrenalina para estimular a los receptoresadrenérgicos, objetivo que se logra en variasformas:
Se conocen como
simpaticomiméticos de
acción mixta a aquellos que
de manera indirecta liberan
noradrenalina y que en forma
directa activan los receptores
como la efedrina o la
dopamina).1. Al liberar o desplazar a la noradrenalina de las
varicosidades de nervios simpáticos.
2. Al bloquear el transporte de la noradrenalina al
interior de las neuronas simpáticas (como el caso de
la cocaína).
3. Al bloquear las enzimas metabolizantes como la
monoaminooxidasa (MAO) por ejemplo pargilina o
la catecol-O-metiltransferasa (COMT) como el
entacapone.
De acción indirectaDe acción mixtaDe acción directa
selectivos No selectivosAgentes
liberadores
Inhibidores
de
captación
Inhibidores
de MAO/
COMT
Cocaína Pargilina
Entacapone
Las respuestas no son
aplacadas por la
administración previa de
reserpina o guanetidina.
Oximetazolina α1 α2
Isoproterenol β1 β2
Adrenalina α1 α2 β1 β2
β3
Noradrenalina α1 α2
β1
Fenilefrina α1
Clonidina α2
Dobutamina β1
Terbutalina β2
Anfetamina
Tiramina
Pseudoefedrina
(agente con
acción en α1 α2
β1 β2 y
liberadora)
Las respuestas disminuye conla administración previa dereserpina o guanetidina.
Las respuestas son anuladaspor la administración previa dereserpina o guanetidina.
CLASIFICACION DE ACUERDO A SU
ESTRUCTURA QUIMICA
1) Derivados de las catecolaminas
Adrenalina o Epinefrina
Noradrenalina
Isoproterenol o Isoprenalina
Orciprenalina
Dopamina
Dobutamina
2) Derivados de las no catecolaminas
a) Derivado fenolaminas:
Fenilefrina
Etilefrina
Metoxamina
Isoxsuprina
b) Derivado fenilaminas:
Pseudoefedrina
Dietilpropion
Fenproporex
Mazindol
Dexfenfluramina
Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteína Gmediante una estructuración hepta en la membrana. Se muestra unrepresentante de cada tipo y cada uno de ellos está dividido en tressubtipos: α1A,1B Y 1D, α2A, 2B Y 2C y β1,2 y 3.
Los subtipos de receptores β se acoplan a la estimulación de la actividadde la adenililciclasa; en forma semejante, todos los subtipos de receptoradrenérgico α2ejercen sus efectos en los mismos sistemas efectores (esdecir, inhibición de la adenililciclasa, activación de los conductos depotasio operados por receptor e inhibición de los conductos de calcio).
Subtip
o
Sitio del gen en el
cromosoma humano
Localización en tejidos
α1A 8 Corazón, hígado, cerebelo, corteza cerebral, próstata,
pulmones, conducto deferente, vasos sanguíneos.
α1B 5 Riñones, bazo, pulmones, corteza cerebral, vasos
sanguíneos.
α1D 20 Plaquetas, corteza cerebral, próstata, hipocampo,
aorta, arterias coronarias.
α2A 10 Plaquetas, corteza cerebral, medula espinal, neuronas
simpáticas, ganglios autonómicos.
α2B 2 Hígado, riñones, vasos sanguíneos.
α2C 4 Corteza cerebral.
β1 10 Corazón, riñones, adipocitos y otros tejidos.
β2 5 Corazón: músculo de fibra lisa en vasos, bronquios y
vías GI: glándulas, leucocitos; hepatocitos.
β3 8 Tejido adiposo, vías GI, otros tejidos.
Propiedades químicas y relaciones entre estructura
La feniletilamina β se puede considerar como elcompuesto originario de las aminassimpaticomiméticas y consiste en un anillo debenceno y una cadena lateral de etilamina. Laestructura permite que se efectúen sustituciones enel anillo aromático, los átomos de carbono α y β, y elgrupo aminoterminal, para producir diversoscompuestos con actividad simpaticomiméticas.
Noradrenalina, adrenalina, dopamina, isoproterenol y algunos otros compuestos tienen gruposhidroxilo sustitutivos en las posiciones 3 y 4 delanillo de benceno. Como el o- dihidroxibenceno sellama catecol, las aminas simpaticomiméticas conestas sustituciones hidroxílicas en el anilloaromático se denominan catecolaminas.
NORADRENALINA
Adrenalina
ADRENALINA
Nombre Comercial:
Adrenalina, Epinefrina
Presentación:
Ampollas de 1 mg/ml
(1:1000).
Solución para aerosol, 1%
adrenalina, 1,25% adrenalina
racémica, 2,25% adrenalina
racémica.
Inhalador 160mg, 200mg,
220mg, 250mg.
CATECOLAMINAS EXÓGENAS
La adrenalina (epinefrina) es un
estimulante poderoso de los
receptores tanto adrenérgicos α y
β.
La adrenalina es uno de los
vasopresores más potentes que se
conocen.
Mecanismo de acción
Estimula el sistema nerviososimpático (receptores alfa ybeta), aumentando de esaforma la frecuencia cardiaca,gasto cardíaco y circulacióncoronaria. Mediante su acciónsobre los receptores ß de lamusculatura lisa bronquial, laadrenalina provoca unarelajación de esta musculatura,lo que alivia disnea.
ADRENALINA
Dosis: por vía subcutánea para el adultovaría entre 0.3 y 0,5mg.
Si la solución se aplica por víaintravenosa, debe estar lo bastante diluidae inyectarse con gran lentitud. La dosiscasi nunca llega a ser de 0.25 mg, salvo encaso de paro cardíaco, en la cual se puedenrequerir dosis mayores.
Anafilaxia, asma severa, broncospasmosevero
0,1-0,5 mg SC o IM (0,01mg/kg SC o IM).Repetir dosis cada 10-15 min en shockanafiláctico, cada 20 minutos en 4 h enpacientes con asma.
Absorción, biotransformación y excreción
La adrenalina no es eficaz en administración oral, porque se conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en hígado.
La absorción es más rápida después de inyección por vía intramuscular.
Se encuentra en cantidades pequeñas en la orina.
ADRENALINA
Aplicaciones terapéuticas:
Un uso importante es proporcionar alivio rápidode reacciones de hipersensibilidad, inclusoanafilaxia, a fármacos y otros alérgenos.
Para prolongar la acción de anestésicos locales,probablemente al disminuir el flujo sanguíneolocal.
Sus efectos en el corazón pueden ser de utilidadpara restaurar el ritmo cardíaco en los pacientescon paro por diversas causas.
Se usa también como agente hemostático local ensuperficies sangrantes, como las de la boca o enulceras péptidas hemorrágicas durante endoscopiade estomago y duodeno.
ADRENALINA
NORADRENALINA
Esta sustancia (levarterenol,
l-noradrenalina) es el principalmediador químico liberado porlos nervios adrenérgicosposganglionares de losmamíferos. Difiere de laadrenalina sólo en que carecedel sustitutivo metilo en elgrupo amino. La noradrenalinaconstituye el 10 a 20% delcontenido de catecolaminas dela médula suprarrenal humana,y hasta 97% en algunosfeocromocitomas.
La norepinefrina (Levophed ®)
Efectos cardiovasculares
La administración denoradrenalina por venoclisis a unritmo de 10 ug/minuto en el serhumano. Se incrementan laspresiones sistólica y diastólica. Laresistencia vascular periféricaaumenta en la mayor parte de loslechos vasculares, y se reduce elflujo sanguíneo hacia el riñón. Lanoradrenalina genera constricciónde los vasos sanguíneosmesentéricos y reduce los flujossanguíneos esplácnico y hepático.Aumenta en grado importante elflujo coronario, debido adilatación coronaria inducida demanera indirecta.
El fármaco causa hiperglucemia.
Propiedades farmacológicas
La noradrenalina es un agonistapotente a nivel de los receptores αy tiene relativamente poca acciónen los receptores β2; sin embargo,es un tanto menos potente que laadrenalina en los receptores α decasi todos los órganos.
NORADRENALINA
Absorción, biotransformación y excreción:
La noradrenalina es ineficazadministrada por vía oral, y seabsorbe mal en los sitios deinyección subcutánea. Lainactivan con rapidez en elcuerpo las mismas enzimasque metilan y desaminan poroxidación a la adrenalina.
En situaciones normales, seencuentran cantidadespequeñas en la orina.
Toxicidad, efectos adversos yprecauciones:
Hay mayor aumento de lapresión arterial. Las dosisexcesivas pueden causarhipertensión grave. La presiónarterial debe medirse a menudodurante la administración.
NORADRENALINA
Aplicaciones y utilidadterapéuticas:
Para tratar el choque (es unsíndrome clínico que secaracteriza por riegoinsuficiente de los tejidos;suele anularse a hipotensión)y la presión arterial baja.
Como coadyuvante en eltratamiento de un parocardíaco e hipotensiónprofunda.
NORADRENALINA
DOPAMINA
Esta sustancia (3,4-
dihidroxifeniletilamina) es el
precursor metabólico inmediato
de noradrenalina y adrenalina; es
un neurotransmisor central de
importancia particular en la
regulación del movimiento. La
dopamina sirve de sustrato para
MAO y COMT y por ello no es
eficaz si se le ingiere.
Cada ampolla de 5 ml contiene: Dopamina (Clorhidrato) 200 mg.
El clorhidrato de dopamina
El clorhidrato de dopamina seadministra solo por víaintravenosa. Se inicia con unritmo de goteo de 2 a5ug/kg/minuto, que luego seincrementa gradualmente hasta20 a 50 ug/kg/minuto más,según requiera la situaciónclínica.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
Efectos cardiovasculares
En concentraciones bajas, la interacción primaria de ladopamina ocurre con los receptores dopaminérgicos D1,en especial en los lechos renal, mesentérico y coronario.La estimulación del receptor D1produce vasodilatación.
La administración intravenosa de soluciones con dosisbajas de dopamina ocasiona incremento de la filtraciónglomerular, el flujo sanguíneo renal y la excreción deNa+.
Ejerce un efecto inotrópico positivo en el miocardio, yaque actúa en los receptores adrenérgicos β1. La dopaminagenera también liberación de noradrenalina de lasterminaciones nerviosas, lo cual contribuye a sus efectosen el corazón.
Aunque existen receptores específicos de la dopaminaen el SNC, la dopamina inyectada suele carecer deefectos centrales porque no cruza con facilidad la barrerahematoencefálica.
DOPAMINA
Reacciones adversas y contraindicaciones:
A veces se observan nausea,vómito, taquicardia, doloranginoso, arritmias,cefalalgia, hipertensión yvasoconstricción periféricadurante la administraciónintravenosa de soluciones dedopamina.
Ha de evitarse el uso dedopamina o usarse la décimaaparte o menos si el pacientea recibido un inhibidor de laMAO.
DOPAMINA
APLICACIONES TERAPEUTICAS
La dopamina se utiliza en eltratamiento de insuficienciacardíaca congestivagrave, sobre todo en pacientescon oliguria y con resistenciavascular periférica baja onormal.
Puede mejorar de maneraaguda la función cardíaca yrenal en pacientes muy gravescon cardiopatía o insuficienciarenal crónica
DOPAMINA
La dopamina es producida por la acción de la
DOPA- descarboxilasa sobre la DOPA. La
dopamina está ampliamente distribuída por todo
el cerebro, pero predomina en la sustancia negra
del encéfalo, área que desempeña un importante
papel en los movimientos corporales. En la
enfermedad de Parkinson, las neuronas
dopaminérgicas de la sustancia negra degeneran
produciendo la disfunción característica de esta
enfermedad.
La enfermedad de Parkinson se trata con DOPA o
administrando agentes que impiden la
degradación de las catecolaminas
DOPAMINA
AGONISTAS DE RECEPTORES
ADRENÉRGICOS β
Su principal uso es eltratamiento de labroncoconstricción en asmáticos(obstrucción reversible de víasrespiratorias) o la neumopatíaobstructiva crónica.
Empleos poco frecuentesincluyen el de bloqueo cardíacocompleto en casos de choque yel tratamiento a corto plazo dela descompensación cardíacadespués de operaciones o enpersonas.
Isoproterenol Este compuesto (isopropilarterenol) es un
agonista adrenérgico β no selectivo potente,con afinidad muy baja por los receptoresadrenérgicos α.
Acciones farmacológicas:
La administración de soluciones intravenosasde Isoproterenol disminuye la resistenciavascular periférica, primordialmente en elmúsculo estriado, pero también en los lechosvasculares renal y mesentérico. Disminuye lapresión diastólica.
Los efectos cardíacos del Isoproterenolpueden originar palpitaciones, bradicardiasinusal y arritmias más graves.
Previene la broncoconstricción, o la alivia. Suefecto en caso de asma quizá se deba en partea una acción adicional que inhibe laliberación de histamina y otros mediadores dela inflamación inducida por antígenos.
Se usa en ampollas con el nombre comercial Isuprel®
AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS β NO
SELECTIVO
Absorción, biotransformación y excreción:
El Isoproterenol se absorbe con facilidad cuando se administra por vía parenteral o en forma de aerosol. Se metaboliza ante todo en hígado y otros tejidos por acción de la COMT. Es un sustrato relativamente malo para la MAO, y no lo captan las neuronas simpáticas en el grado que lo hacen con la adrenalina y la noradrenalina.
Toxicidad y efectos adversos:
Son frecuentes palpitaciones, taquicardia, cefalalgia y bochornos. Pueden ocurrir isquemia cardíaca y arritmias.
Isoproterenol
Aplicaciones terapéuticas:
El Isoproterenol se usa en caso de
urgencia para estimular la
frecuencia cardíaca en pacientes
con bradicardia o bloqueo
cardíaco.
En trastornos como asma y
choque asmático.
Agonistas adrenérgicos selectivos de β1
Dobutamina
La dobutamina es una
catecolamina sintética con un
peso molecular de 337.85. Tiene
una estructura similar a la
dopamina excepto que contiene
una sustitución aromática grande
del grupo amina resultando en una
actividad primaria a los receptores
b-1.
Dobutamina
Solución inyectable
Inotrópico cardiaco
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada frasco ámpula contiene:
Clorhidrato de dobutamina..................250 mg
Vehículo, c.b.p. 20 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
En el tratamiento a corto plazo de adultos
con descompensación cardiaca.
Se prescribe para pacientes con falla
cardiaca a los que se les va a trasplantar el
corazón.
Se emplea en pacientes con infarto al
miocardio, con daño severo al ventrículo
izquierdo y con daño cardiaco congestivo
de bajo rendimiento; se prescribe para
mejorar la hemodinamia en la embolia
pulmonar masiva y en el daño circulatorio.
Se prescribe para proporcionar soporte
inotrópico en pacientes de edad avanzada
con choque séptico y con depresión
miocárdica refractaria a la dopamina.
Dobutamina
Contraindicaciones:
Las inyecciones de clorhidrato de
dobutamina están contraindicadas
en pacientes con estenosis
idiopática hipertrófica subaórtica,
y en aquéllos que han mostrado
manifestaciones previas de
hipersensibilidad al clorhidrato de
dobutamina.
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Categoría de riesgo C: El uso y la
seguridad del clorhidrato de
DOBUTAMINA durante el embarazo
aún no está bien establecido. Por lo
anterior, el clorhidrato de
DOBUTAMINA no se debe usar en
mujeres embarazadas a menos de que
los beneficios potenciales sean
mayores que los posibles riesgos al
producto, a consideración del médico.
Dobutamina
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Ritmo cardiaco aumentado,
presión sanguínea y actividad
ventricular ectópica: Se ha
observado un aumento en la presión
sistólica de la sangre de 10-20 mmHg
y un aumento en la frecuencia
cardiaca de 5 a 15 latidos/minuto en
la mayoría de los pacientes.
Hipotensión: Se han descrito
reducciones precipitadas en la
presión sanguínea ocasionales en
asociación con la terapia con
clorhidrato de DOBUTAMINA.
Reacciones en los sitios de infusión
intravenosa: Se ha reportado
ocasionalmente flebitis.
Otros efectos no comunes: Se han
reportado los siguientes efectos entre
1 a 3% de los pacientes: náusea, dolor
de cabeza, dolor de pecho no
específico, palpitaciones y sensación
de falta de aire.
Dobutamina
Agonistas adrenérgicos selectivos de β2
Algunos de los efectos adversos principales delos agonistas adrenérgicos β en el tratamientodel asma se deben a estimulación de losreceptores adrenérgicos β1 del corazón. Portanto, se han ideado fármacos con afinidadpreferente por los receptores β2 sobre los β1.
Los estudios funcionales en músculos lisos delas vías aéreas y en mastocitos humanosrevelan receptores adrenérgicos β2.
Se puede afirmar que los agonistas β2 sonfármacos de primera línea en el tratamiento delas crisis de asma. También son necesarios enel asma crónica, habitualmente asociados ateofilina o solos, y administrados en forma deaerosol.
Principales agonistas β2: Metaproterenol (isoprenalina)
Terbutalina
Albuterol (salbutamol)
Fenoterol
Pirbuterol
Bitolterol
Formoterol
Salmeterol
Bambuterol
Telobuterol
Antes del uso de los β2 adrenérgicos seutilizaron otros fármacos simpaticomiméticosno selectivos, como la adrenalina, efedrina eIsoproterenol, que también poseen efectos α yβ1, lo cual aumenta el riesgo de reaccionesadversas medicamentosas.
Albuterol (Salbutamol)
Comercializado comoventolin, VentilastinNovolizer, Buto-Asma
Indicaciones terapéuticas:Tratamiento sintomático delbroncoespasmo en el asmabronquial y en otros procesosasociados a obstrucciónreversible de las víasrespiratorias.
Profilaxis de broncoespasmoinducido por ejercicio físico oantes de exponerse a unestímulo alergénico conocido einevitable.
El salbutamol es unbroncodilatador adrenérgicoque actúa estimulando losreceptores beta-2-adrenérgicosen los pulmones para relajar elmúsculo liso bronquial,aliviando de este modo elbroncoespasmo, aumentandola capacidad vital,disminuyendo el volumenresidual y reduciendo laresistencia de las vías aéreas.De este modo asegura unarápida broncodilatación enpocos minutos y persistedurante 4 a 6 horas.
El salbutamol ejerce un mayor efecto sobre el tracto respiratorio que el isoproterenol, pero produce menos efectos cardiovasculares, debido a su mayor afinidad por los receptores beta-2-adrenérgicos. Su duración de acción es más prolongada que la del isoproterenol debido a que no es sustrato para los procesos de captación celular de las catecolaminas ni para la catecol-O-metiltransferasa.
Albuterol (Salbutamol)
Agonistas adrenérgicos selectivos α1
Los efectos clínicos principalesdiversos simpaticomiméticos sedeben a activación de losreceptores adrenérgicos alfa enel musculo liso vascular. comoresultado se incrementa laresistencia vascular periférica yse conserva o aumenta lapresión arterial.
fenilefrina y metoxamina sonvasoconstrictores de accióndirecta y son activadoresselectivos de los receptores α1.
fenilefrina
La fenilefrina es un agonistaselectivo α1; activa a losreceptores adrenérgicos betasólo en concentraciones muchomás altas.
El fármaco producevasoconstricción arterialnotable durante laadministración intravenosa.
Se usa comodescongestionante nasal ycomo midriático en diversaspresentaciones nasales yoftálmicas.
Agonistas adrenérgicos selectivos de α2
Los agonistas adrenérgicos selectivos del receptorα2 se utilizan primordialmente para tratar lahipertensión general. Su eficacia comoantihipertensores es un tantoacuososorprendente, puesto que muchos vasossanguíneos contienen receptores alfa postsinápticosque promueven la vasoconstricción.su capacidadpara disminuir la presión arterial se debe aactivación de los receptores adrenérgicos α2 en loscentros de control cardiovascular del sistemanervioso central; dicha activación suprime laemisión de actividad del sistema nervioso simpáticodesde el éncefalo.
Los agonistas α 2 disminuyen la presiónintraocular al aminorar la producción de humor.
CLONIDINA
COMPOSICION
1 COMPRIMIDO contiene 0,150mg de
clorhidrato de clonidina.
INDICACIONES:
Antihipertensor. CATAPRESAN® está
indicado para el tratamiento de la
hipertensión. CATAPRESAN® puede
utilizarse solo o simultáneamente con
otros antihipertensivos. Para el
tratamiento de crisis de hipertensión,
lentas administraciones es especialmente
apropiado, debido al rápido comienzo de
la acción.
PRESENTACION
Comprimidos, caja por 50.
La clonidina actúa especialmentesobre el sistema nervioso central, conel resultado de una reducción de laseferencias simpáticas y unadisminución de la resistenciaperiférica, resistencia vascular renal,frecuencia cardiaca y presión arterial.
Durante el tratamiento a largo plazo, elgasto cardiaco tiende a regresar a losvalores control, mientras que laresistencia periférica se mantienereducida.
En la mayor parte de los pacientestratados con clonidina se ha observadouna disminución de la frecuencia delpulso.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
CLONIDINA
DOSIS:
Comprimidos: En las formas leves ymoderadas de hipertensión essuficiente en la mayor parte de loscasos una dosis diaria inicial de 0.075mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1comprimido) dos veces al día.
En caso de necesidad, la dosis puedeaumentarse después de un periodo de 2- 4 semanas hasta conseguir larespuesta deseada.
Es posible que en la hipertensióngrave sea necesario un nuevo aumentode cada toma hasta 0,3 mg; esta dosispuede repetirse hasta tres veces al día(0,9 mg).
CLONIDINA
CONTRAINDICACIONES YADVERTENCIAS
CATAPRESAN® no debe administrarse apacientes con hipersensibilidad conocida a lasustancia activa o a otros componentes delfármaco. Hipotensión arterial.
EFECTOS ADVERSOS
Efectos secundarios frecuentes son sequedad de boca y
sedación.
Ocasionalmente se han observado estreñimiento, náuseas y
vómito, cefalea, malestar general, impotencia, dolor en la
glándula parótida, sequedad de la mucosa nasal, así como
reacciones cutáneas con síntomas tales como urticaria, prurito
y alopecia. Pueden presentarse trastornos del sueño, pesadillas
nocturnas, depresión, trastornos de la percepción,
alucinaciones, confusión y trastornos de la acomodación.
CLONIDINA
EMBARAZO Y
LACTANCIA
Como ocurre con cualquierotro fármaco, durante elembarazo CATAPRESAN®sólo debe administrarse en casode necesidad evidente. Serecomienda una monitorizaciónminuciosa de la madre y delniño. La clonidina atraviesa labarrera placentaria y puedereducir la frecuencia cardiacadel feto. Durante la lactancia nose recomienda la administraciónde CATAPRESAN® debido a lafalta de información al respecto.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
La reducción de la presión arterial
inducida por clonidina puede ser
potenciada además por administración
simultánea de otros hipotensores. Ello
puede ser de utilidad terapéutica en el
caso de otros fármacos
antihipertensivos como diuréticos,
vasodilatadores. Sustancias que
elevan la presión arterial o inducen
una retención de NA+ y agua, tales
como fármacos antiinflamatorias no
esteroides, pueden reducir el efecto
terapéutico de la clonidina.
CLONIDINA
Agonistas simpaticomiméticos diversos
ANFETAMINA
Tiene acciones estimulantespoderosas en el Sistemanervioso central, además delas acciones alfa y betaperiféricas comunes a losfármacossimpaticomiméticos deacción indirecta.
Resulta eficaz después de laadministración oral y susefectos duran varias horas.
ANFETAMINA
Prescriptas por los médicos
para tratar depresiones y
para suprimir el apetito, es
decir, como pastillas para
adelgazar.
Los efectos generales mas
inmediatos y sobresalientes
de las anfetaminas son el
aumento del estado de
alerta, el aumento de la
energía, aumento de la
autoconfianza y reducción
del hambre, el cansancio y
el aburrimiento.
ANFETAMINA
El uso prolongado de grandescantidades de anfetaminas puedellevar a un deterioro general de lasalud debido a que la falta deapetito y de sueño disminuye lasresistencias del organismo a lasenfermedades. La persona esvulnerable a contraer cualquiertipo de enfermedad.
Por otra parte, altas dosis consumidasdurante muchos días pueden causardelirios, reacciones de pánico,agresividad, disturbios emocionales,alucinaciones y sentimientos depersecución (lo que se conoce con elnombre de “psicosis anfetamínica”).Estos efectos desaparecengradualmente a medida que la drogadesaparece del organismo.
El consumo a largo plazo de anfetaminaspuede provocar además dependenciapsicológica y dependencia física. El mismopuede generar además un síndrome deabstinencia cuando la droga deja de serconsumida.
Tenuate Dospan
Nombre genérico: diethylpropion
Es un amina simpaticomimético que es similar a una anfetamina. También es conocido como una droga "anoréxica" o "anoréxigenica".
Diethylpropion estimula el sistema nervioso central (los nervios y cerebro), lo cual aumenta su ritmo cardíaco y presión arterial, y reduce su apetito.
Diethylpropion se usa como un complemento de corto plazo a la dieta y los ejercicios en el tratamiento de la obesidad.
Tenuate 25 mg -comprimidos
Tenuate Dospan
No puede tomardiethylpropion: si tieneenfermedad del corazón opresión arterial alta; tienearterioesclerosis(endurecimiento de las arterias);ha tomado un inhibidor de lamonoaminooxidasa (IMAO)como isocarboxazid(Marplan), tranylcypromine(Parnate), o phenelzine (Nardil)dentro de los últimos 14 días; otiene una historia de abuso dedrogas o del alcohol.
Efectos secundarios de gravedad, pare de tomardiethylpropion y busque atención médica deemergencia: una reacción alérgica (dificultad pararespirar; cierre de su garganta; hinchazón de suslabios, lengua, o cara; o ronchas);
latido irregular del corazón o presión arterial muy alta(fuerte dolor de cabeza, vista borrosa);
alucinaciones, comportamiento anormal, o confusión.
Otros efectos secundarios de menor gravedad podríanser más probables de ocurrir. Siga tomandodiethylpropion y consulte con su médico si usted nota
inquietud o temblores
nerviosismo o ansiedad
dolor de cabeza o mareos
insomnio
boca seca o un sabor desagradable en su boca
diarrea o estreñimiento
impotencia o cambios en su libido sexual.
Tenuate Dospan
La drogas anoréxicas Son aquellas que se han ido desarrollando y que
sustituyen a las anfetaminas como su función de
eliminar el apetito.
Este tipo de drogas pueden llevar a la muerte.
Los efectos de estas drogas son similares a las
anfetaminas.
El consumo de este tipo de sustancias es bastante común
entre individuos que padecen anorexia, bulimia.
Bulimia, desorden alimenticio causado por la ansiedad y
por una preocupación excesiva por el peso corporal y el
aspecto físico.
Anorexia, pérdida del apetito, para poseer una perdida de
peso rápido mediante la restricción de la ingesta de
alimentos, sobre todo los de alto valor calórico.
Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a
proteína G mediante una estructuración hepta en la membrana.
La noradrenalina es el principal mediador químico liberado por los
nervios adrenérgicos posganglionares de los mamíferos.
La noradrenalina es un agonista potente a nivel de los receptores
α y tiene relativamente poca acción en los receptores β2.
Los β2 agonistas son fármacos de primera línea en el
tratamiento de las crisis de asma. La adrenalina no es eficaz en administración oral, porque se
conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en
hígado.
Las anfetaminas puede provocar dependencia psicológica y
dependencia física.
CONCLUSIONES
¡GRACIAS!